Войти

САРТОКАД-В (160 мг) Валсартан

Производитель: Жубилант Лайф Сайнсес Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Valsartan
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021320
Дата регистрации: 20.04.2015 - 20.04.2020

Инструкция

Торговое название

САРТОКАД-В

Международное непатентованное название

Валсартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, 80 мг, 160 мг

Состав

Одна таблетка содержит,

активное вещество: валсартан 40 мг, 80 мг и 160 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 105), кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат,

состав пленочной оболочки:

опадри желтый 03F82908: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171) полиэтиленгликоль 8000, железа оксид желтый (Е 172),

опадри розовый 03F84865: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171) полиэтиленгликоль 8000, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, c двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «J» на одной стороне и «40» на другой стороне (для дозировки 40 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой персикового цвета, круглой формы, c двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «J» на одной стороне и «80» на другой стороне (для дозировки 80 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальной формы, c двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «J» на одной стороне и «160» на другой стороне (для дозировки 160 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Aнгиотензина ІІ aнтагонисты. Валсартан.

Код АТХ C09CA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После применения внутрь максимальная концентрация валсартана в плазме обнаруживается через 2-4 часов. Средняя абсолютная биологическая доступность лекарственного препарата составляет 23%. В случае применения валсартана с пищей площадь под кривой (AUC) для валсартана снижается приблизительно на 40%, а максимальная концентрация в плазме (Cmax) - приблизительно на 50%, в тоже время в течение 8 часов после применения концентрация валсартана в плазме крови является эквивалентной концентрации активного вещества у пациентов, принимавших лекарственный препарат натощак. Однако, вместе с уменьшением AUC не происходит клинически значимое ослабление терапевтического действия, следовательно, валсартан можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л), что указывает на отсутствие депонирования валсартана в тканях. Валсартан связывается с белками плазмы (94 – 97%), в основном, с альбуминами.

Биотрансформация

Валсартан незначительно подвергается биотрансформации, только около 20% дозы обнаруживается в форме метаболитов. Гидроксиметаболит был обнаружен в плазме в малых концентрациях (менее 10% площади под кривой (AUC) для валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен.

Выведение

Валсартан проявляет многопрофильную кинетику процесса выведения (t ½ α < 1 ч и t ½ β приблизительно 9 ч). В первую очередь, валсартан выводится с желчью (около 83% дозы) и почками с мочой (около 13% дозы), в неизмененном виде. Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/час, а почечный клиренс - около 0, 62 л/ч (приблизительно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

У пациентов с сердечной недостаточностью

Среднее время достижения максимальной концентрации, а также период полувыведения в фазе выведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев подобны. Значения AUC и Cmax валсартана практически пропорциональны повышаемой дозе в клиническом аспекте дозирования (40 мг до 160 мг валсартана два раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет около 1,7. Клиренс валсартана после применения внутрь составляет около 4,5 л/ч. Возраст не влияет на наблюдаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика у отдельных групп больных.

Пациенты пожилого возраста. У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана несколько более выражено, чем у больных молодого возраста, однако, это не имеет клинической значимости.

Больные с нарушением функции почек. Нет корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому у больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. На данный момент, нет опыта относительно безопасности применения препарата у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин и у пациентов, которые проходят диализ, поэтому валсартан следует с осторожностью применять у таких категорий пациентов. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Больные с нарушением функции печени. Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, поэтому системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. У больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы валсартана. Показано, что у больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей концентрация валсартана в плазме крови увеличивается примерно вдвое.

Применение препарата у детей с клиренсом креатинина <30мл/мин и у детей, которые проходят диализ, не излучалось, поэтому валсартан не рекомендуется данной группе пациентов. Для детей с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекция дозы не требуется, но следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.

Фармакодинамика

САРТОКАД-В является сильным и специфическим антагонистом рецептора ангиотензина II (AГ II). Избирательно действует на подтип рецептора AT1, который отвечает за изученные действия ангиотензина II (вазоконстрикцию, секрецию альдостерона и др.). САРТОКАД-В не проявляет даже частичный антагонизм по отношению к рецептору AT1 и обладает большим (приблизительно 20 000 раз) сродством к рецептору AT1, чем к рецептору AT2. Не установлено, чтобы валсартан связывался или блокировал другие рецепторы гормонов или ионные каналы, значимые для сердечно-сосудистой регуляции.

САРТОКАД-В не угнетает активность ангиотензин-превращающего фермента (АПФ, кининаза II), который конвертирует АГ I в АГ II и вызывает распад брадикинина. Принимая во внимание отсутствие влияния на АПФ и отсутствие потенцированного действия брадикинина или субстанции P, вероятность наступления кашля при применении антагонистов рецептора ангиотензина II небольшая.

У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-типа, а также с микроальбуминурией установлено, что САРТОКАД-В уменьшает выведение альбуминов с мочой.

Применение препарата у пациентов с гипертензией в результате приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома «отмены». При курсовом применении препарата у больных с артериальной гипертонией препарат не оказывает существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при приеме натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской ассоциации кардиологов), увеличению фракции выброса.

Применение САРТОКАД-В, как и каптоприла, способствует снижению общей смертности после инфаркта миокарда и эффективно при лечении пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений после инфаркта миокарда.

Показания

  • артериальная гипертензия у взрослых и детей в возрасте 6-18 лет

  • сердечная недостаточность в составе комплексной терапии совместно с диуретиками, препаратами наперстянки, а также другими ингибиторами

АПФ или бета-блокаторами (применение всех перечисленных препаратов не является обязательным)

  • постинфарктное состояние, лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или с бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии

Рекомендуемая начальная доза САРТОКАД-В составляет 80 мг в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект - в течение 4 недель. У некоторых пациентов с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу повышают до 320 мг или дополнительно назначить диуретики.

САРТОКАД-В может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

Применение у детей в возрасте 6-18 лет при артериальной гипертензии

Начальная доза – 40 мг один раз в день для детей весом менее 35 кг и 80 мг один раз в день для детей весом более 35 кг. Максимальная доза для детей указана в таблице ниже.

Вес

Максимальная доза

≥ 21 кг до < 35 кг

80 мг

≥ 35 кг до < 80 кг

160 мг

≥ 80 кг до < 160 кг

320 мг

Применение более высоких доз не рекомендуется.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью.

У детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и у детей, проходящих лечение диализом, не рекомендуется.

У детей с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.

При сердечной недостаточности

Рекомендуемая начальная доза САРТОКАД-В составляет 40 мг два раза в сутки ежедневно. Дозу САРТОКАД-В следует увеличить методом "титрования" до 80 мг или 160 мг 2 раза в сутки, т.е. до максимальной, хорошо переносимой дозы. Максимальная суточная доза САРТОКАД-В составляет 320 мг, принятая в несколько приемов.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек.

При постинфарктном состоянии

Лечение может быть начато уже через 12 часов после инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза в день, дозу САРТОКАД-В необходимо увеличивать до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в день на протяжении последующих нескольких недель. Для получения начальной дозы таблетка 40 мг делится пополам.

Максимальная суточная доза - 160 мг два раза в день. Повышение дозы до 80 мг два раза в день следует осуществлять не раньше 2-х недель после начала лечения. Максимальная доза должна быть достигнута на протяжении трех месяцев, исходя из переносимости пациентом САРТОКАД-В в период титрования дозы. Если возникает симптоматическая гипотензия или почечная дисфункция, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда применение валсартана не рекомендуется в связи с отсутствием данных по безопасности.

ПРИМЕЧАНИЕ относительно всех показаний: пациентам с нарушением функции почек или пациентам с печеночной недостаточностью с легкой и средней тяжести без холестаза доза не должна превышать 80мг.

САРТОКАД-В можно применять независимо от приема пищи и следует запивать водой.

Побочные действия

У больных с артериальной гипертензией

Нечасто(от > 1/1000 до < 1/100)

  • вертиго

  • кашель

  • боль в животе

  • усталость

Неизвестно (частоту невозможно определить)

  • снижение уровня гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения

  • реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь

  • повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия

  • васкулит

  • повышение уровня общего билирубина в сыворотке крови

  • ангионевротический отек, сыпь, зуд

  • миалгия

  • нарушения функции почек, повышение уровня креатинина в сыворотке крови

Следующие побочные действия наблюдались во время клинических исследований без причинной связи с приемом препарата: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

У больных с сердечной недостаточностью и постинфарктным состоянием

Часто(от > 1/100 до < 1/10)

  • головокружение, постуральное головокружение

  • гипотензия, ортостатическая гипотензия

  • почечная недостаточность, нарушение функции почек

Нечасто(от > 1/1000 до < 1/100)

  • гиперкалиемия

  • обморок, головная боль

  • вертиго

  • сердечная недостаточность

  • кашель

  • тошнота, диарея

  • ангионевротический отек

  • острая почечная недостаточность, увеличение уровня креатинина в сыворотке крови

  • астения, усталость

Неизвестно (частоту невозможно определить)

  • тромбоцитопения

  • реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь

  • повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия

  • васкулит

  • повышение показателей функции печени

  • сыпь, зуд, буллезный дерматит

  • миалгия

  • повышение уровня азота мочевины

Следующие побочные действия наблюдались во время клинических исследований без причинной связи с приемом препарата: артралгия, боль в животе, боль в спине, бессонница, снижение либидо, нейтропения, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата

  • тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз печени и холестаз

  • одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа

  • беременность и период лактации

  • детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Нерекомендуемые лекарственные комбинации.

Сообщалось о случаях обратимого повышения концентрации лития в сыворотке и усиления его токсичности при комбинированном применении ингибиторов АПФ. По причине недостаточного опыта в области одновременного применения САРТОКАД-В и лития, не рекомендуется такое комбинированное лечение. Если такое комбинированное лечение окажется необходимым, рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в сыворотке крови.

Калийсберегающие диуретики, заместительная терапия препаратами калия, заменители кухонной соли, содержащие калий, и другие вещества, которые могут повышать концентрацию калия.

Если будет подтверждена необходимость использования лекарственного препарата, оказывающего влияние на концентрацию калия, в комбинации с валсартаном, рекомендуется контроль концентрации калия в плазме.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в дозе > 3 г/сутки и неселективные НПВП.

В случае комбинированного применения антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП может наступить ослабление гипотензивного действия. Кроме того, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС может привести к увеличению риска ухудшения функции почек и увеличения концентрации калия в сыворотке крови. Учитывая это, рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также обеспечение надлежащей гидратации пациента.

Одновременное применение ингибиторов рецепторов ангиотензина с другими препаратами, действующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), связано с увеличением частоты гиперкалиемии, гипотензии и изменением функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется контроль артериального давления, функции почек и электролитов у больных, принимающих валсартан и другие препараты, влияющие на РААС.

Результаты исследования in vitro ткани печени человека свидетельствует о том, что валсартан является субстратом транспортера печеночного захвата ОАТР1В1 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2. Одновремменное назначение ингибиторов транспортера захвата (рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (ритонавир) могут увеличить системное воздействие валсартана.

Прочие. В исследованиях лекарственных взаимодействий валсартана не выявлены клинически значимые взаимодействия между валсартаном и каким-либо из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлортиазид, амлодипин и глибенкламид.

Особые указания

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения валсартаном может возникать симптоматическая гипотензия. Перед началом лечения САРТОКАД-В следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика.

В случае развития гипотензии, пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию изотонического раствора натрия хлорида. После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение валсартаном можно продолжать.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертофическая кардиомиопатия. Следует соблюдать особую осторожность при назначении ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая Валсартан, как и других сосудорасширяющих препаратов, пациентам со стенозом аорты или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Стеноз почечной артерии. Учитывая, что лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызвать повышение уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Двойная блокада ренин-ангиотензинововй системы (РАС). Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном применении ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая Валсартан, с другими препаратами, блокирующими РАС, такими как ингибиторы АПФ. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны получать терапию валсартаном, поскольку основное заболевание влияет на РАС.

Нарушение функции почек. При выраженных нарушениях (клиренс креатинина < 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.

Нарушение функции печени. САРТОКАД-В выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, и у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс САРТОКАД-В снижен. При назначении препарата больным с обструкцией желчевыводящих путей следует соблюдать особую осторожность.

Сердечная недостаточность/Постинфарктное состояние. У больных с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием, которые принимают САРТОКАД-В в обычных дозах, отмечается незначительное снижение АД, но прекращение терапии из-за длительной симптоматической терапии, как правило, не нужно. Таким больным, следует соблюдать осторожность. Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или постинфактным состоянием всегда должна включать оценку состояния почечной функции.

Не рекомендуется такая комбинация у пациентов с сердечной недостаточностью при применении тройной комбинации ингибиторов АПФ, бета-блокаторов и валсартана. САРТОКАД-В может применяться у пациентов, лечившихся другими препаратами, применяемыми после инфаркта миокарда, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами и статинами. Не рекомендуется комбинация валсартана с ингибиторами АПФ у пациентов после инфаркта миокарда.

Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

Ангионевротический отек. Имеются сообщения об ангионевротическом отеке, включающем отек гортани и голосовой щели, приводящих к обструкции дыхательных путей и/или к отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимающих валсартан. У некоторых из этих пациентов имеется указание в анамнезе на развитие ангионевротического отека к другим препаратам, в том числе к ингибиторам АПФ. САРТОКАД-В следует немедленно отменить у пациентов, у которых развивается ангионевротический отек, и не следует назначать препарат повторно.

Применение у детей с нарушенной функцией почек. САРТОКАД-В не рекомендуется применять у детей со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл/мин/1,73м2 и находящихся на диализе. Коррекции дозы не требуется у детей с СКФ > 30 мл/мин/1,73м2. В период терапии Валсартаном необходимо проводить мониторинг функции почек и уровень калия в сыворотке крови.

Применение у детей с нарушенной функцией печени. Больным с обструкцией желчевыводящих путей не рекомендуется. У детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью опыт применения ограничен, и не превышать дозу препарата 80мг.

Вспомогательные вещества. В состав препарата входит лактоза. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует применять данный препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При назначении САРТОКАД-В, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально опасными механизмами вследствие возможного возникновения головокружения или слабости.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, которая может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.

Лечение: следует вызвать рвоту. При гипотензии - внутривенное введение физиологического раствора. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 4 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Жубилант Лайф Сайнсес Лтд,

Village Sikandarpur Bhainswal,

Roorkee-Dehradun Highway,

Bhagwanpur, Roorkee,

District Haridwar, Uttarakhand 247 661,

India/ Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Жубилант Лайф Сайнсес Лтд, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ALIMOR Corporation»

г. Алматы, ул. Муратбаева 63

Тел./факс + 7 727 3901088, E-mail: reg@alimor.kz

Прикрепленные файлы

410313561477976542_ru.doc 107.5 кб
465378581477977712_kz.doc 117 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники