Войти

Ротомокс (400 мг) Моксифлоксацин

Производитель: Скан Биотек Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxifloxacin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022298
Дата регистрации: 27.07.2016 - 27.07.2021

Инструкция

Торговое название

Ротомокс

Международное непатентованное название

Моксифлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий, 400 мг/250 мл

Состав

250 мл раствора содержит

активное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид, эквивалентно моксифлоксацину 400.00 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, динатрия эдетат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны.

Моксифлоксацин.

Код АТХ J01MA14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

После однократной инфузии моксифлоксацина в дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация препарата (Сшах) достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC (площадь под кривой соотношения концентрация-время) и равная 39 мг*ч/л, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь (35 мг*ч/л). Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91%.

Нет необходимости в коррекции дозы внутривенных инфузий моксифлоксацина в зависимости от возраста или половой принадлежности. В диапазоне доз 50-1200 мг при однократном приёме и в дозах по 600 мг в сутки в течение 10 суток фармакокинетика является линейной.

Распределение

Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Равновесный объем распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. Пиковая концентрация моксифлоксацина в слюне выше, чем в плазме. В исследованиях in-vitro и ex-vivo связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 40-42 % независимо от концентрации препарата.

Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы.

Максимальные концентрации наблюдались спустя 2,2 часа после перорального приема в слизистой бронхов и жидкости, покрывающей эпителий бронхов 5,4 мг/кг и 20,7 мг/л соответственно. Максимальная концентрация в альвеолярных макрофагах достигает 56,7 мг/кг. В жидкости кожного волдыря концентрация 1,75 мг/л достигается спустя 10 часов после внутривенного введения. Концентрационно-временные профили в интерстициальной жидкости подобны таковым в плазме, максимальная концентрация 1,0 мг/л достигается после примерно 1,8 часа после внутривенного введения.

Метаболизм

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками (около 40%) и желудочно-кишечным трактом (около 60%) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (Ml) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью.

В клинических испытаниях первой фазы и испытаниях in vitro не было выявлено фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, подвергающимися первой фазе биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Признаков окислительного метаболизма не выявлено.

Выведение

Период полувыведения препарата составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Приблизительно 22% однократной дозы инфузии моксифлоксацина (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой и 26% - с фекалиями. После внутривенного введения различными путями выводится около 98% моксифлоксацина. Почечный клиренс составляет примерно 24-53 мл/мин, что предполагает частичную канальцевую реабсорбцию препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата.

Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина < 20 мл/мин/1,73 кв.м. При снижении функции почек, концентрация М2 метаболита (глюкуронида) возрастает до 2,5 раза (с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 кв.м).

Нарушение функции печени. Исследование концентрации моксифлоксацина в плазме у пациентов с нарушенной функцией печени (классы А, В по классификации Чайлд-Пью) не выявило клинически значимых различий в сравнении со здоровыми добровольцами или пациентами с нормальной функцией печени, соответственно. Нарушение функции печени было связано с большей концентрацией Ml в плазме крови, в то время как концентрация активного вещества препарата была сравнима с концентрацией у здоровых добровольцев. В настоящее время недостаточно клинических данных по опыту применения моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени.

Фармакодинамика

Моксифлоксацин in vitro показал активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов.

Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Присутствие метокси-группы в положении 8 способствует повышению активности против грамположительных микроорганизмов и снижению возникновения резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий по сравнению с C8-H-группой. Присоединение дополнительного кольца в 7 положении предупреждает активный выброс (эффлюкс) фторхинолонов из клетки, связанный с генами NorA или pmrA, наблюдаемый у определенных грамположительных бактерий.

Бактерицидное действие моксифлоксацина зависит от его концентрации.

Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям.

Резистентность

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность препарата. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается.

Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Влияние на кишечную флору человека

Наблюдались следующие изменения в кишечной флоре у добровольцев после перорального приема моксифлоксацина: уменьшение количества Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. и Klebsiella spp, а также анаэробов Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Отмечалось увеличение количества Bacteroides fragilis. В течение двух недель после окончания приема препарата состав микрофлоры нормализуется.

К препарату обычно чувствительны:

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Gardnerella vaginalis

Staphylococcus aureus* (чувствительные к метициллину)

Streptococcus agalactiae (Группа B)

Группа Streptococcus milleri * (S. anginosus, S. constellatus и S. intermedius)

Streptococcus pneumoniae*

Streptococcus pyogenes* (Группа A)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae*

Haemophilus parainfluenzae*

Klebsiella pneumoniae*#

Moraxella (Branhamella) catarrhalis*

Анаэробные микроорганизмы

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Другиемикроорганизмы

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*

Chlamydia trachomatis*

Coxiella burnetii

Mycoplasma genitalium

Mycoplasma hominis

Mycoplasma pneumoniae*

Штаммы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой:

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis*

Enterococcus faecium*

Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину)+

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Enterobacter cloacae*

Escherichia coli*

Klebsiella oxytoca

Neisseria gonorrhoeae*+

Proteus mirabilis*

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides fragilis*

Peptostreptococcus spp.*

Наследственно резистентные микроорганизмы:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Pseudomonas aeruginosa

* Активность была удовлетворительно продемонстрирована в чувствительных штаммах в клинических исследованиях по утвержденным клиническим показаниям.

# Штаммы, продуцирующие бета-лактамазы расширенного спектра, как правило, устойчивы к фторхинолонам

+Показатель резистентности > 50% в одной или более странах.

Показания к применению

Ротомокс, раствор для инфузий, применяют для лечения:

  • внебольничной пневмонии

  • осложненных инфекций кожи и мягких тканей.

Моксифлоксацин следует использовать только тогда, когда считается нецелесообразным использовать антибактериальные препараты, как правило, рекомендуемые для начального лечения этих инфекций. Необходимо учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.

Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендуемый режим дозирования составляет 400 мг 1 раз в день (250 мл раствора для инфузий). Не следует превышать рекомендуемую дозу.

На начальных этапах лечения может применяться раствор для инфузий, а затем для продолжения терапии, при наличии клинических показаний, препарат может быть назначен внутрь в таблетках.

Внебольничная пневмония - рекомендованная общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 7-14 дней.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей - общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 7-21 день.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Дети и подростки

Моксифлоксацин противопоказан для детей и подростков. Эффективность и безопасность моксифлоксацина у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Пациенты пожилого возраста

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Этнические различия

Изменения режима дозирования в этнических группах не требуется

Пациенты с нарушениями функции печени

Нет достаточной информации о применении у пациентов с нарушениями функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (включая клиренс креатинина < 30 мл/мин/1,73 кв.м), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Способ введения

Препарат вводится внутривенно в виде инфузии длительностью не менее 60 минут. Раствор моксифлоксацина можно вводить напрямую или через Т-образный катетер с совместимыми растворами для инфузий.

Совместимые с моксифлоксацином растворы для инфузий: вода для инъекций, натрия хлорид 0,9%, глюкоза 5%, глюкоза 10%, раствор Рингера, раствор Рингера лактат.

Если раствор моксифлоксацина применяется вместе с другим препаратом, каждый препарат следует вводить отдельно. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении может происходить выпадение осадка, который растворяется при комнатной температуре.

Следует вводить только прозрачный раствор.

Препарат предназначен для одноразового использования.

Не следует использовать, если раствор стал мутный или выявляются твердые частицы.

Побочные действия

Нежелательные явления, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи.

Класс системы органов

Часто

1/100 до < 1/10

Нечасто

1/1,000 до

<1/100

Редко

1/10,000 до

< 1/1,000

Очень редко

< 1/10,000

Инфекции и инвазии

Суперинфекции из-за

резистентности

бактерий или

грибов,

например

оральный и

вагинальный

кандидоз

     

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

 

Анемия Лейкопения

Нейтропения Тромбоцитопе-ния Тромбоцитемия Эозинофилия

Удлинение протромбиново-го времени / увеличение МНО

 

Увеличение уровня протромбина / уменьшение МНО

Агранулоцитоз

Нарушения со стороны иммунной системы

 

Аллергические реакции

Зуд

Сыпь

Крапивница

Анафилаксии, включая, очень редко, угрожающий жизни шок Аллергический отек / отек Квинке (включая отек гортани, потенциально опасный для жизни

 

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

 

Гиперлипидемия

Гипергликемия Гиперурикемия

Гипогликемия

Психические расстройства

 

Чувство тревоги Повышение психомоторной активности / возбуждение

Эмоциональная лабильность

Депрессия (в очень редких случаях, потенциально проявляющаяся в поведении с тенденцией к самоповрежде-нию, таком как суицидальное настроение / мысли, или попытки самоубийства) Галлюцинации

Деперсонализация

Психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению таком как суицидальное настроение / мысли, или попытки самоубийства)

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль Головокружение

Парестезия и

дизестезия. Расстройства вкуса (включая потерю вкуса в очень редких случаях) Спутанность сознания и дезориентация Нарушения сна (преимущественно бессонница) Сонливость Вертиго

Тремор

Гипестезия

Растройства обоняния (включая потерю обоняния) Необычные сновидения Нарушение координации (включая нарушения походки, особенно в связи с головокружени-ем или вертиго, ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов) Судороги, включая большой припадок эпилепсии Нарушения внимания

Нарушения речи Амнезия

Периферическая нейропатия и полинейропатия

Гиперестезия

Нарушения со стороны органа зрения

 

Визуальные нарушения, включая диплопию и нечеткость зрения

(особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС)

 

Временная потеря зрения

(особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС)

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

   

Звон в ушах

Нарушение слуха в том числе

глухота

(как правило,

обратимая)

 

Нарушения со стороны сердца

Удлинение интервала QT у пациентов с гипокалиемией

Удлинение интервала QT Ощущение

сердцебиения Тахикардия Фибрилляция

предсердий

Стенокардия

Желудочковые

тахиаритмии

Обморок (внезапная и кратковременная потеря сознания)

Неспецифические аритмии

Полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»

Остановка сердца (преимуществе нно у лиц с предрасполагаю щими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда)

Нарушение со стороны сосудистой системы

 

Расширение кровеносных сосудов

Гипертензия Гипотензия

 

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

 

Одышка (в том числе астматические состояния)

   

Желудочно-кишечные расстройства

Тошнота

Рвота

Боль в животе

Диарея

Снижение аппетита и снижение объема принимаемой пищи

Запор

Диспепсия

Метеоризм

Гастрит

Повышение уровня

амилазы

Дисфагия

Стоматит

Ассоциированный с антибиотиками колит (в том числе псевдомембранозный колит, в очень редких случаях, ассоциированный с опасными для жизни осложнениями)

 

Нарушения со стороны гепатобилиар-ной системы

Повышение уровня трансаминаз

Печеночная недостаточность (в т.ч. повышение ЛДГ)

Повышение билирубина Повышение гамма-глутамил-трансферазы Повышение в крови щелочной фосфатазы

Желтуха

Гепатит, преимущественно холестатический

Молниеносный гепатит, который может привести к опасной для жизни печеночной недостаточности (в том числе со смертельным исходом)

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

 

Зуд

Сыпь

Крапивница

Сухость кожи

 

Буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасные для жизни)

Костно-мышечные нарушения, нарушения со стороны соединитель-ной и костной ткани

 

Артралгия

Боль в мышцах

Тендинит

Мышечные судороги

Мышечные подергивания

Слабость мышц

Разрыв сухожилия Артрит Мышечная ригидность

Нарушения походки (вызванные мышечными, сухожильными или суставными симптомами)

Обострение симптомов миастении гравис

Нарушения функции почек и мочевыводящей системы

 

Обезвоживание

(вызванное диареей или сниженным потреблением жидкости)

Нарушения функции почек (в том числе увеличение азота мочевины и креатинина) Почечная недостаточность (вследствие дегидратации, особенно у пожилых пациентов с уже существующим нарушением функции почек)

 

Общие нарушения и местные осложнения в месте введения препарата

Реакции в месте инфузии

Плохое самочувствие (преимущественно астения или усталость) Болезненное состояние (в том числе боль в спине, груди, в области таза и

конечностях)

Потливость

Инфузионный тромбофлебит

Отеки

 

Следующие нежелательные явления наблюдались в подгруппе больных находившихся на ступенчатой терапии моксифлоксацин раствор/моксифлоксацин таблетки:

Часто

- повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы

Нечасто

- желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализованные), галлюцинации, нарушение функции почек и почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек)

Были очень редкие случаи следующих побочных эффектов, зарегистрированных после лечения другими фторхинолонами, которые, возможно, также появляются во время лечения моксифлоксацином: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация.

Противопоказания

- гиперчувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- эпилепсия

  • пациенты с заболеваниями/повреждениями сухожилий, связанными с лечением хинолонами (в анамнезе).

В доклинических исследованиях и исследованиях у людей были обнаружены изменения в электрофизиологии сердца при использовании моксифлоксацина, представляющие собой удлинение интервала QT. Поэтому, по соображениям безопасности, моксифлоксацин противопоказан при:

  • врожденном или приобретенном (документально подтвержденном) удлинении интервала QT

  • нарушении электролитного баланса, в частности, некорректированной гипокалиемии

  • клинически значимой брадикардии

  • клинически значимой сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка

  • симптоматической аритмии в анамнезе

Моксифлоксацин не должен применяться одновременно с другими препаратами, которые удлиняют интервал QT. Из-за ограниченных клинических данных, моксифлоксацин также противопоказан пациентам с нарушенной функцией печени (класс С по классификации Child Pugh) и пациентам с увеличенным уровнем трансаминаз > 5 раз верхнего предела нормы.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия с лекарственными препаратами

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT при приеме моксифлоксацина и других лекарственных препаратов, которые могут продлить QTc интервал. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на интервал QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsade de pointes).

Одновременный прием моксифлоксацина с любым из следующих препаратов противопоказан:

- антиаритмические препараты класса IА (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)

- антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)

- нейролептики (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, султоприд)

-трициклические антидепрессанты

- некоторые противомикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин)

- некоторые антигистаминные средства (терфенадин, астемизол, мизоластин)

- другие (цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам, которые принимают препараты, снижающие уровень калия (например, петлевые и тиазидные диуретики, слабительные, клизмы (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В) или препараты, ассоциированные с клинически значимой брадикардией. Интервал между приемом препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы (например, антациды, содержащие магний или алюминий, таблетки диданозина, сукральфат и препараты, содержащие железо или цинк) и моксифлоксацина должен быть около 6 ч.

При назначении повторных доз моксифлоксацина здоровым добровольцам максимальная концентрация (Cmax) дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) и минимальная концентрация (Cmin) дигоксина не изменялись.

Результаты исследований, проведенных на добровольцах с сахарным диабетом показали, что при одновременном пероральном применении моксифлоксацина и глибенкламида концентрация глибенкламида в плазме крови уменьшалась приблизительно на 21%, что теоретически может привести к развитию легкой формы транзиторной гипергликемии. Тем не менее, наблюдаемые фармакокинетические изменения не приводили к изменениям фармакодинамических параметров (глюкоза в крови, инсулин).

Изменение значения МНО (международное нормализованное отношение)

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибактериальными средствами (особенно фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины), отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. В связи с этим, трудно оценить, вызывает ли инфекция или лечение нарушение МНО. Необходимо проводить частое мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.

Клинические исследования показали отсутствие взаимодействия при одновременном применении моксифлоксацина и следующих препаратов: ранитидина, пробеницида, пероральных контрацептивных средств, кальций-содержащих добавок, морфина для парентерального применения, теофиллина, циклоспорина или итраконазола.

Исследования in vitro с человеческими ферментами цитохрома Р450 подтверждают эти выводы. Принимая во внимание эти результаты, можно сделать вывод, что метаболическое взаимодействие с участием ферментов цитохрома Р450 маловероятно.

Взаимодействие с пищей

Моксифлоксацин не имеет клинически значимого взаимодействия с пищей, включая молочные продукты.

Несовместимость

С раствором моксифлоксацина не совместимы следующие растворы: раствор натрия хлорида 10% и 20%, раствор натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Особые указания

Преимущество лечения моксифлоксацином, особенно инфекций легкой и умеренной степени тяжести, должно быть сбалансированно с информацией, содержащейся в данном разделе.

Удлинение интервала QTс и клинические состояния, потенциально связанные с удлинением интервала QTс

Установлено, что моксифлоксацнн удлиняет интервал QTc на электрокардиограммах некоторых пациентов. Степень удлинения QT увеличивается с увеличением концентрации препарата в плазме крови из-за быстрого внутривенного вливания. Как следствие, продолжительность инфузии должна быть не менее рекомендуемых 60 минут без превышения внутривенной дозы препарата 400 мг один раз в день.

Поскольку женщины, как правило, имеют тенденцию к удлинению интервала QTc по сравнению с мужчинами, они могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QTc. Пациенты пожилого возраста также могут быть более чувствительными к воздействиям препаратов, удлиняющих интервал QT.

Лекарственные препараты, которые могут уменьшить уровень калия, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих моксифлоксацин.

Моксифлоксацин следует принимать с осторожностью пациентам с постоянными проаритмогенными состояниями (в особенности женщинам и пациентам пожилого возраста), такими как острая ишемия миокарда или удлинение интервала QT, потому что это может привести к повышенному риску возникновения желудочковой аритмии (включая пируэтную тахикардию) и остановке сердца. Степень удлинения интервала QT может нарастать при увеличении концентрации препарата. Поэтому нельзя превышать рекомендованную дозу

При появлении признаков сердечной аритмии во время лечения необходимо прекратить прием препарата и сделать ЭКГ.

Гиперчувствительность и аллергические реакции были зарегистрированы уже после первого приема фторхинолонов, включая моксифлоксацин.

Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, в некоторых случаях после первого применения препарата. В этих случаях прием моксифлоксацина следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. С осторожностью следует применять препарат пациентам с нарушениями ЦНС, или в присутствии других факторов риска, которые могут предрасполагать к припадкам или снизить судорожный порог. В случае развития судорог, прием моксифлоксацина следует отменить и назначить соответствующие меры лечения.

Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости у пациентов, получавших хинолоны, в том числе моксифлоксацин. В случае появления симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, принимающим моксифлоксацин, следует обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение.

Психические реакции могут возникать даже после первого применения хинолонов, в том числе моксифлоксацина. В очень редких случаях, депрессии или психотические реакции прогрессировали до суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, таких как попытки самоубийства. В случае если у пациента развиваются такие реакции, моксифлоксацин следует отменить и принять соответствующие меры. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении моксифлоксацина психотическим пациентам или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях развития молниеносного гепатита, потенциально приводящего к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом. Пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение, если есть признаки и симптомы развития молниеносного гепатита, такие как быстро развивающаяся астения, ассоциированная с желтухой, темный цвет мочи, тенденция к кровотечениям или печеночная энцефалопатия. В случае появления признаков дисфункции печени, необходимо провести исследование функции печени.

Сообщалось о случаях развития буллезных кожных реакций, например, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (потенциально опасных для жизни). При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек следует незамедлительно обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение.

Антибиотик-ассоциированная диарея (ААД) и антибиотик-ассоциированной колит (AAК), включая псевдомембранозный колит и Clostridium difficile-ассоциированную диарею, были зарегистрированы в связи с использованием антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, и могут варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Поэтому важно иметь в виду этот диагноз у пациентов, у которых появляется серьезная диарея во время или после приема моксифлоксацина. Если AAД или AAК являются подозреваемыми или подтвержденными, необходимо прекратить прием антибактериального препарата, в том числе моксифлоксацина, и назначить соответствующие лечебные мероприятия. Кроме того, соответствующие меры контроля инфекции должны быть предприняты для снижения риска передачи инфекции. Пациентам, у которых развивается тяжелая диарея, противопоказаны лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.

Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у больных с миастенией гравис, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания.

Воспаление и разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, может произойти при терапии хинолонами, включая моксифлоксацин, даже в течение 48 часов после начала лечения, а также были зарегистрированы случаи в течение нескольких месяцев после прекращения терапии. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пожилых пациентов и у пациентов, получавших одновременно кортикостероиды. При первых признаках боли или воспаления, пациенты должны прекратить прием моксифлоксацина, разгрузить пораженную(ые) конечность(ти) и немедленно проконсультироваться с врачом для получения соответствующего лечения (например, иммобилизации).

При применении хинолонов отмечались реакции фоточувствительности. Однако исследования показали, что моксифлоксацин имеет более низкий риск развития фоточувствительности. Тем не менее, пациентам следует избегать воздействия УФ-излучения или прямых солнечных лучей во время лечения моксифлоксацином.

Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае появления подозреваемой или подтвержденной инфекции, вызванной метициллин-резистентным стафилококком, необходимо назначить лечение соответствующим антибактериальным препаратом.

Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может повлиять на результаты теста на Mycobacterium spp., приводящего к ложно-отрицательным результатам при анализе образцов пациента, которым в этот период проводят лечение моксифлоксацином.

Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пожилым пациентам с заболеваниями почек, если они не в состоянии поддерживать адекватное потребление жидкости, поскольку обезвоживание может увеличить риск развития почечной недостаточности.

При развитии нарушений зрения или других симптомов со стороны глаз, следует немедленно обратиться к окулисту.

Пациенты с семейным анамнезом или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Моксифлоксацин следует назначать с осторожностью этим пациентам.

Инфузионный раствор моксифлоксацина предназначен только для внутривенного введения. Доклинические исследования показали возникновение периартериального воспаления тканей после внутриартериального введения моксифлоксацина, следовательно, следует избегать этого способа введения.

Беременность и период лактации

Беременность

Безопасность приема моксифлоксацина во время беременности у женщин не была оценена. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. В связи с доклиническими данными о повреждении фторхинолонами хрящей крупных суставов у недоношенных животных и обратимыми травмами суставов, описанными у детей, получавших некоторые фторхинолоны, моксифлоксацин не должен назначаться беременным женщинам.

Кормление грудью

Данные о применении препарата у женщин в период кормления грудью отсутствуют. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина секретируются в грудное молоко. Назначение моксифлоксацина в период кормления грудью противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Препарат может нарушать способность пациентов управлять транспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой психомоторной реакции, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

Передозировка

Имеются ограниченные сведения о передозировке.

В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Использование активированного угля для лечения передозировки при пероральном или инфузионном применении 400 мг моксифлоксацина может быть целесообразным для предотвращения чрезмерного увеличения системного воздействия моксифлоксацина более чем на 80% или 20% соответственно.

Форма выпуска и упаковка

По 250 мл препарата во флаконе из полиэтилена низкой плотности.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Скан Биотек Лимитед, Индия

Наименование и страна держателя регистрационного удостоверения

Роутек Лимитед, Великобритания

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Ул. Досмухаметова, д. 89, бизнес центр «Каспий», офис 238, г. Алматы, Республика Казахстан.

Тел./факс: 7 (727) 2921960, amitshri75@gmail.com

 

Прикрепленные файлы

650396511477976196_ru.doc 144.5 кб
708110021477977444_kz.doc 179 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники