Войти

Супероцеф - Элеас Цефоперазон + Сульбактам

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Элеас ПФК ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Цефоперазон в комбинации с другими препаратами
Номер регистрации: № РК-ЛС-3№019976
Дата регистрации: 05.07.2016 - 05.07.2021
Предельная цена: 463.07 KZT

Инструкция

Торговое название

Супероцеф-Элеас

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 2 г

Состав на один флакон в граммах:

Стерильной смеси натрия сульбактама и натрия цефоперазона, в том числе:

активного вещества:

натрия сульбактама (в пересчете на сульбактам) 1.0 г,

натрия цефоперазона (в пересчете на цефоперазон) 1.0 г.

Описание

Белый или почти белый кристаллический порошок с кремоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефоперазон в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ J01DD62

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

Максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения 2 г сульбактама/цефоперазона (1 г сульбактама, 1

г цефоперазона) в течение 5 мин составили в среднем 130.2 и 236.8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения сульбактама (Vd = 18.0-27.6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd = 10.2-11.3 л).

Сульбактам и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др.

Выведение

Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона при введении сульбактама/цефоперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. При введении сульбактама/цефоперазона период полувыведения сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона - 1,7 ч. При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов сульбактама/цефоперазона не отмечается. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдается.

Применение при нарушении функции печени

Цефоперазон в основном выводится с желчью. У пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей обычно удлиняется период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови и увеличивается выделение препарата с мочой. Даже при тяжелом нарушении функции печени достигаются терапевтические концентрации цефоперазона в желчи, и наблюдается увеличение периода полувыведения лишь в 2–4 раза.

Изменение дозы может потребоваться в случае тяжелой обструкции желчных путей, тяжелого заболевания печени, а также нарушения функции почек, ассоциированного с любым из указанных состояний.

У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо осуществлять тщательный мониторинг уровня цефоперазона в сыворотке крови и корректировать его дозу в случае необходимости. Если регулярные исследования уровня цефоперазона в сыворотке крови не проводятся, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

Применение при нарушении функции почек

У больных с различной степенью почечной недостаточности, получавших сульбактам/цефоперазон, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6.9 и 9.7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса из организма и объема распределения сульбактама. В фармакокинетике

цефоперазона не наблюдалось значительных изменений у больных с почечной недостаточностью.

Применение у пожилых людей

Фармакокинетика сульбактама/цефоперазона изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. Выявлено увеличение периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона - со степенью нарушения функции печени.

Применение у детей

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетики сульбактама/цефоперазона по сравнению с таковыми у взрослых. Средний период полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона - от 1,44 до 1,88 ч.

Фармакодинамика

Антибактериальные компоненты Супероцеф-Элеас – сульбактам и цефоперазон, Цефоперазон - цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам.

Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому сульбактам/цефоперазон часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом (снижение минимальных ингибирующих концентраций при использовании комбинации до 4 раз по сравнению с таковыми при применении обоих компонентов по отдельности) в отношении различных микроорганизмов, прежде всего следующих: Haemophilus influenzae, Bacteroides species, Staphylococcus species, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Супероцеф-Элеас активен in vitro в отношении:

грамположительных микроорганизмов

Staphylococcus aureus, продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А),

Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки);

грамотрицательные микроорганизмы

Escherichia coli, Klebsiella species, Enterobacter species, Citrobacter species, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia species, Serratia species (включая S. marcescens),

Salmonella и Shigella species, Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas species, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;

анаэробные микроорганизмы

грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides species и Fusobacterium species),

грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella species),

грамположительные палочки (включая Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus species).

Показания к применению

- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей

- инфекции мочевыводящих путей

- перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции

- септицемия

- менингит

- инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции костей и суставов

- воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей.

Способ применения и дозы

Применение у взрослых

У взрослых Супероцеф-Элеас рекомендуется использовать в следующих суточных дозах:

Супероцеф-Элеас (г)

Соотношение активных веществ (1:1)

Сульбактам

доза (г)

Цефоперазон доза (г)

2.0 - 4.0

1.0 - 2.0

1.0 - 2.0

Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза Супероцеф-Элеас может быть увеличена до 8 г (т.е. 4г цефоперазона и 4г сульбактама). Рекомендуемая максимальная суточная доза Супероцеф-Элеас составляет 8 г. Применение при нарушении функции почек

У больных с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин максимальная разовая доза Супероцеф-Элеас составляет 2г каждые 12 ч, максимальная суточная доза 4г, а у больных с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная разовая доза Супероцеф-Элеас составляет 1г каждые 12 ч, максимальная суточная доза 2г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.

Период полувыведения препарата из сыворотки несколько снижается во время гемодиализа. Следовательно, введение Сульперазона® следует планировать после диализа.

Применение у детей

У детей Супероцеф-Элеас рекомендуется применять в следующих суточных дозах:

Супероцеф-Элеас (мг/кг/сут)

Соотношение активных веществ (1:1)

Сульбактам

доза (мг/кг/сут)

Цефоперазон доза (мг/кг/сут)

40 - 80

20 - 40

20 - 40

Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 ч.

При серьезных или рефрактерных инфекциях эти дозировки могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут. Суточную дозу делят на 2-4 равные части.

Применение у новорожденных

У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 часов.

Максимальная суточная доза сульбактама у пациентов детского возраста не должна превышать 80 мг/кг/сут. (160 мг/кг/сут. препарата Супероцеф-Элеас). Если необходимо применение цефоперазона в дозах свыше 80 мг/кг/сут, рекомендуется его дополнительное введение.

Способ приготовления раствора для парентерального применения

Внутривенное введение

Для приготовления раствора для внутривенной инфузии может быть использован лактированный раствор Рингера. Раствор готовят в два этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций (см. табл. ниже), а затем полученный раствор разводят лактированным раствором Рингера до концентрации Супероцеф-Элеас 10 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мл лактированного раствора Рингера или 4 мл в 100 мл лактированного раствора Рингера).

Общая доза (г)

Эквивалентные дозы сульбактам+цефоперазон (г)

Объем растворителя

Макс. конечная конц. (мг/мл)

2.0

1.0 + 1.0

6.7

125 + 125

Для повторных инфузий содержимое каждого флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы в воде, 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или стерильной воды для инъекций, а затем разводят до 20 мл тем же растворителем. Инфузию проводят в течение 15-60 мин.

Для внутривенной инъекции содержимое каждого флакона следует растворить, как указано выше, и вводить в течение минимум 3 минут.

Внутримышечное введение

Для приготовления раствора для внутримышечного введения можно использовать 2% раствор лидокаина гидрохлорида. Раствор готовят в два этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций (см. табл. выше), а затем разводят 2% раствором лидокаина.

Лидокаин запрещен в качестве растворителя детям до 12 лет.

Супероцеф-Элеас совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, изотоническим физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы в 0,225% физиологическом растворе и 5% растворе декстрозы в физиологическом растворе.

Побочные действия

При применении Супероцеф-Элеаса зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень часто ( 1/10)

- лейкопения

- нейтропения

- положительный результат при прямой пробе Кумбса

- снижение уровня гемоглобина

- снижение гематокритного числа

- тромбоцитопения

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

- эозинофилия

Нечасто (от 1/1000 до < 1/100)

- снижение количества нейтрофилов

Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)

- гипопротромбинемия

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)

- анафилактоидная реакция, включая шок

- гиперчувствительность

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто (от 1/1000 до < 1/100)

- головная боль

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)

- васкулит

- артериальная гипотензия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто (от 1/100 до < 1/10)

- диарея

- тошнота

- рвота

Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)

- псевдомембранозный колит

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень часто ( 1/10)

- повышенная активность аланинаминотрансферазы

- повышенная активность аспартатаминотрансферазы

- повышенная активность щелочной фосфатазы крови

Часто (от 1/100 до < 1/10)

- повышенный уровень билирубина в крови

Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)

- желтуха

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто (от 1/1000 до < 1/100)

- зуд

- крапивница

Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)

- токсический эпидермальный некролиз

- синдром Стивенса - Джонсона

- макулопапулезная сыпь

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)

- гематурия

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто (от 1/1000 до < 1/100)

- флебит в месте инфузии

- боль в месте инъекции

- пирексия

- озноб

Противопоказания

- гиперчувствительность к сульбактаму, цефоперазону, другим цефалоспоринам и бета-лактамным антибиотикам, в т.ч. пенициллинам

-для раствора, содержащего лидокаин (при внутримышечном введении)

-внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма

-тяжелая сердечная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Алкоголь

При приеме алкоголя во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированы реакции, характеризующиеся приливами, потливостью, головной болью и тахикардией. Сходные реакции отмечались при использовании некоторых других цефалоспоринов, поэтому пациентов следует предупреждать о возможности их появления при употреблении алкогольных напитков на фоне лечения сульбактамом/цефоперазоном. У больных, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.

Аминогликозиды

Растворы сульбактама/цефоперазона и аминогликозидов не следует прямо смешивать, учитывая физическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия сульбактамом/цефоперазоном и аминогликозидом, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер промывают адекватным раствором между введением доз препаратов. Интервалы между введением сульбактама/цефоперазона и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими.

Особые указания

Гиперчувствительность

У больных, получавших бета-лактамы, в том числе цефалоспорины, описаны случаи серьезных реакций гиперчувствительности (анафилактических), которые иногда приводили к смерти. Риск таких реакций выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности к нескольким аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение адреналина. По показаниям назначают кислород, внутривенно вводят стероиды и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Изменения дозы могут потребоваться в случае тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний.

У больных с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

Общие нарушения

При лечении сульбактамом натрия/цефоперазоном натрия, как и другими антибиотиками, в редких случаях развивался дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих плохое питание, страдающих мальабсорбцией (например, муковисцидоз) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин К.

При длительном применении Супероцеф-Элеас, как и других антибиотиков, может наблюдаться избыточный рост нечувствительных к препарату микроорганизмов. Во время лечения за пациентами необходим тщательный контроль со стороны лечащего врача. Также, во время длительной терапии рекомендуется периодически проверять состояние функций систем органов, в том числе функцию почек, печени и системы кроветворения. Особенно важен контроль при применении препарата у новорожденных (прежде всего, у недоношенных детей) и детей младенческого возраста.

При применении сульбактама натрия/цефоперазона натрия, развивалась ассоциированная с применением антибиотика диарея, вызванная Clostridium difficile (CDAD), со степенью тяжести от легкой диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами вызывает изменения нормальной микрофлоры толстого кишечника, приводя к повышенному росту C difficile.

Микроорганизм C. difficile продуцирует токсины A и B, которые способствуют возникновению диареи, ассоциированной с C. difficile. Штаммы C. difficile с гиперпродукцией токсина вызывают увеличение заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к противомикробной терапии, и может понадобиться колэктомия. Риск развития CDAD следует учитывать у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходимо тщательное исследование анамнеза, поскольку случаи CDAD регистрировались в течение двух месяцев после окончания применения антибактериальных препаратов.

Применение у детей

Супероцеф-Элеас успешно применялся у младенцев, но применение у недоношенных младенцев и новорожденных подробно не изучалось. Поэтому назначать препарат недоношенным младенцам и новорожденным следует только после предварительной оценки лечащим врачом потенциальной пользы и возможных рисков данной терапии.

У новорожденных с керниктерусом цефоперазон не вытесняет билирубин из участков связывания с белками плазмы крови.

Этот препарат содержит натрий, поэтому его применение не рекомендуется пациентам, которым назначена диета с ограниченным потреблением натрия.

Беременность и лактация

Сульбактам и цефоперазон проходят через плацентарный барьер. Тем не менее, надлежащих и строго контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось. Препарат следует применять во время беременности только при наличии четких показаний.

Только небольшие количества сульбактама и цефоперазона выделяются в женское грудное молоко. Несмотря на то, что оба препарата проникают в женское грудное молоко в незначительной степени, применять сульбактам и цефоперазон у кормящих женщин следует с осторожностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или пользовании техникой.

Передозировка

Информация об острой токсичности Супероцеф-Элеас ограничена. При передозировке можно ожидать появления нежелательных эффектов,

зарегистрированных при использовании препарата. Необходимо учитывать тот факт, что высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в цереброспинальной жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.

Лечение: симптоматическое. Поскольку Супероцеф-Элеас удаляется из крови при гемодиализе, то этот метод может способствовать выведению препарата из организма в случае передозировки у больных с нарушенной функцией почек.

Форма выпуска и упаковка

По 2.0 г препарата (в расчете на активные вещества 1,0 г + 1,0 г) помещают во флаконы бесцветного стекла, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками с защитными пластмассовыми крышками или обжатые без защитных пластмассовых крышек. Каждый флакон оклеивают этикеткой самоклеющейся.

По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

По 40 флаконов помещают в групповую упаковку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «ПФК «Элеас», Республика Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «ПФК «Элеас», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «ПФК Элеас», 040707, Республика Казахстан, Алматинская область, Илийский район, п. Боралдай, тел. 8(727)3980430, факс. 8(727)3711900,

e-mail: pfkeleas@gmail.com

Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «ПФК Элеас», 040707, Республика Казахстан, Алматинская область, Илийский район, п. Боралдай, тел. 8(727)3980430, факс. 8(727)3711900,

e-mail: pfkeleas@gmail.com

Прикрепленные файлы

572396521477976212_ru.doc 103 кб
407751321477977473_kz.doc 119.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники