Войти

Сульбамокс (500мг/250мг) Амоксициллин, Сульбактам

Производитель: Визаг Фармасьютикалс (П) Лтд.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№015165
Дата регистрации: 21.01.2016 - 21.01.2021

Инструкция

Торговое название

Сульбамокс

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/250 мг и 1000 мг/500 мг

Состав

Активные вещества: амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг или 1000 мг, сульбактам (в форме натриевой соли) 250 мг или 500 мг.

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Амоксициллин и сульбактам.

Код ATХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин быстро распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостях организма: терапевтические концентрации были достигнуты в бронхиальном секрете, мокроте, плевре, синусах, миндалинах, слюне, желчных путях, коже, брюшной полости, яичниках, простате, синовиальной жидкости, эндометрии, миометрии, костях и спинномозговой жидкости. В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Cmax амоксициллина в плазме крови для обоих доз достигается через 1-2 ч. После в/м и в/в введения Cmax амоксициллина для дозировки 1000 мг составляет в среднем 10-11 мг/л, а для дозировки 500 мг – в два раза меньше соответственно.

Общий объем распределения составляет около 22 л с центральным объемом распределения порядка 14 л. Связывание с белками плазмы крови – 20%.

T1/2 при обоих дозах составляет около 1 ч. Выводится, в основном, почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) – 70-80% и с желчью – 5-10%.

Амоксициллин удаляется гемодиализом и в незначительных количествах - перитонеальным диализом.

Сульбактам имеет высокую биодоступность (почти 100%) при парентеральном введении. Время достижения при обоих дозах Cmax - 1-2 ч. После в/м и в/в введения Cmax сульбактама для дозировки 500 мг составляет в среднем 7,5-8 мг/л, а для дозировки 250 мг – в два раза меньше соответственно.

Сульбактам хорошо распределяется в тканях организма с общим объемом распределения порядка 19-28 л (центральный объем распределения 10-16 л). Связывание с белками плазмы крови - 40%. T1/2 при обоих дозах составляет около 1 ч. Выводится с мочой 75-85%. Гемодиализ вызывал значительные изменения T1/2 и общего клиренса сульбактама из организма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 амоксициллина и T1/2 сульбактама у лиц пожилого возраста может быть более длительным. При тяжелой почечной недостаточности T1/2 амоксицилина может составлять 7-20 ч и T1/2 сульбактама 6-10 ч.

Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Фармакодинамика

Сульбамокс является комбинированным препаратом амоксициллина, полусинтетического пенициллина широкого спектра действия и сульбактама, необратимого ингибитора бета-лактамаз.

Амоксициллин действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Сульбактам расширяет спектр активности препарата в отношении устойчивых штаммов, не изменяя активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов, связываясь с некоторыми пенициллин -связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками.

Сульбактам обладает собственной клинически значимой антибактериальной активностью в отношении Neisseriaceae и Acinetobacter.

Показания к применению

- инфекции нижних дыхательных путей: бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого

- инфекции верхних дыхательных путей: синусит, тонзиллит, средний отит

- инфекции желудочно-кишечного тракта: холангит, холецистит, дизентерия, сальмонеллез

- инфекции мочевыделительной системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит

- цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит

- гонорея

- инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция

- остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис, перитонит

- послеоперационные инфекции

- профилактика инфекционно-воспалительных осложнений в хирургии

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При внутривенном (в/в) введении (дозы приведены в пересчете на амоксициллин) взрослым и подросткам старше 12 лет вводят по 1,0 г 2-3 раза в сутки. Для детей до 2 лет – 40-60 мг/кг 2-3 раза в сутки; для детей от 2 до 6 лет – по 250 мг 3 раза в сутки; от 6 до 12 лет - по 500 мг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения - до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1.0 г, в/в. При более длительных операциях - по 1.0 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) уменьшают кратность введения в зависимости от клиренса креатинина (КК). При КК больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин лечение начинают с в/в введения 1.0 г, затем по 500 мг в/в или по 250-500 мг внутрь 2 раза в сутки; при КК меньше 10 мл/мин – 1.0 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг в/в.

Для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения содержимое флакона растворяют стерильной водой для инъекций в объеме 5 мл. В/в струйно вводят медленно в течение 3 - 5 мин.

Приготовленный раствор используется в течение 15 мин после приготовления, не использованная часть раствора после указанного периода времени уничтожается.

Для в/в инфузионного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0,9% раствора NaCl для инъекций, лактированном растворе Рингера и вводят в течение 15-60 мин. Условия и сроки хранения приготовленных растворов для в/в инфузий приведены в таблице.

При разведении лактированным раствором Рингера раствор готовят в 2 этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций, затем полученный раствор разводят лактированным раствором Рингера.

Растворитель

Максимальная концентрация амоксициллин, мг/мл

температура

Сроки хранения

0,9% раствор NaCl

45

25ºС

5 часов

4ºС

12 часов

Лактированный раствор Рингера

45

25ºС

5 часов

4 ºС

6 часов

5% раствор декстрозы

30

25ºС

2 часа

4ºС

4 часа

Побочные действия

Часто(от > 1/100 до < 1/10)

- тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз), диарея, псевдомембранозный колит

- крапивница, отек Квинке

- кандидомикоз, развитие суперинфекции

- обратимое увеличение протромбинового времени

- судороги, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью (при парентеральном введении высоких доз препарата)

Редко (от > 1/10 000 до < 1/1000)

- мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок

ангионевротический отек

В единичных случаях

- холестатическая желтуха, гепатит

- флебит в месте в/в введения

- эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам

- инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи)

- неспецифический язвенный колит (в т.ч. связанный с приемом антибиотиков)

- беременность и период лактации

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (в связи с возможной почечной недостаточностью).

Лекарственные взаимодействия

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое. Замедляет выведение метотрексата.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (необходимо следить за показателями свертываемости крови).

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва».

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания

При применении необходимо контролировать почечную и печеночную функции. Препарат следует отменить при развитии суперинфекции, вызванной Pseudomonas и Candida.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не изучены.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея) и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/250 мг и 1000 мг/500 мг.

По 750 мг или 1500 мг препарата в стеклянные флаконы, тип 1, с этикеткой, закрытые резиновыми пробками и закатанные алюминиевыми колпачками с защитными пластиковыми крышками.

По 1 флакону с инструкцией по медицинскому применению на государственном русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности препарата, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ВИЗАГ ФАРМАСЬЮТИКАЛС (П) Лтд., Индия

Sy. No. 296/7/6, I.D.A. Bollaram, Medak Dist – 502 32P5, Andhra Pradesh, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

050043, г. Алматы, мкн. Мирас, 157-727,Тел. 311-80-22

Прикрепленные файлы

257957911477976296_ru.doc 72 кб
868469141477977540_kz.doc 81.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники