Войти

Сервипим-1 Цефепим

Производитель: Самрудх Фармацеутикалз Пвт. Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefepime
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№019995
Дата регистрации: 28.06.2013 - 28.06.2018

Инструкция

Торговое название

Сервипим-1

Международное непатентованное название

Цефепим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество: цефепима гидрохлорид

эквивалентен цефепиму 1000 мг

(стерильная смесь цефепима

гидрохлорида и L-аргинина)

Описание

Кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.

Цефалоспорины четвертого поколения. Цефепим.

Код АТХ J01DE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефепима линейна в диапазоне доз 250 мг – 2 г (в/в) и 500 мг – 2 г (в/м). Она не изменяется на всем протяжении терапии.

После в/м введения, всасывание происходит быстро и полностью.

Средние плазменные концентрации цефепима у взрослых пациентов мужского пола после однократной 30-минутной в/в инфузии 250 мг, 500 мг, 1 г, 2 г или после однократного в/м введения 500 мг, 1 г и 2 г представлены в нижеследующей таблице:

Средние плазменные концентрации цефепима (мкг/мл)

Доза цефепима

0.5 ч

1,0 ч

2,0 ч

4,0 ч

8,0 ч

12,0 ч

250 мг в/в

20,1

10,9

5,9

2,6

0,5

0,1

500 мг в/в

38,2

21,6

11,6

5

1,4

0,2

1 г в/в

78,7

44,5

24,3

10,5

2,4

0,6

2 г в/в

163,1

85,8

44,8

19,2

3,9

1,1

500 мг в/м

8,2

12,5

12

6,9

1,9

0,7

1 г в/м

14,8

25,9

26,3

16

4,5

1,4

2 г в/м

36,1

49,9

51,3

31,5

8,7

2,3

Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в следующих жидкостях и тканях: моче, желчи, перитонеальной, буллезной жидкости, слизистом секрете бронхов, простате, аппендиксе и желчном пузыре.

Распределение цефепима в тканях не изменяется в диапазоне доз 250 мг – 2 г. Средний объем распределения в равновесном состоянии – 18 литров. Период полувыведения цефепима составляет в среднем 2 часа. При внутривенном ведении 2 г препарата с интервалом в 8 часов в течение 9 дней кумуляции препарата не наблюдалось. Связывание с белками плазмы крови ниже 19 % и не зависит от концентрации цефепима в плазме крови. Период полувыведения более длительный у пациентов с почечной недостаточностью.

Цефепим не метаболизируется. Он превращается в N-метилпирролидина N-оксид и выводится с мочой.

Средний общий клиренс составляет 120 мл/мин. Средний почечный клиренс цефепима составляет 110 мл/мин, его элиминация осуществляется практически полностью путем почечной экскреции, в основном через клубочковую фильтрацию. 85% полученной дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Пожилые пациенты

Распределение цефепима у пожилых пациентов (>65 лет) изучалось у пациентов с нормальной функцией почек, коррекции дозы не требуется.

Младенцы от 2 месяцев/дети

Фармакокинетика цефепима у младенцев от 2 месяцев и детей не изменяется.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетика цефепима у пациентов с нарушением функции печени после однократного введения 1 г не изменяется. Следовательно, коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Исследования у пациентов с нарушением функции почек различной степени продемонстрировали значительное увеличение периода полувыведения. Наблюдается значительная линейная корреляция между общим клиренсом и клиренсом креатинина у пациентов с нарушением функции почек. Средний период полувыведения у пациентов на диализе (гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе) составляет 13 – 17 часов.

Фармакодинамика

Сервипим-1 является цефалоспориновым антибиотиком четвертого поколения.

Препарат активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - МПК от 0,1 до 1 мкг/мл); другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), S. bovis (группа D), стрептококки группы Viridans (большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis, и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.)

Грамотрицательные аэробы

Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella spp., включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozoanae; Enterobacter spp., включая E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii; Proteus spp., включая P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., включая C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria meningitidis; Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii); Salmonella spp.; Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens); Shigella sp.; Yersinia enterocolitica.

Анаэробы

Bacteroides spp., включая B. melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus sp.; Veillonella spp.

Показания к применению

- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония)

- инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так и неосложненные) - инфекции кожи и мягких тканей

- интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчных путей)

- гинекологические инфекции  

- септицемия - фебрильная нейтропения, инфекции на фоне иммунодефицита

- бактериальный менингит у детей

- профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций

Способ применения и дозы

Сервипим-1 вводят внутривенно (медленно в течение 3-5 минут) и внутримышечно (глубоко в мышцу). Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефепиму. Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек

В основном продолжительность лечения составляет 7-10 дней, но при более серьезных инфекциях возможно более длительное лечение.

Инфекции мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести: 0,5-1 г в/в или в/м каждые 12 часов.

Другие инфекции легкой и средней степени тяжести: 1 г в/в или в/м каждые 12 часов.

Тяжелые инфекции: 2 г в/в каждые 12 часов.

Угрожающие жизни инфекции: 2 г в/в каждые 8 часов.

Цефепим используют в качестве профилактического средства при хирургических вмешательствах. Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах за 60 мин до начала операции взрослым вводят 2 г препарата в/в в течении 30 мин. Не следует вводить Цефепим и метронидазол одновременно, систему для инфузии перед введением метронидазола следует промыть. Во время продолжительных (>12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение такой же дозы препарата Цефепим с последующим введением метронидазола.

Применение в педиатрической практике.

Дети в возрасте старше 2 мес. Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Обычная рекомендуемая доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи, пневмонии, а также в случае эмпирического лечения фебрильной нейтропении составляет 50 мг/кг массы тела через 12 ч (больным с фебрильной нейтропенией и бактериальным менингитом — через 8 ч). Обычный курс лечения составляет 7–10 дней, при тяжелых инфекциях может быть необходимым более продолжительное лечение. Детям с массой тела >40 кг назначают дозы рекомендуемые для взрослых.

Детям при нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы или увеличение интервала между введениями, подход к коррекции дозы по аналогии со взрослыми пациентами (см. табл. 2).

Пациенты с почечной недостаточностью

Сервипим-1 выводится почками, путем клубочковой фильтрации. Следовательно, у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ<50 мл/мин), дозу следует корректировать для компенсации сниженной скорости почечной элиминации. Следует оценить скорость клубочковой фильтрации для определения поддерживающей дозы.

Протокол коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек приведен в таблице 2 ниже:

 

Клиренс креатинина (мл/мин)

Обычные дозы

50 - 30

29 - 11

≤ 10

Гемодиализ

1 г, 2 раза в сутки

1 г, 1 раз в сутки

500 мг, 1 раз в сутки

250 мг, 1 раз в сутки

Ударная доза: 1 г, затем 500 мг, 1 раз в сутки*

2 г, 2 раза в сутки

2 г, 1 раз в сутки

1 г, 1 раз в сутки

500 мг, 1 раз в сутки

Ударная доза: 1 г, затем 500 мг, 1 раз в сутки*

2 г, 3 раза в сутки

1 г, 3 раза в сутки

1 г, 2 раза в сутки

1 г, 1 раз в сутки

Ударная доза: 1 г, затем 500 мг, 1 раз в сутки *

50 мг/кг 3 раза в сутки

25 мг/кг 3 раза в сутки

25 мг/кг 2 раза в сутки

25 мг/кг 1 раз в сутки

 

*В день проведения диализа, инъекцию следует осуществлять после сеанса диализа.

У пациентов, находящиеся на гемодиализе, фармакокинетические параметры Сервипим-1 демонстрируют необходимость в снижении дозы. Эти пациенты должны получать ударную дозу в 1 г в первый день, затем по 500 мг в каждый последующий. За 3 часа удаляется из организма приблизительно 68% общего количества цефепима. В день диализа, препарат следует вводить после сеанса диализа. По возможности, препарат следует вводить каждый день в одно и то же время.

У пациентов, находящихся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, Сервипим-1 должна применяться в рекомендованных для пациентов с нормальной функцией почек дозах, но каждые 48 часов.

Внутривенное введение:

Препарат можно растворять в воде для инъекций, 0,9 % растворе натрия хлорида, 5% растворе декстрозы, 5% растворе глюкозы, растворе Рингера.

Внутривенно струйно препарат вводят в течение 3-5 минут, внутривенно капельно в течение не менее 30 минут.

Внутримышечное введение:

Перед внутримышечным введением содержимое флакона разводят в воде для инъекций или 0,5% растворе лидокаина гидрохлорида. Лидокаин нельзя использовать в качестве растворителя в педиатрической практике. Раствор, содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно!

Побочные действия

Часто

  • сыпь

  • диарея

Нечасто

  • зуд, крапивница, лихорадка, анафилактоидные реакции, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

  • тошнота, рвота, кандидоз полости рта

  • флебит при внутривенном введении, боль и воспаление в месте введения при внутримышечном введении

Редко

  • нейтропения, тромбоцитопения, изменения свертываемости крови

  • повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина;

  • головная боль, парестезия

  • обратимая энцефалопатия (изменения внимания и сознания, возможно развитие комы, галлюцинации, миоклонус, судороги) и/или тяжелая почечная дисфункция, чаще при слишком высокой дозе цефепима у пациентов с нарушенной функцией почек, особенно у пациентов пожилого возраста. Обычно симптомы нейротоксичности обратимы и разрешаются после прекращения терапии цефепимом и/или гемодиализа

  • умеренно выраженное и временное повышение активности некоторых ферментов печени (АСТ-АЛТ)

  • периферические отеки

  • положительный результат теста Кумбса без гемолиза

Очень редко

  • тяжелая анафилаксия (анафилактический шок)

  • боли в животе, колит, особенно псевдомембранозный колит, язвы в полости рта

  • боль в груди, вазодилатация, тахикардия

  • агранулоцитоз, анемия, лейкопения, гемолитическая анемия

  • спутанность сознания, головокружение, судороги, дисгевзия, тиннит

  • артериальная гипотензия, расширение сосудов, повышение концентрации кальция в крови

  • припухлость и болезненность суставов

  • вагинит

  • развитие суперинфекции

  • псевдомембранозный энтероколит

Противопоказания

  • повышенная чувствительность (в том числе к пенициллинам, другим цефалоспоринам, бета-лактамным антибиотикам, L-аргинину)

  • детский возраст младше 2 месяцев

  • детский возраст до 3-х лет (при наличии в составе растворителя бензилового спирта)

  • гиперчувствительность к лидокаину (при использовании в качестве растворителя для внутримышечного введения)

Лекарственные взаимодействия

Раствор Сервипм-1 в средней концентрации 1–40 мг/мл полностью совместим с изотоническим раствором натрия хлорида, растворами глюкозы (5 или 10%), раствором натрия лактата 6М, раствором декстрозы 5%, раствором Рингера с лактатом.

Нельзя одновременно вводить препарат с растворами других противомикробных средств (метронидазол, гентамицин, ванкомицин, тобрамицин). Если показаны данные комбинации, препараты вводят строго отдельно.

Если препарат назначается параллельно с аминогликозидами, рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, поскольку возможны ототоксические и нефротоксические эффекты при применении их в высоких дозах. Отмечено усиление нефротоксичности препарата при введении на фоне фуросемида и других диуретиков сходного действия.

Особые указания

При возникновении аллергических реакций необходимо прекратить введение.

Перед назначением цефалоспоринов необходимо тщательно опросить пациента. Аллергия на пенициллин может приводить к перекрестной реакции с цефалоспоринами в 5 % – 10 % случаев:

  • необходима крайняя осторожность при применении цефалоспоринов у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину; начиная с первого введения, необходим строгий медицинский контроль

  • следует избегать применения цефалоспоринов у пациентов с реакциями гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины в анамнезе. При наличии сомнений важно присутствие врача при первом введении для принятия неотложных мер в случае возникновения анафилактической реакции.

  • как и другие антибиотики широкого спектра действия, Цефепим (особенно при длительном введении) может инициировать развитие псевдомембранозного колита, поэтому особое внимание обращают на все случаи диареи у пациентов, получающих этот препарат. Легкая форма колита обычно проходит после окончания лечения, колит средней степени тяжести или тяжелый может потребовать прекращения лечения данным препаратом и назначения соответствующей специфической терапии.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек, корректировка дозы не требуется. Однако, поскольку функция почек с возрастом снижается, дозу следует выбирать в зависимости от состояния функции почек у каждого конкретного пациента. При наличии почечной недостаточности (клиренс креатинина < 50 мл/мин), дозу препарата следует откорректировать во избежание клинических последствий применения высоких доз антибиотика. Целесообразно следить за функцией почек при совместном применении Сервипим-1 с антибиотиками, имеющими выраженное нефротоксическое действие (особенно с аминогликозидами) или с мощными диуретиками.

Влияние на результаты лабораторных анализов

  • у пациентов, получавших Севипим-1 два раза в сутки, описан положительный тест Кумбса при отсутствии признаков гемолиза

  • при анализе мочи на глюкозурию возможна ложно-положительная реакция; следует применять глюкозооксидазные методы анализа.

Беременность и период лактации

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, поэтому препарат следует применять во время беременности только по строгим абсолютным показаниям.

С особой осторожностью применять в период лактации. Следует, однако, прервать кормление (или терапию) при развитии у ребенка диареи, кандидоза или кожных высыпаний.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение: концентрацию препарата в плазме крови можно снизить путем гемодиализа, симптоматическая терапия. Перитонеальный диализ малоэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 1.0 г активного вещества помещают в стеклянный флакон из стекла III типа, герметически укупоренный пробкой резиновой, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый предохранительным колпачком зеленого цвета.

По 1, 10 25 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечению срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Самрудх Фармацеутикалз Пвт.Лтд

J-174, M.I.D.C., Tarapur, Boisar, Dist. Thane – 401 506, India

Тел: +9122 28725367/ 28773023

Факс: +9122 28725367

ho@samrudhpharma.com 

Владелец регистрационного удостоверения

Фармасерв Солюшинс Пвт.Лтд

B-518-519, Nandadham Building, 5th floor, Plot No. 59, Sector 11, CBD Belapur – 400 614

Тел: +9122 67938583/ 86

Факс: +9122 27573221

sameer.p@pharmaserv.in

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

г. Алматы, ул. Муратбаева, д. 91, офис 52

тел: +7705-170-88-79

сompleteasia@gmail.com

Прикрепленные файлы

142032681477976917_ru.doc 100 кб
573432121477978092_kz.doc 119.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники