Войти

Сатурид Мельдоний

Производитель: Мефар Илач Санаи А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Прочие препараты для лечения заболеваний сердца
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022180
Дата регистрации: 19.05.2016 - 19.05.2021

Инструкция

Торговое название

Сатурид

Международное непатентованное название

Мельдоний

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 100 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит:

активное вещество – мельдоний дигидрата 100 мг,

вспомогательное веществовода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Мельдоний

Код АТХ С01ЕВ22

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения многократных доз Сатурида Стах достигла 25,50±3,63 мкг/мл. Кажущаяся биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением Cmax, AUC и t1/2, у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении, AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови. Сатурид из кровотока быстро распространяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. В исследованиях на животных доказано, что мельдоний выделяется в материнское молоко. В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных выяснено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени. В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения доз мельдония в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляем 5,56-6,55 часов, конечный полупериод выведения составляет 15,34 часов.

Особые группы пациентов:

Пожилые люди

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность.

Нарушения деятельности почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, следует уменьшать дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин- ангиотензин- альдостероновую систему.

Нарушения деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Изменения показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

Фармакодинамика

Мельдоний (Сатурид) является структурным аналогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (далее ГББ), у которого один атом водорода замещен атомом азота. Его влияние на организм можно объяснить двояко.

Влияние на биосинтез карнитина

В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы Сатурид снижает биосинтез карнитина и таким образом тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. Таким образом, предотвращаются повреждения клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается (3-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест его биосинтеза (в митохондриях) до мест потребления (в цитозоле). По существу клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, т. е. ГББ, активизируется NО-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается и в клетках понемногу восстанавливается количество жирных кислот.

Считается, что в основе эффективности действия мельдония лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы

Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

Cинтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. В организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин. Сатурид, как указано ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора», в противоположность этому, ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний как сам, заменяя «медиатор», так и способствуя приросту концентрации ГББ, способствует развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС)

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Сатурид положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуще миокардиопротективное действие (в т. ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предотвратить нарушения ритма сердца, уменьшать зону инфаркта миокарда.

Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки)

Курсовое применение Сатурида при лечении стабильной стенокардии нагрузки в комбинации с другими антиангинальными средствами уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и желудочковыми экстрасистолами. Сатурид благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс.

Хроническая сердечная недостаточность

Сатурид увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, а также объема выполненной работы больными с сердечной недостаточностью. Сатурид эффективен при сердечной недостаточности средней степени тяжести (NYHAII функциональный класс). Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и увеличивает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных действий.

Влияние на ЦНС

Сатурид оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии. Сатурид обладает стимулирующим действием на ЦНС — увеличивает двигательную активность и физическую выносливость, стимулирует поведенческие реакции, а также проявляет антистрессорное действие - стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита от изменений внутренних органов, вызванных стрессом.

Эффективность в случае нарушений мозгового кровообращения и неврологических заболеваний

Сатурид является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Сатурид нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга, обновляет их реактивность. Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головной мозг, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физических функций организма), к тому же Сатурид способствует устранению ментальных нарушений у пациента. Сатурид улучшает общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезий, улучшение координации движений и вегетативных функций).

Показания к применению

  • заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы

  • острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения

  • пониженная работоспособность, физические и психоэмоциональное перенапряжение

  • в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита

Способ применения и дозы

Дозы:

Заболевания сердца и сосудистой системы и нарушения мозгового кровообращения

В составе комплексной терапии по 500-1000 мг в день внутривенно (5-10 мл раствора для инъекций 0,5 г/5 мл), принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Максимальная дневная доза составляет 1000 мг.

Пониженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления

Доза составляет 500мг (5мл) в день. Максимальная дневная доза составляет 500 мг.

Курс лечения составляет 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушением деятельности печени и/или почек возможно уменьшение дозы мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

Способ применения:

Внутривенно. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.

В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат рекомендует применять в первой половине дня.

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10)

Нарушения иммунной системы:

  • аллергические реакции

Нарушения нервной системы:

  • головные боли

Нарушения желудочно-кишечного тракта:

  • диспепсия

Редко (>1/10 000, <1/1000)

Нарушения иммунной системы:

  • повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция

Психические нарушения:

  • возбуждение, чувства страха, навязчивые мысли, нарушение сна

Нарушения нервной системы:

  • ощущение «бегания мурашек», тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушения походки, предобморочное состояние, потеря сознания.

Нарушения функции сердца:

  • изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/ боли в груди

Нарушения кровеносной системы:

  • повышение/понижение кровяного давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность

Нарушения дыхательной системы, грудной клетки и средостения:

  • воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ

Нарушение желудочно-кишечного тракта:

  • дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе

Повреждения кожи и подкожных тканей:

  • высыпания, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд

Повреждение скелетно-мышечной и сопутствующей системы:

  • боль в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы

Нарушения почек и мочевыводящей системы:

  • поллакиурия

Общие нарушения и реакции в месте введения:

  • общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот

Исследования:

  • отклонение в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия.

В связи с применением мельдония сообщалось также о болях в верхней части живота и мигрени.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к милдронату или к любому из вспомогательных веществ

  • тяжелая печеночная и почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения)

  • беременность и период лактации

  • детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении в этот период

Лекарственные взаимодействия

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами для лечения стабильной стенокардии нагрузки, вместе с сердечными гликозидами и диуретическими средствами для лечения сердечной недостаточности.

Мелдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/ реперфузий, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения Sorbifer и Сатурида у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.

Сатурид помогает устранить рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою при применении перед терапией мельдонием, йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не рекомендуется применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность (необходим контроль функций печени и/или почек).

Не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме. Безопасность и эффективность применения препарата Сатурид у детей не установлена.

Беременность и период лактации

Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследования на животных недостаточны. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому этот препарат во время беременности применять не следует.

На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки Сатуридом неизвестны, препарат малотоксичен. В случае пониженного кровяного давления возможны головные боли, головокружения, тахикардия, общая слабость. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

В случае передозировки – лечение симптоматическое. В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного стекла типа I.

По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.

По 2 контурные ячейковые упаковки помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Мефар Илач Санаи А.Ш., Турция

г. Стамбул, Курткой, Пендик, Рамазаноглу, ул. Ансар №20

Владелец регистрационного удостоверения

Гранд Медикал Групп АГ, Швейцария

Наименование и страна организации-упаковщика

Мефар Илач Санаи А.Ш., Турция

г. Стамбул, Курткой, Пендик, Рамазаноглу, ул. Ансар №20

Адрес организации, принимающей претензии по качеству препарата на территории Республики Казахстан

Представительство «Гранд Медикал Групп АГ» в Республике Казахстан

Мамыр-4, дом 297А, 3 офис

Тел/факс: 8 (727) 228 17 83

моб.: +7701 – 991-74-35

Адрес организации, ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство «Гранд Медикал Групп АГ» в Республике Казахстан

Мамыр-4, дом 297а, 3 офис

Тел/факс: 8 (727) 228 17 83

моб.: +7701 – 991-74-35

Прикрепленные файлы

215911451477976221_ru.doc 103 кб
797430811477977470_kz.doc 151.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники