Войти

Семлопин (2.5 мг) Амлодипин

Производитель: Кусум Фарм ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№019882
Дата регистрации: 06.04.2018 - 06.04.2023

Инструкция

Саудалық атауы

Семлопин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амлодипин

Дәрілік түрі

2,5 мг және 5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – амлодипин бесилаты, тиісінше 2,5 және 5 мг амлодипинге баламалы дозада

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, кальций гидрофосфатының дигидраты, темірдің сары тотығы (Е 172), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий крахмалгликоляты, магний стеараты.

Сипаттамасы

Ашық сары түсті, дөңгелек, жалпақ цилиндр пішінді, екі жақ бетінде кертігі және бір жақ бетінде «К» логотипі бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

«Баяу» кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин

АТХ коды С08СА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пероральді түрде қабылдағаннан кейін амлодипин асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді және 6–12 сағаттан соң плазмада ең жоғары концентрацияға жетеді. Тағам амлодипиннің сіңуіне ықпалын тигізбейді. Биожетімділігі 64–80% құрайды. Таралу көлемі шамамен 21 л/кг құрайды. Амлодипиннің шамамен 97,5%-ы плазма ақуыздарымен байланысады. Жүйелі қолданғанда плазмада тұрақты тепе-тең концентрацияға 7–8 күннен кейін жетеді. Амлодипин бауырда трансформацияланып, белсенді емес метаболиттер түзеді, мұндайда өзгермеген заттың 10%-ы және метаболиттердің 60%-ы несеппен бірге шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 35–50 сағатты құрайды, бұл препаратты тәулігіне 1 рет қолдануға мүмкіндік береді.

Фармакодинамикасы

Амлодипин – бұл кальций иондарының антагонисі (баяу кальций өзекшелері жасуша жарғақшаларының блокаторлары), ол миокард пен қантамырлардың тегіс бұлшықеттерінің жасушаларында кальций иондарының қозғалысын бөгейді, осылайша, нысана-жасушаларға тікелей ықпалын қамтамасыз етеді. Амлодипин жүрек қыспасына қарсы әсерге, біріншіден, шеткергі артериолалардың кеңеюі арқылы жетеді, соның арқасында бұдан кейінгі жүктеме төмендейді. Жүректің жиырылу жиілігі мұндайда іс жүзінде өзгермейтін болғандықтан, кейін жүрекке түсетін жүктеменің төмендеуі қуаттың жұмсалуын және, тиісінше, оттегіні қажетсінуді азайтады. Екіншіден, амлодипин миокардтің зақымданбаған, сондай-ақ ишемияланған аймақтарында да коронарлы артерияларды тікелей кеңейтеді, бұл вазоспастикалық стенокардиясы (Принцметалл стенокардиясы) бар науқастарда ишемияланған миокардқа оттегінің жеткізілуін арттырады.

Артериялық гипертензиясы бар емделушілерде амлодипинді бір рет қолдану 24 сағат ішінде артериялық қысымның клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуін қамтамасыз етеді. Амлодипин біртіндеп әсер етеді және, әдеттегідей, симптоматикалық гипотензия әсерін бермейді. Стенокардиясы бар науқастарда амлодипинді бір рет қолдану дене жүктемесі уақытын арттырады, дене жүктемесі кезінде стнокардия ұстамасының және ST сегменті депрессиясының пайда болуын кідіртеді, стенокардия ұстамаларының жиілігін төмендетеді және нитроглицеринді қажетсінуін азайтады.

Амлодипин зат алмасуға және плазманың липидтік құрамына теріс ықпалын тигізбейді, ол қант диабеті және подаграсы бар науқастарды емдеген кезде қолданылуы мүмкін.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда (монотерапия түрінде немесе біріктірілген ем құрамында).

- жүректің ишемиялық ауруында (тұрақты стенокардия және вазоспастикалық стенокардия (Принцметалл стенокардиясы). Препарат монотерапия түрінде де, сондай-ақ жүрек қыспасына қарсы басқа да дәрілермен біріктіріп қолданылуы мүмкін.

Қолдану тәсілі және дозалары

Семлопин препаратының бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 5 мг құрайды. Клиникалық әсеріне байланысты доза ең жоғары – тәулігіне 1 рет 10 мг-ға дейін арттырылуы мүмкін.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде дозаны азайтудың қажеттілігі жоқ, алайда Т1/2 едәуір артуы мүмкін екендігін ескеру қажет.

Егде жастағы емделушілер үшін ұсынылатын доза тәулігіне 1 рет 5 мг құрайды.

Препаратпен емдеу кезінде артериялық қысымды күн сайын бақылап отыру қажет.

Емдеу курсын емдеуші дәрігер белгілейді.

Жағымсыз әсерлері

- көптеген жағымсыз реакциялар әлсіз немесе орташа. Көбіне бас ауыру, ісінулер, ұйқышылдық, жүректің айнуы, асқазанның ауыруы, қан тебулер, жүректің лүпілдеу сезімі және бас айналу байқалады. Ісінулер, қан кернеулер, жүректің лүпілдеу сезімі және ұйқышылдық көбіне әйелдерде кездеседі

- жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: аритмия (қарыншалық тахикардияны және жүрекшелердің жыбырлауын қоса есептегенде), миокард инфарктісі, брадикардия, кеуденің ауыруы, артериялық гипотензия, шеткергі ишемия, естен тану, тахикардия, бас айналу, постуральді гипотензия, васкулит.

- орталық және шеткергі жүйке жүйесі тарапынан: гипостезия, шеткергі невропатия, парестезия, тремор, бас айналу

- вегетативті жүйке жүйесі тарапынан: ауыз ішінің құрғауы, тершеңдік

- асқазан-ішек жолы тарапынан: анорексия, іш қату, диспепсия, дисфагия, диарея, метеоризм, панкреатит, құсу, қызыл иектің гиперплазиясы, дәм сезімінің өзгеруі

- сүйек-бұлшықет жүйесі тарапынан: артралгия, артроз, бұлшықет құрысулары, миальгия

- психикалық бұзылулар: ұйқысыздық, күйгелектік, депрессия, ұйқының бұзылуы, деперсонализация, үрей тудыратын жағдайлар, көңіл-күйдің өзгеруі

- тыныс алу жүйесі тарапынан: ентігу, мұрыннан қан кету, жөтел, ринит.

- тері тарапынан: ангионевротикалық ісіну, мультиформалы эритема, бөртпе, қышыну, эритематозды бөртпе, макулопапулярлы бөртпе, алопеция, тері түсінің өзгеруі

- сезім мүшелері тарапынан: көрудің нашарлауы, конъюнктивит, диплопия, көздің ауыруы, құлақтың шыңылдауы

- бүйрек және несепті бөліп шығару жүйесі тарапынан: несептің жиі бөлініп шығуы, несептің бөлініп шығуының бұзылуы, никтурия.

- метаболикалық бұзылулар: гипергликемия, шөлдеу.

- қан түзу жүйесі тарапынан: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

- тұтас организм тарапынан: аллергиялық реакциялар, астения, арқаның ауыруы, дімкәстік, ауыру, бұлшықеттердің сіресуі, дене салмағының артуы немесе азаюы

- ұрпақ өрбіту жүйесінің және сүт безінің бұзылулары: импотенция, гинекомастия.

- сондай-ақ сары ауру және бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылау жағдайлары мәлімделді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- амлодипинге және препараттың басқа да компоненттеріне немесе басқа дигидропиридиндерге жоғары сезімталдық

- ауыр артериялық гипотензия

- этиологиясы ишемиялық емес жүрек қызметінің III – IV класты созылмалы жеткіліксіздігі

- қолқа стенозы

- жедел миокард инфарктісі (және одан кейінгі 1 ай ішінде)

- бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігі

- жүктілік және емшек емізу кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Семлопин тиазидтік диуретиктермен, β-адренорецепторлар блокаторларымен, ұзақ әсерлі нитраттармен, сублингвальді нитроглицеринмен, қабынуға қарсы стероиды емес дәрілермен, антибиотиктермен және қантты төмендететін пероральді препараттармен бір мезгілде қолданылуы мүмкін.

Амлодипин плазмада дигоксиннің концентрациясын және оның бүйректік клиренсін өзгертпейді.

Амлодипинді циметидинмен бір мезгілде қолдану амлодипиннің фармакокинетикасын өзгертпейді.

Амлодипинді варфаринмен бірге бір мезгілде қолдану варфариннің протромбин уақытына ықпалын өзгертпейді.

Микросомальді тотығу тежегіштері плазмада амлодипин концентрациясын арттырып, жағымсыз әсерлер қаупін күшейтуі мүмкін, ал бауырдың микросомальді ферментінің индукторлары – азайтады.

Грейпфрут шырыны: грейпфрутты немесе грейпфрут шырынын және амлодипинді бір мезгілде қабылдауға болмайды, өйткені биожетімділігі артуы мүмкін, бұл амлодипиннің гипотензивтік әсерінің күшеюіне әкеледі.

Тиазидтік және «ілмектік» диуретиктермен, верапамилмен, АӨФ тежегіштерімен, бета-адреноблокаторларымен және нитраттармен біріктіріп тағайындағанда баяу кальций өзекшелерінің блокаторларының (БКӨБ) жүрек қыспасына қарсы және гипотензивтік әсері күшеюі мүмкін; сондай-ақ альфа1-адреноблокаторларымен, нейролептиктермен бірге қолданғанда олардың гипотензивтік әсері жоғарылауы мүмкін.

Семлопин препаратын зерттегенде теріс инотроптық әсері әдетте байқалмаса да, кейбір БКӨБ QT аралығын ұзартатын аритмияға қарсы препараттардың (мысалы, амиодарон мен хинидиннің) айқын теріс инотроптық әсерін күшейтуі мүмкін.

БКӨБ-ні литий препараттарымен бірге қолданғанда олардың нейроуыттылық біліністері (жүректің айнуы, құсу, диарея, атаксия, тремор, құлақтың шыңылдауы) күшеюі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты бауыр қызметі бұзылған науқастарға абайлап қолдану қажет, өйткені мұндай науқастарда амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі артады. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны өзгертудің қажеті жоқ, амлодипиннің плазмадағы концентрациясының өзгеруі бүйрек қызметінің жеткіліксіздігімен өзара байланысты емес. Амлодипин гемодиализ кезінде шығарылмайды.

Баяу кальций өзекшелерінің блокаторлары тағайындаған кездегідей, синустық түйін әлсіздігі синдромы, митральді стенозы, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатиясы, артериялық гипотониясы бар науқастарға амлодипинды қолдану аясында сақ болуы қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі

Амлодипинді жүктілік кезінде, өмірлік көрсетілімдері жағдайынан басқасында, қолданбайды.

Препарат емшек емізу кезеңінде қолданылмайды.

Балалар

Амлодипинді балаларға қолданудың қауіпсіздігі айғақталған жоқ. Препаратты 18 жасқа дейінгі адамдарға қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механимздерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Амлодипиннің автокөлікті басқару және қауіпті механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпал ету ықтималдығы аз. Дегенмен, препаратты қолдану кезінде бас айналу және ұйқышылдық пайда болғанда көлікті басқаруды және күрделі механизмдермен жұмыс жасауды тоқтата тұру қажет.

Артық дозалануы

Артық дозаланған жағдайда артериялық қысым төмендеп және рефлекторлы тахикардия пайда болып, шеткергі қантамырлар шамадан тыс кеңеюі мүмкін. Клиникалық тұрғыдан маңызды артериялық гипотензия жағдайында, жүрек және өкпе қызметтеріне мониторингті, диурезді және айналымдағы қан көлемін бақылауды қоса есептегенде, жүрек-қантамыр жүйесінің қызметін демеуге бағытталған шараларды жүргізу қажет.

Белсенділендірілген көмір (әсіресе артық дозаланудан кейін алғашқы 2 сағат ішінде), асқазанды шаю, тұзды ерітінділермен инфузиялық ем жүргізу тағайындалады; егер мұндайда артериялық гипотензия жоғалмаса, вазопрессорлар тағайындалады (олардың тағайындалуы үшін қарсы көрсетілімдері болмағанда). Кальций өзекшелерінің шамадан тыс блокадасын жою үшін көктамыр ішіне кальций глюконаты енгізіледі.

Амлодипин плазма ақуыздарымен елеулі шамада байланысатын болғандықтан, гемодиализ тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 2 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«КУСУМ ФАРМ» ЖШҚ

400222, Сумы қ-сы, Скрябин к-сі, 54, Украина

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Кусум Фарм» ЖШҚ, Украина

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.» Серіктестігінің өкілдігі, Үндістан

заңды мекенжайы: Алматы қ-сы, Достық д-лы, 117/6, «Хан Тәңірі» БО; тұрғылықты мекенжайы: Алматы қ-сы, Достық д-лы, 117/6, «Хан Тәңірі» БО

Телефон: 295-26-50, 295-26-51 (54) , Факс: 295-26-55 

E-mail: Office@kusumhealthcare.kz

Прикрепленные файлы

020178691477976920_ru.doc 62 кб
127535221477978084_kz.doc 76 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники