Войти

Прегабио® (100 мг) Прегабалин

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pregabalin
Номер регистрации: РК-ЛС-5№022700
Дата регистрации: 20.01.2017 - 20.01.2022

Инструкция

Торговое название

Прегабио®

Международное непатентованное название

Прегабалин

Лекарственная форма

Капсулы, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - прегабалин 75 мг, 100 мг, 150 мг, 300 мг,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный*, тальк,

состав оболочки капсулы:

для дозировки 75 мг: титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин, чернила печатные черные

для дозировки 100 мг: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), желатин, чернила печатные белые

для дозировки 150 мг: титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), желатин, чернила печатные черные

для дозировки 300 мг: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172), желатин, чернила печатные белые

состав чернил печатных черных: шеллак (Е904), железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль (Е1520),

состав чернил печатных белых: шеллак (Е904), пропиленгликоль (Е1520), калия гидроксид (Е525), титана диоксид (Е171)

* получают из крахмала кукурузного

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №4, c корпусом и крышечкой коричневато-желтого цвета, с маркировкой «Р75», выполненной печатными чернилами черного цвета на крышечке капсулы (для дозировки 75 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №3, c корпусом и крышечкой красновато-коричневого цвета, с маркировкой «Р100», выполненной печатными чернилами белого цвета на крышечке капсулы (для дозировки 100 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №2, c корпусом белого и крышечкой желтовато-коричневого цвета, с маркировкой «Р150», выполненной печатными чернилами черного цвета на крышечке капсулы (для дозировки 150 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №0, c корпусом белого и крышечкой темно-коричневого цвета, с маркировкой «Р300», выполненной печатными чернилами белого цвета на крышечке капсулы (для дозировки 300 мг).

Содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.

Код АТХ N03AX16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели прегабалина были схожими у здоровых добровольцев, у пациентов с эпилепсией, применяющих противоэпилептические препараты и у пациентов с хронической болью.

Абсорбция

Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1 часа после однократного и многократного применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет ≥90% и не зависит от дозы. После многократного применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего Cmax снижается приблизительно на 25–30% и Тmax снижается приблизительно на 2,5 ч. Однако применение прегабалина с пищей не оказывало клинически значимого влияния на степень абсорбции прегабалина.

Распределение

У человека кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченого прегабалина около 98% радиоактивного прегабалина веществ выводилось с мочой в неизмененном виде. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, который определяется в моче) составлял 0,9% от введенной дозы. Во время доклинических исследований не происходило рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно почками. Средний период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Пациентам с нарушенной функцией почек и пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо корректировать дозу препарата.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендуемого интервала доз. Фармакокинетическая вариабельность прегабалина среди пациентов низкая (<20%). Фармакокинетика многократных доз прогнозируется на основании данных, полученных при введении однократной дозы. Таким образом, нет необходимости в регулярном контроле концентраций прегабалина в плазме крови.

Пол

Результаты клинических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Почечная недостаточность

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно выводится из плазмы крови с помощью гемодиализа (после 4 ч гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается приблизительно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения препарата, пациентам с почечной недостаточностью необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа принимать дополнительную дозу.

Печеночная недостаточность

Специальные исследования фармакокинетики с участием пациентов с нарушенной функцией печени не проводились. Поскольку прегабалин не подвергается существенному метаболизму и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло существенно повлиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Дети

Фармакокинетика прегабалина была оценена у пациентов детского возраста с эпилепсией (возрастные группы: от 1 до 23 месяцев, от 2 до 6 лет, от 7 до 11 лет и от 12 до 16 лет) в дозах 2.5, 5, 10 и 15 мг/кг/сут в исследовании фармакокинетики и переносимости препарата.

После приёма внутрь прегабалина у пациентов детского возраста натощак, в целом, время достижения максимальной концентрации в плазме крови была одинаковой во всех возрастных группах и составляла от 0,5 часа до 2-х часов после приема.

Показатели Cmax и AUC прегабалина увеличивались линейно при повышении доз в каждой возрастной группе. AUC был ниже на 30% у пациентов детского возраста массой тела меньше 30 кг вследствие увеличения массы тела, скорректированный клиренс у этих пациентов составил 43% ,по сравнению с пациентами с массой тела ≥30 кг.

Конечный период полувыведения прегабалина составил в среднем около 3 - 4 часов у детей в возрасте до 6 лет и 4 - 6 часов у детей в возрасте 7 лет и старше.

Популяционный фармакокинетический анализ показал, что клиренс креатинина был значимым ковариатом клиренса перорального прегабалина, масса тела была значимым ковариатом кажущегося перорального объема распределения прегабалина, и данная взаимосвязь была похожа у детей и у взрослых пациентов.

Фармакокинетика прегабалина у пациентов в возрасте младше 3 месяцев не исследовалась.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с повышением возраста. Снижение клиренса прегабалина при приёме внутрь согласуется со снижением клиренса креатинина, связанного с повышением возраста. У пациентов с нарушенной функцией почек, связанной с возрастом, может понадобиться снижение дозы прегабалина.

Кормящие матери

Фармакокинетика прегабалина в дозе 150 мг, назначаемого каждые 12 часов (300 мг суточная доза) была оценена у 10 кормящих женщин, которые были по крайней мере, на 12 неделе после родов. Лактация практически не оказывала никакого влияния на фармакокинетику прегабалина. Прегабалин выводился с грудным молоком с концентрациями в равновесном состоянии в среднем примерно 76% от тех, что в материнской плазме. Рассчитанная детская доза из грудного молока (при условии, что среднее потребление молока составляет 150мл/кг/день) женщин, получающих 300 мг/сут, или максимальную дозу 600 мг/сут составит 0,31 или 0,62 мг/кг/сут, соответственно. Эти рассчитанные дозы составляют приблизительно 7% от общей суточной материнской дозы на основе мг/кг.

Фармакодинамика

Действующее вещество - прегабалин - является аналогом гамма-аминомасляной кислоты ((S) -3- (аминометил) -5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (α2-δ-белок) потенциалзависимых кальциевых каналов  в центральной нервной системе.

Клиническая эффективность и безопасность

Нейропатическая боль

Установлено, что прегабалин проявляет эффективность при лечении диабетической невропатии, постгерпетической невралгии и повреждении спинного мозга. Эффективность при других видах невропатической боли не изучалась.

Профили безопасности и эффективности (в 10 контролируемых клинических исследованиях продолжительностью до 13 недель с режимом дозирования два раза в сутки и продолжительностью до 8 недель с режимом дозирования три раза в сутки) при режимах дозирования два раза и три раза в сутки были схожими.

В ходе клинических исследований продолжительностью до 12 недель, при применении препарата против невропатической боли при повреждении периферической и центральной нервной системы, уменьшение боли наблюдалось на первой неделе и сохранялось в течение всего периода лечения.

В ходе контролируемых клинических исследований по изучению периферической невропатической боли у 35% пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 18% пациентов из группы плацебо наблюдалось улучшение на 50% по шкале оценки боли. Среди пациентов, у которых не возникала сонливость, такое улучшение наблюдалось у 33% пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 18% пациентов - из группы плацебо. Среди пациентов, у которых возникала сонливость, количество пациентов, ответивших на лечение, составила 48% в группе прегабалина и 16% в группе плацебо.

В ходе контролируемых клинических исследований по изучению невропатической боли центрального происхождения у 22% пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 7% пациентов из группы плацебо наблюдалось улучшение на 50% по шкале оценки боли.

Эпилепсия

Вспомогательная терапия.

Прегабалин изучали во время 3 контролируемых клинических исследований продолжительностью 12 недель с режимом дозирования дважды или трижды в сутки. В целом профили безопасности и эффективности при режимах дозирования два раза и три раза в сутки были схожими.

Снижение частоты судорожных припадков наблюдалось на первой неделе.

Дети

Эффективность и безопасность прегабалина в качестве дополнительного лечения эпилепсии у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлена. Нежелательные явления, наблюдаемые в исследовании фармакокинетики и переносимости препарата, которые включали пациентов от 3 месяцев до 16 лет (n=65) были аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых. Результаты одногодового открытого дополнительного исследования безопасности у 54 детей в возрасте от 3 месяцев до 16 лет с эпилепсией показывают, что нежелательные явления пирексии и инфекций верхних дыхательных путей наблюдались чаще, чем в исследованиях у взрослых пациентов.

Монотерапия (для пациентов с впервые диагностированным заболеванием).

Прегабалин изучали в ходе 1 контролируемого клинического исследования продолжительностью 56 недель с режимом дозирования дважды в сутки. Прегабалин не был более эффективным по сравнению с ламотриджином на основании оценки через 6 месяцев конечной точки - отсутствие судорожных припадков. Прегабалин и ламотриджин были одинаково безопасными и хорошо переносились.

Генерализованное тревожное расстройство

Прегабалин изучался в ходе 6 контролируемых исследований продолжительностью 4-6 недель, в ходе одного исследования продолжительностью 8 недель с участием пациентов пожилого возраста и одного длительного исследования по изучению профилактики рецидива с 6-месячной двойной слепой фазы.

Облегчение симптомов генерализованного тревожного расстройства согласно шкале Гамильтона для оценки тревоги (HAM-A) наблюдалось на первой неделе.

В ходе контролируемых клинических исследований (продолжительностью 4-8 недель) у 52% пациентов, получавших лечение прегабалином, и 38% пациентов из группы плацебо наблюдалось улучшение на не менее 50% общего показателя HAM-A от исходного уровня до конечной точки.

В контролируемых исследованиях, у более высокой доли пациентов, получавших прегабалин, сообщалось о развитии нечеткости зрения, чем у пациентов, получавших плацебо, которые исчезали в большинстве случаев при продолжении приема препарата. Офтальмологическое обследование (в том числе проверка остроты зрения, формальная проверка полей зрения и исследования глазного дна при расширенном зрачке) проводилось у более 3600 пациентов во время контролируемых клинических исследований. Среди этих пациентов острота зрения ухудшилась у 6,5% пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 4,8% пациентов из группы плацебо. Изменения полей зрения было обнаружено у 12,4% пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 11,7% пациентов из группы плацебо. Изменения на глазном дне были обнаружены у 1,7% пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 2,1% пациентов из группы плацебо.

Показания к применению – показания те же, лишние слова убрала

  • Прегабио® показан для лечения периферической и центральной нейропатической боли у взрослых

  • Прегабио® показан в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорогами с или без вторичной генерализации

  • Прегабио® показан для лечения генерализованого тревожного расстройства (ГТР) у взрослых

Способ применения и дозы

Дозировка

Препарат назначают в дозе 150 - 600 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата доза может быть повышена через 3 - 7 дней до 300 мг/сут и, при необходимости, также может быть повышена до максимальной дозы (600 мг/сут) еще через 7 дней.

Эпилепсия

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно повысить до 300 мг/сут через 1 неделю. Еще через 1 неделю дозу можно повысить до максимальной - 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство

Суточная доза варьирует от 150 до 600 мг, разделенная на 2 или 3 приема. Необходимость лечения прегабалином должна пересматриваться регулярно.

Лечение прегабалином может быть начато с дозы 150 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно повысить до 300 мг/сут после 1-й недели лечения. На протяжении следующей недели лечения доза может быть повышена до 450 мг/сут. Еще через 1 неделю дозу можно повысить до максимальной - 600 мг/сут.

Отмена прегабалина

Согласно современной клинической практике, при необходимости отмены прегабалина, рекомендуется постепенно прекращать прием препарата на протяжении не менее 1 недели, независимо от показаний.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Прегабалин, в основном выводится из системной циркуляции путем почечной экскреции в неизменном виде. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина (смотрите раздел 5.2), снижение дозы у пациентов с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, с учетом клиренса креатинина (КК), как указано в Таблице 1, который определяется по следующей формуле:

1,23 x [140 -возраст (лет)] x масса тела

КК(мл/мин) = [--------------------------------------------------------------------] 0,85 для женщин)

уровень креатинина в сыворотке (мкмоль/л)

Прегабалин эффективно выводится из плазмы с помощью гемодиализа (50% препарата за 4 часа). У пациентов, которым проводился гемодиализ, суточная доза прегабалина должна быть повышена с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе сразу после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа должна быть принята дополнительная доза препарата (см. Таблицу 1).

Таблица 1. Коррекция дозы прегабалина с учетом функционального состояния почек

Клиренс креатинина (КК) (мл/мин)

Суммарная суточная доза прегабалина *

Режим дозирования

Начальная доза, мг/сут

Максимальная доза, мг/сут

≥60

150

600

BID или TID

≥30 -<60

75

300

BID или TID

≥15 -<30

25 – 50

150

1 раз в сутки или BID

< 15

25

75

1 раз в сутки

Дополнительная суточная доза после гемодиализа, мг

25

100

Однократная доза+

TID = три раза в сутки

BID = два раза в сутки

*Суммарную суточную дозу (мг/сут), как показано в режиме дозирования, необходимо разделить на количество приемов, чтобы получить количество миллиграммов на дозу.

+Дополнительной дозой является однократная дополнительная доза.

Пациенты с нарушенной функцией печени

У пациентов с нарушенной функцией печени коррекции дозы не требуется Дети

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и у подростков (12-17 лет) не установлена. Имеющиеся в настоящее время данные описаны в разделах «Побочные действия», «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика», но никаких рекомендаций по дозировке сделано быть не может.

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. Пациенты с нарушенной функцией почек).

Способ применения

Прегабио® можно применять независимо от приема пищи.

Препарат Прегабио® предназначен только для приёма внутрь

Побочные действия

В клинической программе по исследованию прегабалина участвовали более 8900 пациентов, получавших прегабалин, из них 5600 пациентов участвовали в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях. Наиболее часто отмечали такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Побочные реакции обычно были легкими или умеренными. Во всех контролируемых исследованиях показатель отмены препарата из-за побочных реакции составил 12% среди пациентов, получавших прегабалин, и 5% среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, которые привели к исключению из группы применения прегабалина, были головокружение и сонливость.

Ниже приведены все побочные реакции, которые возникали чаще, чем при применении плацебо, и более у одного пациента; эти побочные реакции представлены по классам и частотой (очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); не часто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным]. В каждой группе по частоте возникновения побочные реакции представлены в порядке убывания по степени тяжести.

Перечисленные побочные реакции также могут быть связаны с течением основного заболевания и/или сопутствующим применением других лекарственных средств.

Во время лечения невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны центральной нервной системы и особенно сонливости была повышенной (см. раздел «Особые указания»). Дополнительные побочные реакции о которых сообщалось после выхода препарата на рынок включены курсивом в приведенном ниже списке.

Инфекции и инвазии

часто: назофарингит

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы

нечасто: нейтропения

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: повышенная чувствительность

редко: ангионевротический отек, аллергические реакции

Нарушения со стороны метаболизма и питания

часто: повышение аппетита

нечасто: анорексия, гипогликемия

Психические нарушения

часто: эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо

нечасто: галлюцинации, панические атаки, беспокойство, возбуждение, депрессия, подавленное настроение, повышенное настроение, агрессивность, изменения настроения, деперсонализация, затруднения с подбором слов, необычные сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия

редко: расторможенность

Нарушения со стороны нервной системы

очень часто: головокружение, сонливость, головная боль

часто: атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, расстройства внимания, парестезии, гипестезия, седация, нарушение равновесия, летаргия, заторможенность

нечасто: синкопе, ступор, миоклонус, потеря сознания, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение познавательной способности, снижение умственной деятельности, нарушение речи, гипорефлексия, гиперестезия, ощущение жжения, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), чувство общего недомогания

редко: судороги, гипокинезия, паросмия, дисграфия

Нарушения со стороны органа зрения

часто: нечеткость зрения, диплопия

нечасто: потеря периферического зрения, нарушения зрения, опухание глаз, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, сухость глаз, повышенное слезотечение, раздражение глаз

редко: потеря зрения, кератит, осцилопсия, изменение зрительной глубины восприятия, мидриаз, страбизм (косоглазие), зрительная яркость

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

часто: вертиго

нечаст: гиперакузия

Нарушения со стороны сердца

нечасто: тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, застойная сердечная недостаточность

редко: удлинение интервала QT, синусовая тахикардия, синусовая аритмия

Нарушения со стороны сосудов

нечасто: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы крови, гиперемия, похолодание конечностей

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

нечасто: одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость в носу

редко: отек легких, ощущение сдавливания в горле

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: рвота, тошнота, запор, диарея, метеоризм, вздутие живота, сухость во рту

нечасто: гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперсаливация, оральная гипестезия

редко: асцит, панкреатит, опухший язык, дисфагия

нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто: папулезная сыпь, крапивница, повышенное потоотделение, зуд

редко: синдром Стивенса-Джонсона, холодный пот

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

часто: мышечные спазмы, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шеи

нечасто: отек суставов, миалгия, судороги мышц, боль в области шеи, ригидность мышц

редко: рабдомиолиз

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

нечасто: недержание мочи, дизурия

редко: почечная недостаточность, олигурия, задержка мочи

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

часто: эректильная дисфункция

нечасто: сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, болезненность молочных желез

редко: аменорея, выделения из молочных желез, гипертрофия молочных желез, гинекомастия

Общие нарушения и нарушения в месте введения

часто: периферические отеки, отеки, нарушение походки, падение, ощущение опьянения, ощущение ненормального состояния, повышенная утомляемость

нечасто: генерализованные отеки, отек лица, ощущение сдавливания в грудной клетке, боль, пирексия, жажда, озноб, астения

Влияние на результаты лабораторных исследований

часто: увеличение массы тела

нечасто: повышение уровня креатинфосфокиназы в плазме крови, повышение уровня аланин аминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов, повышение уровня креатинина в крови, снижение концентрации калия в крови, уменьшение массы тела

редко: уменьшение количества лейкоцитов в крови

После прекращения кратковременного и длительного применения прегабалина у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Сообщалось о таких явлениях как: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение, указывающие на физическую зависимость. Пациента необходимо проинформировать об этом перед началом терапии.

Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные припадки, могут возникать при лечении прегабалином или вскоре после прекращения его применения.

Данные свидетельствуют, что в случае отмены длительного лечения прегабалином, частота возникновения и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата.

Дети

Профиль безопасности прегабалина, наблюдаемый в двух педиатрических исследованиях (исследования фармакокинетики и переносимости препарата, n=65; одногодовое открытое дополнительное исследование безопасности, n=54) был аналогичен тому, который наблюдался в исследованиях у взрослых пациентов.

Отчетность по подозреваемым побочным реакциям

Важную роль играет отчетность по предполагаемым побочным реакциям после регистрации лекарственного средства. Отчетность позволяет продолжить мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности

Противопоказания

  • гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, испытывает незначительного метаболизма в организме человека (менее 2% дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, то маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое взаимодействие или быть объектом такого взаимодействия.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

В соответствии с этим, в исследованиях in vivo не наблюдалось значимого клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол

Одновременное применение прегабалина с пероральными контрацептивами норэтистерон и/или этинилэстрадиол не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии каждого из препаратов.

Лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему

Прегабалин может усилить действие этанола и лоразепама. В ходе контролируемых клинических исследований одновременное применение многократных пероральных доз прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывал клинически значимого влияния на функцию дыхания. В ходе постмаркетингового наблюдения сообщалось о развитии дыхательной недостаточности и комы у пациентов, которые одновременно принимали прегабалин и другие депрессанты центральной нервной системы (ЦНС). Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивных и основных двигательных функций, вызванные применением оксикодона.

Взаимодействие у пациентов пожилого возраста

Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с участием добровольцев пожилого возраста не проводились. Исследования взаимодействия проводились только у взрослых пациентов.

Особые указания

Пациенты с сахарным диабетом

Согласно современной клинической практике, некоторым пациентам с сахарным диабетом, у которых во время лечения прегабалином увеличилась масса тела, может потребоваться проведение коррекции дозы гипогликемизирующих препаратов.

Реакции гиперчувствительности

В ходе постмаркетинговых наблюдений появлялись сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности, включая случаи развития ангионевротического отека. Необходимо немедленно прекратить применение прегабалина при появлении таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, околоротовой области или верхних дыхательных путей.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и снижение умственной деятельности

Применение прегабалина сопровождалось случаями головокружения и сонливостью, что может повысить частоту возникновения случайных травм (падений) у людей пожилого возраста. Также получены постмаркетинговые сообщения о потере сознания, спутанности сознания и снижении умственной деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность, пока им не будут известны возможные индивидуальные влияния препарата.

Влияние на зрение

В контролируемых исследованиях, у более высокой доли пациентов, получавших прегабалин, сообщалось о развитии нечеткости зрения, чем у пациентов, получавших плацебо, которые исчезали в большинстве случаев при продолжении приема препарата. В клинических исследованиях, в которых проводилось офтальмологическое обследование, частота снижения остроты зрения и изменений в поле зрения была выше у пациентов, получавших прегабалин, чем у пациентов, принимавших плацебо; частота фундоскопических изменений глазного дна была выше у пациентов, получавших плацебо.

В постмаркетинговых исследованиях также сообщалось о побочных реакциях со стороны органов зрения, включая потерю зрения, нечеткость зрения или другие изменения остроты зрения, многие из которых были временными. Отмена прегабалина может способствовать исчезновению или ослаблению этих симптомов После отмены прегабалина такие симптомы могут исчезать или может уменьшаться их выраженность.

Почечная недостаточность

Сообщалось о случаях развития почечной недостаточности, а в некоторых случаях прекращение приёма прегабалина показало обратимость этой побочной реакции.

Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств

Данных об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами в результате добавления к лечению прегабалина недостаточно, чтобы перейти к монотерапии прегабалином.

Симптомы отмены

После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Наблюдались следующие явления, свидетельствующие о физической зависимости: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение. Следует сообщить об этом пациенту в начале лечения.

В ходе применения прегабалина или вскоре после его отмены могут возникать судороги, включая эпилептический статус и развернутые судорожные приступы. Что касается прекращения длительного лечения прегабалином, то данные свидетельствуют, что частота и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата.

Застойная сердечная недостаточность

После выхода прегабалина на рынок сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности у некоторых пациентов, которые принимали прегабалин. Такая реакция часто наблюдалась при лечении прегабалином невропатической боли у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями. Следует с осторожностью применять прегабалин таким пациентам. При прекращении приема прегабалина эта реакция может исчезнуть.

Лечение невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга

Во время лечения невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны центральной нервной системы и особенно сонливости была повышенной. Это может быть связано с аддитивным действием сопутствующих лекарственных средств (например антиспастических препаратов), которые необходимы для лечения этого состояния. Это обстоятельство следует учитывать, назначая прегабалин таким пациентам.

Суицидальные мышление и поведение.

Сообщалось о случаях суицидального мышления и поведения у пациентов, получавших лечение противоэпилептическими препаратами по поводу определенных показаний. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал некоторое повышение риска появления суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого явления неизвестен, а доступные данные не исключают возможности его возникновения при применении прегабалина.

Поэтому необходимо тщательно наблюдать за пациентами относительно появления признаков суицидального мышления и поведения и назначать соответствующее лечение в случае их возникновения. Пациенты (и лица, ухаживающие за ними) должны обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.

Ухудшение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

После выхода препарата на рынок сообщалось о явлениях, связанных с ухудшением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор) вследствие приема прегабалина вместе с лекарственными средствами, которые могут вызвать запоры, например опиоидными анальгетиками. При комбинированном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры для профилактики запоров (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста).

Неправильное применение, аддиктивный потенциал или зависимость

Имеются сообщения о случаях неправильного применения, злоупотребления и развития зависимости. Следует с осторожностью назначать пациентам с лекарственной зависимостью в анамнезе. Следует наблюдать за пациентами на предмет симптомов неправильного применения, злоупотребления и зависимости от прегабалина (развитие толерантности, эскалация дозы, поведение к поиску лекарственного препарата).

Энцефалопатия

Случаи энцефалопатии возникали преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут вызвать энцефалопатию.

Женщины репродуктивного возраста/Контрацепция у мужчин и женщин

Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, женщинам репродуктивного возраста, следует использовать эффективные средства контрацепции.

Беременность

Достоверные данные относительно применения прегабалина в период беременности отсутствуют.

Исследования на животных свидетельствовали о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Препарат Прегабио® не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для беременной явно превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью

Прегабалин выводится в грудное молоко. Влияние прегабалина на новорожденных детей /младенцев неизвестно. Необходимо принимать решение о прекращении грудного вскармливания, либо прекращении терапии прегабалином, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Репродуктивная функция

Клинические данные о влиянии прегабалина на репродуктивную функцию женщин отсутствуют.

Во время клинического исследования влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов здоровые добровольцы мужского пола получали дозу прегабалина 600 мг в сутки. После 3-месячного лечения никакого влияния на подвижность сперматозоидов не обнаружено.

Исследование репродуктивной функции продемонстрировало наличие негативного влияния на репродуктивную функцию у самок крыс. Исследование репродуктивной функции продемонстрировало наличие негативного влияния на репродуктивную функцию и развитие у самцов крыс. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Прегабио® может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Прегабио® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами, работы со сложной техникой или от другой потенциально опасной деятельности до тех пор, пока не станет известно, как именно препарат влияет на способность к такой деятельности

Передозировка

В постмаркетинговых наблюдениях чаще всего отмечали такие побочные реакции при применении прегабалина в чрезмерной дозе: сонливость, спутанность сознания, ажитация, беспокойство.

В редких случаях были зарегистрированы случаи комы.

Лечение передозировки прегабалином должно включать общепринятые поддерживающие мероприятия и, при необходимости, может включать проведение гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 14 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/ поливинилдихло-ридной и фольги алюминиевой.

По 1 (для дозировки 75 мг) или 4 (для дозировок 100 мг, 150 мг и 300 мг) контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1 б, 2-й этаж, 207 офис

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz

Прикрепленные файлы

004263881498795356_ru.doc 137.5 кб
981151791498795888_kz.doc 190 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники