Войти

Рапиклав Амоксициллин, Клавулановая кислота

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: Ipca Laboratories Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021148
Дата регистрации: 16.01.2015 - 16.01.2020
Предельная цена: 129.85 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Рапиклав

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 1г

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: амоксициллин (амоксициллин тригидраты түрінде) 1057,43 мг (875 мг), калий клавуланы және микрокристалды целлюлоза (1:1) 332,83 мг (клавуланат қышқылы түрінде 125 мг)

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий кроскармеллозасы

қабықтың құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, дибутилфталат, тазартылған тальк, титанның қостотығы, 2-пропанол**, метиленхлорид**.

**- өндіріс үдерісінде буланады

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті, сопақша пішінді, бір жағында «R-1» таңбасы және екінші жағы тегіс үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бета-лактамды бактерияға қарсы препараттар.

Бета-лактамаза тежегіштерімен біріктірілімдегі пенициллиндер. Клавулан қышқылы + амоксициллин.

АТХ коды J01CR02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Клавулан қышықылын амоксициллинмен біріктіреді, өйткені екі компоненттің де фармакокинетикалық параметрлері ұқсас және олар біріктірілімде бір бірінің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Препараттың екі компоненті де пероральді қабылдаудан соң жылдам сіңеді, бір мезгілде тамақ ішу сіңуіне елеулі әсер етпейді. Қан плазмасындағы концентрация шыңына қабылдағаннан кейін шамамен 45 минуттан соң жетеді. Ағза сұйықтығындағы концентрация шыңы плазмалық концентрация шыңына жеткен соң 1 сағаттан кейін байқалады.

Ішке қабылдағандағы биожетімділігі 95% жуық. Екі компонент те жақсы таралу көлемімен сипатталады – препараттың жоғары концентрациясы қақырықта, бронх секретінде, плевралық сұйықтықта, өкпе және май тіндерінде, қуық асты безінде, жатырда, аналық безде, май тіндерінде және т.б. анықталады. Менингитте гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтуі байқалады, бірақ препарат қабынбаған ми қабықтары арқылы нашар өтеді.

Амоксициллин және клавулан қышқылы плацентарлық бөгет арқылы өтеді және төмен концентрацияларда емшек сүтінде анықталады. Амоксициллин және клавулан қышқылы плазма ақуыздарымен тиісінше 17-20 % және 22-30% байланысады.

Амоксициллин негізінен бүйрекпен шығарылады. Клавулан қышқылы бауырда белсенді метаболизденеді және көбіне метаболиттер түрінде, шумақтық сүзіліс жолымен шығарылады.

Препараттың шамамен 30%-40% несеппен экскрецияланады, аздаған бөлігі препаратты қабылдағаннан кейін 6 сағаттан соң нәжіспен және тыныс алғанда шығатын ауамен шығып кетеді. Биологиялық жартылай шығарылу кезеңі амоксициллин үшін 1,5 сағат, және клавулан қышқылы үшін - 0,8 - 1 сағат құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігінде препарат шығарылуы баяулайды, жартылай шығарылу кезеңі креатин клиренсі 20 - 70 мл/мин емделушілерде - 2.6 сағат, ал анурияда – 3 – 4 сағат шегінде, бұл дозалау режимін түзетуді талап етеді (препаратты қабылдау арасында дозаны азайту немесе аралығын ұзарту). Препарат гемодиализде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Рапиклав – бұл құрамында амоксициллин және клавулан қышқылы бар, бета-лактамазаға төзімді, кең ауқымдағы бактерицидтік әсері бар, біріктірілген антибиотик.

Амоксициллин – бұл көптеген грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қатысты белсенді кең ауқымда әсер ететін жартылай синтетикалық антибиотик. Амоксициллин бета-лактамаза әсерімен бұзылады және осы фермент өндіретін микроорганизмдерге әсер етпейді. Амоксициллин механизмінің әсері бактерияның жасуша қабырғалары пептидогликандары биосинтезін тежеуіне байланысты, бұл әдетте жасуша лизисі мен өліміне алып келеді.

Клавулан қышқылы – бұл пенициллиндерге және цефалоспориндерге резистенттілік көрсететін, сонысымен амоксициллин инактивациясын болдырмайтын, микроорганизмдердің бета-лактамаз энзимін инактивациялайтын қабілеті бар, химиялық құрылымы бойынша пенициллиндерге жақын бета-лактамат. Бета-лактамазалар көптеген грамоң және грамтеріс бактериялармен өндіріледі. Бета-лактамаза әсері кейбір бактерияға қарсы препараттарды, олардың патогенге әсері басталғанға дейін-ақ бұзылуға соқтыруы мүмкін. Клавулан қышқылы бактериялардың амоксициллинге сезімталдығын қалпына келтіре отырып, ферменттер әсерін бөгейді. Көбіне ол дәрілік резистенттілік жиі байланысты болатын плазмидтік бета-лактамазаға қатысты жоғары белсенді болады, бірақ 1 типті хромосомдық бета-лактамазаға қатысты тиімділігі төмен.

Рапиклав құрамында клавулан қышқылының болуы амоксициллинді бета-лактамазаның бұзатын әсерінен қорғайды және оған әдетте басқа пенициллиндерге және цефалоспориндерге резистентті микроорганизмдер қосу арқылы бактерияға қарсы белсенділік ауқымын кеңейтеді. Монопрепарат түріндегі клавулан қышқылы бактерияға қарсы тиімділіктің клиникалық елеулі әсер етпейді.

Резистенттіліктің даму механизмдері

Рапиклавқа резистенттіліктің 2 даму механизмі бар

- B, C, D класын қоса, клавулан қышқылы әсеріне сезімтал емес бактериялық бета-лактамазалармен инактивациялау

- пенициллин- байланыстыратын ақуыз деформациясы, бұл микроорганизмге қатысты антибиотик аффинділігі азаюына алып келеді

Бактериялық қабырғаның өткізбейтіндігі, сондай-ақ помпа механизмдері, әсіресе грамтеріс микроорганизмдерде резистенттілік туындатуы немесе дамуына ықпал етуі мүмкін

Рапиклав төмендегі микроорганизмдерге бактерицидті әсер етеді:

Грамоң аэробтар: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал), коагулаза-негативті стафилококктар (метициллинге сезімтал), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes және басқа да бета-гемолитикалық стрептококктар, Streptococcus viridans, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides тобы

Грамтеріс аэробтар: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida

анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Болжамды жүре пайда болған резистентті микроорганизмдер

Грамоң аэробтар: Enterococcus faecium*

Грамтеріс аэробтар: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Табиғи резистентті микроорганизмдер:

грамтеріс аэробтар: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;

басқалары: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

*Жүре пайда болған резистенттілігі болмағандағы табиғи сезімталдық

1 Пенициллиндерге резистентті Streptococcus pneumonia штаммдарын қоспағанда

Қолданылуы

- жоғары тыныс жолдарының жұқпалы ауруларында (жедел және созылмалы бронхитте, пневмонияда, плевра эмпиемасында)

- ортаңғы отитте

- синуситте

- несеп шығару жолдарының жұқпасында (оның ішінде циститте, уретритте, пиелонефритте)

- сүйек және дәнекер тіндер жұқпасында (оның ішінде созылмалы

остеомиелитте)

- тері және жұмсақ тіндер жұқпасында (флегмонада, жарақатты жұқпада)

Қолдану тәсілі және дозалары

Рапиклавқа сезімталдық географиялық орналасуы мен уақытына қарай ауытқуы мүмкін. Препаратты тағайындар алдында, әсіресе ауыр жұқпа жағдайында, нақты емделушілерде мүмкіндігінше жергілікті деректерге сәйкес штаммдар сезімталдығына баға беру керек және сезімталдығын үлгілерді алу және талдау жолымен анықтау керек.

Рапиклав амоксициллин-сезімтал микроорганизмдерден туындаған және бета-лактамаза өндіретін амоксициллин – және клавуланат- сезімтал штаммдардан туындаған аралас жұқпаларды емдеу үшін қолданылуы мүмкін.

Дозалау режимі жасына, дене салмағына, бүйрек функциясына, жұқпа агенттеріне, сондай-ақ жұқпа ауырлығының дәрежесіне қарай жеке анықталады.

Асқазан-ішек жолдарына потенциалды қаупінің әсерін төмендету үшін Рапиклавты тамақпен бірге, оның барынша сіңірілуі үшін тамақ ішудің басында қолдану керек. Ем жүргізу уақыты жүргізілген емге емделушінің жауабына байланысты. Кейбір патологиялар (көбіне, остеомиелит) ұзағырақ курсты талап етуі мүмкін. Емді науқастың жай-күйін қайта бағалаусыз 14 күннен астам жалғастыруға болмайды. Қажет болғанда сатылы ем жүргізілуі мүмкін (препаратты басында көктамыр ішіне енгізіп, кейін пероральді қабылдауға өтеді).

Ересектер және 12 жастан асқан балалар немесе дене салмағы 40 кг артық балалар

Жеңіл және ауырлығы орташа ағымды жұқпа (стандартты доза)

1 таблетка тәулігіне 2 рет

Ауыр жұқпалар (Төменгі тыныс жолдарының жұқпасы, несеп жыныс жолдарының жұқпасы)

1 таблетка тәулігіне 2 немесе 3 рет

Ересектер және 12 жастан асқан балалар үшін ең жоғары тәуліктік доза 1750 мг амоксициллин/250 мг клавулан қышқылына (күніне 2 рет қабылдағанда) немесе 2625 мг амоксициллин/375 мг клавулан қышқылына тең (күніне 3 рет қабылдағанда).

Бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілер

Дозаны түзету ең жоғары ұсынылатын амоксициллин дозасына және креатинин клиренсінің мәніне негізделген.

Рапиклав таблеткаларын тек креатинин клиренсі >30 мл/мин емделушілерде ғана қолдану керек.

Гемодиализдегі емделушілер

Дозаны түзету ең жоғары ұсынылатын амоксициллин дозасына негізделген, тек креатинин клиренсі >30 мл/мин емделушілерде ғана қолдану керек.

Бауыр функциясы бұзылуы бар емделушілер

Емдеуді сақтықпен жүргізеді; бауыр функциясына мониторингты ұдайы жүргізеді.

Егде емделушілер

Рапиклав дозасын төмендетудің керегі жоқ; дозасы ересектерге арналған доза сияқты. Бүйрек функциясы бұзылуы бар егде емделушілерде дозаны жоғарыда бүйрек функциясы бұзылуы бар ересек емделушілерде көрсетілгендей түзету керек.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі ≥ 1 10-нан, жиі ≥ 1 100-ден және < 1 10-нан, кейде≥ 1 -1000-нан және < 1 -100-ден, сирек ≥ 1 -10000-нан және < 1 - 1,000-нан, өте сирек < 1 10000-нан

Жиі

- тері және шырышты жабындылар кандидозы

- жүрек айнуы, құсу, диарея

Препараттың жоғары дозаларын қолданғанда жүрек айнуы жиі кездеседі. Біліну дәрежесін төмендету үшін суспензияны тамақ ішудің басында қолдану керек.

Жиі емес

-бас айналуы, бас ауыруы

- диспепсия

- бауыр ферменттері деңгейінің АЛТ/АСТ орташа жоғарылауы

-тері бөртпесі, қышыну, есекжем

Сирек

- қайтымды лейкопения (нейтропенияны қоса), тромбоцитопения

- мультиформалы эритема

Белгісіз

- қайтымды агранулоцитоз және гемолитикалық анемия, қан кету уақытының және протромбин уақыты индексінің жоғарылауы

- ангионевротикалық ісіну, анафилаксия; сарысулық ауруға ұқсас синдром, аллергиялық васкулит

- қайтымды жоғары белсенділік және құрысулар

- антибиотик–астасқан колит (жалған жарғақшалы және геморрагиялықты қоса)

- қара түкті тіл (тіл ұшының жіп тәрізді созылмалы гиперплазиясы)

- гепатит, холестатикалық сарғаю

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, буллёзді эксфолиативті дерматит, жедел жайылған экзантематозды пустулёз. Осы симптомдар дамығанда препарат тоқтатылуы тиіс.

- интерстициальді нефрит, кристаллурия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- амоксициллинге, клавулан қышқылына немесе пенициллиндерге (оның ішінде цефалоспориндерге және басқа да бета-лактамды антибиотиктерге) жоғары сезімталдық

- холестаздық сарғаю, гепатит немесе бауыр функциясының басқа да бұзылуы

- жұқпалық мононуклеоз (оның ішінде қызылшаға ұқсас бөртпе пайда болғанда)

- 12 жастан кіші балалық жас (дене салмағы 40 кг аз)

- жүктіліктің I триместрі және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Рапиклавты және тікелей емес антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғанда протромбиндік уақыт ұлғайғаны анықталды. Сондықтан бұл біріктірілім сақтықпен тағайындалады.

Рапиклавты аллопуринолмен бір мезгілде қолданғанда экзантема сияқты жағымсыз әсерлер даму қаупі артады.

Дисульфирам: Рапиклав препаратымен бір мезгілде тағайындаудан аулақ болу керек.

Метотрексат: Рапиклав препаратын бір мезгілде қолданғанда метотрексат уыттылығын күшейтеді.

Амоксициллин мен рифампицин біріктірілімі антагонистік болып табылады (бактерияға қарсы әсерін өзара әлсірететіні анықталды).

Рапиклавты бактериостатикалық антибиотиктермен (макролидтер, тетрациклиндер), сульфаниламидтермен Рапиклав тиімділігі төмендеу мүмкіндігінен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Бір мезгілде қолданғанда Рапиклав пероральді контрацептивтердің тиімділігін төмендетеді.

Құрамында алюминий бар антацидтер, магний гидроокисі, Н2-гистаминоблокаторлкар (циметидин, ранитидин), М-холиноблокаторлары (пирензепин) бар тамақ: бір мезгілде қабылдау Рапиклав препаратының фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді

Рапиклав аминогликозидтермен физикалық және химиялық тұрғыда үйлесімсіз.

Макролидтермен, хлорамфениколмен және тетрациклиндермен бір мезгілде тағайындауға болмайды. Бұл біріктірілім амоксициллин тиімділігін төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Рапиклавпен ем бастар алдында пенициллиндерге, цефалоспориндерге немесе басқа да бета-лактамды антибиотиктерге алдында болған аса жоғары сезімталдық реакцияларына қатысты толық сыртартқы жинау керек.

Пенициллинге аса жоғары сезімталдықтың күрделі, ал кейде фатальді реакциялары (анафилактикалық шок) сипатталған, бұл көбіне бұрын пенициллиндерге аса жоғары сезімталдығы болған емделушілерде жиі анықталды. Аллергиялық реакциялар туындаған жағдайда Рапиклавпен емді тоқтату және альтернативті ем бастау керек. Аса жоғары сезімталдықтың күрделі реакциялары дамуында емделушіге дереу адреналин енгізу керек. Оксигенотерапия, стероидтарды көктамыр ішіне енгізу және интубацияны қоса, тыныс жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету талап етілуі мүмкін.

Рапиклавты жұқпалы мононуклеозға күдік болғанда тағайындауға болмайды, өйткені бұл ауруы бар емделушілерде амоксициллин тері бөртпесін туындатуы мүмкін, бұл ауруды диагностикалауды қиындатады.

Рапиклавпен ұзақ емдеу оған сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс өсуімен бірге жүруі мүмкін.

Антибиотиктер қолдану аясында ауырлығы жеңілден емделушінің өміріне қауіп төндіретіндей ауыр дәрежеге дейін ауытқыған жалған жарғақшалы колит дамуының жағдайлары анықталды. Осылайша диареясы бар емделушілерде антибиотиктер қабылдағанда немесе ем курсы аяқталған соң осы патология дамуының мүмкіндігін ескеру керек. Ұзақ уақыттық немесе елеулі диарея дамыған жағдайда және іш аумағында түйілу болғанда, Рапиклавпен емдеу дереу тоқтатылуы тиіс және емделушілер одан әрі қарай тексерілуге жіберілуі тиіс.

Негізінен, Рапиклав жақсы жағымды және барлық пенициллиндер сияқты уыттылығы төмен. Рапиклавпен ұзақ уақыт емдегенде мезгіл-мезгіл бүйрек, бауырдың, қан түзі органдарының функциясына баға беру керек.

Рапиклав қабылдайтын емделушілерде кей-кейде протромбиндік уақыттың ұлғаюы байқалады, сондықтан Рапиклавты және антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғанда, қажет болғанда антикоагулянттар дозасын болжамды төмендете отырып, тиісінше мониторинг жүргізу керек.

Рапиклавты бауыр функциясы бұзылуы бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Бауыр зақымдануының белгілері мен симптомдары әдетте ем уақытында немесе емнен кейін дереу туындайды, бірақ кейбір жағдайларда ем тоқтағаннан кейін бірнеше апта бойына білінбеуі мүмкін. Әдетте олар қайтымды. Бауыр бұзылуы өте күрделі болуы мүмкін, және өте сирек жағдайларда өліммен аяқталу жағдайы туралы хабарланған. Олар барлық уақытта дерлік күрделі негізгі аурулары бар емделушілерде немесе бауырға потенциалды әсері белгілі препараттарды бір мезгілде қабылдаған адамдарда тіркелген.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде препарат дозасы ауру ауырлығына сәйкес түзетілуі тиіс.

Препаратты бүйрек функциясы төмендеуі бар емделушілерге тағайындағанда немесе жоғары дозаларды пайдаланғанда құрысу дамуы мүмкін.

Диурезі төмендеген емделушілерде сирек жағдайларда кристаллурия туындауы мүмкін. Амоксициллиннің жоғары дозаларын енгізу кезінде сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін қабылдау керек және амоксициллин кристалдары түзілу ықтималдығын азайту үшін талапқа сай диурезді демеу керек. Катетері бар емделушілерде олардың жай-күйіне үнемі баға беру керек.

Аллопуринол және амоксициллинді бірге қолдану терінің аллергиялық реакциялары дамуының ықтималдығын арттырады.

Несептегі глюкоза құрамын анықтау үшін амоксициллинмен емдеу кезінде глюкозаның ферменттік тотығу әдісін пайдалану керек, өйткені ферменттік емес әдісі жалған оң нәтиже алуға соқтыруы мүмкін.

Рапиклавта клавулан қышқылының болуы IgG және альбуминдердің эритроциттер жарғақшасымен спецификалық емес байланысуына себеп болуы мүмкін, бұл жалған оң Кумбс реакциясына алып келеді.

Жүктілік және лактация кезеңі

Рапиклавты, дәрігер қажет деп тапқан жағдайларды қоспағанда, жүктілік уақытында қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Деректер жоқ; алайда жағымсыз реакциялар даму мүмкіндігіне байланысты (бас айналуы,құрысулар) сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: асқазан-ішек бұзылыстары және су-электролиттік теңгерім бұзылуы болуы мүмкін. Кейбір жағдайларда бүйрек жеткіліксіздігі дамуына соқтыруы мүмкін амоксициллинді кристаллурия сипатталған.

Емі: симптоматикалық ем жүргізу, су-электролиттік теңгерімді түзету. Рапиклав қаннан гемодиализ көмегімен шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада 2 таблеткадан.

7 пішінді ұяшықсыз қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Ipca Laboratories Limited»

48, Кандивили Инд. Эстейт, Мумбай 400067, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

«Ipca Laboratories Limited», Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Ipca Laboratories Limited»өкілдігі

Алматы қ., Әйтеке би к-сі, 48 кеңсе 303

Индекс 050000

Электрондық поштасы ipcakazakh@yandex.ru

 

Прикрепленные файлы

089587521477976583_ru.doc 76 кб
058600701477977738_kz.doc 92.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники