Войти

Реклин Мелоксикам

Производитель: Хелп С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022030
Дата регистрации: 24.02.2016 - 24.02.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Реклин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мелоксикам

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған 15 мг/1.5 мл ерітінді

Құрамы

Бір ампуланың ішінде:

белсенді зат - мелоксикам 15 мг

қосымша заттар: меглюмин, глюкофурол, полоксамер 188, натрий хлориді, глицин, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір сарғыш-жасылдау түсті ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Мелоксикам

АТХ коды M01AC06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Мелоксикам бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін толықтай сіңіріледі. Ішке қабылдаудан кейінгі биожетімділігімен салыстырғандағы салыстырмалы биожетімділігі 100 дерлік құрайды, сондықтан инъекциялықтан ішке қабылдау түріне көшкенде дозаны таңдау қажет емес. 15 мг препаратты бұлшықет ішіне енгізуден кейінгі плазмадағы 1,6-1,8 мкг/мл құрайтын концентрациясының шыңына 60-90 мин өткенде жетеді.

Мелоксикам плазма ақуыздарымен (әсіресе альбуминмен) - 99 қарқынды байланысады. Гистогематикалық бөгет арқылы өтеді, синовиальді сұйықтыққа енеді. Синовиальді сұйықтықтағы концентрациясы плазмадағы концентрациясының 50 құрайды. Бауырда белсенді емес метаболиттерге дейін метаболизденеді. Ішек және бүйрек арқылы (шамамен бірдей пропорцияда) өзгермеген күйінде - тәуліктік дозасының 5 (ішек арқылы) шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі енгізілгеннен кейін 13-тен 25 сағатқа дейін ауытқып отырады. Жалпы плазмалық клиренсі 7-12 мл/мин құрайды.

Айрықша популяциядағы пациенттердің фармакокинетикасы

Әлсіз немесе орташа дәрежедегі бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі, мелоксикамның фармакокинетикасына әсер етпейді. Бүйрек жеткіліксіздігінің ақырғы сатысында таралу көлемінің ұлғаюы плазмада бос мелоксикамның анағұрлым жоғары концентрациясының себебі болуы мүмкін, сондықтан 7,5 мг тәуліктік дозадан асырып жіберуге болмайды.

Мелоксикамның протеиндермен байланысуының төмендеуі терминальді бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде байқалады.

Егде жастағы ерлердің фармакокинетикалық параметрлері жас ерлердегі параметрлермен ұқсас болады.

Жас пациенттермен салыстырғанда егде жастағы әйелдер AUC-тың едәуір жоғары мәндеріне және едәуір жоғары жартылай шығарылу кезеңіне ие болады.

Фармакодинамикасы

Реклин – қабынуға қарсы, ауыруды басатын және ыстықты түсіретін әсері бар оксикамдар тобындағы қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД). Жоғарыда аталған әсер ету Реклиннің қабыну медиаторы болып табылатын простагландиндер биосинтезін тежеумен байланысты.

Әсер ету механизмі негізінен циклооксигеназа-2-ні (ЦОГ-2) – қабыну үдерісінің дамуына қатысатын спецификалық ферментті тежеумен байланысты. Тұрақты түрде болатын изофермент ЦОГ-1-дің тежелуі асқазан мен бүйрек тарапынан болатын жағымсыз әсерлерге себеп болатын кезде, ЦОГ-2-нің тежелуі ҚҚСД-ның емдік тиімділігін қамтамасыз етеді деп есептеледі. ЦОГ-2-ге қатысты мелоксикамның селективтігі әртүрлі тест-жүйелерде in vitro және in vivo жолымен де расталған.

Мелоксикамды қолдануға байланысты асқазан-ішек жолы (АІЖ) жоғарғы бөлігіндегі тесілулердің, ойық жаралар мен қан кетулердің жиілігі төмен және препарат дозасының көлеміне байланысты болған.

Қолданылуы

Буындардың ауыру синдромымен қатар жүретін қабыну және дегенеративтік ауруларын бастапқы және қысқа мерзімді симптоматикалық емдеуге арналған, оның ішінде

- ревматоидты артрит

- остеоартроз

- шорбуынданған спондилоартрит

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге: бұлшықет ішіне енгізу тек 3-5 күн бойы (жай-күйдің ауырлығына байланысты) жүргізілуі мүмкін. Одан кейінгі емдеуде препараттың басқа дәрілік түрлерін қабылдаған жөн: ішке қабылдауға арналған таблеткалар немесе ректальді свечалар. Жағымсыз әсерлерін ең төменгі тиімді дозалары мен симптомдарын бақылауға қажетті уақыттың ең аз ұзақтығын ескере отырып азайтуға болады.

Реклин препаратының ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 7,5 немесе 15 мг құрайды (ауырудың қарқындылығына және қабыну реакциясының ауырлығына байланысты).

Бүйрек функциясының елеусіз немесе орташа төмендеуі кезінде (креатинин клиренсі төмендеуі қалыптан 25 мл/мин аспайды), сондай-ақ бауыр циррозы кезінде ремиссия сатысында дозаны түзету қажет етілмейді.

Гемодиализде жүрген ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ампуладағы Реклин препаратының ең жоғары тәуліктік дозасы 7,5 мг аспауы тиіс. Жағымсыз әсерлер қаупі жоғары пациенттерде бастапқы доза тәулігіне 7,5 мг құрайды.

Үйлесімсіздік мүмкіндігін ескере отырып, ампула ішіндегісін басқа дәрілік заттармен бір еккіште араластыруға болмайды!

Реклин препаратын енгізу бөксенің жоғарғы сыртқы бөлігіне терең бұлшықетішілік инъекция жолымен (асептиканы сақтап) жүргізіледі. Қайталанған инъекция кезінде енгізу орнын ауыстыру керек. Препаратты енгізер алдында иненің қантамырға енбегеніне көз жеткізу керек.

Инъекция кезінде қатты ауырса, препарат енгізуді дереу тоқтату қажет.

Ұршық буыны протезі болған жағдайда инъекцияны басқа жағынан жасау қажет.

Жағымсыз әсерлері

Жиі:

- анемия

- бас айналу, бас ауыру

- жүрек айну, құсу, кекіру, іштің ауыруы, диарея, іш қатуы, метеоризм

- бөртпе, қышыну

- ісінулер, енгізген жердің ісінуі

Жиі емес:

- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз

- ұйқышылдық, құлақтың шыңылдауы

- жүрек қағуы, артериялық қысымының жоғарылауы

- стоматит, эзофагит, асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымданулары, жасырын немесе нақты асқазан-ішектен қан кету

- бауыр функциясы көрсеткіштерінің өтпелі өзгерістері (транасминазалар немесе билирубин белсенділігінің жоғарылауы)

- есекжем

- бүйрек функциясы көрсеткіштерінің өзгерістері (қан сарысуындағы креатинин және/немесе мочевина деңгейінің жоғарылауы, альбуминурия, гематурия)

- ауыруды сезіну, енгізген жердің қатаюы

Сирек:

- анафилактикалық шок, анафилактоидты реакциялар және шұғыл типтегі аса жоғары сезімталдықтың басқа да реакциялары

- эмоционалдық құбылмалық, ұйқысыздық және түнгі шым-шытырық түс көру, сананың шатасуы, бағдардың бұзылуы, құлақтың шуылдауы, вертиго,

бетке қан тебуді сезіну

- көрудің бұзылуы, соның ішінде көрудің айқын еместігі, көз алдында кіреукеленуі, конъюнктивит

- бронх демікпесі ұстамасының жедел дамуы (аспиринге немесе басқа да ҚҚСП аллергиямен зардап шегетін бейім пациенттер)

- асқазан-ішек жолының тесілуі, гастрит, колит

- гепатит

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, ангионевроздық ісіну, буллезді дерматиттер, полиморфты эритема, фотосенсибилизация

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит, несептің жедел іркілуін қоса, несеп шығарудың қиындауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • мелоксикамға немесе препараттың басқа кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

  • ацетилсалицил қышқылына немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға жоғары сезімталдық (сыртартқыда ацетилсалицил қышқылын немесе басқа ҚҚСД тағайындаудан кейін бронх демікпесі, мұрын полиптері, ангионевроздық ісінулер, есекжем симптомдарының болуы)

  • антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерге (бұлшықетішілік гематоманың даму қаупі)

  • асқазан мен он екі елі ішек шырышының эрозиялық-ойық жаралы өзгерістері/тесілу (өршу фазасындағы немесе таяуда өткерген)

  • асқыну фазасындағы спецификалық емес ойық жара колиті, Крон ауыруы

  • бауырдың айқын жеткіліксіздігі, жедел сатыдағы бауыр аурулары

  • асқазан-ішектен қан кету, таяуда өткерген церебро-васкулярлық қан кету немесе қан ұюдың жүйелік бұзылуы

  • бүйректің үдемелі ауруы, бүйректің айқын жеткіліксіздігі (егер гемодиализ жүргізілмесе), 30 мл/мин төмен креатинин клиренсі

  • декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі

  • аорта-коронарлық шунттау (айналып өтетін анастомоздарды салу) операциясынан кейінгі ауыру синдромы

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

  • жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

- Кортикостероидтар немесе салицилаттарды қоса, простангландиндер синтезінің басқа да тежегіштері: ойық жаралану немесе асқазан-ішектен қан кетудің даму қаупі артуымен байланысты оларды бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды

- пероральді антикоагулянттар, гепарин, тромболитиктер: қан кету қаупі дамуының жоғарылауы, егер препараттарды бірге тағайындаусыз болмайтын болса, антикоагулянттардың коагуляцияға әсерін мұқият бақылау қажет

- антиагреганттар және серотонинді кері қармау селективті тежегіштері: тромбоциттер функциясы төмендеуінен қан кету қаупі дамуының жоғарылауы

- литий: ҚҚСП қан плазмасында литий деңгейін жоғарылатады, бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды. Егер бірге қолданусыз болмайтын болса, емдеудің басында және соңында, сондай-ақ Реклин препараты дозаларын өзгергеннен кейін плазмада литий деңгейін анықтау қажет

- метотрексат: басқа да ҚҚСД сияқты, Реклин метотрексаттың тубулярлық секрециясын оның гематологиялық уыттылығын күшейте отырып, төмендетуі мүмкін, бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды. Егер бірге қолданусыз болмайтын болса, қанның формалық элементтері мөлшеріне мониторинг қажет

- контрацептивтер: ҚҚСД жатырішілік контрацептивтер тиімділігін төмендететіні туралы хабарлар бар

- диуретиктер: дегидратациясы бар пациенттерде ҚҚСД емдегенде жедел бүйрек жеткіліксіздігі дамуының ықтимал мүмкіндігі бар. Реклинді диуретиктермен үйлесімде Реклин препаратын қабылдайтын пациенттер Реклинмен емді бастаудың алдында жеткілікті мөлшердегі сұйықтық қабылдаулары, бүйрек функциясын зерттеулері тиіс.

- гипертензияға қарсы дәрілер (мысалы, бета-блокаторлар, ангиотензин-өзгерткіш фермент тежегіштері, вазодилататорлар, диуретиктер): ҚҚСД емдеу кезінде простагландиндер-вазодилататорларды бөгеу салдарынан гипертензияға қарсы препараттар тиімділігінің төмендеуі байқалған

- ҚҚСД және ангиотензин II рецепторлары антагонистерін (сондай-ақ АӨФ тежегіштерін) бірге қолдану гломерулярлы сүзілудің төмендеу әсерін күшейтеді, бұл бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттерде жедел бүйрек жеткіліксіздігі дамуына әкелуі мүмкін

- холестирамин мелоксикамның бауыр-ішек рециркуляциясының үзілуі жолымен шығарылуын тездетеді, осылайша мелоксикам клиренсі 50%-ға жоғарылайды, ал жартылай шығарылу кезеңі 13+3 сағатқа дейін төмендейді, мұндай өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы бар

- циклоспориндер: ҚҚСД бүйрек простагландиндері арқылы циклоспориндердің нефроуыттылығын жанама түрде күшейтуі мүмкін, бұл препараттарды біріктіріп тағайындау кезінде бүйрек функциясын бақылауды іске асыру қажет

- пероральді диабетке қарсы дәрілік өзара әрекеттесу мүмкіндігі жоққа шығарылмайды

- ҚҚСД натрийдің, калийдің, сұйықтықтың іркілуін туындатуы және салуретиктер әсерін әлсіретуі мүмкін. Нәтижесінде бейім пациенттерде ҚҚСД тағайындау жүрек жеткіліксіздігі мен гипертензияның өршуіне әкелуі мүмкін.

Мелоксикам мен антацидтерді , циметидинді, дигоксинді, фуросемидті бір мезгілде тағайындағанда ешқандай фармакокинетикалық дәрілік өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Айрықша нұсқаулар

Реклин, инъекцияға арналған ерітінді көктамыр ішіне енгізуге арналмаған!

Реклин препаратын тағайындар алдында эзофагит, гастрит және/немесе пептикалық ойық жара жоғына көз жеткізу керек. Мелоксикам қабылдайтын пациенттерде осы аурулардың қайталануы туындамауын бақылып отыру керек. Басқа да ҚҚСД сияқты АІЖ жоғарғы бөлігінің аурулары бар пациенттерге, сондай-ақ антикоагулянттармен ем алатын пациенттерге сақтықпен қолданған жөн. Ойық жараның, асқазан-ішектен қан кету немесе тесілудің дамуы ізашар симптомдармен және онсыз жүруі мүмкін. Пептикалық ойық жара мен асқазан-ішектен қан кетудің дамуы жағдайында Реклин препараты тоқтатылуы тиіс.

Асқазан-ішектен қан кету, ойық жара мен тесілу, әсіресе егде жастағы адамдарда ауыр және тіптен өліммен аяқталуына әкелуі мүмкін.

Тері мен шырыштар тарапынан жағымсыз әсерлері байқалған пациенттерге айрықша назар аудару керек, мұндай жағдайларда Реклин препаратын қабылдауды тоқтату туралы мәселені қарастырған жөн.

ҚҚСД, соның ішінде Реклин, бүйрек қан ағысының жеткілікті деңгейін ұстап тұруға қатысты бүйрек простагландиндерінің синтезін тежейді. Бүйрек қан ағысы мен айналысындағы қан көлемі төмендеген пациенттерге ҚҚСД тағайындау бүйрек функциясы декомпенсациясы үдерісін жеделдетуі мүмкін, алайда ҚҚСД-мен емдеуді тоқтатқаннан кейін бүйрек функциясы әдетте бұрынғы деңгейіне дейін қалпына келеді. Әсіресе дегидратация құбылыстары, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, бауыр циррозы, нефроздық синдромы мен ауыр бүйрек аурулары бар пациенттерде, диуретиктер қабылдайтын, сондай-ақ гиповелиемияға әкеп соққан ауқымды операциялық араласуды өткерген пациенттерде мұндай реакциялардың даму қаупі жоғары болады. Мұндай пациенттерді емдеудің басында диурез бен бүйрек функциясын мұқият бақылауды іске асыру керек.

Реклин препараты сирек жағдайларда басқа да ҚҚСД сияқты интерстициальді нефрит, гломерулонефрит, бүйректің милы затының некрозы немесе нефроздық синдромды туындатуы мүмкін.

Сирек жағдайларда сарысулық трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы немесе бауыр функциясын сипаттайтын басқа көрсеткіштерінің өзгеруі хабарланған, олардың көпшілігінде қалыптан ауытқу өтпелі және елеусіз болған. Егер қалыптан ауытқу айқын немесе тұрақты сипатта болса, Реклин препаратын енгізуді тоқтату және бақыланатын зертханалық зерттеулер жүргізу керек.

Реклин алатын пациенттерде цитопения дамуы мүмкін, ықтимал миелоуытты дәрілік заттарды, атап айтқанда метотрексатты бір мезгілде қолдану бейімділік факторы болып табылады. Мелоксикам және басқа да ықтимал миелоуытты дәрілік заттарды қабылдаған пациенттерде агранулоцитоздың бірлі-жарым жағдайлары байқалған.

Әлсіреген және арыған науқастар жағымсыз әсерін ауырырақ өткеруі мүмкін, мұндай науқастарды мұқият қадағалау қажет. Бүйрек, бауыр немесе жүрек функциясы жиі бұзылған егде науқастарға басқа да ҚҚСП сияқты, Реклин препаратын сақтықпен қолдану керек.

Реклин натрий, калий және су іркілуіне ықпал етуі және диуретиктердің натрийуретикалық әсерін әлсіретуі мүмкін. Нәтижесінде бейімділік факторларының болуында препаратты тағайындау жүрек жеткіліксіздігі мен гипертензияның асқынуына әкеп соғуы мүмкін. Сондықтан қауіп тобындағы пациенттерде клиникалық байқауды іске асыру қажет.

Басқа да ҚҚСД сияқты, Реклин препараты инфекциялық аурулар симптомдарын бүркемелеуі мүмкін

Ұсынылған ең жоғары тәуліктік дозаны емдік әсерінің жеткіліксіздігі жағдайында асырып жіберуге және бұл емге басқа ҚҚСП қосуға болмайды, өйткені олар бұл препараттар уыттылығын жоғарылатуы мүмкін, оларды бірге қолданудың емдік пайдасы дәлелденбеген. Қолданған бірнеше күннің ішінде жақсаруы болмаған жағдайда, жүргізілген емге түзету жүргізу қажет.

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған басқа да ҚҚСП енгізгендегі сияқты инъекция орнында абсцесс немесе некроз түзілуі мүмкін.

Фертильділігі

Циклооксигеназа/простагландиндер синтезін тежейтін басқа да препараттар сияқты мелоксикамды қолдану – фертильділікті азайтуы мүмкін және жүкті болуды жоспарлап жүрген әйелдерге ұсынылмайды. Мелоксикам овуляцияны іркуі мүмкін. Сондықтан жүкті болуда қиындықтары бар, сондай-ақ бедеулігіне байланысты тексеруден өтіп жүрген әйелдер мелоксикамды қабылдауды тоқтатулары тиіс.

Жүктілік.

Барлық простагландин синтезінің тежегіштері жүктіліктің соңғы үш айы ішінде ұрыққа жүрек-өкпе (артериялық түтіктің мезгілінен ерте жабылуымен өкпе гипертониясы) және бүйректің уытты әсер етуін немесе жатырдың жиырылғыш қабілетін бәсеңдетуі мүмкін. Жатырға осындай әсері босану қызметінің дискоординациясы мен кешеуілдеп босануды туындатқан. Жатырға осы әсері жануарлардың босану қызметі мен кешеуілдеп босану жиілігі артуын туындатқан.

Лактация.

Мелоксикам ана сүтімен бөлінеді, сондықтан препаратты бала емізетін аналарға қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көру өткірлігінің бұзылуы, бас айналуы немесе ұйқышылдық сияқты жағымсыз әсерлер пайда болғанда автомобильді басқару немесе машиналық құралмен жұмыс істеу сияқты қызмет түрлерінен бас тарту ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, препараттың басқа жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: симптоматикалық. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Клиникалық сынақтар кезінде холестираминнің мелоксикамды шығаруды жеделдететіні анықталған.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1,5 мл-ден түссіз шыны ампулада.

5 ампуладан қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге пластик тұғырға салады және картон қорапқа орналастырады

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Help S.A., Аттика, Греция

Тіркеу куәлігінің иесі

Vegapharm LLP., Лондон, Ұлыбритания

 

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Cepheus Medical» ЖШС (Цефей Медикал) өкілдігі: 050000, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Панфилов к-сі 98, «OLD SQUARE» БО, 807 кеңсе, телефон: +7 (727) 300 69 71, эл. пошта: cepheusmedical@gmail.com.

 

Прикрепленные файлы

609310991477976293_ru.doc 83.5 кб
781275001477977490_kz.doc 88 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники