Войти

Польсуксан Суксаметония хлорид

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Suxamethonium
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021409
Дата регистрации: 22.05.2015 - 22.05.2020
Предельная цена: 181.55 KZT

Инструкция

Торговое название

Польсуксан

Международное непатентованное название

Суксаметония хлорид

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 100 мг/5мл

Cостав

5 мл раствора содержат

активное вещество - суксаметония хлорид 115.5 мг

(в пересчете на безводное вещество 100.0 мг),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты периферического действия. Холина производные. Суксаметония хлорид

Код АТХ М03АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Короткое время действия суксаметония хлорида является результатом его быстрой инактивации его сывороточной холинэстеразой: большая часть суксометония хлорида инактивируется холинэстеразой плазмы с образованием холина и сукцинилмонохолина сразу же после внутривенного введения до достижения концевых пластинок двигательных нервов. Сукцинилмонохолин является недеполяризующим миорелаксантом, активность которого в 20-50 раз ниже по сравнению с исходным веществом. В дальнейшем, скорость метаболизма замедляется и сукцинилмонохолин распадается на янтарную кислоту (неактивный метаболит) и холин (активный метаболит).

Когда оставшаяся часть препарата достигает концевых пластинок двигательных нервов, суксаметоний диффундирует из клетки. Таким образом, скорость выведения определяется гидролизом суксаметония холинэстеразой плазмы, поскольку гидролиз является главным фактором выведения. Период полувыведения из плазмы - менее 1 минуты, приблизительно 10% выводится в неизменном виде с мочой. Сукцинилхолин не проникает через плаценту.

Фармакодинамика

Польсуксан является деполяризующим миорелаксантом и вызывает слабый паралич скелетных мышц путем блокирования проведения импульса к концевым пластинкам двигательных нервов. Деполяризующие миорелаксанты, классическим примером которых является Польсуксан, по аналогии с ацетилхолином связываются с никотинергическими рецепторами и сначала оказывают агонистический эффект. Однако, в отличие от ацетилхолина, результатом действия Польсуксана является более длительная деполяризация (деполяризующий блок, или блок фазы I). До тех пор, пока суксаметоний остается связанным с рецептором, стимуляция невозможна. Во время этой фазы суксаметоний оказывает свой антагонистический эффект. Деполяризация мембраны становится возможной только после разъединения суксаметония и рецептора.

Польсуксан отличается от недеполяризующих миорелаксантов длительного действия быстрым развитием эффекта (в течение минуты) и короткой продолжительностью действия - от 2 до 6 минут. Это позволяет быстро изменять мышечную релаксацию в соответствии с требованиями хирургии, а также избегать излишнего срока миорелаксации.

Расслабление мышц происходит в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, брюшной стенки, глотки и, наконец, диафрагма.

Показания к применению

- мышечная релаксация при общей анестезии (облегчение интубации трахеи при оперативных вмешательствах в хирургии, акушерстве и гинекологии)

- снижение интенсивности судорог при электросудорожной терапии (ЭСТ)

Способ применения и дозы

При общей анестезии Польсуксан вводят в виде однократной внутривенной инъекции, после общей анестезии, необходим контроль дыхания.

Эффект наступает через 30‑60 секунд и длится приблизительно 2‑6 минут.

Польсуксан не следует вводить в виде длительной инфузии (см. раздел «Особые указания»).

Рекомендуется до начала операции определить чувствительность к препарату с помощью небольшой тестовой дозы 0,05 мг/кг внутривенно.

Дозировка зависит от массы тела пациента и требуемой степени мышечной релаксации.

Режим дозирования у детей старше 12 лет и взрослых

Однократная доза для интубации: 1-1.5 мг/кг массы тела.

Режим дозирования у детей от 1 года до 12 лет: 1 мг/кг массы тела.

Режим дозирования у новорожденных и детей до 1 года: 1-2 мг/кг массы тела.

При необходимости препарат может вводиться внутримышечно в дозе 2,5 мг/кг массы тела для взрослых и детей до максимальной дозы 150 мг.

Одинаковые по силе действия дозы Польсуксана имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах, несмотря на то, что активность холинэстеразы плазмы в возрасте до 6 месяцев составляет только 40-50% по сравнению с взрослыми (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Режим дозирования у пациентов, страдающих ожирением

Режим дозирования для подобных пациентов должен быть рассчитан исходя из идеальной, а не фактической массы тела.

Режим дозирования при нарушении функций печени, почек и при заболеваниях сердца

Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но разделы «Противопоказания» и «Особые указания» должны быть учтены.

Метод введения

Только для однократного применения. В процессе использования необходимо убедиться, что стерильное содержимое не загрязнено микроорганизмами.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

  • повышение уровня калия в сыворотке (наиболее часто - небольшое повышение на 0,05 ммоль/л)

  • миоглобинемия (обнаружена у 20% детей, реже у взрослых). Этот эффект не зависит от дозы и может развиваться с/без мышечных фасцикуляций.

  • миалгия как результат мышечных фасцикуляций (приблизительно у 60% из всех пациентов), наиболее часто в шее, грудной клетке, плечах и спине, и, особенно у пациентов среднего возраста (от 20 до 50 лет), мышечные фасцикуляции (90%)

  • аритмии (обнаружены у 50% детей и 20% взрослых после первой внутривенной инъекции, наиболее часто у маленьких детей), см. раздел «Особые указания».

Часто (≥ 1/100, <1/10)

  • аллергические реакции (приливы крови, крапивница, покраснение кожи из-за высвобождения гистамина)

  • повышение внутриглазного давления

  • повышение внутрижелудочного давления (риск регургитации у беременных пациенток, пациенты с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атония желудка и кишечника, асцит, а также опухоли брюшной полости), повышенное слюноотделение

  • гипотензия, гипертензия

  • повышение внутричерепного давления

Нечасто (≥1/1,000, <1/100)

  • незначительно повышенный тризм (до 60 секунд), который может быть снижен назначением снотворных средств (пропофол) или небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта

  • преходящая артериальная гипертензия, тахикардия

Редко (≥1/10,000, <1/1,000)

  • бронхоспазм

  • длительное апноэ у пациентов с нарушениями содержания холинэстеразы в плазме, бронхоспазм, ларингоспазм

  • мышечные сокращения вместо расслабления (часто сопровождаются дистрофической миотонией или врожденной миотонией). При заболеваниях нервно-мышечной проводимости в результате развития двойного блока может возникнуть длительный паралич, который также развивается из-за идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы в плазме

  • миоглобинурия и повышенный уровень креатинфосфокиназы

Очень редко (<1/10,000)

  • анафилактический шок

  • порфирия

  • повышение температуры тела

  • злокачественная гипертермия с/без мышечной ригидности (спазм жевательной мышцы)

  • сердечно-сосудистые осложнения (тахиаритмии, нестабильное артериальное давление)

  • желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков из-за гиперкалиемии, гиперкальциемии, остановка сердца из-за гиперкалиемии на фоне введения Польсуксана, особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц (миопатия Дюшенна)

  • сердечная недостаточность как результат анафилактоидных реакций

  • повышенная концентрация CO2 в конце выдоха

  • тяжелый ацидоз

  • гемоглобинурия, миоглобинурия приводящая к почечной недостаточности, главным образом, у пациентов с (скрытой) мышечной дистрофией.

  • поздняя дыхательная недостаточность при заболеваниях нервно-мышечной проводимости

  • отек гортани, отек легких

  • острый рабдомиолиз с установленными и неустановленными заболеваниями нервно-мышечной проводимости.

Противопоказания

- гиперчувствительность к суксаметония хлориду или к любому из

вспомогательных компонентов препарата

- злокачественная гипертермия

- гиперкалиемия и риск гиперкалиемии у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью

- тяжелые ожоги и травмы

- длительная иммобилизация

- нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии

- мышечная дистрофия Дюшенна, миотония, полиомиелит, боковой амиотрофический склероз, рассеянный склероз, тяжелая миастения

- врожденная недостаточность холинэстеразы

- тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис

- проникающие ранения глаза, повышенное внутриглазное давление

- повышенное внутричерепное давление

Лекарственные взаимодействия

С суксаметония хлоридом взаимодействуют следующие лекарственные препараты:

Эффект Польсуксана усиливают или удлиняют

  • летучие ингаляционные анестетики (энфлуран, десфлуран, изофлуран, севоран) обладают преимущественно центральным миорелаксантным эффектом;

  • ингибиторы холинэстеразы: деполяризующий блок не может быть устранен ингибиторами холинэстеразы (неостигмин). Под действием этих препаратов деполяризующий блок только усиливается, что объясняется ингибированием не только холинэстеразы, но и псевдохолинэстеразы, а также распадом самого сукцинилхолина. (Ингибиторы холинэстеразы должны влиять и на двойной блок, но в данном случае также следует соблюдать осторожность). Глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопат, эдрофоний, пиридостигмин) также могут усиливать эффект суксометония;

  • цитостатики (циклофосфамид, тиофосфамид) как результат снижения активности холинэстеразы;

  • антибиотики, и прежде всего аминогликозиды (гентамицин, неомицин, стрептомицин);

  • местные анестетики (прокаин, лидокаин), противоаритмические препараты (вещества I класса) как результат снижения проницаемости мембраны для ионов натрия;

  • магния сульфат: инфузию солей магния следует остановить за 20–30 минут до введения суксометония хлорида;

  • антагонисты кальция и петлевые диуретики из-за блокады кальциевых каналов;

  • бета-адреноблокаторы;

  • соли лития;

  • кортикостероиды;

  • окситоцин, циметидин;

  • ингибиторы МАО (фенелзин) и определенные нейролептики (перфеназин), метоклопрамид, гормональные контрацептивы и эстрогены, симпатомиметики из-за снижения активности холинэстеразы;

  • противоэпилептические препараты снижают эффект недеполяризующих миорелаксантов. Однако для суксометония хлорида описаны случаи удлинения эффекта;

  • алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему, могут повлиять на эффект суксаметония хлорида;

Эффект Польсуксана снижают

  • парасимпатические эффекты суксаметония хлорида могут быть снижены атропином;

  • сопутствующие переливания цельной крови или плазмы уменьшают эффект суксаметония хлорида;

Эффект Польсуксана на другие лекарственные препараты

  • суксаметоний потенцирует эффект сердечных гликозидов, что может привести к аритмиям;

  • смешивание суксаметония хлорида в ампулах по 0,1 г/5 мл с щелочными веществами, например, барбитуратами (например, тиопенталом), может привести к снижению эффективности или отсутствию действия суксаметония хлорида;

Польсуксан совместим

  • с кровью, изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5%-ным раствором фруктозы, 5%-ным раствором декстрозы, 6%-ным раствором декстрана.

Особые указания

Польсуксан может вызывать паралич дыхательной мускулатуры без влияния на сознание пациента. Поэтому при общей анестезии Польсуксан должен вводиться только опытным анестезиологом или врачом, и в силу этого должны быть доступны все средства для интубационного наркоза, искусственной вентиляции легких, а при необходимости и реанимации.

Парасимпатические эффекты (брадикардия вплоть до асистолии, гипотензия, гиперсаливация) часто могут быть предотвращены или ослаблены введением атропина.

У пациентов с заболеваниями сердца и легких необходимо применение препарата с осторожностью.

Нарушения сердечного ритма

Нарушения ритма чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, потом тахикардия, возможен замещающий узловой ритм, возможна желудочковая экстрасистолия). Случаи смерти у детей и подростков были результатом невосприимчивости к терапии. В некоторых из этих случаев пациенты страдали неустановленными заболеваниями нервно-мышечной проводимости.

В зависимости от возраста пациента, частота возникновения аритмий увеличивалась при введении второй дозы в течение 15 минут после первой.

В связи с этим, а также по описанным ниже причинам, Польсуксан не должен вводиться в виде длительной инфузии.

Недостаточность холинэстеразы

Суксаметония хлорид инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы плазмы. Поэтому продолжительность эффекта препарата в первую очередь зависит от концентрации и активности этих ферментов.

Недостаточность холинэстеразы может заметно продлевать эффект Польсуксана, способствовать длительному нервно-мышечному блоку.

Недостаточность холинэстеразы может быть врожденной, развиваться на фоне тяжелых расстройств функции печени, терминальной почечной недостаточности, гипотиреоза или тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, туберкулез, столбняк, тяжелые инфекции), недоедания, ожогов, приема лекарственных препаратов, плазмафереза, искусственного кровообращения. Физиологическое угнетение активности холинэстеразы отмечают у новорожденных, в молодом возрасте и в конце беременности.

Существенное увеличение времени действия суксаметония хлорида имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы. При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов.

Гиперкалиемия

Суксаметония хлорид повышает уровень калия в сыворотке до 0.5 ммоль/л у здоровых людей. Повышение уровня калия в сыворотке может привести к угрожающей жизни гиперкалиемии с развитием фибрилляции желудочков и асистолии. Особый риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, с тяжелыми ожогами или политравмой, с сепсисом.

Повышение внутриглазного давления

Суксаметония хлорид вызывает кратковременное повышение внутриглазного давления и не должен использоваться при проникающей травме глаза за исключением тех случаев, когда потенциальная польза от его применения перевешивает риск для глаз.

Мышечные боли

После введения Польсуксана могут появиться временные мышечные фасцикуляции, приводящие к миалгии или мышечным болям. Прекурареризация (введение низких доз недеполяризующих миорелаксантов) дает возможность уменьшить первичные мышечные фасцикуляции и миалгию.

Длительное применение

По аналогии с длительной инфузией повторное введение препарата может изменять способность вещества вызывать нервно-мышечный блок (требуемая кумулированная доза 5-10 мг/кг массы тела). Исходный продолжительный деполяризационный блок (блок фазы I) переходит в длительный недеполяризационный блок (блок фазы II, или двойной блок). Двойной блок развивается, если Польсуксан не может быть гидролизован атипичной холинэстеразой и поэтому накапливается в синаптической щели. На основании клинических данных отличить два типа блока невозможно; для этого используют релаксографию. В отличие от деполяризационного блока ингибиторы холинэстеразы обладают частичным антагонизмом в отношении двойного блока.

Миастения

Не рекомендуется назначать препарат пациентам с миастенией, так как у них развивается состояние II блока, которое может привести к задержке восстановления. Пациенты с миастеническим синдромом Итона-Ламберта более чувствительны к суксаметонию хлориду, что требует снижения дозы препарата.

Перекрестная чувствительность

Отмечается перекрестная чувствительность суксаметония хлорида с другими миорелаксантами (как деполяризующими, так и недеполяризующими). В связи с этим следует с осторожностью в случае крайней необходимости назначать Польсуксан при наличии в анамнезе повышенной чувствительности пациента к миорелаксантам.

При повторном введении препарата может развиться тахифилаксия.

Гипотермия может потенцировать и удлинять эффекты Польсуксана за счет замедления физических и биохимических мембранных процессов.

Эффект Польсуксана может быть усилен и продлен гипермагниемией и гипокальциемией в связи с ингибированием пресинаптического высвобождения ацетилхолина, и гипокалиемией, за счет снижения мембранного потенциала покоя.

Использование с другими препаратами

Суксаметония хлорид не должен смешиваться с другими лекарственными препаратами в одном шприце (в частности, с тиопенталом натрия).

Применение в педиатрии

Препарат следует назначать с осторожностью в педиатрической практике, так как у детей более вероятно наличие не диагностированных миопатий или предрасположенности к злокачественной гипертермии, брадикардии.Беременность и период лактации

Польсуксан должен назначаться при беременности только при необходимости, когда преимущества от его использования превышают возможный риск для плода.

Данных по влиянию суксаметония хлорида на фертильность и течение беременности нет. Суксаметония хлорид не оказывает прямого действия на матку, в нормальных терапевтических дозах не проникает через плацентарный барьер.

Время действия суксаметония хлорида может быть увеличено за счет сниженного уровня холинэстеразы плазмы крови в период беременности. Уровень холинэстеразы в плазме достигает нормальных значений приблизительно через 6-8 недель после родов.

Неизвестно, проникают ли суксаметония хлорид и его метаболиты в грудное молоко. Однако, при необходимости введения препарата следует прекратить кормление грудью перед введением препарата и не возобновлять его как минимум на протяжении 24 ч после анестезии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат используется в специализированном отделении.

Передозировка

Симптомы: длительная миорелаксация, остановка дыхания.

Лечение: искусственная вентиляция легких. Возможно введение антихолинэстеразных препаратов (прозерин, эдрофоний, неостигмин, атропин), переливание свежей цельной крови, свежезамороженной плазмы.

Форма выпуска и упаковка

По 5.0 мл в ампулы нейтрального стекла или стерильные ампулы шприцевого наполнения.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного или хром-эрзац. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Допускается контурные упаковки (без вложения в пачку) помещать в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного. В каждую коробку вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8°С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

А дрес электронной почты infomed@santo.kz

Прикрепленные файлы

896787981477976488_ru.doc 103.5 кб
137483561477977651_kz.doc 135.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники