Войти

Сузана® 20 Дроспиренон, Этинилэстрадиол

Производитель: Лабораториос Леон Фарма С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Дроспиренон и эстроген
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№122081
Дата регистрации: 16.02.2016 - 16.02.2021

Инструкция

Торговое название

Сузана® 20

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 3 мг/0.02 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: дроспиренона 3 мг

этинилэстрадиол микронизированный 0.02 мг

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К-30, полисорбат 80 (Tвин 80), натрия кроскармеллоза, магния стеарат

оболочка Opadry II розовый: спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, железа (III) оксид жёлтый (Е 172), железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид чёрный (Е172)

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой розового, цвета круглые, плоские.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания). Дроспиренон и эстрогены

Код АТХ G03AA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дроспиренон

После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема внутрь максимальная концентрация дроспиренона в сыворотке крови, равная 38 нг/мл, достигается через 1-2 часа. Биодоступность составляет 76% - 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона. После перорального приема уровни дроспиренона в сыворотке постепенно снижаются; конечный период полувыведения составляет 31 ч. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Только 3 - 5 % общей концентрации активного вещества в сыворотке находится в свободной форме. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение уровня ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы. Средний кажущийся объем распределения составляет 3, 7 ± 1, 2 л/кг. Дроспиренон активно метаболизируется после приема внутрь. Основные метаболиты в плазме крови - кислотная форма дроспиренона, образовавшаяся при открытии лактоннового кольца и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат - образуются без участия ферментов цитохрома P450. По данным исследований in vitro дроспиренон в малой степени метаболизируется при участии изоформы 3A4, и способен ингибировать этот фермент, также как и ферменты 1A1, 2C9 2C19. Скорость метаболического клиренса из сыворотки крови составляет 1,5 ± 0,2 мл/мин/кг. В неизмененном виде дроспиренон экскретируется только в следовых количествах. Метаболиты дроспиренона выводятся через кишечник и почки в соотношении примерно 1,2:1,4. Период полувыведения метаболитов с мочой и калом составляет примерно 40 часов. Во время одного цикла лечения максимальная равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке крови (примерно 70 нг/мл) достигается через 8 дней. Повышение концентрации дроспиренона в сыворотке примерно в 3 раза обусловлено соотношением T1/2 в терминальной фазе и интервала дозирования.

Особые популяции пациенток

Нарушение функции почек

Равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке у женщин с легкой почечной недостаточностью (КК 50-80 мл/мин) были сравнимы с соответствующими показателями у женщин с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин). У женщин с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) уровень дроспиренона в сыворотке крови был в среднем на 37 % выше, чем у женщин с нормальной функцией ночек. Женщины с легкими и умеренными нарушениями функции почек хорошо переносили лечение дроспиреноном. Клинически значимого изменений концентрации калия в сыворотке крови на фоне приема спиронолактона не отмечалось.

Нарушение функции печени

У женщин с умеренным нарушением функции печени после однократного приема дроспиренона внутрь общий клиренс (Cl/F) был примерно на 50 % ниже, чем у женщин с нормальной функцией печени. Указанное снижение клиренса не вызвало каких-либо различий в концентрации калия в крови между двумя группами женщин. Даже при наличии сахарного диабета и одновременно проводимой терапии спиронолактоном (два фактора, которые могут спровоцировать гиперкалиемию) не отмечалось увеличения концентрации калия в сыворотке крови, превышающей верхнюю границу нормы. Таким образом, можно говорить о хорошей переносимости дроспиренона у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по шкале Чайлд-Пью).

Этническая принадлежность

Клинически значимых различий фармакокинетики дроспиренона или этинилэстрадиола у японок и представительниц европеоидной расы не выявлено.

Этинилэстрадиол

После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови после однократного приема (33 пг/мл) достигается через 1-2 часа. После пресистемной конъюгации и пресистемного метаболизма в тонкой кишке и печени абсолютная биодоступность составляет 60%. В ходе исследований сопутствующий прием пищи снижал биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25 % субъектов и не вызывал изменений в остальной популяции исследования.

Наблюдается двухфазное снижение уровня этинилэстрадиола в сыворотке крови; конечная фаза распределения характеризуется периодом полувыведения около 24 часов. Этинилэстрадиол неспецифически связывается с альбумином (около 98,5 %) и повышает концентрацию ГСПГ и КСГ в сыворотке крови. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 5 л/кг. Этинилэcтрадиол подвергается пресистемному конъюгированию в слизистой тонкого кишечника и в печени. Первичный метаболизм происходит путем ароматического гидроксилирования, при этом образуются разнообразные гидроксилированные и метилированные метаболиты, представленные в виде свободных метаболитов и конъюгатов глюкуроновой и серной кислот. Этинилэстрадиол полностью метаболизируется (метаболический клиренс в плазме крови составляет 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол практически не выводится в неизмененном виде. Его метаболиты экскретируются с мочой и желчью в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов - примерно сутки. Состояние равновесной концентрации достигается в течение второй половины цикла лечения, причем уровень этинилэстрадиола в сыворотке крови увеличивается примерно в 2,0-2,3 раза.

Фармакодинамика

Сузана 20 - комбинированный пероральный контрацептив (КОК), в состав которого входят этинилэстрадиол и дроспиренон (гестаген). В терапевтических дозах дроспиренон оказывает антиандрогенный и слабый антиминералокортикоидный эффект. Дроспиренон не обладает эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Таким образом, дроспиренон обладает фармакологическим профилем, близким к естественному прогестерону.

Контрацептивный эффект Сузана 20 основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции и соответствующие изменения эндометрия.

В клинических исследованиях выявлен незначительный антиминерало-кортикоидный эффект, обусловленный свойствами Сузана 20.

Индекс Перля (коэффициент неудач, связанных с неэффективностью метода) составляет 0,11 (верхняя граница двустороннего 95 % доверительного интервала -0,60). Общий индекс Перля (коэффициент неудач, связанных с неэффективностью метода + коэффициент неудач, связанных с неправильным применением метода) составляет 0,31 (верхняя граница двустороннего 95 % доверительного интервала -0,91).

Показания к применению

- оральная контрацепция

Решение о назначении препарата Сузана 20 должно учитывать индивидуальные факторы риска у женщин, особенно риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), и сопоставить риск при приеме препарата Сузана 20 с риском при назначении других комбинированных гормональных контрацептивных (КГК) препаратов.

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача!

Таблетки принимают внутрь каждый день, примерно в одно и то же время, в последовательности, указанной на контурной ячейковой упаковке. При необходимости таблетки запивают небольшим количеством жидкости.

Принимают по 1 таблетке в день непрерывно в течение 21 дня. Прием таблеток из каждой последующей упаковки начинают после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается менструальноподобное кровотечение. Обычно оно начинается через 2-3 дня после приема последней таблетки и может продолжаться до начала приема новой упаковки.

Как начать прием Сузана 20

- при отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце

Прием Сузана 20 начинается в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения).

- при переходе с комбинированных гормональных контрацептивов (комбинированного орального контрацептива, вагинального кольца, трансдермального пластыря) на Сузана 20

Предпочтительно начать прием Сузана 20  на следующий день после приема последней гормонсодержащей таблетки из предыдущей упаковки КОК, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней не содержащей гормона таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке). При переходе с вагинального кольца или трансдермального пластыря предпочтительно начать прием Сузана 20  в день удаления кольца или пластыря, но ни в коем случае не позднее того дня, когда следующее кольцо или пластырь должны были быть применены.

- При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, имплантант) или высвобождающей гестаген внутриматочной системы (ВМС) на Сузана 20

Можно перейти с мини-пили на Сузана 20 в любой день (без перерыва), с имплантанта или ВМС с гестагеном - в день его удаления, с инъекционной формы – со дня, когда должна была быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

- после аборта в первом триместре беременности

Можно начать прием немедленно, при соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительной контрацептивной защите.

- после родов или аборта во втором триместре беременности

Рекомендовано начать прием препарата на 21-28 день после родов или аборта во втором триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Если до начала приема препарата Сузана 20 был незащищенный половой контакт, перед приемом первой таблетки необходимо провести тест на беременность или дождаться первой менструации.

Прием пропущенных таблеток

Если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 часов, контрацептивная защита не снижается, необходимо принять таблетку как можно скорее, следующая принимается в обычное время.

Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами, касающимися приема пропущенных таблеток:

  • Прием препарата никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней.

  • 7 дней непрерывного приема таблеток требуется для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы.

Таким образом, более подробные рекомендации по еженедельному приему таблеток выглядят следующим образом:

  • Первая неделя приема препарата

Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если приходится принимать две таблетки одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время. Кроме того, в течение 7 дней после пропуска таблетки используют дополнительные барьерные методы контрацепции (презерватив). Если в течение 7 дней перед пропуском таблеток имел место половой акт, прием таблеток следует возобновить после исключения беременности. По мере увеличения количества пропущенных таблеток и приближения периода регулярного перерыва в приеме, возрастает вероятность наступления беременности.

  • Вторая неделя приема препарата

Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если приходится принимать две таблетки одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время. Если женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных мер контрацепции. Если она пропустила две таблетки и более, в последующие 7 дней следует использовать дополнительные меры контрацепции.

  • Третья неделя приема препарата

Из-за приближающегося 7-дневного перерыва в приеме таблеток в этот период всегда существует риск снижения контрацептивного эффекта. Однако снижение эффекта можно предотвратить, внеся некоторые изменения в режим приема препарата. Женщина должна строго придерживаться одного из правил, описанных ниже. В таком случае дополнительных мер контрацепции не требуется при условии, что женщина непрерывно принимала препарат в течение 7 дней до пропуска таблетки. В противном случае необходимо придерживаться первого правила (см. ниже); кроме того, в течение последующих 7 дней следует дополнительно применять барьерные методы контрацепции (например, презерватив).

  • Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если приходится принимать две таблетки одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время.  Прием таблеток из новой упаковки начинают сразу после того, как закончилась текущая упаковка, то есть без перерыва. Кровотечение отмены, маловероятно, пока не закончится вторая упаковка; но могут отмечаться мажущие выделения или прорывные кровотечение во время приема таблеток.

  • Можно прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв (до 7 дней, с учетом дней пропуска таблеток), и начать прием новой упаковки таблеток.

    Если женщина пропускала прием таблеток, а кровотечения отмены во время обычного перерыва не наступило, необходимо исключить беременность.

    Рекомендации по приему препарата в случае желудочно-кишечных расстройств

    При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах (например, рвота, диарея) может нарушаться всасывание препарата. В таких случаях следует использовать дополнительные методы контрацепции. Если в течение 3-4 часов после приема таблетки наблюдалась рвота, необходимо как можно скорее принять другую таблетку (взамен предыдущей), по возможности, не позднее, чем через 12 часов. Если с момента неудачного приема таблетки прошло более 12 часов, следует придерживаться правил, касающихся пропуска таблеток. Если женщина не хочет менять обычную схему приема, ей следует принять дополнительную(ые) таблетку(ки) из другой упаковки.

    Изменение дня начала менструального цикла

    Для отсрочки дня начала менструации, необходимо продолжить прием таблетки из новой упаковки Сузана 20 сразу после того, как приняты все таблетки из предыдущей, без перерыва в приеме. Таким образом, кровотечение можно откладывать на желаемый срок, пока не закончится вторая упаковка. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Возобновить прием Сузана 20 из новой упаковки следует после обычного 7-дневного перерыва.

    Для переноса начала менструации на другой день недели, следует укоротить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько необходимо перенести начало менструации. Чем короче интервал в приеме таблеток, тем ниже вероятность кровотечения отмены; однако в этом случае, скорее всего, будут появляться мажущие выделения или кровотечение прорыва во время приема таблеток из следующей упаковки (как и в предыдущем случае).

Побочные действия

Часто (≥1/100, <1/10)

- эмоциональная неустойчивость

-головная боль

-боль в животе

-угри

-увеличение массы тела

-дисменорея, маточное кровотечение, боль в молочных железах, увеличение молочных желез, нагрубание молочных желез

Нечасто (≥1/100, <1/100)

-кандидоз, простой герпес

- аллергическая реакция

- повышение аппетита

- депрессия, повышенная возбудимость, нарушение сна

- парестезии, головокружение (вертиго)

- нарушения зрения

- экстрасистолия, тахикардия

- артериальная гипертензия / гипотензия, мигрень, варикозное расширение вен

- фарингит

- тошнота, рвота, гастроэнтерит, диарея, запор, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

- отек Квинке, алопеция, экзема, зуд, сыпь, сухость кожи, себорея, поражение кожи

- боль в шее, боль в конечностях, мышечные судороги

- цистит

-новообразования молочных желез, фиброзно-кистозная мастопатия, галакторея

киста яичника, «приливы», нарушения менструального цикла, аменорея, меноррагия

кандидоз влагалища, вагинит, выделения из влагалища, вульвовагинальные расстройства, сухость влагалища, тазовые боли, подозрение на злокачественное новообразование в мазке по Папаниколау, снижение полового влечения

- отеки, слабость, боль, полидипсия, потливость

- уменьшение массы тела

Редко (≥1/10000, <1/1000)

- астма

- гипоакузия

- тромбоэмболия (ВТЭ или АТЭ)

- узловатая эритема, многоформная эритема

Повышенный риск тромбоза артерий и вен и тромбо-эмболических событий, включая инфаркт миокарда, инсульт, транзиторная ишемическая атака (ТИА), венозный тромбоз и эмболию легочной артерии наблюдали у женщин, применяющих КГК.

Во время применения КОК сообщалось о следующих серьезных нежелательных реакциях:

- артериальная гипертензия;

- опухоли печени;

- развитие или ухудшение состояний, связь которых с приемом КОК не доказана: болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, эпилепсия, миома тела матки, порфирия, системная красная волчанка, герпес беременных, хорея Сиденхема, гемолитико-уремический синдром, холестатическая желтуха;

- хлоазма;

- при острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость временной отмены КОК до нормализации печеночных проб;

- при врожденном ангионевротическом отеке прием эстрогенных препаратов может провоцировать развитие заболевания или ухудшение его симптомов.

У женщин, принимающих КОК, незначительно увеличена частота выявления рака молочной железы (РМЖ). Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, увеличение числа диагнозов РМЖ у женщин, принимающих/недавно прекративших прием КОК, не влияет на общий показатель риска развития РМЖ. Причинно-следственная связь между приемом КОК и раком молочной железы не подтверждена.

Противопоказания

Комбинированные пероральные контрацептивы (КОК) нельзя назначать пациенткам, страдающим одним из заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема КОК, препарат следует немедленно отменить.

- повышенная чувствительность к действующим веществам или любому из компонентов

- наличие или риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ)

  • венозные тромбозы в настоящее время (на фоне приема антикоагулянтов) или в анамнезе (тромбозы глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА))

  • наследственная или приобретенная предрасположенность к тромбозам вен (например, резистентность к активированному протеину C (АРС), включая фактор V Лейдена, дефицит антитромбина III, протеина C или протеина S)

  • хирургические операции с длительной постоперационной иммобилизацией пациента

  • высокий риск венозной тромбоэмболии, связанный с присутствием множественных факторов риска

- наличие или риск артериальной тромбоэмболии (АТЭ)

  • артериальная тромбоэмболия в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или состояния, предшествующие тромбозам артерий (например, приступы стенокардии)

  • нарушение мозгового кровообращения (инсульт) в настоящее время или в анамнезе, или состояния, предшествующие нарушению мозгового кровообращения (например, транзиторная ишемическая атака (ТИА))

  • известная наследственная или приобретенная предрасположенность к артериальной тромбоэмболии, такая как, гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт)

  • мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе

- наличие серьезных или множественных факторов риска артериальной тромбоэмболии, таких как:

  • сахарный диабет с сосудистыми осложнениями

  • тяжелая артериальная гипертензия

  • выраженная дислипидемия

- тяжелые заболевания печени и печеночная недостаточность (до нормализации печеночных проб)

- тяжелая почечная недостаточность, острая почечная недостаточность

- опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе

- выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч., половых органов или молочных желез) или подозрение на них

- вагинальное кровотечение неясного генеза

Лекарственные взаимодействия

Внимание! Перед приемом сопутствующих препаратов следует ознакомиться с инструкцией по их применению, чтобы исключить возможные взаимодействия.

Влияние других препаратов на действие препарата Сузана 20

Взаимодействие между пероральными контрацептивами и другими лекарственными препаратами может приводить к кровотечению прорыва и/или неэффективности контрацептивного эффекта. В литературе описаны следующие виды взаимодействия:

Влияние на метаболизм препарата в печени

Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, бозентан, антиретровирусные препараты (ритонавир, невирапин), а также, возможно, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный) могут способствовать увеличению клиренса половых гормонов. Максимальная индукция ферментов печени наступает примерно через 10 дней после начала терапии и может сохраняться как минимум на протяжении 4 недель после отмены препарата.

Влияние на печеночно-кишечную рециркуляцию препарата

По данным отдельных исследований, некоторые антибиотики (например, пенициллины и тетрациклин) могут снижать эффективность контрацептива. Механизм этого взаимодействия не изучен.

Тактика ведения при возможных межлекарственных взаимодействиях

Во время краткосрочного лечения любым из вышеупомянутых препаратов или активных веществ (индукторы печеночных ферментов) в дополнение к препарату Сузана 20 необходимо использовать барьерный метод контрацепции на период приема сопутствующего препарата и в течение 7 дней после прекращения терапии.

В случае сочетанного применения КОК и рифампицина следует дополнительно использовать барьерный метод во время приема рифампицина и в течение 28 дней после его отмены.

При длительном лечении препаратами, содержащими индукторы микросомальных ферментов, следует перейти на другой надежный метод контрацепции.

При лечении антибиотиками (кроме рифампицина – см. выше) следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции на период приема препарата и в течение 7 дней после его отмены.

Если упаковка КОК заканчивается на фоне приема сопутствующего препарата, следует переходить к следующей упаковке без обычного перерыва в приеме таблеток.

Поскольку основные метаболиты дроспиренона в плазме человека образуются без участия ферментов цитохрома Р450, ингибиторы этих ферментов не влияют на метаболизм дроспиренона.

Влияние препарата Сузана 20 на действие других препаратов

Комбинированные оральные контрацептивы могут влиять на метаболизм некоторых других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорина) или уменьшению (например, ламотриджина) их концентрации в плазме крови и тканях.

Исходя из результатов исследований взаимодействий in vivo среди добровольных участниц, использовавших в качестве маркерных субстратов омепразол, симвастатин или мидазолам, клинически значимое влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других активных веществ, маловероятно.

Другие взаимодействия

У женщин с нормальной функцией почек, получающих дроспиренон одновременно с ингибиторами АПФ или НПВП, не выявлено значимой гиперкалиемии. Однако взаимодействия между препаратом Сузана 20 и антагонистами альдостерона /калийсберегающими диуретиками не изучены. В подобных случаях необходимо определять концентрацию калия в сыворотке крови во время первого цикла приема препарата.

Лабораторные исследования

Прием гормональных контрацептивов может влиять на отдельные лабораторные показатели, в том числе, биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также концентрацию транспортных белков в плазме крови (кортикостероидсвязывающий глобулин и липидные /липопротеиновые фракции); показатели углеводного обмена, коагулограммы и фибринолиза. Незначительная антиминералокортикоидная активность дроспиренона приводит к повышению активности ренина и концентрации альдостерона в плазме крови.

Особые указания

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу лечения Сузана 20 в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска необходимо принять решение об отмене препарата.

Заболевания сердечно-сосудистой системы

  • Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ)

Применение любого комбинированного гормонального контрацептивного средства (КГК) повышает риск развития венозной тромбоэмболии, по сравнению с лицами, которые их не используют.

Применение препаратов, содержащих левоноргестрел, норгестимат и норэтистерон, сопряжено с самым низким риском развития венозной тромбоэмболии. Для других препаратов, таких как Сузана 20, этот риск может быть в 2 раза выше. Препараты, отличающиеся от средств, имеющих самый низкий риск венозной тромбоэмболии, должны назначаться только после обсуждения этого с пациенткой. Следует убедиться, что пациентка понимает риск венозной тромбоэмболии, связанный с применением препарата Сузана 20, насколько имеющиеся у нее факторы риска влияют на риск венозной тромбоэмболии, и что риск развития венозной тромбоэмболии наиболее высок на первом году применения препарата. Также имеются отдельные сообщения, что риск венозной тромбоэмболии повышается, при возобновлении приема КГК после перерыва в 4 месяца и больше.

У небеременных женщин, не применяющих КГК, частота развития венозной тромбоэмболии в течение одного года состаляет 2 случая / 10,000 пациенток. Однако, в индивидуальных случаях этот риск может быть значительно выше, что зависит от существующих факторов риска.

Из1 10,000 пациенток, использующих КГК, содержащие дроспиренон, венозная тромбоэмболия возникнет в 9-12 случаях/год, по сравнению с примерно 6 случаями венозной тромбоэмболии2 у женщин, применяющих КГК, содержащие левоноргестрел.

В обоих случаях количество венозной тромбоэмболии в год ниже, чем частота венозной тромбоэмболии во время беременности или в после-родовом периоде.

Частота венозной тромбоэмболии со смертельным исходом составляет 1-2%.

1 Частота определялась на основании сводных данных эпидемиологических исследований, на основании определения относительных рисков венозной тромбоэмболии различных препаратов, по сравнению с КГК, содержащими левоноргестрел.

2 Средняя точка интервала 5-7 случаев/10,000 женщин/лет на основании относительного риска (от 2,3 до 3,6) при применении КГК, содержащих левоноргестрел, и без применения таких препаратов.

Описаны крайне редкие случаи возникновения тромбоза других кровеносных сосудов (печеночных, мезентериальных, почечных, церебральных вен/артерий или сосудов сетчатки). Единое мнение относительно связи между возникновением этих событий и применением КОК отсутствует.

Факторы риска венозной тромбоэмболии

Риск развития венозной тромбоэмболии у женщин, использующих КГК, может значительно повышаться у пациенток, имеющих дополнительные факторы риска, особенно, при наличии множественных факторов риска (см. таблицу).

Препарат Сузана 20 противопоказан при наличии у женщины множественных факторов риска, на основании которых она относится к группе высокого риска венозной тромбоэмболии. Если у женщины имеется более одного фактора риска, то возможно, что повышение риска превосходит сумму индивидуальных факторов и в данном случае следует учитывать общий риск венозной тромбоэмболии. Если риск венозной тромбоэмболии превосходит положительный эффект, не следует назначать КГК.

Таблица: факторы риска ВТЭ

Фактор риска

Примечание

Ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2

С повышением индекса массы тела значительно возрастает и риск венозной тромбоэмболии. При этом важно учитывать, имеются ли другие факторы риска

Длительная иммобилизация, обширные хирургические вмешательства, операции тазовых органов или нижних конечностей, нейрохирургические вмешательства или тяжелая травма.

Примечание: временная иммобилизация, включая полеты на самолете более 4 часов, также могут быть фактором риска венозной тромбоэмболии, особенно у женщин с другими факторами риска.

В данных ситуациях рекомендуется отменить КГК (пластырь, таблетки, противозачаточные кольца); в случае плановой операции их следует отменить по крайней мере за 4 недели до вмешательства и не применять вновь ранее двух недель после полной мобилизации. С целью избежания нежелательной беременности следует избрать другие противозачаточные методы.

Следует подумать о необходимости противо-тромботического лечения, если препарат Сузана 20 не был заранее отменен.

Семейный анамнез (венозная тромбоэмболия у брата/сестры или у родителей, особенно в относительно раннем возрасте, то-есть до 50 лет.

При подозрении на наследственную предрасположенность, перед назначением любого КГК женщина должна проконсультироваться у специалиста

Другие состояния, связанные с венозной тромбоэмболией

Рак, системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром, хроническое воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидноклеточная анемия.

Риск повышается с возрастом

Особенно старше 35 лет

Отсутствует единое мнение о возможной роли варикозных вен и тромбофлебита поверхностных вен в процессе развития или прогрессирования тромбоза вен.

Следует также учитывать повышенный риск тромбоэмболий при беременности и в течение первых 6 недель послеродового периода.

Симптомы венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии)

При наличии таких симптомов женщинам следует немедленно обратиться к врачу и сообщить о том, что они применяют КГК.

К симптомам тромбоза глубоких вен относятся: односторонний отек в ноге или вдоль вены на ноге; болезненность или чувствительность в ноге, ощущаемая только в вертикальном положении или при ходьбе; локальное повышение температуры в пораженной конечности, покраснение или изменение окраски кожных покровов на ноге.

К симптомам эмболии легочной артерии относятся: внезапное начало необъяснимой одышки или учащенного дыхания; внезапная атака кашля, которая может сопровождаться кровохарканьем; острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком дыхании; чувство тревоги; сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение; острый живот.

Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) являются неспецифическими и в этой связи могут быть ошибочно интерпретированы как признаки более частых и менее тяжелых нарушений (например, инфекции дыхательных путей).

К другим симптомам окклюзии сосудов относятся: внезапная боль, припухлость/отечность и посинение кожи конечности.

Если окклюзия произошла в глазных сосудах, то симптомы могут варьировать от безболезненной размытости зрения и прогрессировать до потери зрения. В некоторых случаях потеря зрения может развиться практически сразу.

Риск развития тромбоэмболии артерий

Результаты эпидемиологических исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением комбинированных пероральных контрацептивов и повышенным риском артериальной тромбоэмболии (инфаркта миокарда) или нарушений мозгового кровообращения (транзиторная ишемическая атака (ТИА), инсульт). Артериальная тромбоэмболия может привести к летальному исходу.

Факторы риска артериальной тромбоэмболии

Риск развития осложнений или нарушения мозгового кровообращения при артериальной тромбоэмболии у женщин, применяющих КГК, повышается при наличии других факторов риска (см. таблицу). Препарат Сузана 20 противопоказан при наличии одного серьезного или множественных факторов риска артериальной тромбоэмболии, в результате чего пациентка относится к группе повышенного риска артериальной тромбоэмболии. Если у женщины имеется более одного фактора риска, то возможно, что повышение риска превосходит сумму индивидуальных факторов и в данном случае следует учитывать общий риск артериальной тромбоэмболии. Если риск артериальной тромбоэмболии превосходит положительный эффект, не следует назначать КГК.

Факторы риска АТЭ

Фактор риска

Примечание

Риск повышается с возрастом

Особенно старше 35 лет

Курение

Если женщина хочет применять КГК, ей следует порекомендовать отказаться от курения. Женщинам старше 35 лет, продолжающим курить следует настоятельно рекомендовать применение других противозачаточных методов.

Гипертензия

 

Ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2

С повышением индекса массы тела значительно возрастает и риск артериальной тромбоэмболии. Это особенно важно у женщин, имеющих другие факторы риска

Семейный анамнез (артериальная тромбоэмболия у брата/сестры или у родителей, особенно в относительно раннем возрасте, то есть до 50 лет).

При подозрении на наследственную предрасположенность, перед назначением любого КГК женщина должна проконсультироваться у специалиста

Мигрень

Повышение частоты или тяжести мигрени при применении КГК (что может быть предшественником нарушения мозгового кровообращения) может стать причиной немедленной отмены КГК

Другие состояния, связанные с побочными эффектами со стороны сосудов

Сахарный диабет, гипергомоциестеинемия, пороки клапанов сердца и мерцание предсердий, дислипопротеинемия, системная красная волчанка

Симптомы АТЭ

При развитии симптомов артериальной тромбоэмболии женщина должна немедленно обратиться к врачу и сообщить, что она применяет КГК.

Симптомы нарушения мозгового кровообращения могут быть следующие:

- внезапное онемение лица, руки или ноги, особенно на одной стороне тела;

- внезапное нарушение походки, головокружение, нарушение равновесия или координации движений

- внезапная спутанность сознания, нарушение речи или трудности с восприятием

- внезапное ухудшение зрения одного или обоих глаз

- внезапная тяжелая или продолжительная головная боль без известной причины

- потеря сознания или обморок с судорогами или без судорог

Если симптомы временные, преходящие, то возможна транзиторная ишемическая атака (ТИА).

Симптомы инфаркта миокарда включают:

- боль, дискомфорт, давление, тяжесть, ощущение сжатия или распирания в груди, в руке или за грудиной

- чувство дискомфорта, с иррадиацией в спину, челюсть, горло, руку, желудок

- чувство переполнения желудка или распирания

- удушье, потливость, тошнота, рвота, головокружение

- сильная слабость, тревожное состояние, одышка

- учащенный или нерегулярный пульс

Наличие одного серьезного или нескольких факторов риска заболеваний вен и артерий также может быть противопоказанием к приему КОК. В таких случаях следует рассмотреть вопрос о назначении антикоагулянтов. В беседе с женщиной, начинающей прием КОК, следует подчеркнуть, что при возникновении симптомов возможного тромбоза необходимо сразу же обратиться к врачу. При установлении диагноза тромбоза или подозрении на него следует немедленно прекратить прием КОК. В связи с тератогенностью антикоагулянтов (кумарины) необходимо подобрать надежный альтернативный метод контрацепции после отмены КОК.

Другие заболевания, которые связывают с сосудистыми осложнениями на фоне приема КОК: сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.

Основанием для немедленной отмены КОК может служить увеличение частоты и тяжести приступов мигрени во время применения КОК (возможный предвестник острого нарушения мозгового кровообращения (ОНМК)).

Опухоли

В некоторых эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития рака шейки матки при длительном применении КОК (более 5 лет), однако сохраняются противоречия относительно того, в какой степени повышение риска связано с другими сопутствующими факторами (особенности полового поведения, носительство вируса папилломы человека (ВПЧ)). 

По данным мета-анализа 54 эпидемиологических исследований, на фоне приема КОК несколько повышается относительный риск развития рака молочной железы (ОР = 1,24). Повышенный риск постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения приема КОК. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих/недавно прекративших прием КОК, не влияет на общий показатель риска развития рака молочной железы. Эти исследования не подтверждают причинно-следственной связи между приемом КОК и раком молочной железы. Причиной повышения риска может быть более раннее выявление рака молочной железы у женщин, принимающих КОК, биологические эффекты самих КОК или сочетание этих факторов. Обычно у женщин, когда-либо принимавших КОК, регистрируют менее далеко зашедшие стадии опухолевого процесса, чем у женщин, никогда не принимавших эти препараты.

В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие доброкачественных и, еще в более редких случаях развитие злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях, опухоли печени могут приводить к жизнеугрожающим интраабдоминальным кровотечениям. При наличии выраженной боли в верхней области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения у женщины, принимающей КОК, необходимо исключить опухоль печени.

При использовании КОК, содержащих более высокие дозы гормонов (50 мкг этинилэстрадиола), снижается риск рака эндометрия и яичников. Снижение риска этих опухолей на фоне приема низкодозированных КОК пока не доказано.

Другие состояния

Прогестиновый компонент в препарате Сузана 20 является антагонистом альдостерона и способствует задержке калия. Однако в большинстве случаев это не приводит к гиперкалиемии. В условиях клинического исследования у некоторых пациенток с легкими и умеренными нарушениями функции почек, принимавших калийсберегающие диуретики одновременно с дроспиреноном, наблюдали незначительное повышение уровня калия в сыворотке крови. С учетом этих результатов рекомендуется определять концентрацию калия в первом цикле приема препарата у пациенток с почечной недостаточностью, исходными значениями калия, соответствующими верхней границе нормы, а также при одновременной терапии препаратами, задерживающими калий в организме.

У женщин с гипертриглицеридемией или наличия этого состояния в семейном анамнезе повышается риск развития панкреатита на фоне приема КОК.

Во многих случаях сообщалось о незначительном повышении артериального давления на фоне приема КОК. Клинически значимое повышение артериального давления встречается редко, и лишь в этом случае оправдана немедленная отмена препарата. Если у пациентки с артериальной гипертензией на фоне приема КОК наблюдается постоянное повышение артериального давления или выраженное повышение артериального давления, не реагирующее на лечение антигипертензивными средствами, препарат следует отменить и при необходимости возобновить его прием после нормализации артериального давления при помощи гипотензивной терапии.

Во время беременности или на фоне приема КОК наблюдают ухудшение следующих состояний: холестатическая желтуха и/или зуд, желчнокаменная болезнь; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Связь между приемом КОК и ухудшением вышеперечисленных состояний не доказана.

У женщин с наследственным ангионевротическим отеком прием эстрогенных препаратов может провоцировать развитие заболевания или обострять его симптомы.

При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость временной отмены КОК до нормализации печеночных проб. Показанием к отмене КОК также служит рецидив холестатической желтухи и/или зуда, уже наблюдавшихся во время беременности или предыдущего приема гормональных препаратов.

КОК могут оказывать влияние на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Однако при назначении низкодозированных КОК (менее 50 мкг этинилэстрадиола) необходимость в изменении режима гипогликемического терапии отсутствует. Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться врачом, особенно в начале приема КОК.

Также сообщалось об усилении эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и неспецифического язвенного колита на фоне применения КОК.

Женщины со склонностью к хлоазме во время приема КОК должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Лактоза

В одной таблетке препарата Сузана 20 содержится 44 мг лактозы. Это следует принимать во внимание при назначении препарата пациенткам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, находящимся на безлактозной диете.

Медицинский осмотр/консультация при назначении препарата

Перед началом применения Сузана 20, а также периодически в процессе применения препарата женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая измерение артериального давления, для исключения возможных противопоказаний к применению препарата; при осмотре следует также руководствоваться информацией, изложенной в данном разделе. Очень важно проинформировать женщину о возможности тромбоза вен и артерий, о риске, связанном с приемом препарата Сузана 20 в сравнении с другими КГК, о симптомах венозной тромбоэмболии и артериальной тромбоэмболии, об известных факторах риска, а также о том, что нужно делать при подозрении на тромбоз. Перед приемом препарата женщина должна внимательно прочитать инструкцию и следовать изложенным в ней правилам. Кроме того, перед назначением препарата необходимо исключить беременность. Объем и частота последующих обследований определяется индивидуально на основании имеющихся рекомендаций.

Следует предупредить женщину, что пероральные контрацептивы не предохраняют от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Снижение эффективности контрацептива

При пропуске приема таблеток, при желудочно-кишечных расстройствах, а также при одновременном применении других лекарственных средств возможно снижение эффективности КОК.

Недостаточный контроль менструального цикла

На фоне применения КОК, особенно, в первые месяцы, могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения). Поэтому, оценка нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно три цикла. Если нерегулярные кровотечения повторяются или возникают после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности. При необходимости следует прибегнуть к выскабливанию полости матки.

У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение отмены. Если КОК принимались согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого КОК принимались нерегулярно или, если отсутствуют подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.

Беременность

Препарат Сузана 20 не назначают в период беременности. Если беременность наступила на фоне приема Сузана 20, необходима немедленная отмена препарата. В ходе масштабных эпидемиологических исследований не выявлено повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими КОК до беременности, а также тератогенного действия на фоне непреднамеренного приема КОК во время беременности. Существующие данные о приеме Сузана 20 во время беременности ограничены, что не позволяет судить о влиянии препарата на течение беременности, развитие плода и здоровье новорожденного. К настоящему моменту не получено значимых эпидемиологических данных. Повышенный риск ВТЭ в послеродовом периоде следует учитывать, если препарат назначается повторно.

Период лактации

КОК могут влиять на лактацию: они могут способствовать уменьшению количества грудного молока, а также изменению его состава. По этой причине прием КОК рекомендуется начинать только после прекращения грудного вскармливания. Небольшие количества гормональных контрацептивов и/или их метаболитов могут попадать в грудное молоко и оказывать воздействие на организм ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Не выявлено.

Передозировка

Случаев передозировки препаратом Сузана 20 не зарегистрировано. Возможно развитие симптомов, зафиксированных при передозировке другими КОК: тошнота, рвота, необильное влагалищное кровотечение (у молодых девушек).

Лечение: симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 21 таблетки в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПВДХ пленки/ фольги алюминиевой. По 1 (21 таблетка) или 3 (63 таблетки) контурных ячейковых упаковок вместе с картонным конвертом и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Лабораториос Леон Фарма, С. А., Испания

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический Завод эгис», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz

 

Прикрепленные файлы

250443281477976312_ru.doc 226.5 кб
488273911477977508_kz.doc 240 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники