Войти

Релвар® Эллипта® (184 мкг/22 мкг) Вилантерол, Флутиказона фуроат

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед (Глаксо Вэллком Оперэйшенс)
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Вилантерол и флутиказона фуроат
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021462
Дата регистрации: 01.07.2015 - 01.07.2020
Предельная цена: 11 895 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Релвар® Эллипта®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Дозаланған ингаляцияға арналған ұнтақ, 92 мкг/22 мкг, 184 мкг/22 мкг, 30 доза

Құрамы

1 дозаның құрамында

белсенді заттар: микрондалған 100 мкг1 немесе 200 мкг1 флутиказон фуроаты, микрондалған 40 мкг вилантерол трифенататы (25 мкг1 вилантеролға шаққанда),

қосымша заттар: магний стеараты, лактоза моногидраты.

1 Өндіріс үдерісінде салынатын әсер ететін заттардың номинальді мөлшері көрсетілген; жеткізілген мөлшері 184 мкг немесе 92 мкг флутиказон фуроатын және 22 мкг вилантеролды құрайды, бұл көрсетілген дозалауға сәйкес.

Сипаттамасы

Элиппта® пластикті ингаляторы ашық сұр түсті корпусымен, мүштегінің солғын көгілдір қақпағымен және дозалардың есептегішімен, фольгадан жасалған, ылғал сіңіретін пакеті бар контейнерге салынған. Контейнер жеңіл ашылатын фольгамен жабылған. Ингалятор екі стриптен тұрады, әрбір стрип әрқайсысында ақ түсті ұнтақ бар, 30 бiркелкi бөлінген ұяшықтан тұрады.

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған препараттар. Ингаляциялық симпатомиметиктер. Тыныс жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған басқа препараттармен біріктірімдегі симпатомиметиктер. Вилантерол мен флутиканазол фуроаты

АТХ коды R03AK10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Вилантерол мен флутиказон фуроатының біріктірімін ингаляциялық енгізу кезінде вилантерол мен флутиказон фуроатының абсолюттік биожетімділігі орта есеппен тиісінше 15,2 % және 27,3 % құрайды. Екі заттың ішке қабылдағаннан кейінгі биожетімділігі төмен болады, орта есеппен тиісінше 1,26 % және < 2 % құрайды. Ішке қабылдағаннан кейінгі төмен биожетімділігін назарға ала, ингаляциялық қабылдағаннан кейінгі вилантерол мен флутиказон фуроатының жүйелі әсері, ең алдымен өкпеге түскен ингаляциялық дозаның бөлiгінің сiңуіне байланысты.

Таралуы

Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін вилантерол мен флутиказон фуроаты организмде белсенді таралады, осы кезде орташа таралу көлемдері тепе-теңдiк күйде, тиісінше, 165 л және 661 л құрайды.

Екі зат эритроциттермен байланысуда төмен қабiлеттiлiкке ие болады. Іn vitro зертеулерінде вилантерол мен флутиказон фуроатының адам плазмасының ақуыздарымен байланысуы жоғары болды, тиісінше, орта есеппен > 93,9 % және 99,6 % жетті. Бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде плазма ақуыздарымен in vitro байланысу дәрежесі төмендемеді.

Вилантерол және флутиказон фуроаты Р-гликопротеиннің (P-gp) субстраттары болып табылатынына қарамастан, P-gp тежегіштерімен вилантерол мен флутиказон фуроатының біріктірілімін бір мезгілде тағайындау кезінде вилантеролдың немесе флутиказон фуроатының жүйелі экспозициясының өзгеруі күмәндi болып есептелінедi, өйткенi екi зат та жақсы абсорбциялық қабiлеттiлiкке иеленген.

Метаболизмі

Іn vitro эксперименттері негiзiнде адам организмінде вилантерол мен флутиказон фуроаты метаболизмінің маңызды жолдары, ең алдымен CYP3A4 цитохромы изоферменті арқылы жүреді деп қорытынды жасауға болады.

Вилантерол негізінен елеулі төменірек бета1- және бета2-адреномиметикалық белсендiлiкке ие метаболиттердiң бiр қатарының түзiлуiмен О-деалкилдену жолымен метаболизденеді.

Флутиказон фуроаты негізінен елеулі төменірек глюкокортикостероидты белсендiлiкке ие метаболиттердiң түзiлуiмен S-фторметилкарботиатты топтың гидролизі жолымен метаболизденеді.

Дені сау ерiктiлер мысалында флутиказон фуроаты мен вилантеролдың (184 мкг/доза + 22 мкг) және CYP3A4 цитохромы изоферментінің күшті тежегіштері - кетоконазолдың (400 мг) біріктірілімін ұзақ енгізу кезінде CYP3A4 цитохромы изоферментімен препараттың дәрiлiк өзара әрекеттесуiне клиникалық зерттеу жүргiзiлген болатын.

Препараттарды бiріктіріп енгiзу орташа фармакокинетикалық қисығы астындағы ауданның (AUC(0–24)) және флутиказон фуроатының орташа ең жоғары концентрациясын (Cmax), тиiсiнше, 36%-ға және 33%-ға жоғарылауына әкелдi. Флутиказон фуроатының экспозициясының ұлғаюы 0-24 сағат кезеңде өлшенген кортизолдың сарысулық орташа концентрациясын 27 %-ға төмендетумен астасты.

Вилантерол мен флутиказон фуроаты және кетоконазолдың біріктірілімін бiрге енгiзу вилантеролдың орташа AUC(0–t) және Cmax тиісінше, 65-ке және 22 %-ға жоғарылауына әкелдi. Вилантеролдың экспозициясының артуы қандағы калийдің құрамы немесе QT аралығының жүрек жиырылу жиiлiгіне әсері секілді бета-агонистерге тән жүйелi әсерлердiң күшеюіне әкелмедi.

Шығарылуы

Адам организмінде флутиказон фуроатын ішке қабылдағаннан кейiн, негiзiнен, радиоактивтi заттың < 1 % несеппен шығарылған дозасын қоспағанда, негізінен асқазан-iшек жолы арқылы шығарылған метаболиттердiң түзiлуiмен метаболизденді. Препаратты ингаляциялық қабылдағаннан кейiнгі флутиказон фуроатының плазмада болжамды жартылай шығару кезеңi орта есеппен 24 сағатты құрады.

Адам организмінде вилантерол ішке қабылдағаннан кейiн, тиiсiнше, радиоактивтi зат дозасының шамамен 70 %-ы және 30 %-ы арақатынасында, негiзiнен, несеппен және нәжiспен шығарылған метаболиттердiң түзiлуiмен метаболизденді. Препаратты ингаляциялық қабылдағаннан кейiнгі вилатеролдың плазмадан жартылай шығару кезеңi орта есеппен 2,5 сағатты құрады.

Пациенттердiң ерекше топтары

Клиникалық зерттеулердiң үшiншi фазасы барысында бронх демiкпесiмен және өкпенiң созылмалы обструктивтi ауруымен (ӨСОА) пациенттерде вилантерол мен флутиказон фуроатының фармакокинетикасының популяциялық мета-талдауы жүргiзiлдi.

Осы талдау деректері шегінде вилантерол мен флутиказон фуроатының фармакокинетикасына демографиялық көрсеткiштердiң әсері (жасы, жынысы, салмағы, дене салмағының индексі, нәсiлдiк және этникалық болмысы) бағаланды.

Нәсiлі Бронх демiкпесiмен немесе ӨСОА бар егде пациенттерде флутиказон фуроатының AUC(0–24) бағаланды. Алынған деректерге сәйкес, пациент шығыс азиялық, жапон және оңтүстiк азиялық нәсiлді (12-14% пациенттер) еуропалық нәсiлдi пациенттермен салыстырғанда, AUC(0–24) орта есеппен неғұрлым жоғары көрсеткiштерге (жоғары 53 %-дан аспайтын) ие болды. Алайда, 24 сағаттық кезеңде несеппен кортизолдың шығарылуына неғұрлым айқын әсермен білiнетiн, неғұрлым жоғары жүйелi экспозиция белгiлерi осы популяцияларда анықталмаған. ӨСОА-мен зардап шегетiн пациенттерде вилантеролдың фармакокинетикалық параметрлеріне нәсiлдiк болмысының әсері анықталмаған.

Орта есеппен, бағалау нәтижелерi бойынша вилантеролдың Сmax 220-287 %-ға жоғары болды, ал AUC(0–24), басқа нәсiлдiк топтардағы көрсеткiштермен салыстырғанда, азиялық тектiң пациенттерiнде салыстырмалы. Алайда, вилантеролдың неғұрлым жоғары Сmax жүректің жиырылу жиiлiгіне клиникалық елеулi әсерге ие болмады.

Балалар

Жасөспірімдер үшін (12 жастағы немесе одан асқан) дозалау режимін өзгерту бойынша ұсынымдар жоқ.

12 жасқа дейінгі пациенттерде флутиказон фуроаты мен вилантерол біріктірімінің фармакокинетикасы зерттелмеген. 12 жасқа дейінгі пациенттерде вилантерол мен флутиказон фуроаты біріктірілімін қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі әзірге анықталмаған.

Егде жастағы пациенттер

Флутиказон фуроаты мен вилантеролдың фармакокинетикасына жасының әсері ӨСОА-мен және бронх демiкпесiмен пациенттерді қамтумен клиникалық зерттеулердiң үшiншi фазасында зерделендi. Бронх демiкпесiмен пациенттерде флутиказон фуроаты мен вилантеролдың фармакокинетикалық бейініне жас (12-84 жас) әсерінiң белгiлерi анықталмады.

41-ден 84 жасқа дейінгі бүкіл бақыланатын жас ауқымы бойы ӨСОА-мен пациенттерде вилантеролдың AUC(0–24) жоғарылауына (37 %-ға) қарамастан, флутиказон фуроатының фармакокинетикалық бейініне пациенттердің жасының әсерінiң белгiлерi анықталмаған.

Бүйрек функциясының бұзылуымен пациенттер

Клиникалық-фармакологиялық зерттеу деректері бойынша бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) дені сау ерiктiлермен салыстырғанда, вилантеролдың немесе флутиказон фуроатының жүйелi экспозициясының елеулi жоғарылауына немесе глюкокортикостероидтардың немесе бета2-агонистердің неғұрлым айқын жүйелi әсерлерiнің дамуына әкелмейдi. Бүйрек функциясының бұзылуымен пациенттер үшін дозаны жеке іріктеу талап етілмейді.

Гемодиализдің әсері зерделенбеді.

Бауыр функциясының бұзылуымен пациенттер

Бауыр функциясының бұзылуымен пациенттерде флутиказон фуроаты мен вилантерол біріктірімін 7 күн бойы үздіксіз қабылдағаннан кейін (Чайлд-Пью бойынша бауыр циррозы жіктемесіне сәйкес: цирроздың сатылары А, В немесе С) дені сау еріктілермен салыстырғанда, (үш рет өлшенген AUC(0–24) бойынша) флутиказон фуроатының жүйелі экспозициясының жоғарылауы байқалған. Бауыр функциясының орташа дәрежедегі бұзылуымен пациенттерде (Чайлд-Пью жіктемесі бойынша В сатысы) флутиказон фуроатының жүйелі экспозициясының жоғарылауы (флутиказон фуроаты мен вилантерол біріктірімін 184 мкг + 22 мкг/дозада тағайындау кезінде) дені сау еріктілермен салыстырғанда, кортизолдың сарысулық концентрациясының орташа 34 %-ға төмендеуімен астасты.

Флутиказон фуроаты мен вилантерол біріктірімін 92 мкг + 22 мкг/ дозада қабылдаған, бауыр жеткіліксіздігі ауыр дәрежедегі пациенттерде (Чайлд-Пью жіктемесі бойынша С сатысы) кортизолдың сарысулық деңгейі төмендемеген.

Бауыр жеткіліксіздігі орташа және ауыр дәрежедегі пациенттерде препараттың ең жоғары дозасы 92 мкг + 22 мкг/доза құрайды.

Бауыр функциясының жеңіл, орташа немесе ауыр дәрежедегі бұзылуымен пациенттерде (Чайлд-Пью жіктемесі бойынша А, В және С сатысы) вилантерол мен флутиказон фуроаты біріктірімін 7 күн бойы үздіксіз қабылдағаннан кейін (Сmax және AUC(0–24) бойынша) вилантеролдың жүйелі экспозициясының едәуір ұлғаюы байқалмаған.

Дені сау еріктілермен салыстырғанда, бауыр функциясының жеңіл немесе орташа (дозасы 22 мкг вилантерол қабылдаған) немесе ауыр дәрежедегі бұзылуымен (дозасы 11 мкг вилантерол қабылдаған) пациенттерде вилантерол мен флутиказон фуроаты біріктірімін қабылдағаннан туындаған клиникалық елеулі бета-адренергиялық жүйелі әсерлер (жүрек жиырылу жиілігінің немесе сарысулық калий концентрациясының өзгеруі) байқалмады.

Жынысы, дене салмағы, дене салмағының индексі

Бронх демікпесімен 1213 пациентті (712 әйелді) және ӨСОА-мен 1225 пациентті (392 әйелді) қосқан популяциялық талдаудың үшiншi фазасының фармакокинетикалық деректері бойынша флутиказон фуроатының фармакокинетикалық бейініне жынысы, дене салмағы немесе дене салмағының индексі әсерінің белгілері анықталмады.

Бронх демікпесімен 856 пациенттің (500 әйелдің) және ӨСОА-мен 1091 пациенттің (340 әйелдің) қатысуымен популяциялық талдау деректері бойынша вилантеролдың фармакокинетикалық бейініне жынысы, дене салмағы немесе дене салмағының индексі әсерінің белгілері анықталмады.

Жыныстық болмысы, дене салмағы немесе дене салмағының индексі туралы деректердің негізінде дозаны жеке іріктеу талап етілмейді.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Вилантерол мен флутиказон фуроаты дәрілік препараттардың: ұзақ әсер ететін селективті бета2-адреномиметик пен синтетикалық глюкокортикостероидтың екі әртүрлі класына жатады.

Фармакодинамикалық әсерлер

Вилантерол ұзақ әсер ететін селективті бета2-адреномиметиктер (ҰӘБА) класына жатады.

Вилантеролды қоса, бета2-адренорецепторлары агонистерінің фармакологиялық әсерлері, қалай дегенмен де, аденозинтрифосфаттың (АТФ) циклдік 3’,5’-аденозинмонофосфатқа (циклдік АМФ) айналуын катализдейтін жасушаішілік аденилатциклаза-ферменттiң стимуляциясымен iшiнара байланысты. Циклдiк АМФ деңгейiнің жоғарылауы бронхтардың тегіс бұлшықетінің босаңсуына және дереу түрдегi аса сезiмталдық реакциялары медиаторларының жасушалардан (ең алдымен, жуан жасушалардан) босатудың бәсеңдеуіне әкеледi.

Флутиказон фуроаты айқын қабынуға қарсы әсерiмен синтетикалық үшфторлы глюкокортикостероид болып табылады. Бронх демiкпесiнiң және өкпенің созылмалы обструктивтi ауруының (ӨСОА) симптомдарын басуға мүмкіндік беретiн әсердiң дәл механизмі белгісіз. Глюкокортикостероидтар жасушалардың әртүрлi түрлеріне (мысалы, эозинофилдерге, макрофагтарға, лимфоциттерге) және медиаторларға (мысалы, қабыну үдерісіне қатысатын цитокиндерге және химокиндерге) ауқымды әсердiң көрінісін көрсеттi.

Глюкокортикостероидтар мен ҰӘБА арасында молекулалық өзара әсерлер болады, олардың нәтижесiнде стероидты гормондар сезімтал адренорецепторлардың санын жоғарылата, бета2-адренорецептордың генін белсендiреді. ҰӘБА глюкокортикостероидты рецепторды стероидты тәуелдi белсенділенуін қамтамасыз ете, жасушаның ядросында транслокацияны демеп, онымен байланысады. Осы синергиялық өзара әсерлер қабынуға қарсы белсендiлiктi күшейтуге әкеледi, бұл бронх демiкпесi мен ӨСОА-ның патофизиологиялық даму үдерісіне қатысатын әртүрлi қабыну жасушаларымен in vitro және in vivo эксперименттерінде анықталады. Тыныс жолдарының биоптаттарын қолданумен клиникалық зерттеулердiң нәтижелері сондай-ақ емдік дозаларда ӨСОА-мен пациенттерге осы препараттарды тағайындау кезінде туындайтын глюкокортикостероидтар мен ҰӘБА синергиясын көрсеттi.

Қолданылуы

92мкг/22мкг және 184мкг/22мкг дозалау үшін

- ауруы ингаляциялық глюкокортикостероидтармен немесе қысқа әсер ететiн бета2-адреномиметиктермен «талап етуі бойынша» талапқа сай емес бақыланатын бронх демiкпесiмен пациенттердiң базистiк емінде.

92мкг/22мкг дозалау үшін

- ұзақ бронходилатациялайтын емге қарамастан, сыртартқысында ӨСОА-ның асқынуымен ересек пациенттерге ӨСОА (өкпенiң созылмалы обструктивтi ауруы) кезіндегі симптоматикалық емде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Релвар® Эллипта® препараты ингаляциялық қолдануға ғана арналған.

Релвар® Эллипта® препаратын тәулiгіне бiр рет, бір мезгілде таңертең немесе кешке қолдану керек.

Ингаляциядан кейiн пайдаланылған суды жұтпай, ауызды сумен шаю керек.

Бронх демікпесі

Пациент, тiптi аурудың симптомсыз ағымы жағдайында Релвар® Эллипта® препаратын үздiксiз қолдану қажеттiлiгі туралы хабардар болуы керек. Шұғыл ем ретінде препаратты қабылдау аралығындағы кезеңде ауру симптомдары туындаған кезде қысқа әсер ететін бета2-агонистерінің ингаляциялық түрлерін қолдану керек.

Дәрiгер Релвар® Эллипта® препаратын оңтайлы дозалаудың дер кезiнде тағайындалуын қамтамасыз ету үшiн пациенттiң күйiн үнемi бағалауы керек. Дозалау дәрiгердiң ұсынымы бойынша ғана өзгертiлуі мүмкiн.

Ересектер мен 12 жастағы және одан асқан жасөспірімдер

Релвар® Эллипта® препаратының ұсынылатын дозасы:

- тәулігіне бір рет 92 мкг флутиказон фуроаты мен 22 мкг вилантеролдың бір ингаляциясы

немесе

- тәулігіне бір рет 184 мкг флутиказон фуроаты мен 22 мкг вилантеролдың бір ингаляциясы.

Релвар® Эллипта® препаратының бастапқы дозасы 92 мкг флутиказон фуроаты мен 22 мкг вилантерол ұзақ әсер ететін бета2-агонистерімен біріктірімде қолданылатын ингаляциялық глюкокортикостероидтардың төмен немесе орташа дозалары талап етiлген пациенттерге тағайындалады.

184 мкг флутиказон фуроаты және 22 мкг вилантерол дозалауындағы Релвар® Эллипта® препаратын ұзақ әсер ететін бета2-агонистерімен біріктірімде қолданылатын ингаляциялық глюкокортикостероидтардың жоғары дозасы талап етiлген пациенттерге тағайындалады.

Егер 92 мкг флутиказон фуроаты мен 22 мкг вилантерол дозалауындағы Релвар® Эллипта® препараты аурудың талапқа сай бақылауын қамтамасыз етпесе, онда флутиказон фуроатын 184 мкг-ге және вилантеролды 22 мкг-ге дейiн дозасын көбейту туралы мәселе қарастырылады, бұл бронх демiкпесiнiң ағымын бақылау деңгейiн жақсартуы мүмкiн.

Балалар

12 жасқа дейінгі балаларда Релвар® Эллипта® препаратын қолдану қауiпсiздiгі мен тиiмдiлiгi белгіленбеген.

ӨСОА

Ересектер

Релвар® Эллипта® препаратының ұсынылатын дозасы тәулiгіне бiр рет 92 мкг флутиказон фуроаты мен 22 мкг вилантеролдың бiр ингаляциясын құрайды.    

184 мкг флутиказон фуроаты мен 22 мкг вилантерол дозалауында Релвар® Эллипта® препараты ӨСОА-мен пациенттерді емдеу үшiн көрсетілмеген.

Балалар

ӨСОА көрсетілімі бойынша препарат балаларда қолданылмайды.

Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы пациенттер

65 жастан асқан пациенттерге («Фармакокинетика» бөлімін, «Пациенттердің ерекше топтары» қосалқы бөлiмiн қараңыз) препараттың дозасын жеке іріктеу талап етiлмейдi.

Бүйрек функциясының бұзылуымен пациенттер Бүйрек функциясының бұзылуымен пациенттерге препараттың дозасын жеке іріктеу талап етiлмейдi («Фармакокинетика» бөлімін қараңыз). Бауыр функциясының бұзылуымен пациенттер

Бауыр функциясының жеңiл, орташа және ауыр дәрежедегі бұзылуымен пациенттерде клиникалық-фармакологиялық зерттеу деректерi бойынша флутиказон фуроатының жүйелi экспозициясы дәрежесінiң үш есе өсуi байқалады (мынадай көрсеткiштердiң көбеюімен, мысалы, Cmax және AUC) («Фармакокинетика» бөлімін қараңыз).

Бауыр функциясының бұзылуымен пациенттерге глюкокортикостероидтарды қабылдағаннан туындаған жүйелi жағымсыз реакциялар дамуының неғұрлым жоғары қаупі болуына байланысты препаратты сақтықпен тағайындау керек. Орташа және ауыр бауыр жеткiлiксiздiгімен пациенттерде препараттың ең жоғарғы дозасы 92мкг/22мкг құрайды («Фармакокинетика» бөлімін қараңыз).

Қолдану бойынша ұсынымдар

Эллипта® ингаляторының ішінде алдын ала өлшенген доза болады және ол пайдалануға дайын. Эллипта® ингаляторын бiрiншi қолданған кезде, оның жұмысының дұрыстығын немесе пайдалануға ингалятордың арнаулы дайындығын тексеруге қажеттілік жоқ. Жай ғана қолдану бойынша ұсынымдарды дәйектi түрде сақтаңыз. Эллипта® ингаляторы асқа немесе ингаляцияға арналмаған, силикагельмен ылғал сіңіргіш пакеттен тұратын контейнерге салынған. Аталған пакетті утилизациялау керек.

Егер сіз контейнерден ингаляторды алсаңыз, оның қақпағы жабық күйде болады. Сiз препаратты қабылдауға дайын болғанға дейiн, оны ашпаңыз. Эллипта® ингаляторы заттаңбасындағы «дейін пайдалану» көрсетілген орында препаратты қолданудың аяқталу күнін жазу керек. «Дейін пайдалану» күні контейнерді ашқан кезден бастап 6 аптаны құрайды. Осы күннен кейін Эллипта® ингаляторын пайдалануға болмайды, контейнер утилизациялануы керек. Эллипта® ингаляторын пайдалануға қатысты адымдық нұсқаулық төменде келтiрілген:

  • Пайдаланар алдында келесi ақпаратты оқып шығыңыз. Эллипта® ингаляторының қақпағын ашқан және жапқан кезде дәрiлiк препаратты қабылдаусыз бiр доза жоғалады. Бұл доза ингалятордың iшiнде жабық күйінде қалады, бiрақ оны қабылдау мүмкін емес. Үлкен дозасын немесе бiр ингаляцияға қосарланған дозаны кездейсоқ қабылдау мүмкiн емес.

     

    Қақпағы

    Дәрілік препараттың бір дозасы қақпақты әрбір ашқаннан кейін ингаляцияға дайын

    Дозалардың есептегіші ингаляторда дәрілік препараттың қанша дозасы қалғанын көрсетеді.

    Ингаляторды пайдалана бастар алдында дозалардың есептегіші 30 санын көрсетеді.

    Қақпақты әрбір ашқан кезде доза саны 1-ге азаяды.

    10 дозадан кем қалғанда, есептегіштің жартысы қызыл болады.

    Препараттың соңғы дозасы жұмсалғаннан кейін, есептегіштің жартысы қызыл түспен белгіленеді, есептегіш 0 санын көрсетеді. Бұл ингалятор бос дегенді білдіреді.

    Сіз қақпақты ашқаннан кейін, дозалардың есептегіші толығымен қызыл болады.

    Дозалардың есептегіші

     

    ІІ. Дозаны дайындау. Сiз препаратты қабылдауға дайын болғанға

    дейiн, қақпағын ашпаңыз. Ингаляторды сiлкiмеңiз.

  • Сырт еткенге дейiн қақпақты төмен түсiрiңiз.

  • Препараттың дозасы ингаляцияға дайын, бұған растама дозалардың есептегіші дозалардың санын бір бiрлiкке азайтады.

  • Егер дозалардың есептегіші Сiз сырт еткенді естiгеннен кейiн дозалардың санын азайтпаса, онда ингалятор дәрiлiк препараттың дозасын беруге дайын емес. Бұл жағдайда дәрiгерге айту немесе «Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы» бөлiмінде телефон/мекенжай бойынша хабарлау керек.

  • Ингаляторды ешқашан сiлкiмеңiз.

    ІІІ. Дәрiлiк препараттың ингаляциясы.

  • Ингаляторды ауыздан бiраз қашықтықта ұстап, ең жоғары

    тереңдiкте дем шығаруды жасаңыз. Ингаляторға дем шығармаңыз.

  • Ерiндердiң арасына мүштекті орналастырыңыз және оны

    ерiндермен тығыз қамтыңыз. Вентиляциялық саңылауды саусақтармен жаппаңыз.

  • Бiр терең, ұзақ, бiр қалыпты дем тартуды жасаңыз. Деміңізді шығармай, (кем дегенде, 3-4 секундқа) мейлiнше ұстаңыз.

  • Ингаляторды ауыздан шығарыңыз.

  • Баяу және жай демiңiзді шығарыңыз.

     

    Ерiн ингалятор мүштегiнiң пiшiнiн дәл қайталауы керек

     

    Сiз, тiптi ингаляторды дұрыс пайдаланған кезде дәм сезбеуiңiз немесе дәрiлiк препараттың келіп түсуін сезінбеуiңіз мүмкiн.

    ІV. Ингаляторды жабу және ауыз қуысын шаю.

    Егер сiз мүштекті сүрткіңіз келсе, қақпақты жабар алдында құрғақ қағаз майлықты пайдаланыңыз.

  • Мүштектің толық жабылуына қол жеткізу үшін, қақпақты тiрелгенге дейiн көтеріңіз.

  • Ингаляциядан кейiн ауызды сумен шаю керек. Бұл келесі жағымсыз әсерлердің даму ықтималдығын төмендетедi, мысалы, тамақ және ауыз қуысы ауыруы.

Жағымсыз әсерлері

Релвар® Эллипта® препаратын қолдануға байланысты жағымсыз реакциялардың даму жиiлiгiн анықтау үшiн ӨСОА-мен және бронх демiкпесiмен пациенттердiң арасында ауқымды клиникалық зерттеулердiң деректерi пайдаланылды. Бронх демiкпесiн емдеу үшiн препаратты клиникалық әзiрлеу бағдарламасы жағымсыз әсерлерді кешендi бағалау жүргiзiлген 7 034 пациенттi қосты. ӨСОА-н емдеу үшiн препаратты клиникалық әзiрлеу бағдарламасына жағымсыз әсерлерді кешендi бағалау жүргiзiлген 6 237 пациент қатысты. Мынадай жағымсыз әсерлерді, мысалы, пневмония және сынықты қоспағанда, ӨСОА-мен және бронх демiкпесiмен пациенттерде препараттың қауiпсiздiк бейіні ұқсас болды. Клиникалық зерттеулердiң деректерi бойынша пневмония және сынулар ӨСОА-нан зардап шегетiн пациенттерде жиiрек байқалды.

Төменде берілген жағымсыз әсерлер ағзалар мен ағзалар жүйелерінің зақымдануына және кездесу жиiлiгіне сәйкес келтірілген. Кездесу жиiлiгi төмендегiше анықталады: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 және < 1/10), жиі емес (≥ 1/1 000 және < 1/100), сирек (≥ 1/10 000 және < 1/1 000), өте сирек (< 1/10 000, жеке жағдайларды қоса).

Өте жиі

- бас ауыру

- назофарингит

Жиі

- пневмония*, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, бронхит, тұмау, ауыз қуысы мен жұтқыншақ кандидозы

- орофарингеальді ауыру, синусит, фарингит, ринит, жөтел, дисфония (дауыстың қарлығуы)

- артралгия, арқа ауыруы, сынулар**

- іш ауыру

- қызба

Жиі емес

- экстрасистолия

Сирек

- бөртпе, есекжем

- анафилаксияны қоса, аса сезімталдық реакциялары,

- ангионевротикалық ісіну

 

Жекелеген жағымсыз реакциялардың сипаттамасы

* Пневмония

ӨСОА-нан зардап шегетiн 3 255 пациенттiң қатысуымен, ұзақтығы 12 ай, қайталанатын дизайнымен екi клиникалық зерттеу жүргiзу барысында жылына флутиказон фуроаты/вилантерол (184мкг/22 мкг) қабылдайтын 1000 пациентке пневмония жағдайларының саны - 97.7, флутиказон фуроаты/вилантерол (92мкг/22 мкг) тобында - 85.7 және вилантерол (22 мкг) тобында 42.3 құрады.

Пневмонияның ауыр жағдайларында, 1000 пациентке жылына жағдайлардың саны, тиiсiнше, 33.6, 35.5, 7.6 құрады, ауруханаға жатқызуды талап ететiн жағдайлар үшiн, 1000 пациентке жылына флутиказон фуроаты/вилантерол (184мкг/22 мкг) қабылдайтын топ үшін 35.1, флутиказон фуроаты/вилантерол (92 мкг/22 мкг) тобында 42.9 және вилантерол (22 мкг) тобында 12.1 құрады.

Өлiммен аяқталған пневмония жағдайлары флутиказон фуроаты/вилантерол (92 мкг/22 мкг) қабылдаған топ үшін 1.5-пен және вилантерол (22 мкг) қабылдаған топ үшін 0-мен салыстырғанда, флутиказон фуроат/вилантерол (184 мкг/22 мкг) қабылдаған пациенттердiң тобы үшiн 8.8 құрады.

Демiкпенiң (7.034) төңiрегiндегi 11 зерттеудің толық талдауында, 1000 пациентке жылына пневмония жағдайларының жиiлiгі флутиказон фуроаты/вилантерол (92 мкг/22 мкг) қабылдаған топ үшін 9.6-мен және плацебо тобындағы 8.0-мен салыстырғанда, флутиказон фуроаты/вилантерол (184 мкг/22 мкг) қабылдаған пациенттердiң тобы үшiн 18.4 құрады.

** Сынулар

ӨСОА-нан зардап шегетiн 3 255 пациенттің қатысуымен, ұзақтығы 12 ай, қайталанатын дизайнымен екi клиникалық зерттеу жүргiзу барысында сүйек сынуы туындау жиiлiгi, негiзiнен барлық емдеу топтарында төмен болды, бiрақ, дегенмен ол дозасы 25 мкг (< 1 %) вилантеролмен монотерапия тобындағыға қарағанда, флутиказон фуроаты/вилантеролдың барлық топтарында бiраз жоғары (2 %) болды.

Дозасы 22 мкг вилантерол тобымен салыстырғанда, флутиказон фуроаты/вилантеролмен емдеу топтарындағы сынықтардың санының көптігіне қарамастан, глюкокортикостероидтарды қабылдауға байланысты әдеттегі сынықтар (мысалы, омыртқа бағанының компрессиялық сынулары/кеуде және бел омыртқалардың сынықтары, санның сынықтары және ұршық ойығының сынықтары) флутиказон фуроаты/вилантеролмен және вилантеролмен емдеу топтарындағы < 1 % жағдайларында туындады.

Бронх демiкпесінен зардап шегетiн пациенттердiң (7 034 пациенттің) қатысуымен 11 клиникалық зерттеудiң нәтижелерiн кешендiк талдау кезінде сынықтардың туындау жиiлiгi < 1 % құрады, әдетте, бұл сынықтар жарақатқа байланысты болған.

Тіркегеннен кейінгі қолдану кезінде алынған деректер

Сирек

- пальпитация (жүрек соғысын сезіну)

- тахикардия

- тремор

- үрейлену (мазасыздық)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-сыртартқыда сүт ақуызына ауыр аллергиялық реакциялардың болуы

-қолданыстағы заттарға немесе препараттың құрамына кiретiн кез-келген компонентке жоғары сезiмталдық.

Сақтықпен: - лактация кезеңі

- ауыр түрдегі жүрек-қан тамырлары ауруларынан зардап шегетiн тұлғаларға, симпатомиметиктердi бiр мезгілде қабылдау кезiнде

- өкпе туберкулезімен пациенттерге

- созылмалы немесе емделмеген инфекциялары бар пациенттерде.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Терапиялық дозаларда препаратты тағайындау кезінде вилантеролдың немесе флутиказон фуроатының клиникалық елеулi дәрiлiк өзара әрекеттесуі ингаляциялық енгiзу кезiнде соңғыларының төмен плазмалық концентрациялары салдарынан күмәндi деп есептелінедi. Бета-адреноблокаторлар бета2-адреномиметиктердің әсерін әлсiретуі мүмкін. Бірге тағайындалуы қатал түрде қажет болған жағдайлардан басқа кезде селективті емес және селективті бета-блокаторларды бiр мезгілде қабылдауға болмайды.

Вилантерол мен флутиказон фуроаты CYP3A4 цитохромы жүйесінің изоферментi арқылы бауырда шапшаң алғашқы метаболизмге душар болады.

CYP3A4 цитохромы изоферментінiң күшті тежегіштерімен (мысалы, кетоконазол, ритонавир) препаратты бiр мезгілде тағайындау кезінде сақ болу керек, себебi вилантерол мен флутиказон фуроатының жүйелi әсері жоғарылауы мүмкiн, бұл өз кезегiнде жағымсыз реакциялардың даму қаупінің жоғарылауына әкелуi мүмкiн («Фармакокинетика» бөлiмiн қараңыз).

Вилантерол мен флутиказон фуроаты P-gp субстраттары болып табылады. Вилантерол мен P-gp күшті тежегіштері және CYP3A4 цитохромы изоферментінің қалыпты тежегіштері верапамил бiр мезгiлде тағайындалған дені сау ерiктiлердiң қатысуымен клиникалық-фармакологиялық зерттеу нәтижелерi бойынша вилантеролдың фармакокинетикасына елеулі әсерi анықталмады. P-gr спецификалық тежегіштері мен флутиказон фуроатының бiр мезгілде тағайындауына клиникалық-фармакологиялық зерттеулер жүргiзiлмедi.

Айрықша нұсқаулар

Аурудың асқынуы

Релвар® Эллипта® препараты бронх демiкпесiнiң жедел симптомдарын немесе ӨСОА кезіндегі жедел жағдайларды басуға арналмаған, мұндай жағдайларда қысқа әсер ететін бронходилататорларды тағайындау талап етiледi. Бронх демiкпесiмен немесе ӨСОА-мен пациенттерге Релвар® Эллипта® препаратымен емдеуді дәрiгердiң ұсынымынсыз тоқтатуға болмайды, өйткенi терапияны тоқтату аурудың асқынуына әкелуі мүмкiн.

Релвар® Эллипта® препаратымен емдеу аясында бронх демiкпесі ағымына немесе аурудың асқынуымен байланысты жағымсыз әсерлер дамуы мүмкін. Пациенттерге емді жалғастыруды ұсыну керек.

Ауру бақыланбаған немесе Релвар® Эллипта® препаратымен ем бастағаннан кейiн жағдайдың нашарлауы жағдайында дәрiгердiң кеңесi қажет.

Кардиоселективті бета-адреноблокаторларды сыртартқыда бронхтүйілуінің эпизодтары байқалған пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Парадоксальді бронхтүйілуі

Ингаляциялық емнің басқа түрлерiндегідей, препаратты қабылдағаннан кейін ысқырып сырылдаудың жылдам өсуiмен бірге болатын парадоксальді бронхтүйілуі дамуы мүмкiн. Бұл жағдайда қысқа әсерлi ингаляциялық бронходилататорды шұғыл тағайындау және Релвар® Эллипта® препаратын дереу тоқтату көрсетілген. Пациент дәрiгерге қаралуы керек, қажеттiлiк жағдайда оған баламалы ем тағайындалуы мүмкiн.

Кардиоваскулярлық әсерлер

Релвар® Эллипта® препаратын қоса, симпатомиметиктердi қолдану аясында кардиоваскулярлық әсерлердiң, мысалы, жүрек аритмиясы (суправентрикулярлық тахикардия және экстрасистолия) дамуы мүмкін, сәйкесінше, препарат кардиоваскулярлық ауруларымен пациенттерге сақтықпен тағайындалуы керек.

Бауыр жеткіліксіздігі

Орташа және ауыр бауыр жеткіліксіздігімен пациенттерде препараттың ең жоғары дозасы 92мкг/22мкг құрайды және пациенттер глюкокортикостероидтарға жағымсыз реакциялардың даму мәніне бақылану керек.

Кортикостероидтардың жүйелi әсерлерi

Ингаляциялық глюкокортикостероидтарды қолдану кезінде (әсiресе жоғары дозаларда ұзақ қабылдау кезiнде) жүйелi жағымсыз әсерлер дамуы мүмкін. Глюкокортикостероидтарды ішке қабылдау кезіндегіге қарағанда, мұндай жағымсыз әсерлер едәуiр сиректеу дамиды. Мүмкiн болатын қолайсыз жүйелi әсердiң көрiнiстерiне мыналар жатады: гипоталамдық-гипофизарлық-бүйрек үстi безі жүйесiнің функциясын басу, сүйектердiң минералды тығыздығын төмендету, балалар мен жасөспiрiмдерде өсу жеделдiгінiң бәсеңдеуi, катаракта және глаукома.

Пневмония

Релвар® Эллипта® препаратын қабылдайтын ӨСОА-мен пациенттерде пневмонияның даму жиiлiгінің, сонымен бiрге пациенттi ауруханаға жатқызуды талап ететiн, пневмонияның ауыр түрлерінің даму жиiлiгiнің жоғарылауы байқалды. Кейбір жағдайларда пневмонияның клиникалық эпизодтары өлiммен аяқталды. Дәрiгерлерге, мұндай инфекциялық аурудың клиникалық белгiлерi ӨСОА асқыну симптомдарымен бүркемеленетінін ұмытпай, ӨСОА-мен пациенттерде пневмонияның даму мүмкiндiгі туралы еске сақтау керек. Релвар® Эллипта® препаратын қабылдау аясындағы пневмония дамуының ең жоғары қаупі ӨСОА-мен пациенттердiң келесi топтарында болады: темекi тартатын пациенттер, пневмонияны бұрын басынан өткерген пациенттер, дене салмағының индексi < 25 кг/м2 пациенттер және тиiстi шамалардан < 50 % қарқынды дем шығару көлемiмен (ҚДК1) пациенттер.

Релвар® Эллипта® препаратымен ем тағайындау кезінде жоғарыда айтылған факторлар ескерiлуі керек, пневмонияның даму жағдайында емді түзету қажет.

Бронх демiкпесi бар пациенттерде пневмонияның даму жағдайлары сирек байқалды. Релвар® Эллипта® препаратын неғұрлым төмен дозада (92мкг+22мкг/доза) қабылдайтын пациенттермен немесе плацебо тобымен салыстырғанда, Релвар® Эллипта® препаратын 184мкг+дозасы 22мкг дозалауында қабылдайтын, бронх демiкпесiмен пациенттер пневмония дамуының неғұрлым жоғары қаупіне ие болды. Қауіп факторлары белгіленбеген.

ӨСОА-нан зардап шегетiн пациенттерге клиникалық зерттеулер жүргiзу барысында, барлық емдеу топтарында сүйек сыну туындауының төмен жиiлiгі анықталған, бiрақ, сонымен бірге 22 мкг (< 1 %) вилантеролмен монотерапия қабылдайтын топқа қарағанда, вилантерол мен флутиказон фуроаты біріктірімін қабылдайтын барлық топтарда ол бiраз жоғары (2 %) болды.

Гипергликемия

Қант диабетінен зардап шегетiн пациенттерде қанының глюкозасы деңгейiнің жоғарылауы туралы хабарламалар айтылды, қант диабетінен зардап шегетiн пациенттерге Релвар® Эллипта® препаратын тағайындау кезінде осыны назарға алу керек.

Сирек генетикалық патологияларымен пациенттерге галактозаны немесе глюкозалық-галактозалық мальабсорбциясын көтере алмаушылығына байланысты осы препаратты қолданбауы керек.

Балаларға қолдану

ӨСОА көрсетілімі бойынша препарат балаларда қолданылмайды.

12 жасқа дейінгі балаларға Релвар® Эллипта® препаратын қолдану қауiпсiздiгі мен тиiмдiлiгi белгіленбеген.

Бронх демiкпесiн емдеу кезiнде 12-ден 18 жасқа дейінгі балаларға Релвар® Эллипта® препаратын қолдануды ересектердің бақылауымен ұсынылады.

Фертильділік

Адамның фертильділігіне әсері бойынша деректер жоқ. Фертильділіке вилантерол мен флутиказон фуроатының әсері клиникаға дейiнгi зерттеулерде анықталмады.

Жүктілік

Жүктiлiк кезінде препаратты қолдану туралы деректер шектеулі. Жүктi әйелдерге Релвар® Эллипта® препаратын, егер ана үшін күтілетін пайдасы ұрыққа төнетін ықтимал қаупінен артық болмаған жағдайда ғана қолдануға болады.

Вилантеролдың немесе флутиказон фуроатының немесе олардың метаболиттерiнің емшек сүтiне өтуі туралы деректер жеткiлiксiз. Дегенмен басқа глюкокортикостероидтар және бета2-агонистер емшек сүтінде анықталады. Нәрестенiң немесе баланың организміне сүтпен бiрге препараттың түсу қаупiн жоққа шығару мүмкiн емес.

Ана үшiн емнің пайдасы және бала үшiн емшек емізу арақатынасын назарға ала, препаратты тоқтату немесе емшек емізуді тоқтату туралы мәселенi шешу керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлікті басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне Релвар® Эллипта® препаратының әсері бойынша зерттеу жүргізілмеген. Вилантерол немесе флутиказон фуроаты фармакологиясының деректерiне қарай, қызметтiң осы түрлерiне препараттың қолайсыз әсерi болжанбайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: клиникалық зерттеулер жүргiзу кезiнде вилантерол мен флутиказон фуроаты бiріктірiлімінің артық дозалануы туралы деректер алынбаған.

Релвар® Эллипта® препаратының артық дозалануы препараттың жекелеген компонентерінің әсеріне негізделген және бета2-агонистер мен ингаляциялық глюкокортикостероидтардың артық дозалануына тән симптомдар мен белгiлердің дамуын туғызуы мүмкін («Ерекше нұсқаулар» бөлiмiн қараңыз).

Емі: спецификалық емдеу болмайды. Артық дозаланудың дамуы жағдайында симптоматикалық ем тағайындалады және қажеттiлiк жағдайда науқасқа тиiстi бақылау қамтамасыз етiледi.

Кардиоселективті бета-адреноблокаторларды қолдану вилантеролдың артық дозалануының айқын бейнеленген әсерлерi жағдайларында ғана қарастырылуы керек. Бұдан әрi емдеу клиникалық көрсетілімдерге немесе ұлттық токсикологиялық орталықтың ұсынымдарына сәйкес ұсынылған.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Дозаланған ингаляцияға арналған ұнтақ, 92 мкг/ 22 мкг/доза, 184 мкг/ 22 мкг/доза.

Ашық сұр түсті корпусымен, мүштегінің солғын көгілдір қақпағымен және дозаларды есептегішімен пластик ингаляторға 30 дозадан салынады. Ингалятор құрамында ламинацияланған екi алюминий стрип бар, олардың әрқайсысы ақ түсті ұнтағы бар 30 ұяшықтан тұрады.

Пластик ингалятор алюминий фольгадан жасалған, силикагелімен ылғал сіңіретін пакетиктен тұратын  көп қабатты  контейнерге салынған. Контейнер жеңіл ашылатын фольгамен жабылған. 1 контейнерден медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Релвар® Эллипта® препараты тоңазытқышта сақталған жағдайда, қолданар алдында ингаляторды бөлме температурасында бір сағатқа қалдыру керек.

Эллипта® ингаляторын ылғалдан қорғау үшін герметикалық контейнер ішінде сақтау керек. Контейнерді тікелей алғашқы қолданар алдында ашу ұсынылады.

Эллипта® ингаляторы заттаңбасындағы «дейін пайдалану» арнайы орынында препаратты қолданудың аяқталу күнін жазу керек.

Күні герметикалық контейнерді ашқаннан кейін дереу белгіленуі керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Контейнер ашылғаннан кейін сақтау мерзімі: 6 апта.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Глаксо Оперэйшенс Ұлыбритания Лимитед (Глаксо Вэллком Оперэйшенс), Ұлыбритания

(Priory Street, Ware, Hertfordshire, SG12 0DJ, United Kingdom)

Қаптаушы

Глаксо Оперэйшенс Ұлыбритания Лимитед (Глаксо Вэллком Оперэйшенс), Ұлыбритания

(Priory Street, Ware, Hertfordshire, SG12 0DJ, United Kingdom)

Тіркеу куәлігінің иесі

Глаксо Груп Лимитед, Ұлыбритания

(980 Great West Road, Brentford, Middlesex TW8 9GS, United Kingdom)

Релвар және Эллипта «ГлаксоСмитКляйн» компаниялар тобының тіркелген тауарлық белгілері болып табылады

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстандағы ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд өкілдігі

050059, Алматы қ., Фурманов к-сі, 273

Телефон нөмірі: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Факс нөмірі: + 7 727 258 28 90

Электронды пошта: kaz.med@gsk.com

Медициналық қолданылуы жөніндегі бекітілген нұсқаулықты www.dari.kz сайтынан да қараңыз

 

Прикрепленные файлы

252088231477976399_ru.doc 349 кб
501114731477977649_kz.doc 485 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники