Войти

Росталепт-Рота (2 мг) Рисперидон

Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Биофарма Илач Сан. ве.Тидж. А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Risperidone
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№019595
Дата регистрации: 11.01.2013 - 11.01.2018

Инструкция

Торговое название

Росталепт-Рота

Международное непатентованное название

Рисперидон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - рисперидон 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (DC), целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат,

пленочная оболочка:

для дозировки 1 мг: Опадри II белый (85F18422): поливиниловый спирт (GL-05FS), полиэтиленгликоль 3350, титана диоксид (E171), тальк;

для дозировки 2 мг: Опадри II розовый (85F25415): кармоизин (азорубицин) алюминиевый лак (Е122), поливиниловый спирт, железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), тальк, полиэтиленгликоль;

для дозировки 3 мг: Опадри II желтый (85F32085): хинолиновый желтый алюминиевый лак (Е104), FD&C желтый №6 алюминиевый лак, поливиниловый спирт, железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), тальк, полиэтиленгликоль;

для дозировки 4 мг: Опадри II зеленый (85F21605): хинолиновый желтый алюминиевый лак, тальк, поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), FD&C синий №2/индигокармин алюминиевый лак (Е132), полиэтиленгликоль.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с риской на одной стороне (для дозировки 1 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до розовато-оранжевого цвета, овальной формы, с риской на одной стороне (для дозировки 2 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальной формы, с риской на одной стороне (для дозировки 3 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальной формы, с риской на одной стороне (для дозировки 4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептики (Антипсихотики). Нейролептики другие. Рисперидон.

Код АТХ N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с раствором - 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь - 70%. Cmax достигается через 1–2 ч. Быстро и хорошо распределяется в организме. Объем распределения при достижении стабильного состояния составляет 1–2 л/кг.

Частично метаболизируется в печени при участии ферментов цитохрома CYP2D6 с образованием основного активного метаболита 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5–6 дней, и Т½ составляет 20 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидроксирисперидон). Выводится преимущественно с мочой около 70% и фекалиями около 15%.

Фармакодинамика

Росталепт-Рота - антипсихотический препарат (нейролептик), производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Активное вещество препарата – рисперидон - является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотониновым 5-НТ2 и допаминовым D2-peцепторам, связывается также с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми Н1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. В меньшей степени вызывает подавление моторной активности и индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики и расширяет терапевтические возможности при негативных и аффективных симптомах шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Показания к применению

- шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с выраженными продуктивными (галлюцинации, бред, нарушения мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативными (эмоциональная и социальная отчужденность, притупленный аффект, убогость языка) симптомами

- лечение маний при биполярных расстройствах (в качестве дополнительной терапии)

- лечение расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (импульсивность, аутоагрессия) является основным в клинической картине заболевания

Способ применения и дозы

Росталепт-Рота принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Шизофрения

Взрослым препарат назначают 1 или 2 раза/сутки. Начальная доза - 2 мг/сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сутки. С этого момента дозу можно не менять или корректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сутки, однако при оптимальной ответной реакции доза препарата может быть уменьшена.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг 2 раза/сутки. Дозу можно корректировать, начиная с 0,5 мг 2 раза/сутки и увеличивая ее до 1-2 мг 2 раза/сутки.

Мании при биполярных расстройствах

Рекомендованная начальная доза препарата взрослым составляет 2 мг/сутки в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 1 мг/сутки, не чаще чем через 24 ч. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сутки.

Вследствие недостаточности данных об эффективности и безопасности препарата при лечении шизофрении и мании, Росталепт-Рота не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет.

Расстройства поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов с задержкой умственного развития

Пациентам с массой тела ≥ 50 кг препарат назначают по 0,5 мг/сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг/сутки, не чаще чем через 24 ч. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сутки.

Пациентам с массой тела < 50 кг препарат назначают по 0,25 мг/сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг/сутки, не чаще чем через 24 ч. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг/сутки.

Побочные действия

- бессонница, ажитация, тревога, головная боль, сонливость, утомляемость, беспокойство, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения, экстрапирамидные симптомы (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония)

- нарушение равновесия, отсутствие реакции на стимулы, угнетение сознания, нарушение движений, инсульт, нарушение речи, потеря сознания, непроизвольные мышечные сокращения, ишемия головного мозга, цереброваскулярные нарушения, злокачественный нейролептический синдром, ритмичное кивание головой

- притупление аффекта, спутанность сознания, бессонница, апатичность, аноргазмия

У больных с шизофренией возможны гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста).

- запор, диспептические явления, тошнота, рвота, боли в животе, дискомфорт в желудке, повышение активности печеночных ферментов, дисфагия, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, аптиализм, опухание губ, хейлит, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела, чрезмерное потребление воды, недержание стула, фекалома

- дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, инфекция мочевыводящих путей, недержание мочи, отеки, расстройство мочеиспускания, поллакиурия

- ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, боль в груди, тахикардия, нарушение сердечного ритма, транзиторная ишемическая атака, инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада, «приливы» крови

- носовое кровотечение, отек носа, свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, продуктивный кашель, застой крови в легких, застой крови в дыхательных путях, хрипы, нарушения дыхания, гипервентиляция

-  развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета, диабетическая кома, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона)

- гиперемия глаз, выделения из глаз, вращения глаз, отек век, припухлость глаз, образование корки на краях век, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, глаукома

- шум в ушах

-  гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, низкий уровень гемоглобина или эритроцитов, увеличение количества эозинофильных лейкоцитов, увеличение количества лейкоцитов в крови, уменьшение гематокрита

- гиперчувствительность к препарату, ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек

- сухость кожи, повреждение кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, угри, фотосенсибилизация, гиперемия, эритематозные высыпания, папулезные высыпания, гиперкератоз, генерализованная сыпь, макулопапулезная сыпь

-  артралгия, мышечный спазм, опухание суставов, скованность в суставах, рабдомиолиз, кривошея

- повышение температуры тела, снижение температуры тела

- тонзиллит, инфекции глаз, флегмона, средний отит (в том числе хронический), онихомикоз, акродерматит, бронхопневмония, трахеобронхит

- выделения из влагалища, ретроградная эякуляция, отсутствие эякуляции, галакторея, гинекомастия

- жажда, плохое самочувствие, нарушение походки, отёк с возникновением ямки при надавливании, озноб, отек лица, дискомфорт, общий отек, синдром отмены препарата, похолодание конечностей

- увеличение активности креатининфосфокиназы, увеличение активности трансаминаз в плазме крови

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- период лактации

- детский и подростковый возраст до 15 лет (лечение расстройств поведения)

- детский и подростковый возраст до 18 лет (лечение шизофрении и мании)

Лекарственные взаимодействия

Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, верапамил, флуоксетин, пароксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме.

При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов (в т.ч. препаратами, метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих препаратов). При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина - уменьшается.

Бензодиазепины, алкоголь и другие средства, подавляющие функции ЦНС, усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии.

Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым.

Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокине-тику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина.

При одновременном приеме антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона.

Подобно другим нейролептикам, рекомендуется с осторожностью назначать рисперидон вместе с препаратами, удлиняющими интервал QT, например, противоаритмическими средствами класса Iа (например, хинин, дизопирамид, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами, другими нейролептиками, некоторыми противомалярийными средствами (хинин и мефлохин), и с препаратами, вызывающими нарушение обмена электролитов (гипокалиемию и гипомагниемию), брадикардию, либо препаратами, ингибирующими печеночный метаболизм рисперидона.

Комбинированное применение психостимуляторов и рисперидона у детей и подростков не изменяет фармакокинетику и эффективность рисперидона.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Эритромицин, ингибитор микросомальных ферментов печени, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Ингибиторы холинэстеразы (галантамин и донепезил) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Прием пищи не влияет на абсорбцию рисперидона.

Особые указания

У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм, прежде чем приступать к лечению препаратом Росталепт-Рота.

Пожилые пациенты с деменцией

У пожилых пациентов с деменцией, которые лечатся атипичными нейролептиками, повышена летальность в сравнении с плацебо.

Лечение острых психозов у пациентов с деменцией в анамнезе должно быть краткосрочным и должно проходить под наблюдением врача.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

При назначении антипсихотических препаратов, включая препарат Росталепт-Рота, пациентам, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви (ДТЛ), необходимо тщательно взвешивать потенциальные пользу и риск терапии, поскольку для пациентов с такой патологией характерен высокий риск развития злокачественного нейролептического синдрома, а также повышенная чувствительность к антипсихотическим препаратам. Повышенная восприимчивость к антипсихотическим препаратам может проявляться нарушениями сознания, оглушением, неустойчивостью с частыми падениями, а также экстрапирамидной симптоматикой.

Одновременный приём с фуросемидом

При пероральном приёме рисперидона у пожилых пациентов с деменцией, отмечалось более высокое количество случаев летальности при лечении фуросемидом с рисперидоном. Не выявлено патофизиологического механизма для пояснения этого результата и закономерностей в причине смерти. Необходимо проявить осторожность, а риск и польза от этой комбинации должны быть первоначально рассмотрены перед решением о назначении. Среди пациентов, которые принимали другие диуретики, как компонент комплексной терапии с рисперидоном, не было повышения показателя летальности. Независимо от лечения, дегидратация была фактором общего риска летального исхода, и, по этой причине, должна тщательно предупреждаться у пожилых пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные побочные эффекты (ЦПЭ)

Не рекомендуется использовать Росталепт-Рота для лечения поведенческих симптомов при деменции из-за увеличения риска цереброваскулярных побочных эффектов (острое нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака), включая смерть пациентов.

Ортостатическая гипотензия

Вследствие альфа-адреноблокирующего действия рисперидона, возможно возникновение гипотензии (ортостатической), особенно в период первоначального титрования дозы. При возникновении гипотензии следует предусмотреть снижение дозы. При продолжении клинически значимой гипотензии необходимо оценить показатель риск/польза дальнейшего лечения препаратом Росталепт-Рота.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, атриовентрикулярная блокада, обезвоживание, гиповолемия или цереброваскулярные расстройства), дозу рисперидона необходимо повышать постепенно.

Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы

В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных препаратов.

Нейролептический злокачественный синдром

При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы, необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая Росталепт-Рота.

Увеличение массы тела

При приеме Росталепт-Рота возможно увеличение массы тела. При использовании препарата целесообразно контролировать увеличение массы тела.

Гипергликемия и сахарный диабет

Во время лечения рисперидоном в очень редких случаях отмечалась гипергликемия или обострение ранее существовавщего диабета. Рекомендуется проведение соответствующего клинического мониторинга пациентов с диабетом и с риском развития сахарного диабета.

Судороги

Следует с осторожностью применять рисперидон у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или другими состояниями, которые потенциально снижают судорожный порог.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

Пациенты с анамнестическими данными в пользу клинически существенного уменьшения количества лейкоцитов или медикаментозной лейкопении (нейтропении) подлежат тщательному наблюдению в течение первых нескольких месяцев терапии рисперидоном. При первых признаках клинически существенного уменьшения числа лейкоцитов, а также при отсутствии других факторов, способных привести к развитию лейкопении, следует определить целесообразность прекращения терапии препаратом рисперидоном.

Состояние пациентов с клинически существенной нейтропенией необходимо тщательно контролировать с целью своевременного выявления лихорадки и других проявлений инфекции. При появлении подобных признаков и симптомов следует безотлагательно начать соответствующее лечение. Больные с тяжелой нейтропенией (абсолютное количество нейтрофилов < 1 х 109/л) должны прекратить прием препарата рисперидона. Таким пациентам показан мониторинг количества лейкоцитов в крови, который необходимо проводить вплоть до полного исчезновения признаков нейтропении.

Венозная тромбоэмболия

На фоне терапии антипсихотическими препаратами были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих антипсихотические препараты, зачастую определяются приобретенные факторы риска ВТЭ, перед началом и во время терапии препаратом Росталепт-Рота нужно идентифицировать все возможные факторы риска ВТЭ и предпринять соответствующие профилактические меры.

Интервал QT

Так же, как и при других нейролептиках, необходимо проявлять осторожность, особенно, если Росталепт-Рота назначается пациентам с сердечными аритмиями и пациентам с врождённым синдромом удлинения QT в анамнезе, а также при одновременном использовании с лекарственными препаратами способными удлинять интервал QT.

Приапизм

Известно, что лекарственные препараты с альфа-адреноблокирующим действием могут вызывать приапизм. Это нежелательное явление было зарегистрировано на фоне терапии рисперидоном.

Терморегуляция

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, для которых можно ожидать повышение температуры тела (например, интенсивные физические упражнения, действие высокой температуры окружающей среды, сопутствующая терапия препаратами с антихолинергической активностью), а также пациентам с риском дегидратации.

Противорвотное действие

В рамках доклинических исследований для рисперидона был подтвержден противорвотный эффект. Такое действие препарата может маскировать клинические проявления передозировки некоторыми лекарственными средствами, а также такие патологические состояния, как кишечная непроходимость, синдром Рейе и опухоль головного мозга.

Симптомы отмены

При отмене препарата рекомендуется осуществлять это постепенно из-за риска развития симптомов отмены, включая тошноту, рвоту и бессонницу. Также возможны рецидивы психотических симптомов (акатизия, дистония и дискинезия).

Беременность и период лактации

Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. Если женщина принимала антипсихотические препараты (включая Росталепт-Рота) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.

Применение Росталепт-Рота при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование электрокардиограммы, симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов - введение антихолинергических средств.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше

25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

(Акпынар Махаллеси Фатих Джаддеси, №: 17, 34885

Самандыра – Санджактепе – Стамбул / Турция).

“Biofarma Ilaç San. ve Tic. A.Ş.”

(Akpınar Mah. Fatih Cad. No : 17, 34885

Samandıra – Sancaktepe – Istanbul / Turkey).

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является

компания «РОТАФАРМ ЛИМИТЕД», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ

(ROTAPHARM LIMITED”, GREAT BRITAIN).

Владелец регистрационного удостоверения

«Ротафарм», Великобритания

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

РК, Алматы, Турксибский район, пр. Суюнбая, 222 б

Тел/факс: 8(7272) 529090

 

Прикрепленные файлы

761627531477976972_ru.doc 102 кб
594777151477978137_kz.doc 133 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники