Войти

СОМНОЛ® Зопиклон

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Гриндекс АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Zopiclone
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№010691
Дата регистрации: 24.07.2017 - 24.07.2022
Предельная цена: 36.02 KZT

Инструкция

Торговое название

СОМНОЛ®

Международное непатентованное название

Зопиклон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 7,5 мг.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – зопиклон 7,5 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид,

состав оболочки: Опадрай II белый 33G28707 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, триацетин, макрогол 3000).

Описание

Круглые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с одной стороны выпуклые, с другой – вогнутые с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства. Зопиклон

Код АТХ N05СF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 7,5 мг зопиклон быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-1,5 ч. Через 1 ч после приема всасывается 95 % препарата.

В диапазоне доз 5-15 мг наблюдается линейная корреляция между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Для препарата характерна кинетика первого порядка. Объем распределения равен 100 л. С белками плазмы связывается около 45 % медикамента. Период элиминации зопиклона и его активного метаболита – N-оксида колеблется в пределах 3,5-6 ч. Незначительные и умеренные нарушения функции почек не вызывают существенных изменений кинетики зопиклона, а при выраженной почечной недостаточности возможно увеличение площади под кривой концентрация – время, времени достижения максимальной концентрации (Тмакс.) и периода элиминации (Т1/2). Некоторое увеличение полупериода элиминации наблюдается также и у пожилых пациентов.

С мочой выделяется только 4-5 % неизмененного зопиклона. 2 основных метаболита (активный N-оксид зопиклона и неактивный N-дезметилзопиклон) выводятся почками, а другие – легкими.

Через 24–48 часов из организма выделяется почти 100 % введенной дозы сомнола.

При печеночной недостаточности требуется корректирование режима дозирования.

Особые группы риска

Пожилые больные: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов, в различных исследованиях при повторном дозировании кумуляции препарата в плазме обнаружено не было.

Больные с почечной недостаточностью: после длительного применения кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было.

Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не имеет смысла в лечении передозировки вследствие большого объема распределения лекарственного средства.

Больные с циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона намного снижен в результате замедленного диметилирования; следовательно, дозу для таких больных нужно корректировать.

Фармакодинамика

Сомнол (зопиклон) является снотворным средством группы психотропных средств – производных циклопирролона. Он обладает высоким сродством и избирательностью в отношении омега-1 и омега-2-бензодиазепиновых рецепторов, являющихся составной частью макромолекулярного комплекса канала для ионов хлора и А-рецепторов гамма-аминомасляной кислоты. Препарат практически не влияет на омега-5-бензодиазепиновые периферические рецепторы.

Зопиклон связывается с участками бензодиазепиновых рецепторов, специфичными для производных циклопирролона, и вызывает характерные изменения конформации бензодиазепиновых рецепторов, приводящие к активации хлорного канала.

Показания к применению

- преходящая, ситуационная бессонница

- хроническая бессонница (кратковременный курс лечения)

Способ применения и дозы

Для применения внутрь. Применять меньшую эффективную дозу один раз в день непосредственно перед сном и ночью не повторять применения. Таблетку следует проглотить без измельчения или раскусывания.

Взрослые пациенты (в возрасте до 65 лет): рекомендуемая доза – одна таблетка 7,5 мг один раз в день. Дозу 7,5 мг нельзя превысить.

Пожилые пациенты (в возрасте от 65 лет): рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (½ таблетки) в день. Позже эту дозу можно увеличить до 7,5 мг (1 таблетка) в день (только в исключительном случае).

Пациенты с печеночной недостаточностью: рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (½ таблетки) в день; эту дозу позже можно увеличить до 7,5 мг (1 таблетка) в день.

Пациенты с почечной недостаточностью: хотя накопление зопиклона или его метаболитов у пациентов с почечной недостаточностью не установлено, лечение рекомендуется начинать с 3,75 мг (½ таблетки) в день.

Пациенты с дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (½ таблетки) в день; эту дозу позже можно увеличить до 7,5 мг (1 таблетка) в день.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет: зопиклон нельзя применять, так как безопасность и эффективность в этой возрастной группе не изучена.

Продолжительность лечения должна быть по возможности кратковременной, начиная от нескольких дней до 4 недель (максимально), включая период понижения дозы:

- преходящая бессонница (например, во время путешествия) – 2-5 дней

- кратковременная бессонница – 2-3 недели (например, после серьезного несчастного случая)

- при хронической бессоннице может потребоваться продолжение лечения дольше 4 недель (только после повторной оценки состояния пациента)

Прекращение лечения должно быть постепенным для уменьшения риска возобновления бессонницы.

Побочные действия

Известны случаи синдрома отмены при прекращении терапии Сомнолом. Симптомы отмены варьируют и могут включать рикошетную бессонницу, мышечную боль, беспокойство, тремор, потливость, ажитацию, спутанность сознания, головную боль, сердцебиение, тахикардию, делирий, кошмарные сновидения, раздражительность.

В тяжелых случаях возможны следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и ощущение покалывания в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судорожные приступы.

Часто

- сухость во рту

- дисгевзия (горький привкус), остаточная сонливость

Иногда

- головная боль, головокружение

- тошнота

- усталость

- кошмарные сновидения, ажитация

Редко

- антероградная амнезия

- сыпь, зуд

- спутанность сознания, раздражительность, агрессивность, галлюцинации

- нарушение либидо

- падение (в основном у взрослых пациентов)

Очень редко

- ангионевротический отек, анафилактические реакции

- повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы крови (от легкой до умеренной)

Частота неизвестна

- диспепсия

- диплопия

- беспокойство, бред, раздражительность, аномальное для больного поведение (возможно связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены

- атаксия

- мышечная слабость

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату

- тяжелая миастения

- тяжелые нарушения функции печени

- выраженное апное во время сна

- дыхательная недостаточность

- врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Нерекомендуемые комбинации

- Алкоголь

Седативный эффект бензодиазепинов и родственных им препаратов усиливается за счет алкоголя. При снижении бдительности управление автомобилем или рабочими механизмами может стать опасным.

Больным следует избегать приёма спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие принятия мер предосторожности при применении

- Рифампицин

Сниженные плазменные концентрации и сниженная эффективность зопиклона вследствие усиленного метаболизма в печени. Клинический мониторинг. Если необходимо, то можно применять другое снотворное средство.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

- Другие депрессанты центральной нервной системы

Производные морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии, кроме бупренорфина), нейролептические средства, барбитураты, седативные, анксиолитические средства, другие снотворные средства, седативные антидепрессанты, седативные Н1-противогистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен. Подавление центральной нервной системы (ЦНС) усиливается. Пониженная бдительность может сделать опасным управление автомобилем или рабочими механизмами.

Более того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии) и барбитуратами возрастает опасность угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.

- Бупренорфин

При использовании в качестве заместительной терапии риск летального подавления дыхания возрастает. Соотношение пользы и вреда этой комбинации следует тщательно взвесить. Больного нужно предупредить о необходимости строго соблюдать назначенную дозу.

- Клозапин

Повышенный риск острой сосудистой недостаточности с остановкой дыхания и/или сердечной деятельности.

- Кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, нелфинавир, ритонавир

Несколько повышенный седативный эффект зопиклона.

Особые указания

Предупреждения

Так как снотворные средства могут угнетать дыхание, при назначении зопиклона пациентам с нарушенной функцией дыхания следует соблюдать осторожность. Всегда, когда возможно, следует выяснить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы. Бензодиазепины и их аналоги нельзя применять в монотерапии депрессии и для лечения ею вызванной тревоги, так как они могут побуждать к самоубийству. Бензодиазепины и их аналоги не применяются как главные средства в терапии психозов.

Психомоторные нарушения

Также как другим седативным/снотворным средствам, зопиклону присуще действие, угнетающее ЦНС. Риск психомоторных нарушений, включая нарушенную способность управлять автотранспортом, увеличивается, если зопиклон применять за 12 часов до действий, выполнение которых требует внимательности; если применялась большая, чем рекомендованная доза; если зопиклон применяют вместе с другими депрессантами ЦНС, алкоголем или другими лекарствами, увеличивающими уровень зопиклона в крови.

Пациента следует предупредить о невыполнении опасных действий, которые требуют внимания или координации движений, такие как обслуживание механизмов или управление автотранспортом, особенно в течение 12 часов после применения лекарства.

Привыкание

При повторном применении бензодиазепинов и их аналогов в течение нескольких недель возможно снижение эффективности их действия, хотя при применении зопиклона не отмечены случаи значительного привыкания. При лечении зопиклоном не отмечена существенная толерантность, если длительность лечения меньше 4 недель.

Дозу 7,5 мг нельзя увеличивать.

Зависимость

Применение седативных/снотворных препаратов, подобных зопиклону, может вызвать физическую или психологическую зависимость, или привыкание и злонамеренное применение.

При применении более высоких доз, чем терапевтические, риск зависимости возрастает с дозой, продолжительностью лечения и в случае комбинирования с другими психотропными препаратами. Риск выше также у пациентов, в анамнезе которых отмечена алкогольная или лекарственная зависимость. Эти пациенты требуют тщательного наблюдения.

В случае физической зависимости внезапное прекращение лечения, особенно после длительного лечения, может вызвать симптомы абстиненции: бессонницу, головную боль, мышечную боль, тревогу, напряженность, возбудимость, нарушение восприятия и раздражительность. Поэтому рекомендуется уменьшать дозу постепенно, предупреждая об этом пациента.

В тяжелых случаях могут проявляться следующие симптомы: нарушение восприятия реальности, деперсонализация, обострение слуха, чувство онемения и покалывания в конечностях, повышенная чувствительность к свету или к любому физическому раздражению, галлюцинации и судороги.

Симптомы абстиненции могут проявляться в течение нескольких дней после прекращения лечения.

Во время регулярного лечения бензодиазепинами и их аналогами кратковременного действия отдельные абстинентные симптомы могут возникать в перерыве между применением двух доз, особенно в случае применения больших доз.

Возобновление бессонницы и тревога

При прекращении лечения снотворным препаратом может возобновиться проходящий синдром, в случае которого усиленно возобновляются симптомы, из-за которых было начато лечение седативными/снотворными средствами. Дополнительно могут проявляться другие симптомы: перемена настроения, тревога и возбудимость. Данный синдром в основном проявляется при внезапном прекращении длительной терапии или при употреблении доз, превышающих рекомендованные дозы.

Поэтому следует избегать внезапной отмены препарата, дозу следует уменьшать постепенно, пациент должен быть об этом проинформирован.

Амнезия

Обычно антероградная амнезия может появиться спустя несколько часов после приема таблетки, особенно если сон прерван или если после приема таблетки отложен отход ко сну. Поэтому следует принимать лекарство непосредственно перед сном и обеспечить условия для непрерывного сна в течение нескольких часов. Также сообщалось об автоматическом действии под влиянием амнезии.

Другие психические и парадоксальные реакции

У отдельных пациентов во время применения седативных/снотворных средств, например, зопиклона, могут появляться парадоксальные реакции:

- усиление бессонницы и ночных кошмаров

- нервозность, раздражительность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева

- делирий, галлюцинации, онеирический делирий, психотические симптомы, ночные кошмары, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства

Эти симптомы чаще могут проявляться у пожилых людей. Если это происходит, терапию следует прекратить.

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

У пациентов, которые принимали зопиклон и полностью не пробудились, сообщалось о снохождении и другом аналогичном поведении, например, «езде на автомобиле» во сне, приготовлении и приеме пищи или разговоре по телефону с последующей амнезией такого поведения. Употребление алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, одновременно с зопиклоном, повышает риск такого поведения, также как применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу. Прекращение терапии зопиклоном у пациентов, которые сообщают о таком поведении, должно быть строго взвешено.

Депрессия

Также как другие снотворные средства, Сомнол не лечит депрессию и может даже маскировать ее симптомы.

Дети и подростки

Зопиклон нельзя применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет, так как безопасность и эффективность его применения в этой возрастной группе не выяснены.

Группы высокого риска:

- наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе есть алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ

- пациенты с дыхательной недостаточностью, так как бензодиазепины или их аналоги могут угнетающе влиять на дыхательный центр, особенно потому, что тревога и возбуждение могут быть симптомами, свидетельствующими о декомпенсированном дыхании

- пациенты с тяжелыми нарушениями функций печени, так как бензодиазепины или их аналоги могут вызывать появление энцефалопатии, поэтому в этих случаях они противопоказаны

- пациенты старше 65 лет.

Оболочка таблеток Сомнола содержит краситель, в состав которого входит лактоза, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Так как Сомнол относится к группе седативных средств, вызывающих сонливость, после приема препарата нельзя управлять транспортными средствами или выполнять работу оператора различных устройств и механизмов.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, при котором наблюдается комплекс симптомов от сонливости до комы. Обычно это угнетение ЦНС не угрожает жизни пациента. Однако, при совместном применении сомнола со средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, передозировка может быть тяжелой и опасной для жизни пациента.

Лечение: симптоматическое лечение, уделяя особое внимание нормализации дыхания и деятельности сердца. В качестве противоядия можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Если диагноз передозировки установлен вскоре после приема препарата, целесообразно проводить промывание желудка. При передозировке сомнола использование гемодиализа не дает терапевтического эффекта.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой 7,5 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.

По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс», Латвия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а,

офис №1

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. почта: grindeks.asia.kz@mail.ru

Дата последнего пересмотра

Май 2016 г.

Прикрепленные файлы

147978311477977005_ru.doc 78 кб
081736271477978179_kz.doc 96.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники