Войти

Проскар Финастерид

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: МСД Интернешнл ГмбХ (филиал в Пуэрто-Рико) ЛЛС
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Finasteride
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№015607
Дата регистрации: 19.11.2014 - 19.11.2019
Предельная цена: 158.85 KZT

Инструкция

Торговое название

Проскар

Международное непатентованное название

Финастерид

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – финастерид 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмала гликоллат, железа (III) оксид желтый Е172, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза), гидроксипропилцеллюлоза LF (содержит 0.3% кремния диоксида), титана диоксид Е171, тальк, индигокармин лак алюминиевый Е132.

Описание

Таблетки в форме яблока, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой "MSD 72" на одной стороне и "PROSCAR"- на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Тестостерона 5-альфа редуктазы ингибиторы. Финастерид

Код АТХ G04CB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У мужчин после перорального применения финастерида, меченного 14С, 39% дозы выводилось с мочой в виде метаболитов (с мочой выводился практически неизмененный финастерид) и 57% общей дозы выводилось с калом. Идентифицированы два метаболита финастерида, играющие малую роль в ингибирующем действии финастерида на 5-α-редуктазу.

Биодоступность финастерида при пероральном применении составляет около 80%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата. Максимальные концентрации финастерида в плазме крови достигаются приблизительно через 2 часа после применения, с завершением абсорбции через 6–8 часов. Препарат приблизительно на 93% связывается с белками. Клиренс плазмы крови и объем распределения финастерида составляют приблизительно 165 мл/мин и 76 литров соответственно.

При многократном применении наблюдалось медленное постепенное накопление небольшого количества финастерида. При ежедневном применении в дозе 5 мг/сутки концентрации финастерида в плазме крови в равновесном состоянии составляют 8–10 нг/мл и сохраняются на этом уровне.

У пожилых людей скорость выведения финастерида несколько снижена. У пациентов старшего возраста период полувыведения увеличивается приблизительно на 6 часов, по сравнению со средним показателем у мужчин 18–60 лет и на 8 часов – у мужчин в возрасте старше 70 лет. Такие данные не являются клинически значимыми, поэтому нет необходимости в коррекции дозы.

У пациентов с хроническими нарушениями функции почек и клиренсом креатинина от 9 до 55 мл/мин распределение препарата после применения разовой дозы финастерида, меченного 14С, не отличалось от показателей распределения у здоровых добровольцев. Также, показатель связывания с белками не отличался у пациентов с нарушениями функции почек. Часть метаболитов, которые обычно выводятся с мочой, выводилась с калом. Выведение с калом увеличивается соответственно снижению выведения метаболитов с мочой. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек, которым не проводится гемодиализ.

Финастерид был обнаружен в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) при лечении финастеридом на протяжении 7–10 дней, но препарат не концентрировался преимущественно в ЦСЖ. Также, финастерид был обнаружен в семенной жидкости у пациентов, получавших препарат в дозе 5 мг/сутки. Количество финастерида в семенной жидкости было в 50–100 раз меньше дозы финастерида 5 мкг, не оказывающей действия на уровни дигидротестостерона (ДГТ), циркулирующего в крови у взрослых мужчин.

Фармакодинамика

Финастерид – это синтетическое 4-азастероидное соединение, являющееся специфическим ингибитором 5-α-редуктазы II типа (внутриклеточного фермента, метаболизирующего тестостерон в более активный андрогендигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) увеличение предстательной железы зависит от преобразования тестостерона в ДГТ внутри предстательной железы. Проскар эффективен в снижении уровней ДГТ, циркулирующего в крови и интрапростатического ДГТ. Финастерид не обладает сродством к андрогенным рецепторам.

Показания к применению

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) с целью:

  • снижения риска возникновения острой задержки мочи при ДГПЖ

  • снижения риска хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию при ДГПЖ.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетку) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Проскар можно применять отдельно или в комбинации с альфа-блокатором доксазозином.

Дозировка при нарушении функции почек

Нет необходимости в коррекции дозы Проскара у пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин), поскольку исследования фармакокинетики не выявили каких-либо изменений в распределении препарата.

Дозировка для пациентов пожилого возраста.

Нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Побочные действия

Частота определена как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10,000), неизвестно (невозможно определить частоту т.к. данные основаны на спонтанных сообщениях, полученных в постмаркетинговый период)

Часто

  • депрессия, снижение либидо, сохраняющиеся после прекращения терапии

  • импотенция

  • снижение объема эякулята и/или ухудшение качественного состава спермы, снижение уровня ПСА во время лечения Проскаром

Нечасто

  • сыпь

  • половые расстройства (нарушение эрекции и эякуляции), которые продолжаются после отмены препарата, болезненность и увеличение грудных желез

Неизвестно

  • реакции гиперчувствительности – зуд, крапивница, отек Квинке (включая отек губ, языка, глотки и лица)

  • сердцебиение

  • повышение уровня печеночных ферментов

  • зуд, крапивница

  • боль в яичках

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

  • женщины (см. Раздел Особые указания. Беременность)

  • детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Не выявлено взаимодействий с другими препаратами, имеющих клиническое значение. Проскар не влияет в значительной степени на ферментную систему метаболизма препаратов, связанную с цитохромом Р450. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий при изучении совместного применения со следующими препаратами: пропранолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин и феназон.

Другая сопутствующая терапия

Хотя специальных исследований взаимодействий не проводилось, в клинических исследованиях Проскар применяли одновременно с ингибиторами АПФ, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, нестероидными противовоспалительными средствами, хинолонами и бензодиазепинами, что не сопровождалось развитием клинически значимых побочных реакций.

Особые указания

Общие

При больших остаточных объемах мочи и/или при резком снижении оттока мочи необходим тщательный контроль признаков обструктивной уропатии.

Влияние на уровни ПСА и диагностику рака предстательной железы

При проведении лабораторного анализа на простат-специфический антиген (ПСА) следует учитывать тот факт, что уровни ПСА снижаются у пациентов, получающих лечение Проскаром.

Не наблюдалось положительного клинического эффекта у пациентов с раком предстательной железы, получающих лечение Проскаром. По данным клинических исследований с проведением мониторинга уровня ПСА и биопсии простаты у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, не было выявлено снижения частоты выявления рака предстательной железы при применении Проскара; общая частота выявления рака предстательной железы также существенно не отличалась у пациентов, принимавших Проскар или плацебо.

Перед началом лечения Проскаром, и регулярно в процессе лечения, рекомендовано проводить пальцевое ректальное исследование, а также другие исследования для своевременной диагностики рака предстательной железы, включая определение уровней ПСА в сыворотке крови. При первичном уровне ПСА >10 нг/мл (Hybritech) требуется контроль данного показателя в динамике и биопсия простаты. При уровнях ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование и наблюдение в динамике. У мужчин с ДГПЖ нормальный уровень ПСА не исключает возможность рака предстательной железы, независимо от лечения Проскаром. Исходный уровень ПСА <4 нг/мл также не исключает возможности рака предстательной железы.

У пациентов с ДГПЖ при применении Проскара наблюдается снижение концентраций ПСА в сыворотке крови приблизительно на 50%. Эффект снижения уровня ПСА при приеме Проскара не должен быть интерпретирован как положительная динамика рака предстательной железы. По результатам анализа данных результатов теста ПСА более 3000 пациентов, установлено, что у пациентов, получавших лечение Проскаром в течение 6 месяцев и более, результат теста ПСА необходимо удваивать для сравнения с нормальным уровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение. При такой коррекции сохраняется чувствительность и специфичность, а также информативность метода для диагностики рака предстательной железы.

Уровень ПСА в сыворотке крови зависит от возраста пациента и размеров предстательной железы. В свою очередь размеры предстательной железы коррелируют с возрастом пациента. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение уровней ПСА в течение первых месяцев лечения Проскаром, после чего уровни ПСА стабилизируются на новом уровне. Этот уровень составляет приблизительно половину от исходного значения перед лечением. Поэтому у большинства пациентов, получавших лечение препаратом Проскар в течение 6 месяцев и более, необходимо удваивать показатель ПСА для сравнения с нормальным уровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение.

При длительном повышении уровня ПСА необходимо тщательное обследование, также не исключается вопрос о несоблюдении схемы лечения.

При применении Проскара коэффициент соотношения свободного и общего ПСА остается постоянным на фоне применения препарата. Если процентное соотношение свободного и общего ПСА используется для диагностики рака предстательной железы, нет необходимости в коррекции значений этого показателя.

Лактоза

Таблетки содержат лактозу. Препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, нарушением всасывания глюкозы, галактозы.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетика финастерида при печеночной недостаточности не была изучена.

Рак грудной железы у мужчин

В клинических испытаниях и в постмаркетинговых исследованиях получены данные о случаях рака грудных желез у мужчин, принимавших Проскар. Пациенты должны быть проинформированы о срочном обращении к врачу при появлении следующих симптомов: уплотнение в груди, боль, гинекомастия и выделения из сосков.

Применение в педиатрии

Проскар не показан для применения у детей. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Применение в период беременности и лактации

Беременность

Поскольку ингибиторы 5-α-редуктазы II типа могут ингибировать преобразование тестостерона в дигидротестостерон, такие препараты, включая финастерид, могут быть причиной развития патологии наружных половых органов у плода мужского пола при применении беременной женщиной.

Риск для плода мужского пола

Женщины должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Проскар из-за возможности проникновения финастерида в организм и последующего потенциального риска для плода мужского пола. Таблетки Проскар покрыты оболочкой и предотвращают контакт с активным веществом при обычном обращении с таблетками, при условии, что оболочка таблетки не повреждена или таблетка не измельчена.

Лактация

Проскар не показан для применения у женщин. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Нет данных.

Передозировка

Получены данные о случаях однократного применения Проскара в дозе до 400 мг и многократного употребления в дозе до 80 мг в день в течение трех месяцев, не проявлявшихся побочными симптомами.

Не существует рекомендаций по специфическому лечению передозировки Проскаром.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил/полиэтилен/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

МСД Интернешнл ГмбХ (филиал в Пуэрто-Рико) ЛЛС, Аресибо, Пуэрто-Рико.

Упаковщик

Мерк Шарп и Доум Лимитед, Крамлингтон, Великобритания.

Выпускающий контроль

Мерк Шарп и Доум Б.В., Хаарлем, Нидерланды.

Владелец Регистрационного удостоверения

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Люцерн, Швейцария.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании «Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ» в Казахстане

Алматы, пр. Достык, 38, бизнес-центр «Кен Дала», 5 этаж

Тел.: + 7(727) 330-42-66

Факс: + 7(727) 321-60-47

e-mail: dpoccis2@merck.com

SPC.PSC.13.UK.3934

Прикрепленные файлы

790719431477976623_ru.doc 83 кб
703070701477977769_kz.doc 79.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники