Войти

Тахибен® Урапидил

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Сенекси САС
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Urapidil
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022025
Дата регистрации: 12.02.2016 - 12.02.2021

Инструкция

Торговое название

Тахибен®

Международное непатентованное название

Урапидил

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл

Cостав

1 мл раствора содержит

активное вещество – урапидил 5 мг,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль 100 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг, кислота хлороводородная (37%) 1,272 мг, динатрия фосфата дигидрат 0,42 мг, кислота хлороводородная (3,7%) 0-0,8 мкл, натрия гидроксид (4 % раствор) 0-0,8 мкл, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил

Код АТХ С02СА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное изменение концентрации урапидила в сыворотке крови (начальная фаза распределения, конечная фаза элиминации). Фаза распределения имеет период полувыведения около 35 минут. Объем распределения составляет 0,8 (0,6 – 1,2) л/кг.

Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4 положении фенильного ядра, который не обладает значимым антигипертензивным действием. О-деметилированный метаболит урапидила имеет практически такую же биологическую активность, как урапидил, но образуется в значительно меньшей степени.

50 % –70 % урапидила и его метаболитов у человека выводятся почками, в том числе около 15 % в виде активного урапидила; остальная часть выводится с калом в виде метаболитов, в основном в виде неактивного пара-гидроксилированного урапидила.

После внутривенного болюсного введения период полувыведения из сыворотки крови составляет 2,7 (1,8 – 3,9) часа. Связывание урапидила с белками плазмы крови in vitro (в сыворотке крови человека) составляет 80 %. Это относительно низкое связывание урапидила с белками плазмы крови объясняет, почему к настоящему времени не выявлено взаимодействий между урапидилом и препаратами, в значительной степени связывающимися с белками плазмы крови.

При печеночной и/или почечной недостаточности тяжелой степени и у пожилых пациентов объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения является более длительным.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Фармакодинамика

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления.

Частота сердечных сокращений практически не изменяется.

Сердечный выброс не изменяется; сердечный выброс, сниженный в результате повышенной постнагрузки, может увеличиться.

Механизм действия

Урапидил обладает как центральным, так и периферическим действием:

- периферическое действие: урапидил преимущественно блокирует постсинаптические альфа-рецепторы и, таким образом, ингибирует вазоконстрикторное действие катехоламинов;

- центральное: урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра. Это проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Показания к применению

  • гипертонический криз

  • тяжелая и очень тяжелая формы артериальной гипертензии

  • артериальная гипертензия, резистентная к терапии

  • управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

Способ применения и дозы

Гипертонический криз, тяжелая и очень тяжелая формы артериальной гипертензии, артериальная гипертензия, резистентная к терапии

Внутривенная инъекция. 10 – 50 мг Тахибена® вводят внутривенно, медленно, под контролем артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от терапевтического эффекта возможна повторная инъекция препарата.

Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса. Раствор для внутривенной капельной инфузии, предназначенный для поддержания артериального давления, готовится следующим образом: 250 мг урапидила (2 ампулы Тахибена® по 100 мг + 1 ампула Тахибена® по 50 мг) добавляют к 500 мл совместимого раствора для инфузий, например 0,9% раствора натрия хлорида, 5 или 10% раствора глюкозы.

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 20 мл Тахибена® (100 мг урапидила) вводят в перфузионный насос и разводят до объема 50 мл одним из совместимых растворов для инфузий (см.выше).

Максимально допустимое соотношение - 4 мг Тахибена® на 1 мл раствора для инфузии.

Скорость капельного введения зависит от показателей артериального давления конкретного пациента.

Рекомендуемая начальная максимальная скорость инфузии: 2 мг/мин.

Поддерживающая доза: средняя поддерживающая доза составляет 9 мг/ч, т.е. 250 мг Тахибена® в 500 мл раствора для инфузий (1мг = 44 капли = 2,2 мл).

Контролируемое снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургического вмешательства

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью внутривенной инъекции.

Режим дозирования

Внутривенная инъекция Тахибена® (25 мг)

Снижение артериального давления через 2 минуты

 

Стабилизация артериального давления с помощью инфузии

 

Начальная скорость до 6 мг в 1-2 мин., затем скорость уменьшают

через 2 мин.

а ртериальное давление не изменяется

 

Внутривенная инъекция Тахибена® (25 мг)

С нижение артериального давления через 2 минуты

через 2 мин.

а ртериальное давление не изменяется

 

Медленное внутривенное введение Тахибена® (50 мг)

С нижение артериального давления через 2 минут

Примечание

Если Тахибен® не применяется в качестве гипотензивной терапии первой линии, то должно пройти достаточное время, чтобы отследить действие гипотензивных препаратов, применявшихся ранее. При этом терапию Тахибеном® следует начать с более низкой дозы.

Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

Пожилые пациенты

При применении гипотензивных средств у пожилых пациентов следует соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендованной, поскольку у таких пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакотерапевтического класса.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени может потребоваться снижение дозы Тахибена® по сравнению с рекомендованными дозами.

Тахибен® вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий в положении лежа на спине. Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Одновременно с неотложной парентеральной терапией, можно начинать постоянное лечение гипотензивными средствами для приема внутрь.

Длительность терапии

7-дневный срок лечения является безопасным и, как правило, достаточным для парентерального применения гипотензивных средств. При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии.

Побочные действия

В большинстве случаев следующие нежелательные эффекты обусловлены слишком быстрым снижением артериального давления; однако опыт клинического применения показывает, что данные явления исчезают уже в течение нескольких минут, даже при проведении капельной инфузии. В зависимости от степени выраженности нежелательного эффекта может потребоваться прекращение терапии.

Часто (≥1/100 и <1/10)

- тошнота

- головокружение, головная боль

Нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100)

- рвота

- сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавливания в грудной клетке

- утомляемость

- повышенное потоотделение

- респираторный дистресс-синдром

- нарушение сердечного ритма

- ортостатическая гипотензия

Редко (≥ 1/10000 и < 1/1000)

- приапизм

- аллергические реакции (зуд, сыпь, экзантема)

- заложенность носа

Очень редко (<1/10000)

- тромбоцитопения

- астения

- беспокойство

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата

- аортальный стеноз

- артериовенозный шунт (за исключением случаев, когда диализный шунт не оказывает значительного влияния на гемодинамику)

Меры предосторожности

Препарат следует назначать с осторожностью:

- у пациентов с нарушением функции печени;

- у пациентов с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени;

- у пациентов с гиповолемией, с сердечной недостаточностью, вызванной стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или нарушением сократимости миокарда вследствие заболеваний перикарда;

- у пожилых пациентов;

- у пациентов, одновременно применяющих циметидин.

Если Тахибен® не применяется в качестве гипотензивной терапии первой линии, то должно пройти достаточное время, чтобы отследить действие гипотензивных препаратов, применявшихся ранее. При этом терапию Тахибеном® следует начать с более низкой дозы.

Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

Вследствие наличия пропиленгликоля, при применении Тахибена® могут возникнуть симптомы, аналогичные, как при приеме алкоголя.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе, т. е. практически не содержит натрий.

Лекарственные взаимодействия

Гипотензивное действие Тахибена® может усиливаться при его одновременном применении с альфа-адреноблокаторами, в том числе с препаратами, которые применяются по урологическим показаниям, вазодилататорами и другими средствами, снижающими артериальное давление, а также при состояниях, сопровождающихся гиповолемией (диарея, рвота) и при применении алкоголя.

Следует с осторожностью применять комбинацию Тахибена® с баклофеном, поскольку баклофен может усилить гипотензивное действие.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Тахибена® со следующими препаратами:

- циметидин (концентрация урапидила в сыворотке крови может увеличиться на 15 %, в связи, с чем необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы);

  • имипрамин (гипотензивное действие и риск ортостатической артериальной гипотензии);

  • нейролептики (гипотензивное действие и риск ортостатической артериальной гипотензии);

  • кортикостероиды (снижение гипотензивного действия за счет задержки натрия и воды).

Поскольку отсутствует достаточный опыт комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, в настоящее время эта комбинация не рекомендуется.

Особые указания

Применение в педиатрической практике

Безопасность и эффективность Тахибена® у детей в возрасте 0 - 18 лет не установлена. Рекомендации по дозированию отсутствуют.

Беременность и лактация

Поскольку нет достаточных данных о применении Тахибена® у беременных женщин, его применение во время беременности не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях была продемонстрирована репродуктивная токсичность без признаков тератогенности. В силу ограниченности данных возможный риск для человека неизвестен.

В виду отсутствия данных об экскреции в молоко матери, применение Тахибена® в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Лекарственный препарат может повлиять на способность управления транспортными средствами или механизмами, а также проведение работ, требующих точной координации движений. Это особенно важно в начале терапии, при смене лечения или при одновременном приеме алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс, утомляемость, заторможенность.

Лечение: при резком снижении артериального давления необходимо поднять ноги пациента вверх и начать восполнение объема циркулирующей крови. Если этих мер недостаточно, возможно медленное внутривенное введение вазоконстрикторов под контролем артериального давления. В очень редких случаях требуется введение катехоламинов (например, адреналина 0,5 мг – 1,0 мг, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл помещают в ампулы из бесцветного стекла (типа I) с точкой разлома и маркирующим кольцом желтого цвета.

По 10 мл помещают в ампулы из бесцветного стекла (типа I) с точкой разлома и маркирующим кольцом белого цвета.

По 20 мл помещают в ампулы из бесцветного стекла (типа I) с точкой разлома и маркирующим кольцом синего цвета.

По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида и вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Сенекси, Франция

Наименование и страна держателя регистрационного удостоверения

ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ, Австрия

Упаковщик

Сенекси, Франция

Выпускающий контроль

ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ, Австрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство компании «ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ» в Казахстане

Республика Казахстан, 050051 г. Алматы, пр. Достык, 97, оф. 49

телефон: 8(727) 264-16-93

факс: 8(727) 264-17-09

e-mail: info.kz@everpharma.com

Прикрепленные файлы

872589011477976289_ru.doc 100 кб
757235491477977480_kz.doc 118.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники