Войти

Сатурид Мельдоний

Производитель: Мефар Илач Санаи А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Прочие препараты для лечения заболеваний сердца
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022180
Дата регистрации: 19.05.2016 - 19.05.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Сатурид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мельдоний

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 100 мг/мл

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат – мельдоний дигидраты 100 мг,

қосымша зат – инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Басқа да кардиотоникалық препараттар. Мельдоний

АТХ коды C01EB22

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сатуридтің көп реттік дозасын көктамыр ішіне енгізуден кейін Cmax 25,50±3,63 мкг/мл жеткен.

Бауыр циррозымен пациенттерде және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде Cmax, t1/2, ұлғайған жеке тұлғаларда болжамды биожетімділігі артқан. Көктамыр ішіне қолданғанда мельдоний дозаларын бір реттік және қайталап енгізуден кейін AUC айырмашылығы болады. Бұл нәтижелер қан плазмасында мельдоний жинақталу мүмкіндігін дәлелдейді.

Сатурид қан ағымынан жүрек тіндеріне жоғары аффинділігі бар тіндерде жылдам таралады. Плазма ақуыздарымен байланысуы дозаны қабылдағаннан кейінгі уақытқа байланысты ұлғаяды. Мельдоний және оның метаболиттері плацентарлық бөгет арқылы ішінара өтеді.

Жануарларға жүргізілген зерттеулерде дәлелденгендей, мельдоний ана сүтіне бөлінеді. Экспериментальді жануарлардағы метаболизміне жүргізілген зерттеулерде анықталғандай, мельдоний негізінен бауырда метаболизденеді.

Мельдоний мен оның метаболиттерінің шығарылуында негізгі рөлді бүйрекпен экскрециясы атқарады. 250 мг, 500 мг және 1000 мг мельдоний дозаларын көктамыр ішіне бір реттік қолданудан кейін мельдонийдің жартылай шығарылуының ерте кезеңі 5,56-6,55 сағатты құрайды, ақырғы жартылай шығарылу кезеңі – 15,34 сағатты құрайды.

Пациенттердің айрықша тобы:

Егде жастағы адамдар

Мельдоний дозасын болжамды биожетімділігі жоғарылаған бауыр немесе бүйрек қызметі бұзылған егде жастағы пациенттерде азайту керек.

Бүйрек қызметінің бұзылуы

Бүйрек қызметі нашарлаған пациенттерге мельдонийдің дозасын азайту керек. Мельдоний немесе оның метаболиттері (мысалы, 3‑гидроксимельдоний) және карнитиннің бүйректік реабсорбциясының өзара әрекеттесуі жүреді, соның нәтижесінде карнитиннің бүйректік клиренсі ұлғаяды. Мельдоний, ГББ және мельдоний/ГББ біріктірілімдері ренин ангиотензин-альдостерон жүйесіне тікелей әсер етпейді.

Бауыр қызметінің бұзылуы

Болжамды биожетімділігі жоғарылаған бауыр қызметі бұзылған пациенттерде мельдоний дозасын азайтқан жөн. 400-800 мг құрайтын дозаларды қолданудан кейін адамдарда бауыр қызметі көрсеткіштерінің өзгеруі байқалмаған. Бауыр жасушасына майлар инфильтрациясы мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.

Педиатриялық популяция

Балалар мен жасөспірімдерде мельдонийді қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жоқ (18 жасқа дейінгі), сондықтан осы препаратты балалар мен жасөспірімдерде қолдануға болмайды.

Фармакодинамикасы

Мельдоний (Сатурид) сутегінің бір атомы азот атомымен орын алмастырған гамма-бутиробетаин (ары қарай ГББ) карнитині ізашарының құрылымдық аналогы болып табылады.

Оның организмге әсерін екіжақты түсіндіруге болады.

Карнитиннің биосинтезіне әсері

Бутиробетаингидроксилазаның белсенділігі бәсеңдеуі салдарынан Сатурид карнитиннің биосинтезін төмендетеді және осылайша жасушаларда детергенттердің айқын қасиетіне ие тотықпаған май қышқылдары – ацилкарнитин мен ацилкоэнзим А белсенділенген туындыларының жинақталуының алдын алып, жасушалар жарғақшасы арқылы ұзын тізбекті май қышқылдарының тасымалдануын тежейді. Осылайша, жасуша жарғақшаларының зақымдануының алдын алады.

Ишемия жағдайында карнитиннің концентрациясы азайғанда май қышқылдарының 3-оксидациясы іркіледі және жасушаларда оттегінің қолданылуы оңтайландырылады, глюкозаның тотығуы стимуляцияланады және оның биосинтезделетін жерінен

(митохондрияларда) қолданылатын жеріне дейін (цитозолда) АТФ тасымалдануы жаңғыртылады. Іс жүзінде жасушалар қоректік заттар және оттегімен жабдықталады, сондай-ақ осы заттарды қолдану оңтайландырылады.

Өз кезегінде карнитиннің ізашарының яғни ГББ биосинтезі жоғарылағанда, NО-синтетаза белсенділенеді, осының нәтижесінде қанның реологиялық қасиеттері жақсарады және қантамырларының шеткергі кедергісі азаяды.

Мельдонийдің концентрациясы азайғанда карнитиннің биосинтезі қайта күшейеді және жасушаларда аздап май қышқылдарының мөлшері қалпына келеді.

Мельдонийдің әсерінің тиімділігі негізінде жасушалық жүктемеге төзімділіктің жоғарылауы (май қышқылдары мөлшері өзгергенде) жатыр деп саналады.

Гипотездік ГББ-ергиялық жүйе медиаторының функциясы

Организмде импульстардың соматикалық жасушаларға берілуін қамтамасыз ететін жүйке импульстарының берілуінің бұрын сипатталмаған жүйесі– ГББ-ергиялық жүйе бар деген гипотеза ұсынылады.

Осы жүйенің медиаторы карнитиннің тікелей ізашары –ГББ-нің күрделі эфирі болып табылады. Эстеразаның әсер етуі салдарынан осы медиатор, электр импульсін өткізіп, жасушаға электрон береді, ал өзі ГББ-ға ауысады.

Организмнің кез келген соматикалық жасушасында ГББ синтезделуі мүмкін. Оның жылдамдығы өз кезегінде карнитиннің концентрациясына тәуелді стимуляциялау қарқындылығын және энергияның шығындалуын реттейді. Сондықтан карнитиннің концентрациясы төмендегенде ГББ синтезі стимуляцияланады.  Организмде қоздырғыш немесе стресске баламалы жауапты қамтамасыз ететін реакциялардың экономикалық тізбегі бар: ол жүйке талшығынан сигнал түсуінен басталады (электрон түрінде), одан кейін сигналды соматикалық жасушаларға көшіретін ГББ және оның күрделі эфирінің синтезі жүреді. Соматикалық жасушалар қоздырғышқа жауап ретінде сигналдың таралуын қамтамасыз ете отырып жаңа молекулаларды синтездейді.

Осыдан кейін ГББ гидролизденген түрі белсенді тасымалданудың қатысуымен бауырға, бүйрек және ата бездерге түседі, ол жерде карнитинге айналады. Сатурид, осыған дейін айтылғандай, ГББ-ның құрылымдық аналогы болып табылады және осыған қарама-қайшы «медиатор», функциясын атқаруы мүмкін, ГББ-гидроксилаза мельдонийді «анықтамайды», сондықтан карнитиннің концентрациясы артпайды, азаяды. Осылайша, мельдоний өзі «медиаторды» ауыстырып, организмнің жауап реакциясының дамуына түрткі болып, ГББ концентрациясының өсуіне ықпал етеді. Нәтижесінде басқа жүйелерде, мысалы, орталық жүйке жүйесінде (ОЖЖ)-де жалпы метаболизмдік белсенділік артады.

Жүрек-қантамыры жүйесіне әсері

Сатурид миокардтың жиырылғыш белсенділігіне оң әсер етеді, оған миокардиопротективті әсер тән (оның ішінде катехоламиндер мен алкогольге қарсы), ол жүрек ырғағының бұзылуының алдын алуға, миокард инфарктісі аумағын азайтуға қабілетті.

Жүректің коронарлық ауруы (тұрақты жүктемелік стенокардия)

Тұрақты стенокардияны емдеуде басқа антиангинальді дәрілермен біріктірілімде Сатуридті курстық қолдану стенокардия ұстамаларының жиілігі мен қарқындылығын, сондай-ақ қабылданатын глицерилтринитрат мөлшерін азайтады. Препарат жүректің коронарлық ауруларымен (ЖКА) және қарыншалық экстрасистолалармен науқастарда айқын антиаритмиялық әсер білдіреді. Сатурид қан сарысуындағы холестерин мен атерогендік индекстің жалпы деңгейін азайтып, коронарлық және шеткергі қантамырларда атеросклероздық үдерістерге жағымды әсер етеді.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

Сатурид дене жүктемелеріне төзімділікті, сондай-ақ жүрек жеткіліксіздігімен науқастармен орындалатын жұмыс көлемін арттырады. Сатурид орташа дәрежедегі ауырлықтағы жүрек жеткіліксіздігінде тиімді (NYHAII функциональді класс). Мельдонийді қабылдау ауыр жағымсыз әсер туындатпай, миокардтың инотропты функциясын жақсартатыны және дене жүктемелеріне төзімділікті арттыратыны, пациенттердің өмір сапасын жақсартатыны анықталған.

ОЖЖ әсері

Сатурид ми қанайналымы көлемінінің таралуын ишемиялық ошақтардың пайдасына оңтайландырады, гипоксия жағдайында нейрондардың төзімділігін арттырады. Сатурид ОЖЖ-не стимуляциялайтын әсерге ие — қимыл белсенділігі мен дене жүктемесінің көтерімділігін арттырады, мінез-құлықтық реакцияны стимуляциялайды, сондай-ақ симпатоадреналды жүйені стимуляциялаумен, катехоламиндердің мида және бүйрек үсті безінде жинақталуымен, ішкі ағзаларды стресспен туындаған өзгерістерден қорғаумен байқалатын антистрессорлық әсер білдіреді.

Ми қанайналымы бұзылған жағдайда және неврологиялық ауруларда тиімділігі

Сатурид ми қан айналымының жедел және созылмалы бұзылуларын (ишемиялық инсульт, ми қан айналымының созылмалы бұзылулары) кешенді емдеуде тиімді дәрі болып табылады.

Сатурид ми капиллярлары мен артериолдарының тонусы мен кедергісін қалпына келтіреді, олардың реактивтілігін жаңғыртады.

Пациенттерде неврологиялық сипаттағы бұзылуларда (ми қан айналымы бұзылуларынан, миға операциядан, ми жарақаттарынан, өткерген кене энцефалитінен кейін) сауықтыру үдерісіне мельдонийдің әсері зерттелген.

Мельдонийдің өмірдің реконвалесцентті сапасын жақсартатыны (негізінен организмнің физикалық функциясын жаңғырту есебінен) анықталған, сонымен қатар Сатурид пациентте ментальді бұзылыстарды жоюға ықпал етеді. Сатурид пациенттердің жалпы неврологиялық жағдайын жақсартады (ми жүйкесінің зақымдануын және патологиялық рефлекстерді азайту, парездердің регрессиясы, қимыл үйлесімін және вегетативті функцияларды жақсарту).

Қолданылуы

  • жүрек және қантамыр жүйесінің ауруларында: тұрақты жүктемелік стенокардия, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA I‑III функционалдық класс), кардиомиопатия, жүрек және қантамыр жүйесі қызметінің функционалдық бұзылулары;

  • ми қан айналымының жедел және созылмалы ишемиялық бұзылулары;

  • жұмыс қабілетінің төмендеуі, физикалық және психоэмоционалдық ширығу;

  • цереброваскулярлық бұзылулар, бас жарақаттары мен энцефалиттен кейінгі сауығу кезеңі.

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалары:

Жүрек және қантамыр жүйесінің аурулары, ми қан айналымының бұзылулары

Кешенді ем құрамында күніне 500 мг–1000 мг-ден көктамыр ішіне (5-10 мл инъекцияға арналған 0,5г/5 мл ерітінді), дозаның бәрін бірден немесе оны 2 қабылдауға бөліп қолданады. Ең жоғары күндік доза 1000 мг құрайды.

Жұмыс қабілетінің төмендеуі, шамадан тыс жұмыс жасау немесе сауығу кезеңі

Доза күніне 500 мг (5 мл) құрайды. Ең жоғары күндік доза 500 мг құрайды.

Емдеу курсы 4-6 апта құрайды.

Дәрігермен кеңескеннен кейін курсты (әдетте жылына 2-3 рет) қайталауға болады.

Егде пациенттер

Бауыр және/немесе бүйрек қызметінің бұзылуымен егде пациенттерге мельдоний дозасын азайтуға болады.

Бүйрек қызметі бұзылған пациенттер

Препарат организмнен бүйрек арқылы шығарылатын болғандықтан, бүйрек қызметінің жеңілден орташа дәрежеге дейінгі бұзылулары бар пациенттерге мельдонийдің аз дозасын қолданған жөн.

Бауыр қызметі бұзылған пациенттер

Бауыр қызметінің жеңілден орташа дәрежедегі ауырлыққа дейінгі бұзылулары бар пациенттерге мельдонийдің аз дозасын қолданған жөн.

Педиатриялық популяция

Мельдонийді балалар мен жасөспірімдерге (18 жасқа дейінгі) қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жоқ, сондықтан бұл препаратты балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Қолдану тәсілі:

Көктамыр ішіне. Препаратты қабылдау енгізер алдында арнайы дайындауды қарастырмайды. Стимуляциялайтын әсерінің болу мүмкіндігіне байланысты препаратты түске дейін қабылдау ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, <1/10)

Иммундық жүйенің бұзылуы:

  • аллергиялық реакциялар

Жүйке жүйесінің бұзылуы:

  • бас ауыруы

Асқазан-ішек жолының бұзылуы:

  • диспепсия

Сирек (>1/10 000, <1/1000)

Иммундық жүйенің бұзылуы:

  • аса жоғары сезімталдық, аллергиялық дерматит, есекжем, ангионевроздық ісіну, анафилактикалық реакция

Психикалық бұзылыстар:

  • қозу, қорқу сезімі, маза бермейтін ойлар, ұйқының бұзылуы

Жүйке жүйесінің бұзылуы:

  • «жыбырлау» сезімі, тремор, гипестезия, құлақтың шуылы, вертиго, бас айналуы, жүрістің бұзылуы, естен тану алдындағы жағдай, естен тану.

Жүрек функциясының бұзылуы:

  • Жүрек ырғағының өзгеруі, жүректің қағуы, тахикардия/синустық тахикардия, жүрекше фибрилляциясы, аритмия, кеудеде жансыздықты сезіну/кеуденің ауыруы

Қан тамыры жүйесінің бұзылуы:

  • қан қысымының жоғарылауы/төмендеуі, гипертензиялық криз, гиперемия, бозару

Таныс алу жүйесінің, кеуде қуысының және көкірек ортасы жүйесінің бұзылуы:

  • тамақтың қабынуы, жөтел, диспноэ, апноэ

Асқазан-ішек жолының бұзылуы:

  • дисгевзия (ауызда металл дәмі), тәбеттің болмауы, құсқысы келу, жүрек айнуы, құсу, газ жиналуы, диарея, іштің ауыру

Тері және тері асты тінінің зақымдануы:

  • бөрту, жалпы/макулезді/папулезді бөртпе, қышыну

Сүйек-бұлшықет және қатар жүйелердің зақымдануы:

  • арқаның ауыруы, бұлшықет әлсіздігі, бұлшықет түйілуі

Бүйрек және несеп шығару жүйесінің бұзылуы:

  • поллакиурия

Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі реакциялар:

  • жалпы әлсіздік, діріл, астения, ісіну, беттің ісінуі, аяқтың ісінуі, ыстықты сезіну, суықты сезіну, суық тер

Тексерулер:

  • электрокардиограммадағы (ЭКГ) ауытқулар, жүрек жұмысының жеделдетілуі, эозинофилия.

Мельдонийді қабылдаумен байланысты іштің жоғарғы бөлігіндегі ауыру мен бас сақинасы туралы хабарланды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • милдронатқа немесе қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдық

  • бауыр және бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (қолдану қауіпсіздігі туралы жеткілікті деректер жоқ)

  • жүктілік және лактация кезеңінде

  • бұл кезеңде клиникалық қолдану туралы деректер жоғын ескере отырып 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Мельдонийді әсер етуі ұзақ нитраттармен және тұрақты жүктеме стенокардиясын емдеуге арналған басқа да антиангинальді дәрілермен бірге, жүрек гликозидтерімен және жүрек жеткіліксіздігін емдеуге арналған диурездік дәрілермен бірге қолдануға болады.

Мельдонийді антикоагулянттармен, антиагреганттармен, аритмияға қарсы дәрілермен және микроайналымды жақсартатын препараттармен біріктіруге болады.

Мельдоний құрамында глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторлар, басқа да гипотензиялық дәрілер мен шеткергі вазодилататорлар бар препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін.

Симптомдарды азайту үшін бір мезгілде мельдоний және лизиноприл қабылдайтын созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде біріктірілген емнің (басты артериялар вазодилатациясы, шеткергі қан айналымы мен өмір сапасының жақсаруы, психологиялық және физикалық стресстің азаюы) позитивті әсері айқындалған.

Мельдонийді ишемия/реперфузия туындатқан зақымдануларды қайтару үшін орот қышқылымен біріктіріп қолданғанда қосымша фармакологиялық әсері байқалған.

Sorbifer және Сатуридті бір мезгілде қолдану нәтижесінде темір тапшылығы туындатқан анемиясы бар пациенттерде эритроциттердегі май қышқылдарының құрамы жақсарған.

Мельдоний азидотимидин (АЗТ) туындатқан жүректің патологиялық өзгерістерін қайтаруға көмектеседі және митохондрий дисфункциясына әкелетін АЗТ туындатқан тотығу стресс реакциясына әсер етеді. Мельдонийді АЗТ немесе жүре пайда болған иммун тапшылығы синдромын (ЖИТС) емдеуге арналған басқа да препараттармен біріктірілімде қолдану ЖИТС еміне оң әсер етеді.

Сатурид этанол туындатқан тепе-теңдік рефлексін қайтаруға көмектеседі, мельдоний ұйқының ұзақтығын кеміткен. Пентилентетразол туындатқан құрысулар кезінде мельдонийдің құрысуға қарсы айқын әсері анықталды.

Өз кезегінде, мельдониймен ем алдында йохимбинді 2 мг/кг дозада және N-(G)-нитро-L-аргинин азот тотығы синтазасы (АТС) тежегішін 10 мг/кг дозада қолданғанда мельдонийдің құрысуға қарсы әсері толық бөгеледі.

Мельдонийдің артық дозалануы циклофосфамид туындатқан кардиоуыттылықты күшейтуі мүмкін.

D-карнитин (фармакологиялық белсенді емес изомер)-мельдоний қолданғанда түзілетін карнитин тапшылығы ифосфамид туындатқан кардиоуыттылықты күшейтуі мүмкін.

Мельдоний индинавир туындатқан кардиоуыттылық, эфавиренз туындатқан нейроуыттылық жағдайында қорғаныш әсерін береді.

Құрамында мельдоний бар басқа препараттармен бірге қолдану ұсынылмайды, өйткені жағымсыз әсерінің пайда болу қаупі артуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Бауыр және/немесе бүйректің созылмалы аурулары бар пациенттерге препаратты ұзақ уақыт қолданғанда сақ болу керек (бауыр және/немесе бүйрек функциясына бақылау жүргізген жөн).

Жедел коронарлық синдромда бірінші қатар препараты болып табылмайды. Сатурид препаратын балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. 

Жүктілік және лактация кезеңі

Мельдонийдің жүктілікке, эмбрион/ұрықтың дамуына, босану және босанудан кейінгі дамуына әсерін бағалау үшін жануарларға жүргізілген зерттеулер жеткіліксіз. Адамдар үшін әлеуетті қаупі белгісіз, сондықтан бұл препаратты жүктілік кезінде қолдануға болмайды.  Препаратпен, емделу кезінде емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезіндегі әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарған кезде сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Сатуридтің артық дозалану жағдайлары белгісіз, препараттың уыттылығы аз.

Қан қысымы төмендеген жағдайда бас ауыруы, бас айналу, тахикардия, жалпы әлсіздік болуы мүмкін.

Ауыр артық дозалану жағдайында бауыр және бүйрек функциясын бақылау қажет. Артық дозаланған жағдайда симптоматикалық ем.

Препараттың ақуыздармен айқын байланысуына байланысты, гемодиализдің айтарлықтай мәні жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл препараттан I типті түссіз шыныдан жасалған ампулаларға құйылған.

5 ампуладан пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Мефар Илач Санаи А.Ш., Түркия

Стамбул қ-сы, Курткой, Пендик, Рамазаноглу, Ансар к-сі №20

Тіркеу куәлігінің иесі

Гранд Медикал Групп АГ, Швейцария

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

Мефар Илач Санаи А.Ш., Түркия

Стамбул қ-сы, Курткой, Пендик, Рамазаноглу, Ансар к-сі №20

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Гранд Медикал Групп АГ» Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Мамыр-4, 297а үй, 3 кеңсе

Тел/факс: 8 (727) 228 17 83

Ұялы тел.: +7701 – 991-74-35

Дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейін бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Гранд Медикал Групп АГ» Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Мамыр-4, 297а үй, 3 кеңсе

Тел/факс: 8 (727) 228 17 83

Ұялы тел.: +7701 – 991-74-35

 

 

 

Прикрепленные файлы

215911451477976221_ru.doc 103 кб
797430811477977470_kz.doc 151.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники