Войти

Промекс (40 мг) Эзомепразол

Производитель: Балканфарма-Дупница АД
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Esomeprazole
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021128
Дата регистрации: 31.12.2014 - 31.12.2019

Инструкция

Торговое название

Промекс

Международное непатентованное название

Эзомепразол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20.0 мг и 40.0 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эзомепразола магния дигидрат (в пересчете на эзомепразол) 21.75 мг и 43.50 мг (20.0 мг и 40.0 мг),

вспомогательные вещества

состав пеллет: метакриловая кислота - сополимер этилакрилата (1:1), тальк, триэтилцитрат, гипромелоза, сахарные пеллеты, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, глицерил моностеарат, полисорбат 80,

состав ядра таблетки: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, макрогол 6000, кросповидон, натрия стеарил фумарат,

оболочка: Opadry Pink 03B34284 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)) (для дозировки 20 мг), Opadry Pink 03B34285 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)) (для дозировки 40 мг).

 

Описание

Таблетки эллиптической формы, покрытые оболочкой светло-розового цвета, двояковыпуклые, размером 6.55 х 13.6 мм (для дозировки 20 мг).

Таблетки эллиптической формы, покрытые оболочкой розового цвета, двояковыпуклые, размером 8.2 х 17.0 мм (для дозировки 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.

Код АТХ А02ВС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Эзомепразол лабилен в кислотной среде и принимается перорально в виде покрытых энтеросолюбильной оболочкой гранул. Конверсия в R-изомер in vitro незначительная. Абсорбция эзомепразола быстрая, пиковые плазменные концентрации достигаются примерно через 1-2 часа после дозы. Абсолютная биодоступность составляет 64% после разовой дозы в 40 мг и увеличивается до 89% после повторного применения один раз в сутки. Для 20 мг эзомепразола соответствующие значения составляют 50% и 68%, соответственно. Очевидный объем распределения в равновесном состоянии у здоровых субъектов составляет примерно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с белком плазмы.

Прием пищи откладывает и снижает абсорбцию эзомепразола, хотя это не оказывает значительного влияния на эффекты эзомепразола на кислотность желудка.

Метаболизм и экскреция

Эзомепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Большая часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного цитохрома CYP2C19, отвечающего за образование гидрокси- и десметил метаболитов эзомепразола. Оставшаяся часть зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, отвечающей за образование эзомепразола сульфона, основного метаболита в плазме.

Представленные ниже параметры отображают в основном фармакокинетику у лиц с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом).

Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после разовой дозы и примерно 9 л/ч после повторного применения. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Фармакокинетические свойства эзомепразола исследовались в дозах до 40 мг, два раза в сутки. Показатель площади под кривой (AUC) увеличивался при повторном применении эзомепразола. Это увеличение является дозозависимым и приводит к более чем дозо-пропорциональному увеличению AUC после повторного применения. Эта временная дозозависимость обуславливается снижением пресистемного метаболизма и системного клиренса, вероятно вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфонным метаболитом.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. Почти 80% пероральной дозы эзомепразола выводится из организма как метаболиты с мочой, а оставшаяся часть – с калом. Менее 1% исходного лекарственного средства обнаруживается в моче.

Особые группы пациентов

Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола у пожилых субъектов (71-80 лет) меняется незначительно.

После однократного приема 40 мг эзомепразола, средний показатель AUC примерно на 30% выше у женщин, чем у мужчин. При повторном применении препарата один раз в сутки гендерной разницы не наблюдается. Эти результаты не влияют на позологию эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой и умеренной дисфункцией печени может быть нарушен. У пациентов с тяжелой дисфункцией печени скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза. Таким образом, пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью максимальную дозу в 20 мг превышать нельзя. Эзомепразол или его основные метаболиты не демонстрируют тенденции к аккумуляции при дозировке один раз в сутки.

Исследований на пациентах со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, но не за выведение исходного лекарственного средства, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

Дети

Подростки в возрасте 12-18 лет:

После повторного применения эзомепразола в дозах 20 мг и 40 мг, общая экспозиция (AUC) и время до достижения максимальной плазменной концентрации (tмакс) у 12-18-летних подростков была такой же, что и у взрослых для обеих доз эзомепразола.

Фармакодинамика

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию желудочной кислоты посредством специфического целевого механизма действия. Это специфический ингибитор кислотного насоса в париетальной клетке. R- и S-изомеры омепразола обладают схожим фармакодинамическим действием.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое накапливается и конвертируется в активную форму в кислотной среде секреторных канальцев в париетальной клетке, и ингибирует фермент Н+К+-АТФ-азу – протонный насос, а так же базальную и стимулированную секрецию кислоты.

После перорального применения 20 мг и 40 мг эзомепрозола, эффект проявляется в течение одного часа. После повторного применения 20 мг эзомепразола один раз в сутки в течение пяти дней, пиковая секреция кислоты после стимулирования пентагастрина снижалась на 90%, что было продемонстрировано соответствующим измерением через 6-7 часов после дозировки на 5-ый день.

Через пять дней пероральной дозировки 20 мг и 40 мг эзомепразола, внутрижелудочный pH > 4 поддерживался в среднем 13 и 17 часов, соответственно и более 24 часов у пациентов с симптоматической ГЭРБ. Пропорция пациентов с поддерживающимся внутрижелудочным pH > 4 в течение не менее 8, 12 и 16 часов для 20 мг эзомепразола составила 76%, 54% и 24%, соответственно. Такие же пропорции для 40 мг эзомепразола составили 97%, 92% и 56%, соответственно.

Используя AUC в качестве суррогатного параметра плазменной концентрации, было продемонстрировано соотношение между ингибированием кислотной секреции и экспозицией.

Терапевтические эффекты ингибирования секреции кислоты

Излечение рефлюкс-эзофагита 40 мг эзомепразола происходит примерно у 78% пациентов через четыре недели, и у 93% пациентов через восемь недель.

Однонедельное лечение эзомепразолом (20 мг, два раза в сутки) и соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации H. pylori примерно у 90% пациентов.

После эрадикационного однонедельного лечения нет необходимости в последующей монотерапии антисекреторными препаратами для эффективного лечения язвы и исчезновения симптомов при неосложненной язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

Желудочная кислотность, уменьшенная любыми путями, включая ингибиторы протонного насоса, увеличивает число бактерий, обычно присутствующих в ЖКТ. Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter, а у госпитализированных пациентов, возможно так же вызванных Clostridium difficile.

Показания к применению

Для дозировки 20 мг.

Взрослые

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита

- длительное лечение пациентов с вылеченным эзофагитом для предотвращения рецидива

- симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

В комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими схемами для эрадикации Helicobacter pylori

- для заживления язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori

- для предотвращения рецидива язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов с язвой, вызванной Helicobacter pylori

Пациенты, которым требуется продолжительная терапия нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)

- заживление язвы желудка, связанной с лечением НПВП

- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной лечением НПВП у пациентов группы риска

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Подростки старше 12 лет

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита

- длительное лечение пациентов с вылеченным эзофагитом для предотвращения рецидива

- симптоматическое лечение ГЭРБ

В комбинации с антибиотиками для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.

Для дозировки 40 мг.

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита

Продолжение лечения после в.в. профилактики рецидивирующих кровотечений из пептических язв.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Способ применения и дозы

Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Пациенты, которые имеют трудности с глотанием, могут принимать таблетки, растворенные в половине стакана негазированной воды. Нельзя использовать другие жидкости, поскольку кишечное покрытие может раствориться. Размешивайте, пока таблетки не растворятся, после чего, взвесь пеллет следует выпить сразу или в течение 30 минут. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину и выпить. Пеллеты нельзя дробить или разжевывать.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через желудочный зонд. Важно надлежащим образом проверить соответствие выбранного шприца и зонда.

Взрослые и подростки старше 12 лет.

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

По 40 мг эзомепразола один раз в сутки в течение 4-х недель.

Дополнительное 4-недельное лечение рекомендуется пациентам у которых сохраняются симптомы или с невылеченным эзофагитом.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива

По 20 мг эзомепразола один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Доза для пациентов без эзофагита составляет 20 мг эзомепразола один раз в сутки. Если через четыре недели лечения симптомы не исчезают, пациенты должны пройти дополнительное исследование. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Промекс по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Пациентам, получающим лечение НПВП и входящим в группу риска развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, лечение в режиме «при необходимости» не рекомендуется.

Взрослые

В составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori и

лечения вызванной Helicobacter pylori язвы, предотвращения рецидива язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов с вызванной Helicobacter pylori язвой: 20 мг Промекса, 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина, два раза в сутки на протяжении 7 дней.

Пациенты, длительно принимающие НПВС

Для лечения язвы желудка, вызванной применением НПВП, обычная доза составляет 20 мг Промекса один раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной применением НПВП, у пациентов группы риска доза составляет 20 мг и принимается один раз в сутки.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг Промекса два раза в сутки. Дозировка должна корректироваться индивидуально, а продолжительность лечения устанавливается в зависимости от клинической картины. Основываясь на имеющихся клинических данных, большинство пациентов может контролироваться с дозами в пределах 80-160 мг Промекса в сутки. При дозах свыше 80 мг дозу следует дробить и принимать два раза в сутки.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Вследствие ограниченного опыта, пациенты с тяжелой почечной недостаточностью должны получать лечение с осторожностью.

Нарушение функции печени

Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная доза не должна превышать 20 мг эзомепразола.

Пожилые пациенты

Пациентам этой возрастной группы коррекции дозы не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избегания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не опустеет.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5.

Побочные действия

Часто (≥1/100 до ≤ 1/10)

- головная боль, головокружение

- боль в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор

- кожные высыпания, включая фоточувствительность, зуд

Нечасто(≥1/1000 до ≤ 1/100)

- периферические отеки

- бессонница

- головокружение, парестезия, сонливость

- вертиго

- сухость во рту

- повышение уровней печеночных ферментов

- дерматит, зуд, сыпь, крапивница

- перелом тазобедренного сустава, запястья или позвоночника

Редко (≥1/10000 до ≤ 1/1000)

- лейкопения, тромбоцитопения

- реакции гиперчувствительности (лихорадка, ангионевротический отек,

и анафилактическая реакция/анафилактический шок)

- гипонатриемия

- ажитация, спутанность сознания, депрессия

- вкусовые нарушения

- нечеткость зрения

- бронхоспазм

- стоматит, гастроинтестинальный кандидоз

- гепатит с желтухой или без нее

- алопеция, фоточувствительность

- артралгия, миалгия

- недомогание, повышенная потливость

Очень редко (< 1/10000)

- агранулоцитоз, панцитопения

- агрессивное поведение, галлюцинации

- печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с

существующими заболеваниями печени

- мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонса, токсический

эпидермальный некролиз

- мышечная слабость

- интерстициальный нефрит

- гинекомастия

Частота неизвестна

- гипомагниемия

- микроскопический колит.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ

- одновременный прием нелфинавира

- период лактации

- наследственная непереносимость фруктозы

- глюкозо–галактозная мальабсорбция или сахаразо–изомальтазная недостаточность

- детский возраст до 12 лет при ГЭРБ

- детский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме

гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

С осторожностью

- тяжелая почечная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов

Лекарственные препараты с pH-зависимой абсорбцией

Снижение желудочной кислотности в ходе лечения эзомепразолом и другими ППИ может уменьшить абсорбцию лекарственных препаратов с pH-зависимой абсорбцией. Как и с другими лекарственными препаратами, снижающими кислотность желудка, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол и эрлотиниб может снижаться. В то же время при совместном приеме эзомепразола с дигоксином, концентрация последнего может увеличиваться. Поэтому, следует соблюдать осторожность, когда эзомепразол назначается пожилым пациентам в высоких дозах. Необходимо усилить терапевтический мониторинг дигоксина.

Увеличение желудочного pH в ходе лечения омепразолом может изменить адсорбцию ингибиторов протеазы. Другие возможные механизмы взаимодействия происходят через ингибирование CYP2C19. Сообщалось о снижении сывороточных уровней атазанавира и нелфинавира, когда те принимались вместе с омепразолом, поэтому их сопутствующее применение не рекомендуется. Сопутствующее применение омепразола (40 мг, два раза в сутки) с атазанавиром, 300 мг/ритонавиром 100 мг взрослыми добровольцами приводило к значительному снижению экспозиции атазанавира (примерно 75% снижение AUC, Cмакс и Cмин). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует воздействие омепразола на экспозицию атазанавира. Сопутствующее применение омепразола (20 мг, ежедневно) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводило к примерно 30% снижению экспозиции атазанавира по сравнению с экспозицией, наблюдавшейся с атазанавиром, 300 мг/ритонавиром, 100 мг, ежедневно, без омепразола, 20 мг, ежедневно. Сопутствующее применение омепразола (40 мг, ежедневно) снижает средние показатели AUC, Cмакс и Cмин нелфинавира на 36-39%, а средние показатели AUC, Cмакс и Cмин фармакологически активного метаболита М8 снижались на 75-92%. Было отмечено увеличение сывороточных уровней саквинавира (в комбинации с ритонавиром), в ходе сопутствующей терапии омепразолом (40 мг, ежедневно). Терапия омепразолом (20 мг, ежедневно) не оказывало влияния на экспозицию дарунавира (в комбинации с ритонавиром) и ампренавира (в комбинации с ритонавиром). Лечение омепразолом (20 мг, ежедневно) не влияло на экспозицию ампренавира (в комбинации с ритонавиром или без него). Терапия омепразолом (40 мг, ежедневно) не влияла на экспозицию лопинавира (с сопутствующим ритонавиром). Ввиду схожих фармакодинамических эффектов омепразола и эзомепразола, сопутствующее применение эзомепразола и атазанавира не рекомендуется, а сопутствующее применение эзомепразола и нелфинавира противопоказано.

Лекарственные препараты, метаболизируемые через CYP2C19

Эзомепразол ингибирует CYP2C1 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Таким образом, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (диазепам, цитолопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др.), плазменные концентрации этих лекарственных препаратов могут увеличиваться, поэтому может потребоваться снижение дозы. Это особенно следует учитывать при назначении Промекса в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Сопутствующее применение 40 мг эзомепразола приводит к 13% увеличению минимальных плазменных уровней фенитоина у пациентов с эпилепсией. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Омепразол увеличивал, Cмакс и AUCτ вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.

Сопутствующее применение 40 мг эзомепразола пациентами на варфарине в одном исследовании показало, что время коагуляции было в приемлемом диапазоне. Тем не менее, послерегистрационный опыт продемонстрировал отдельные случаи клинически значимого увеличения МНО в ходе сопутствующей терапии. При инициации и завершении сопутствующей терапии эзомепразолом в ходе лечения варфарином или другими производными кумарина рекомендуется мониторинг.

Омепразол и эзомепразол действуют как ингибиторы CYP2C19. Омепразол, принимавшийся в дозе 40 мг здоровыми добровольцами в одном перекрестном исследовании, увеличивал показатели Cмакс и AUC цилостазола на 18% и 26%, соответственно, а одного из его активных метаболитов – на 29% и 69%, соответственно.

У здоровых добровольцев, сопутствующее применение 40 мг эзомепразола приводило к 32% увеличению площади под кривой плазменной концентрации и времени (AUC) и 31% удлинению периода полувыведения (t1/2), но значительного увеличения пиковых плазменных уровней цисаприда отмечено не было. Немного удлиненные интервалы QT, наблюдавшиеся после применения одного цисаприда, далее не удлинялись, когда цисаприд давался в комбинации с эзомепразолом.

Было продемонстрировано, что эзомепразол не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетические свойства амоксициллина или хинидина.

В краткосрочных исследованиях, оценивавших сопутствующее применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба, каких-либо релевантных фармакокинетических взаимодействий отмечено не было.

В одном перекрестном клиническом исследовании, клопидогрель (ударная доза 300 мг с последующей дозой 75 мг/сутки) в виде монотерапии и с омепразолом (800 мг одновременно с клопидогрелем) принимался в течение 5 дней. Экспозиция активного метаболита клопидогреля снизилась на 46% (День 1) и 42% (День 5), когда клопидогрель и омепразол принимались одновременно. В другом исследовании было продемонстрировано, что применение клопидогреля и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействия, которое наверняка вызывается ингибиторным эффектом омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные по клиническим осложнениям этого фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия были получены из других обсервационных и клинических исследований.

Неизвестный механизм

Было отмечено, что уровни метотрексата увеличиваются у некоторых пациентов при сопутствующем его применении с ИПП. Может потребоваться отмена эзомепразола при высокодозной терапии метотрексатом.

Воздействие других лекарственных препаратов на фармакокинетические свойства эзомепразола.

Эзомепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4. Сопутствующее применение эзомепразола и такого ингибитора CYP3A4, как кларитромицин (500 мг, два раза в сутки), приводит к удваиванию экспозиции (AUC) эзомепразола. Сопутствующее применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может приводить к увеличению экспозиции эзомепразола более чем в два раза. Вориконазол (ингибитор CYP2C19 и CYP3A4) увеличил AUCτ на 280%. В подобных ситуациях коррекции дозы эзомепразола обычно не требуется. Тем не менее, возможность коррекции дозы следует учитывать у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при долгосрочном лечении.

Препараты, индуцирующие CYP2C19 или CYP3A4 (или оба цитохрома) (рифампицин и зверобой), могут привести к увеличению сывороточных уровней эзомепразола посредством увеличения его метаболизма.

Особые указания

При наличии каких-либо тревожных симптомов (значительная непреднамеренная потеря веса, рецидивирующая рвота, дисфагия, кровавая рвота или мелена) и при язве желудка или подозрении на нее, следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение эзомепразолом может маскировать симптомы и откладывать диагноз.

Пациенты на долгосрочном лечении (особенно при продолжительности более одного года) находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, получающие лечение «по необходимости», должны незамедлительно обращаться к врачу, если их симптомы меняют характер. При назначении эзомепразола «по необходимости», следует учитывать возможные последствия взаимодействия с другими лекарственными препаратами, ввиду непостоянных плазменных концентраций эзомепразола.

При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori, следует учитывать возможные лекарственные взаимодействия всех компонентов. Кларитромицин является сильным ингибитором CYP3A4, и, следовательно, при назначении трехкомпонентной терапии пациентам на сопутствующей терапии другими препаратами, метаболизируемыми через CYP3A4 (например, цизаприд), следует учитывать противопоказания и взаимодействия кларитромицина.

Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Сопутствующее применение эзомепразола с атазанавиром не рекомендуется. Если невозможно избежать комбинации атазанавира и ингибитора протонного насоса, рекомендуется постоянный клинический мониторинг с увеличением дозы атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира, при этом дозу эзомепразола в 20 мг превышать нельзя.

Промекс, как и все препараты, блокирующие секрецию кислоты, может снижать абсорбцию витамина В12 (цианкобаламин) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует принимать во внимание у пациентов со сниженными запасами витамина В12 в организме или с факторами риска снижения абсорбции В12 при долгосрочной терапии.

Промекс является ингибитором CYP2C19. В начале или по завершению лечения эзомепразолом следует принимать во внимание возможность взаимодействий с препаратами, метаболизируемыми через CYP2C19. Тяжелая гипомагниемия наблюдается у пациентов, получавших лечение такими ингибиторами протонного насоса (ИПП), как эзомепразол, в течение не менее трех месяцев и в большинстве случаев в течение года. Могут происходить такие серьезные проявления гипомагниемии, как утомление, тетания, делирий, конвульсии, головокружение и желудочковая аритмия, но они могут начинаться внезапно и их тяжело выявить. У большинства пациентов, гипомагниемия уменьшается после заместительной магниевой терапии и прекращения лечения ИПП.

У пациентов, у которых предполагается продолжительное лечение или которые принимают ИПП с дигоксином или препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует измерять уровни магния до начала терапии ИПП и периодически в ходе лечения.

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении их в высоких дозах и в течение продолжительного времени (более 1 года), могут умеренно увеличить риск перелома тазобедренного сустава, запястья или позвоночника, в основном у пожилых пациентов или в присутствии других признанных факторов риска. Обсервационные исследования позволяют предположить, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск перелома на 10-40%. Пациенты с повышенным риском остеопороза должны наблюдаться и лечиться в соответствии с текущими клиническими рекомендациями, а так же принимать адекватное количество витамина D и кальция.

Влияние на лабораторные исследования

Увеличение уровня CgA может повлиять на исследования нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого влияния, лечение эзомепразолом необходимо временно прекратить не менее чем за 5 дней до измерения CgA.

Беременность и лактация

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Промекс во время кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление симптомов побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы крови, поэтому диализ малоэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку Al/Al.

По 2 или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Балканфарма-Дупница АД, Болгария

Владелец регистрационного удостоверения

Актавис Групп, Исландия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции от потребителей:

Представительство «Актавис Интернешнл Лтд.» в г. Алматы

Республика Казахстан, 050009, г. Алматы, ул. Муканова 241, офис 1-а.

Тел./факс: 8 (727) 313 74 30, 313 74 31, 313 74 32;

Электронный адрес: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com

Прикрепленные файлы

270477431477976532_ru.doc 122.5 кб
225644431477977692_kz.doc 128.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники