Серетид® Мультидиск® (50 мкг/500 мкг) Салметерол, Флутиказон

Инструкция

Саудалық атауы

Серетид® Мультидиск®

Халықаралық патенттелмеген атауыЖоқ

Дәрілік түрі

Ингаляцияға арналған 50 мкг/100 мкг ұнтақ, 60 доза

Ингаляцияға арналған 50 мкг/250 мкг ұнтақ, 60 доза

Ингаляцияға арналған 50 мкг/500 мкг ұнтақ, 60 доза

Препарат құрамы

Бір дозаның құрамында

белсенді заттар: 50 мкг сальметерол (ксинафоат сальметеролы түрінде), 100 мкг немесе 250 мкг немесе 500 мкг флутиказон пропионаты,

қосымша зат - лактоза моногидраты.

Сипаттамасы

Ақ түсті ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар. Ингаляциялық симпатомиметиктер. Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған басқа препараттармен біріктірілген симпатомиметиктер. Сальметерол және тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған басқа препараттар.

АТХ коды R03АК06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сальметерол мен флутиказон пропионатын бір мезгілде ингаляциялық енгізу сол заттардың әрқайсысының фармакокинетикасына ықпал етпейді.

Сальметерол

Сальметерол өкпе деңгейінде жергілікті әсер етеді, осылайша, оның плазмадағы деңгейінен емдік әсері айқындалмайды. Сальметерол фармакокинетикасы жөніндегі деректер шектеулі, өйткені оны емдік дозаларда ингаляциялық енгізуден кейін препараттың плазмадағы өте төмен (200 пикограмм/мл немеcе одан аз) концентрацияларын анықтау техникалық тұрғыдан қиын. Ксинафоат сальметеролын жүйелі ингаляциялық қолданудан кейін жүйелік қан ағымында 100 нг/мл дейінгі концентрацияларда гидроксинафтой қышқылы анықталады. Бұл концентрациялар токсикологиялық зерттеулер кезінде анықталған стационарлық концентрациялардан шамамен 1000 есе төмен. Препаратты тыныс алу жолдарының обструкциясы бар пациенттерде жүйелі режимде ұзақ мерзімді қолданғанда (12 айдан астам) оның жағымсыз әсерлері анықталмаған.

Іn vitro зерттеулерінде сальметеролдың көбінесе P450 3A4 (CYP3A4) цитохромы жүйесі арқылы ά-гидроксисальметеролға дейін метаболизденетіні көрсетілген.

Айрықша нұсқаулар

Флутиказон пропионаты

Ингаляциялық енгізуден кейін флутиказон пропионатының абсолютті биожетімділігі препараттың жеткізілу жүйесіне қарай шамамен 7.8% құрайды. Демікпе және өкпесінің созылмалы обструкциялық ауруы (ӨСОА) бар пациенттерде ингаляциялық енгізу кезіндегі флутиказон пропионатының төменірек жүйелі әсері байқалады.

Жүйелі сіңірілуі көбінесе өкпеде жүреді. Ішке жұтатын дозаның бір бөлігі жұтылуы мүмкін, бірақ бауыр арқылы алғаш өту кезіндегі қарқынды метаболизмі салдарынан оның жүйелі әсер етуі тым төмен. Ішке қабылдағанда флутиказон пропионатының биожетімділігі 1-дан аз құрайды. Ингаляцияланған доза шамасы мен флутиказон пропионатының жүйелі әсері арасында тікелей тәуелділік бар.

Флутиказон пропионатының таралу көлемі үлкен (300 л), плазма ақуыздарымен байланысуы жоғары - 91.

Флутиказон пропионаты, ең алдымен, Р450 цитохромы жүйесінің СҮР3А4 ферменті көмегімен белсенді емес туындыға дейінгі биотрансформация салдарынан жүйелі қан ағымынан тез шығарылады. Флутиказон пропионаты мен СҮР3А4 ферменті тежегіштерін бір мезгілде тағайындағанда сақ болу керек, өйткені флутиказон пропионатының жүйелі әсері күшеюі мүмкін.

Флутиказон пропионатының плазмалық клиренсі жоғары (1150 мл/мин). Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 8 сағат. Флутиказон пропионатының бүйректік клиренсі мардымсыз (0,2 -дан аз) және 5-дан аз метаболиті несеппен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Серетид® Мультидиск® – құрамында әсер ету механизмдері әртүрлі және -агонистер мен ингаляциялық кортикостероидтар қолданылуының ең ыңғайлы режимімен қамтамасыз ететін сальметерол мен флутиказон пропионаты бар біріктірілген препарат. Сальметерол бронх түйілуін болдырмайды, флутиказон пропионаты сыртқы тыныс алу функциясын жақсартады және жағдайдың өршуіне жол бермейді.

Сальметерол

Сальметерол – ұзақ әсер ететін (12 сағат) 2-адренорецепторлардың іріктелген агонисі. Сальметерол молекуласының рецептордың сыртқы бөлігімен байланысатын ұзын бүйірлі тізбегі бар. Сальметерол гистамин индукциялаған бронх түйілуінің алдын алуда тиімді, бронходилатацияны туындатады, бронхтардың гиперреактивтілігін азайтады. Өкпе тіндеріндегі гистамин, лейкотриендер мен D2 простагландин сияқты жуан жасушалар жеңіл медиаторларының босап шығуын ұзақ уақыт тежейді.

Ішке тартатын аллергендерге болатын реакцияның бастапқы және кешеуілді сатыларын бәсеңдетеді. Бір дозаны енгізген соң кешеуілді сатының бәсеңдеуі 30 сағатқа дейін ұзарады. Сальметеролды бір рет қабылдау бронхтық аса жоғары жауапты әлсіретеді, бұл сальметеролдың бронхдилятацияламайтын қосымша қасиетін білдіреді, бірақ осы қасиетінің клиникалық мәні белгісіз. Аталған механизм кортикостероидтардың қабынуға қарсы әсерінен ерекшеленеді.

Флутиказон пропионаты

Флутиказон пропионаты жергілікті әсер ететін ГКС тобына жатады және ұсынылған дозаларда ингаляциялық енгізу кезінде өкпедегі қабынуға қарсы әсер көрсетеді, бұл симптомдар айқындылығының азаюына және демікпенің өршу жиілігінің төмендеуіне әкеледі. Флутиказон пропионатының әсері жүйелі әсер ететін ГКС тән жағымсыз реакциялармен қатар жүрмейді.

Флутиказон пропионатын ең жоғары дозаларда ингаляциялар түрінде ұзақ уақыт қолданғанда бүйрек үсті бездерінің қыртысы гормондарының тәуліктік секрециясы ересектер мен балаларда қалып шегінде қалады. Басқа да ингаляциялық ГКС алатын пациенттерді флутиказон пропионатын қабылдауға көшіруден соң бүйрек үсті бездерінің қыртысы гормондарының тәуліктік секрециясы, осының алдында ішке ГКС қабылдауға қарамастан, біртіндеп нормаға дейінгі қалпына оралады. Бұл флутиказон пропионатын ингаляциялық қолдану аясында бүйрек үсті бездері функциясының қалыпқа келуін көрсетеді. Флутиказон пропионатын ұзақ уақыт қолданғанда бүйрек үсті бездері қыртысының резервтік функциясы да қалып шегінде қалады, бұл стимуляциялық тест нәтижелерімен расталады. Алайда, бүйрек үсті бездері резервтік функциясының қалдықтық төмендеуінің жүргізілген емнен кейін ұзақ уақыт сақталатынын ескеру қажет.

Қолданылуы

Демікпенің жүйелі емі (тыныс алу жолдарының қайтымды обструкциясы):

- ұзақ әсер ететін бета-адренорецепторлар агонистері мен ингаляциялық ГКС демеуші дозаларын алатын пациенттерде

- ингаляциялық ГКС емінің аясында ауру симптомдары сақталатын пациенттерде

- бронходилататорлармен жүйелі ем алатын және ингаляциялық ГКС алуды қажет ететін пациенттерде.

Созылмалы бронхит пен өкпе эмфиземасын қоса, ересектердегі ӨСОА (өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы) кезінде пациенттердің өлім жағдайларын азайтатын демеуші ем.

Қолдану тәсілі және дозалары

Серетид® Мультидиск® препараты тек ингаляциялық қолдануға арналған.

Пациенттер ұтымды әсер алу үшін тіпті симптомдар болмаса да Серетид® Мультидиск® препаратын жүйелі қолдану керектігінен хабардар болу керек.

Пациенттер Серетид® Мультидиск® препаратының ұтымды дозасын сақтау мақсатында дәрігерлік тексеруден жүйелі өтуі тиіс және препараттың дозасын дәрігер нұсқауы бойынша ғана өзгертуге болады.

Демікпе (тыныс жолдарының қайтымды обструкциясы)

Доза демікпе симптомдарының ұтымды бақылануы сақталатын ең төмен тиімді дозасына жеткенше титрленуі тиіс. Препаратты тәулігіне екі рет қабылдау кезінде бақылауға жеткенде препаратты күніне бір рет қабылдауға ауысу үшін әріқарай дозаны титрлеу қажет.

Пациентке Серетид® Мультидиск® препаратының құрамында оның ауруының ауырлығына сәйкес келетін флутиказон пропионатының дозасы бар шығарылу түрін тағайындау керек.

Егер пациентте ингаляциялық кортикостероидтар монотерапиясының көмегімен ауруды талапқа сай бақылаудың сәті түспесе, кортикостероидтың баламалы дозасындағы сальметеролмен және флутиказон пропионатымен біріктірілген емге ауысу бронх демікпесі симптомдарының бақылануын жақсартуы мүмкін. Ингаляциялық кортикостероидпен монотерапия бронх демікпесінің талапқа сай бақылануын қамтамасыз ететін пациенттерге сальметеролдың флутиказон пропионатымен біріктірілімімен ингаляциялық емге ауысу кортикостероид дозасын бронх демікпесінің бақылануын жоғалтпай-ақ азайтуға мүмкіндік береді.

Ересектер мен 12 жастағы және одан үлкен балалар

  • тәулігіне екі рет 50/100 мкг бір ингаляция

немесе

  • тәулігіне екі рет 50/250 мкг бір ингаляция

немесе

  • тәулігіне екі рет 50/500 мкг бір ингаляция

4-тен 12 жасқа дейінгі балалар

  • тәулігіне екі рет бір ингаляция (50 мкг салметерол және 100 мкг флутиказон пропионаты).

4 жасқа толмаған балалар

Осы препаратты 4 жасқа толмаған балаларда пайдалану туралы деректер жоқ.

Өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы

Ересектерге ұсынылатын ең жоғары дозасы тәулігіне екі рет бір 50/500 мкг ингаляцияны құрайды.

Күніне екі рет 50/500 мкг дозаны қолдану өлімге ұшырауды азайтады.

Пациенттердің жекелеген топтары

Егде жастағы пациенттерде, сондай-ақ бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған пациенттерде дозаны азайту қажет емес.

Ингаляторды пайдалану жөніндегі нұсқау

Серетид® Мультидиск® препаратының құрамында ингаляцияға арналған ұнтақ бар. Ингалятордың ингаляция жасаудан кейін қалған дозалар санын көрсететін индикаторы бар.

Сіз картон қораптан Серетид® Мультидиск® алып шыққанда, Сіздің дискіңіз жабық позицияда болады.

1. Серетид® Мультидиск® жабық

Корпусы

Ингалятор открывается в этом направлении

Ингалятор осы бағытқа қарай ашылады

Бас бармаққа арналған ойық

(ингаляторды ашып, жабу үшін)

2. Серетид® Мультидиск® ашық

МУЛЬТИДИСК АШЫҚ

Корпусы

Мүштігі  Тетігі  Дозалар мөлшерінің индикаторы

Толық Бос

60 0

Ингаляторда ұнтақ түрінде препараттың 60 дозасы болады және ингаляция жасалған соң қалған дозалар санын көрсететін индикатор бар. Сандары 60-тан 0 дейін кему ретімен жүреді. Пайдаланылған дозалар орнын толтыру мүмкін емес. 5-тен 0 дейінгі сандар қызыл түсті болады, ол ингаляторда тек бірнеше доза қалғанын ескертеді. Терезеде 0 санының пайда болуы ингалятордың бос және әріқарай пайдалануға жарамсыз екенін білдіреді.

Ингаляция жасау үшін бірізді бес әрекетті орындаңыз:

  • Ингаляторды ашыңыз

  • Тетігін басыңыз

  • Дәрі дозасын ішке тартыңыз

  • Ингаляторды жабыңыз

  • Ауызды шайыңыз

  • Ингаляторды ашыңыз

    Б ір қолмен корпусты ұстап тұрып, екінші қолдың бас бармағын арнайы ойыққа қойыңыз. Ингаляторды ашу үшін бас бармақпен өзіңізден кері сырт еткен дыбыс естіліп, тірелгенше басыңыз.

  • Тетігін басыңыз

Прикрепленные файлы

338193261477976224_ru.doc 4237 кб
697366341477977488_kz.doc 3996 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники