Войти

Селофен Залеплон

Производитель: Pharmaceutical Works Adamed Pharma Joint Stock Company
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Zaleplon
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№121835
Дата регистрации: 27.11.2015 - 27.11.2020

Инструкция

Торговое название

Селофен

Международное непатентованное название

Залеплон

Лекарственная форма

Капсулы, 10 мг

Состав

Состав

активное вещество – залеплона 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, крахмал гликолят натрия, магния стеарат

корпус капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа(III) оксид красный (Е 172), эритрозин (FD&C Red 3) (Е 127), железа(II, III) оксид черный (Е 172)

крышечка капсулы: желатин, индигокармин (FD&C Blue 2) (Е 132), титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 3 с корпусом розового цвета и с крышечкой бирюзового цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства.

Залеплон.

Код ATХ N05CF03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. При приёме внутрь быстро и почти полностью (~71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~30%. Плазменные концентрации прямо пропорциональны дозе препарата.

Распределение. является жирорастворимым соединением. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за ~60% связи с белками плазмы. Проникает в грудное молоко.

Биотрансформация. Залеплон в основном биотрансформируется альдегидоксидазой до формы 5-окси-залеплона. Так же залеплон биотрансформируется изоферментом CYP3A4 до диэтилзалеплона, который затем трансформируется альдегидоксидазой до 5-окси-диэтилзалеплона.

Метаболизм: в первичном метаболизме участвует алдегид-оксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3А4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, который в свою очередь, с помощью алдегид-оксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. По мере повышения дозы пропорционально возрастает концентрация залеплона в крови. При суточных дозах до 30 мг, кумуляции не наблюдается. Т½ элиминации залеплона ~1 час.

Выведение осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы - в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакодинамика

Селофен снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 10 мг в течение 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Показания к применению

- нарушение сна, проявляющееся в затруднённом засыпании и носящее тяжёлый характер, приводящее к чрезвычайной усталости и неспособности выполнять повседневную деятельность, снижающее работоспособность.

Способ применения и дозы

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 10 мг.

Лечение должно продолжаться как можно короче, максимально 2 недели.

Селофен следует принимать непосредственно перед сном или после того, как пациент ляжет в постель, если у него отмечается затруднение засыпания. Прием препарата после еды замедляет время достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно на 2 часа, поэтому не рекомендуется прием лекарственного продукта Селофен во время или непосредственно после приема пищи.

Максимальная суточная доза 10 мг (следует проинформировать о том, что недопустим повторный прием препарата в течение одной ночи!).

При почечной недостаточности лёгкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не требуется, так как фармакокинетика залеплона у таких больных не отличается от кинетики здоровых. Данные по безопасности препарата в случае тяжёлой почечной недостаточности отсутствуют.

Побочные действия

  • головная боль, головокружение, сонливость, чувство слабости

  • аллергические реакции, зуд

  • абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея

  • амнезия (возможная антероградная амнезия, особенно при приёме более высоких доз, сопровождающаяся нарушением поведения)

  • депрессия (возможно появление клинических признаков скрытой депрессии)

  • психические и парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждённое состояние, раздражительность, тремор, атаксия, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения) чаще возникают у пожилых пациентов)

  • зависимость (приём препарата, в том числе в терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости с симптомами отмены – головные боли, миалгии, спутанность сознания, появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме). Возможно развитие и психической зависимости при злоупотреблении препаратом.

В более тяжелых случаях:

  • аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, повышенная реакция на свет, звуковые и физические раздражители, эпилептические припадки.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо вспомогательному веществу

- тяжелые нарушения функции печени

- тяжелые нарушения функции почек

- синдром апноэ во сне

- миастения (Myasthenia gravis)

- тяжелая дыхательная недостаточность.

- легочная недостаточность

- алкогольная и лекарственная зависимость

- депрессия

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Приём алкоголя усиливает седативное действие залеплона.

Одновременный приём антипсихотических (нейролептических), гипнотических, анксиолитических/седативных, антидепрессивных, антиэпилеп-тических, анестетических, седативных антигистаминных препаратов, наркотических аналгетиков ведёт к усилению седативного эффекта залеплона.

При одновременном применении с залеплоном возможно появление эйфорического эффекта наркотических аналгетиков, ведущего к развитию зависимости.

Будучи неспецифическим ингибитором печёночных энзимов (алдегидоксидазы и CYP3А4), циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%. Следует соблюдать осторожность при назначении этих препаратов вместе.

Селективные блокаторы CYP3А4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме; больного следует предупредить об усилении седативного действия залеплона, однако коррекция дозы не требуется.

Такие сильные печёночные индукторы (напр., CYP3А4), как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала могут на четверть снизить концентрацию залеплона в крови и его эффект.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и кинетику дигоксина и варфарина, поэтому коррекция дозы этих препаратов не требуется.

Ибупрофен не взаимодействует с залеплоном.

Особые указания

Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом Селофен сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.

Благодаря короткому времени полураспада Селофена, в случае, если больной просыпается в ранние часа после полуночи, можно применять альтернативное лечение.

Следует предупреждать больных о необходимости применения не более одной капсулы за одну ночь, о кратковременности курса лечения и возможности развития синдрома «отмены».

При одновременном приёме вместе с другими известными ингибиторами CYР3A4 возможно изменение концентрации залеплона в крови.

При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула 10 мг залеплона содержит лактозы.

Привыкание. После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания к препарату и снижение его гипнотического эффекта.

Зависимость. Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приёмом больших доз препарата, длительным лечением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной, мышечной болей, резко выраженного состояния тревоги, повышенной напряжённости, беспокойства, спутанности сознания и раздражительности. В тяжёлых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.

По прекращении лечения возможно развитие преходящих симптомов бессонницы, однако, в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений как напр. нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, нарушения сна или беспокойство.

Длительность лечения

Лечение должно быть непродолжительным, не более 2 недель. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.

Память и психомоторные функции

Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций, чаще возникающих через несколько часов после приёма препарата. В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 часа после приёма лекарства.

Психические и парадоксальные реакции

Лечение Селофеном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбуждённости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов злости, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения.

Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлой печёночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью лёгкой и средней степеней тяжести существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Назначение снотворных и успокоительных препаратов больным с хронической лёгочной недостаточностью требует особой осторожности.

Препарат не рекомендуется в качестве первичного лекарственного средства при психозах.

Препарат не пригоден для лечения депрессии и состояний повышенной тревожности, сопровождающих депрессию, так как способен спровоцировать суицидальные попытки. При назначении Селофена больным с депрессией следует выписывать минимальную дозу препарата во избежание сознательной передозировки.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Оказывает неблагоприятное воздействие на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности, так как оказывая седативное действие, может вызвать амнезию, снизить способность к концентрированию внимания и мышечную силу. При недостаточной продолжительности сна наблюдается подобное снижение способности к концентрированию внимания. При выполнении умственной и физической деятельности, требующей повышенного внимания, следует проявлять повышенную осторожность.

Передозировка

При передозировке не возникает жизнеугрожающих состояний, если одновременно больной не принимал действующих на ЦНС антидепрессантов, в том числе и алкоголь. При передозировке следует исключить факт комбинированной интоксикации.

Симптомы: угнетение ЦНС, проявляющееся в сонливости вплоть до комы, спутанность сознания, летаргия, в более тяжёлых случаях атаксия, гипотония,

гипотензия, нарушение дыхания, реже кома, в очень редких случаях со смертельным исходом.

Лечение: при обнаружении передозировки в течении первого часа, у больного, находящегося в сознании, следует вызывать рвоту. Больному, находящемуся в бессознательном состоянии проводят промывание желудка, назначают активный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

В качестве антидота можно применять флумазенил. Во время применения флумазенила не следует забывать о том, что флумазенил является одним из антагонистов залеплона. Клинический опыт, однако, не подтверждает действенность флумазенила при передозировке залеплона.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 или 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Заявитель

Adamed Limited Liability Company

Pienków 149, 05-152, Czosnów, Польша

Производитель

Pharmaceutical Works Adamed Pharma Joint Stock Company

33, Szkolna Str., 95-054 Ksawerów, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

Аdamed Limited Liability Company

Pienków 149, 05-152, Czosnów, Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Пабьяницкий фармацевтический завод Польфа» в РК 059000, г.Алматы, улица Абая, дом 109В, бизнес-центр «Глобус», этаж 13, офис 13-2. Тел/факс: +7(727) 2776977. E-mail: info.kz@adamed.com.pl

 

Прикрепленные файлы

701803901477976322_ru.doc 99.5 кб
157197501477977572_kz.doc 83.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники