Войти

Рабегард ™-20 Рабепразол

Производитель: Плетхико Фармасьютикалз Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rabeprazole
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№004378
Дата регистрации: 29.05.2018 - 29.05.2023

Инструкция

Торговое название

РабегардТМ-10

РабегардТМ-20

Международное непатентованное название

Рабепразол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - рабепразол натрия 10 мг или 20 мг,

вспомогательные вещества: магния оксид, натрия крахмала глюколат, кросповидон, этилцеллюлоза, твин-80, полиэтиленглюколь 6000,полаксамер 407, диоксид кремния коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, триэтилцитрат, drag coat 1100-55, тальк, титана диоксид (Е171), твин-80, железо оксид желтый (Е172) (для дозировки 10 мг), железо оксид красный Е172 (для дозировки 20 мг)

Описание

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой желтого цвета круглой формы с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 10 мг).

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой кирпично-красного

цвета круглой формы с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные средства и препараты, для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса.

Код АТХ А02ВС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность таблеток рабепразола 20 мг составляет приблизительно 52%. При приеме рабепразола вместе с пищей с большим содержанием жиров Tmax (время достижения максимальной концентрации) варьирует и всасывание препарата может задерживаться до 4 часов и более, однако максимальная концентрация в плазме (Cmax) и степень всасывания рабепразола (площадь под кривой «концентрация-время») изменяются незначительно. Поэтому, рабепразол можно принимать независимо от приема пищи. Связывание рабепразола с белками плазмы у человека составляет 96,3%.

Метаболизм

Рабепразол экстенсивно метаболизируется. Основными метаболитами, определяемыми в человеческой плазме, являются тиоэфир и сульфон, которые не обладают значительной антисекреторной активностью. Выведение

После приема однократной пероральной дозы рабепразола приблизительно 90% выводится с мочой, в основном, в виде следующих метаболитов: тиоэфира карбоновой кислоты, глюкуронида и меркаптуровой кислоты. Остальная часть выводится с калом. Полное выведение меченого препарата составляет 99,8%. В моче и кале рабепразол в неизмененном виде не обнаруживался.

Фармакодинамика

Рабегард принадлежит к классу антисекреторных препаратов (замещенные бензимидазолы, ингибиторы протонового насоса), которые не проявляют атихолинергических свойств и не обладают свойствами антагонистов гистаминовых Н2 - рецепторов, но угнетают желудочную секрецию путем подавления желудочной H+, K+аденозинтрифосфотазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Поскольку этот фермент считается кислотным (протоновым) насосом внутри париетальных клеток, Рабегард называют ингибитором протонового насоса желудка. Рабегард блокирует конечную стадию секреции желудочной кислоты. В париетальных клетках желудка Рабегард аккумулируется и трансформируется до активного сульфенамида.

Антисекреторное действие Рабегарда начинается через 1 час после приема внутрь 20 мг. После приема первой дозы среднее ингибирующее действие Рабегарда на 24-часовую желудочную секрецию составляет 88% от максимального. Рабегард в дозе 20 мг угнетает базальную и стимулированную пептоном желудочную секрецию по сравнению с плацебо на 86% и 95% соответственно. Длительное фармакодинамическое действие по сравнению с коротким фармакокинетическим периодом полувыведения (1-2 часа) отражает продолжительную инактивацию H+, K+АТФ-азы.

Показания к применению

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

- синдром Золлингера–Эллисона.

Для эрадикации (уничтожения) Helicobacter pylori препарат используется в комбинации с антибактериальными средствами.

Способ применения и дозы

ГЭРБ (гастроэзофагальная рефлюксная болезнь) 20 мг однократно в течение 4-8 недель. При отсутствии эффекта по истечении 8 недель лечения можно назначить повторный 8-недельный курс.

Профилактическое лечение – 10-20 мг один раз в сутки в течение 4 недель. При отсутствии эффекта после 4–недельного курса можно провести дополнительный курс лечения.

Язвенная болезнь 12-перстной кишки - 20 мг один раз в сутки после завтрака курсом до 4 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона - рекомендуемая начальная пероральная доза для взрослых составляет 60 мг один раз в сутки. Дозы и длительность лечения определяются индивидуально, по клиническим показаниям. Некоторым пациентам может потребоваться назначение препарата в разделенных дозах. Применялись дозы до 60 мг Рабегарда два раза в сутки. Некоторым пациентам с синдромом Золлингера–Эллисона лечение Рабегардом назначалось постоянно длительное время – до одного года.

Пациентам пожилого возраста, с заболеваниями почек или с нарушением функции печени легкой и средней тяжести не требуется коррекции дозы.

Максимальная разовая доза- 60 мг.

Максимальная суточная доза-120 мг.

Побочные эффекты

- головная боль, головокружение, астения, нарушение сна, нервозность, сонливость

- тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, запор, сухость во рту,

диспепсия, отрыжка

- озноб и повышение температуры, гриппоподобный синдром, фарингит,

ринит, кашель, бронхит, синусит, инфекции мочевыводящих путей

- неспецифические боли в спине, миалгия, боли в груди, судороги

икроножных мышц, артралгии

- кожные высыпания, эритема

- повышение уровня печеночных ферментов

- тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз

Редко ≥ 1/10000 до 1/1000

- реакции повышенной чувствительности (отек лица, гипотензия, одышка, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона

- анорексия

- депрессия

-расстройства зрения

- гастрит, стоматит, изменения вкуса

-гепатит, желтуха, почечная энцефалопатия у больных циррозом печени

-зуд, потливость

- повышение веса

- интерстецинальный нефрит

Очень редко ≤ 1/10000

Частота неизвестна

- гипонатриемия

-спутанность сознания

- периферические отеки

-гинекомастия

Противопоказания

- повышенная чувствительность к Рабегарду или другим компонентам

препарата

- злокачественные заболевания желудочно-кишечного тракта

- тяжелая печеночная недостаточность

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтическое взаимодействие

Сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих одновременно варфарин и ингибиторы протонового насоса, включая Рабегард.

Фармакокинетическое взаимодействие

Рабегард подавляет метаболизм циклоспорина.

Совместное назначение Рабегарда вызывает снижение биодоступности кетоконазола приблизительно на 30%, повышение AUC (площади под кривой «концентрация–время») дигоксина на 19% и Cmax (максимальной концентрации) – на 29%. Поэтому при совместном назначении этих препаратов с Рабегардом необходимо контролировать состояние пациентов.

Рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома Р450. В то же время длительное применение Рабепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности желудка (кетоконазола, итраконазола и атазанавира). Рабепразол замедляет экскрецию диазепама, фенитоина и антикоагулянтов, таких как варфарин. При совместном применении с антикоагулянтами необходим контроль анализа крови, протромбинового времения, корректировка дозы Рабепразола.

Не было обнаружено взаимодействия Рабепразола с антацидами.

Особые указания

Пациенты получающие длительную терапию препаратом, должны проходить регулярное обследование.

Нельзя исключать риск перекрестных реакций с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензоамидазолами.

Пациентов необходимо предупреждать о том, что таблетки Рабегард необходимо проглатывать целиком; их нельзя разжевывать или разламывать.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка или пищевода.

Рабегард не рекомендуется назначать детям, поскольку в настоящее время отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

О влиянии не сообщалось, но учитывая его возможные побочные действия – головная боль, головокружение, следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих концентрации внимания, управления автотранспортом.

Передозировка

О передозировке не сообщалось.

Специфического антидота для Рабегарда нет. Рабегард широко связывается с белками плазмы, поэтому препарат трудно поддается диализу. В случае передозировки назначается симптоматическая терапия.

Форма выпуска

По 10 таблеток упаковывают в контурную безъячейковую упаковку из пленки поливинилхлорида и фольги алюминиевой.

По 1 контурной безъячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре не выше 250C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд

Адрес местонахождения: A.Б. Роуд, Манглия - 453 771, Индор (М.П.), Индия

Юридический адрес:

37/37А, Индастриал Истейт, Полограунд, Индор (М.П.), 452 015, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Плетхико Фармасьютикалз Лтд, Индия

Адрес организации, принимающий на территории Республики Казахстан претензии от потрибителей по качеству продукции (товара)

100009 г. Караганда, ул. Ермекова, 110/2

Тел.: /7212/ 48 16 44, 43 15 34, 43-15-63,48-17-67; тел./факс: /7212/ 48 17 44;

e-mail rezlov_ltd@mail.ru, rezlov-ltd@rambler.ru

 

 

 

 

 

 

 

ЭКСПЕРТИЗА ПРОВЕДЕНА

РГП на ПХВ «Национальный

центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники» МЗ РК

«______» ________________201_ г

УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета контроля и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения Республики Казахстан

От «____» ________________201_ г

№ _______________________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

РабегардТМ-10

РабегардТМ-20

Торговое название

РабегардТМ-10

РабегардТМ-20

Международное непатентованное название

Рабепразол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - рабепразол натрия 10 мг или 20 мг,

вспомогательные вещества: магния оксид, натрия крахмала глюколат, кросповидон, этилцеллюлоза, твин-80, полиэтиленглюколь 6000,полаксамер 407, диоксид кремния коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, триэтилцитрат, drag coat 1100-55, тальк, титана диоксид (Е171), твин-80, железо оксид желтый (Е172) (для дозировки 10 мг), железо оксид красный Е172 (для дозировки 20 мг)

Описание

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой желтого цвета круглой формы с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 10 мг).

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой кирпично-красного

цвета круглой формы с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа Противоязвенные средства и препараты, для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса.

Код АТХ А02ВС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность таблеток рабепразола 20 мг составляет приблизительно 52%. При приеме рабепразола вместе с пищей с большим содержанием жиров Tmax (время достижения максимальной концентрации) варьирует и всасывание препарата может задерживаться до 4 часов и более, однако максимальная концентрация в плазме (Cmax) и степень всасывания рабепразола (площадь под кривой «концентрация-время») изменяются незначительно. Поэтому, рабепразол можно принимать независимо от приема пищи. Связывание рабепразола с белками плазмы у человека составляет 96,3%.

Метаболизм

Рабепразол экстенсивно метаболизируется. Основными метаболитами, определяемыми в человеческой плазме, являются тиоэфир и сульфон, которые не обладают значительной антисекреторной активностью. Выведение

После приема однократной пероральной дозы рабепразола приблизительно 90% выводится с мочой, в основном, в виде следующих метаболитов: тиоэфира карбоновой кислоты, глюкуронида и меркаптуровой кислоты. Остальная часть выводится с калом. Полное выведение меченого препарата составляет 99,8%. В моче и кале рабепразол в неизмененном виде не обнаруживался.

Фармакодинамика

Рабегард принадлежит к классу антисекреторных препаратов (замещенные бензимидазолы, ингибиторы протонового насоса), которые не проявляют атихолинергических свойств и не обладают свойствами антагонистов гистаминовых Н2 - рецепторов, но угнетают желудочную секрецию путем подавления желудочной H+, K+аденозинтрифосфотазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Поскольку этот фермент считается кислотным (протоновым) насосом внутри париетальных клеток, Рабегард называют ингибитором протонового насоса желудка. Рабегард блокирует конечную стадию секреции желудочной кислоты. В париетальных клетках желудка Рабегард аккумулируется и трансформируется до активного сульфенамида.

Антисекреторное действие Рабегарда начинается через 1 час после приема внутрь 20 мг. После приема первой дозы среднее ингибирующее действие Рабегарда на 24-часовую желудочную секрецию составляет 88% от максимального. Рабегард в дозе 20 мг угнетает базальную и стимулированную пептоном желудочную секрецию по сравнению с плацебо на 86% и 95% соответственно. Длительное фармакодинамическое действие по сравнению с коротким фармакокинетическим периодом полувыведения (1-2 часа) отражает продолжительную инактивацию H+, K+АТФ-азы.

Показания к применению

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

- синдром Золлингера–Эллисона.

Для эрадикации (уничтожения) Helicobacter pylori препарат используется в комбинации с антибактериальными средствами.

Способ применения и дозы

ГЭРБ (гастроэзофагальная рефлюксная болезнь) 20 мг однократно в течение 4-8 недель. При отсутствии эффекта по истечении 8 недель лечения можно назначить повторный 8-недельный курс.

Профилактическое лечение – 10-20 мг один раз в сутки в течение 4 недель. При отсутствии эффекта после 4–недельного курса можно провести дополнительный курс лечения.

Язвенная болезнь 12-перстной кишки - 20 мг один раз в сутки после завтрака курсом до 4 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона - рекомендуемая начальная пероральная доза для взрослых составляет 60 мг один раз в сутки. Дозы и длительность лечения определяются индивидуально, по клиническим показаниям. Некоторым пациентам может потребоваться назначение препарата в разделенных дозах. Применялись дозы до 60 мг Рабегарда два раза в сутки. Некоторым пациентам с синдромом Золлингера–Эллисона лечение Рабегардом назначалось постоянно длительное время – до одного года.

Пациентам пожилого возраста, с заболеваниями почек или с нарушением функции печени легкой и средней тяжести не требуется коррекции дозы.

Максимальная разовая доза- 60 мг.

Максимальная суточная доза-120 мг.

Побочные эффекты

- головная боль, головокружение, астения, нарушение сна, нервозность, сонливость

- тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, запор, сухость во рту,

диспепсия, отрыжка

- озноб и повышение температуры, гриппоподобный синдром, фарингит,

ринит, кашель, бронхит, синусит, инфекции мочевыводящих путей

- неспецифические боли в спине, миалгия, боли в груди, судороги

икроножных мышц, артралгии

- кожные высыпания, эритема

- повышение уровня печеночных ферментов

- тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз

Редко ≥ 1/10000 до 1/1000

- реакции повышенной чувствительности (отек лица, гипотензия, одышка, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона

- анорексия

- депрессия

-расстройства зрения

- гастрит, стоматит, изменения вкуса

-гепатит, желтуха, почечная энцефалопатия у больных циррозом печени

-зуд, потливость

- повышение веса

- интерстецинальный нефрит

Очень редко ≤ 1/10000

Частота неизвестна

- гипонатриемия

-спутанность сознания

- периферические отеки

-гинекомастия

Противопоказания

- повышенная чувствительность к Рабегарду или другим компонентам

препарата

- злокачественные заболевания желудочно-кишечного тракта

- тяжелая печеночная недостаточность

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтическое взаимодействие

Сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих одновременно варфарин и ингибиторы протонового насоса, включая Рабегард.

Фармакокинетическое взаимодействие

Рабегард подавляет метаболизм циклоспорина.

Совместное назначение Рабегарда вызывает снижение биодоступности кетоконазола приблизительно на 30%, повышение AUC (площади под кривой «концентрация–время») дигоксина на 19% и Cmax (максимальной концентрации) – на 29%. Поэтому при совместном назначении этих препаратов с Рабегардом необходимо контролировать состояние пациентов.

Рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома Р450. В то же время длительное применение Рабепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности желудка (кетоконазола, итраконазола и атазанавира). Рабепразол замедляет экскрецию диазепама, фенитоина и антикоагулянтов, таких как варфарин. При совместном применении с антикоагулянтами необходим контроль анализа крови, протромбинового времения, корректировка дозы Рабепразола.

Не было обнаружено взаимодействия Рабепразола с антацидами.

Особые указания

Пациенты получающие длительную терапию препаратом, должны проходить регулярное обследование.

Нельзя исключать риск перекрестных реакций с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензоамидазолами.

Пациентов необходимо предупреждать о том, что таблетки Рабегард необходимо проглатывать целиком; их нельзя разжевывать или разламывать.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка или пищевода.

Рабегард не рекомендуется назначать детям, поскольку в настоящее время отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

О влиянии не сообщалось, но учитывая его возможные побочные действия – головная боль, головокружение, следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих концентрации внимания, управления автотранспортом.

Передозировка

О передозировке не сообщалось.

Специфического антидота для Рабегарда нет. Рабегард широко связывается с белками плазмы, поэтому препарат трудно поддается диализу. В случае передозировки назначается симптоматическая терапия.

Форма выпуска

По 10 таблеток упаковывают в контурную безъячейковую упаковку из пленки поливинилхлорида и фольги алюминиевой.

По 1 контурной безъячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре не выше 250C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд

Адрес местонахождения: A.Б. Роуд, Манглия - 453 771, Индор (М.П.), Индия

Юридический адрес:

37/37А, Индастриал Истейт, Полограунд, Индор (М.П.), 452 015, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Плетхико Фармасьютикалз Лтд, Индия

Адрес организации, принимающий на территории Республики Казахстан претензии от потрибителей по качеству продукции (товара)

100009 г. Караганда, ул. Ермекова, 110/2

Тел.: /7212/ 48 16 44, 43 15 34, 43-15-63,48-17-67; тел./факс: /7212/ 48 17 44;

e-mail rezlov_ltd@mail.ru, rezlov-ltd@rambler.ru

 

Прикрепленные файлы

417409131477976954_ru.doc 97 кб
017472051477978138_kz.doc 74 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники