Войти

Протопик® (мазь, 0.03%) Такролимус

Производитель: Астеллас Ирланд Ко. Лтд.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tacrolimus
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№020037
Дата регистрации: 26.07.2013 - 26.07.2018

Инструкция

Торговое название

Протопик®

Международное непатентованное название

Такролимус

Лекарственная форма

Мазь для наружного применения 0.03% и 0.1%

Состав

100 г мази содержат

активное вещество - такролимус (эквивалентно такролимуса моногидрату) 0,03 г или 0,1 г

вспомогательные вещества: парафин белый мягкий, парафин жидкий, пропиленкарбонат, воск белый пчелиный, парафин твердый.

Описание

Мазь от белого до слегка желтоватого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний кожи, исключая кортикостероиды. Такролимус.

Код ATХ D11AH01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и после повторного применения 0,03-0,3% мази такролимуса концентрация его в сыворотке крови составляла < 1,1 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.

Распределение в организме. В связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (> 98,8%) рассматривается как клинически не значимая. При применении мази такролимуса препарат действует местно и характеризуется минимальной абсорбцией в системный кровоток.

Метаболизм. Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством CYP3A4.

Выведение. При многократном местном применении мази такролимуса период полувыведения составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей. При внутривенном введении общий клиренс препарата составляет в среднем 2,25 л/ч, печеночный клиренс абсорбированного в системный кровоток препарата может уменьшаться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при одновременном приеме ингибиторов CYP3A4.

Фармакодинамика

Такролимус относится к группе ингибиторов кальцинейрина. Посредством связывания со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12) такролимус ингибирует кальций-зависимую передачу сигнала T-лимфоцитам, препятствуя их активации и последующему синтезу ИЛ-2, ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5 и других цитокинов, таких как ГМКСФ, ФНО и ИФН-γ.

В исследованиях in vitro в коже здорового человека такролимус ингибировал опосредованную клетками Лангерганса стимуляцию T-лимфоцитов. Было также показано, что такролимус препятствует высвобождению медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов.

У больных атопическим дерматитом очищение кожи во время лечения мазью такролимуса сопровождалось снижением экспрессии Fc рецептора на клетках Лангерганса и торможением их стимулирующего влияния на T-лимфоциты. Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофии кожи.

Показания к применению

- лечение обострений атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) у взрослых и детей старше 2-х лет в случае недостаточного ответа на традиционную терапию иными наружными средствами (в т.ч. глюкокортикостероидами) или наличия противопоказаний к таковым.

- поддерживающая терапия атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) у пациентов с частыми обострениями (свыше 4-х эпизодов в год) с целью предупреждения новых обострений и продления периода ремиссии. Показана только тем пациентам, у которых ранее наблюдался ответ на лечение Протопиком® по схеме 2 раза в день продолжительностью не более 6 недель (т.е. лечение привело к полному или почти полному разрешению кожного процесса).

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 2 лет мазь Протопик® наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок, за исключением слизистых оболочек. Не следует наносить препарат под окклюзионные повязки, т.к. данный способ применения не изучался.

Лечение обострений

Мазь Протопик® может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Не следует проводить лечение по схеме, предусмотренной для купирования обострений, в течение длительного времени. Лечение следует начинать при первом появлении симптомов заболевания. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита или значительного улучшения. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.

Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше

Лечение необходимо начинать с применения 0,1% мази Протопик® два раза в сутки и продолжать до полного очищения очагов поражения. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0,1% мазью Протопик® дважды в день. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать меньшую дозировку – 0,03% мазь Протопик®.

Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше)

Специальных исследований применения препарата Протопик® в данной возрастной группе не проводилось, однако имеющийся клинический опыт применения данного препарата у лиц пожилого возраста не выявил необходимости изменения схемы его применения.

Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет

Лечение необходимо начинать с нанесения 0,03% мази Протопик® два раза в сутки. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать трех недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до одного раза в сутки, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.

Профилактика обострений

Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия мазью Протопик®. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза в день) на протяжении не более 6 недель.

При поддерживающей терапии мазь Протопик® следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях. Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней.

У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0,1% мазь Протопик®, у детей (2 года и старше) – 0,03% мазь Протопик®. При проявлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Протопик® (см.раздел «Лечение обострений»).

Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования мази Протопик®. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Противопоказания

- гиперчувствительность к такролимусу, любым другим веществам из группы макролидов или к вспомогательным веществам препарата

- беременность и период лактации

- детский возраст до 2-х лет

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи (ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь) в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно или незначительно и проходят в течение первой недели после начала лечения.

Часто встречается непереносимость алкоголя (покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).

У пациентов, применяющих мазь Протопик®, отмечается повышенный риск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции.

По частоте встречаемости нежелательные реакции делятся на очень частые (> 1/10), частые (> 1/100, < 1/10) и редкие (> 1/1,000, < 1/100). В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания значимости.

Очень часто (> 1/10)

- жжение и зуд в месте применения

Часто (> 1/100, < 1/10)

- ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в месте применения

- герпетическая инфекция (Herpes simplex, герпетическая экзема Капоши), фолликулит

- парестезии и дизестезии

- непереносимость алкоголя (симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков)

Редко (> 1/1,000, < 1/100)

- акне

Единичные случаи

- розацеа, малигнизация (кожные и другие виды лимфом, рак кожи), отек в месте нанесения

Лекарственные взаимодействия

Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственных взаимодействий в коже, которые могут повлиять на его метаболизм.

Так как системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.

Популяция детского возраста

Было проведено исследование взаимодействия с вакциной против Neisseria menigitidis серогруппы C на основе конъюгата белка с участием детей в возрасте 2-11 лет. Никакого влияния на немедленный отклик на вакцинацию, генерирование иммунной памяти и гуморальный или клеточно-опосредованный иммунитет не наблюдалось.

Особые указания

Мазь Протопик® нельзя использовать у больных с врожденными или приобретенными иммунодефицитами или у пациентов, которые принимают иммуносупрессивные препараты.

Во время применения мази Протопик® необходимо минимизировать попадание на кожу солнечных лучей, избегать ультрафиолетового облучения в солярии, терапии УФ лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).

Мазь Протопик® не должна применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные.

В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносилась мазь Протопик®, нельзя использовать смягчающие средства.

Возможность совместного применения мази Протопик® с другими наружными препаратами, системными кортикостероидами и иммунодепрессантами не изучалась.

Не оценивалась эффективность и безопасность применения мази Протопик® в лечении инфицированного атопического дерматита. При наличии признаков инфицирования до назначения мази Протопик® необходимо проведение специфической терапии. Пациенты с атопическим дерматитом склонны к поверхностным инфекциям кожи. Применение мази Протопик® может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения Протопика®.

У больных после трансплантации длительное системное применение ингибитора кальцинейрина такролимуса может ассоциироваться с увеличением риска развития лимфом и малигнизации кожи.

При наличии лимфаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения мази. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применения мази Протопик®.

Необходимо избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки (в случаях случайного попадания мазь необходимо тщательно удалить и/или смыть водой).

При использовании мази не рекомендуется носить плотную воздухонепроницаемую одежду.

Такролимус в значительной степени метаболизируется в печени, и хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, мазь используют с осторожностью у больных с печеночной недостаточностью.

Не рекомендуется применять Протопик® у пациентов с генетическими дефектами эпидермального барьера, такими как синдром Нетертона, в связи с риском прогрессирующего увеличения системной абсорбции такролимуса.

С осторожностью следует применять Протопик® у больных с обширным поражением кожи в течение длительного периода времени, особенно у детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования по влиянию мази на способность управлять автомобилем и на быстроту реакции при работе со сложной техникой, требующей повышенного внимания, не проводились. Мазь Протопик® применяется местно и нет оснований полагать, что она может оказывать влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

При местном применении случаев передозировки не описано.

При попадании внутрь, лечение симптоматическое. Мониторинг жизненно важных функций. Стимуляция рвоты и промывание желудка не рекомендуются.

Форма выпуска и упаковка

По 10 г или 30 г препарата в пластиковые тубы с навинчивающимся колпачком.

По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Астеллас Ирланд Ко. Лтд., Киллорглин, округ Керри, Ирландия

Владелец регистрационного удостоверения

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды

Сильвиусвег 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК

г. Алматы, 050559, пр. Аль-Фараби 15,ПФЦ «Нурлы Тау», зд 4В, офис №20 

Телефон (727) 311-13-89 Факс  (727) 311-13-90

www.astellas.ru, e-mail   astellas@com.kz

 

Прикрепленные файлы

331443281477976843_ru.doc 69.5 кб
926809311477978001_kz.doc 82 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники