Войти

Пирацетам-Дарница Пирацетам

Производитель: Фармацевтическая фирма «Дарница» ЧАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Piracetam
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№009053
Дата регистрации: 12.02.2016 - 12.02.2021

Инструкция

Торговое название

Пирацетам-Дарница

Международное непатентованное название

Пирацетам

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 20% 5мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - пирацетама 200 мг

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота

ледяная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Другие психостимуляторы и ноотропные препараты. Пирацетам.

Код АТХ N06BX03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация после введения 2 г препарата достигается в крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – через 5 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и соответственно

6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефлический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Фармакодинамика

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действия при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют в качестве монотерапии или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.

Показания к применению

Взрослые:

- симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия)

- лечение кортикальной миоклонии, в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии

Способ применения и дозы

Препарат в виде инъекционного раствора применяют в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама.

Препарат применяют или внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии (применяют в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применяют взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г в сутки) до 7 суток. Если на 7 сутки лечения не получено желаемого терапевтического эффекта, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначают повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функций почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функций почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.

Пациенты с нарушениями функций почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функций почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основании уровня снижения функций почек.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывают по формуле:

[140 - возраст (в годах)] х масса тела (кг)

К лиренс креатинина = (х 0,85 для женщин)

72 х концентрация креатинина в плазме (мг/дл)

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Степень почечной недостаточности

Клиренс креатинина (мл/мин)

Дозирование

Норма (отсутствует почечная недостаточность )

> 80

Обычная доза, разделенная на 2 или 4 введения

Легкая

50-79

2/3 обычной дозы за 2-3 введения

Умеренная

30-49

1/3 обычной дозы за 2 введения

Тяжелая

< 30

1/6 обычной дозы однократно

Терминальная стадия

Противопоказано

Пациенты с нарушением функций печени.

Коррекция дозы не требуется только для больных с нарушением функций печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функций печени и почек коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функций почек».

Побочные действия

Побочные реакции чаще отмечаются у пациентов пожилого возраста при дозах более 2-4 г в сутки.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 <1/100), редко (≥ 1/10 000 <1/1 000), очень редко (<1/10 000), единичные случаи (невозможно оценить частоту на базе доступных данных).

Система или орган по системе классификации органов и систем ВОЗ

Часто

(≥1/100 <1/10)

Нечасто

(≥1/1 000 <1/100)

Расстройства со стороны нервной системы

Гиперкинезия

 

Расстройства метаболизма и питания

Увеличение массы тела

 

Психические расстройства

Нервозность

Депрессия

Общие расстройства и расстройства в месте введения

 

Астения

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений:

- со стороны крови и лимфы. Единичные случаи: геморрагические расстройства

- со стороны иммунной системы. Единичные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции

- психические расстройства. Часто: нервозность. Нечасто: депрессия. Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.

- со стороны нервной системы. Часто: гиперкинезия. Нечасто: сонливость. Единичные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь

- со стороны органов слуха и равновесия. Единичные случаи: головокружения.

- со стороны пищеварительной системы. Единичные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

- со стороны кожи и подкожных тканей. Единичные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

- со стороны репродуктивной системы и кормления грудью. Единичные случаи: повышения сексуальной активности.

-сосудистые расстройства. Очень редко: гипотензия, тромбофлебит

- общие расстройства и расстройства в месте введения. Нечасто: астения. Очень редко: боль в месте введения, лихорадка

-исследования. Часто: увеличение массы тела.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата

- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт)

- терминальная стадия почечной недостаточности

- хорея Гентингтона

- беременность и период лактации

- дети

Лекарственные взаимодействия

Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением сердечно-сосудистых лекарственных средств. При лечении психиатрических заболеваний – с соответствующими психотропными средствами.

При одновременном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г в сутки) не влияло на дозирование аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, однако при его длительном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллибрандта (коагуляционная активность (VIII: C); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag;)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, так как 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11). Однако уровень Кі этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Применение пирацетама в дозе 20 мг ежедневно в течение 4 недель и больше не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь.Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменяется при однократном приеме 1,6 г пирацетама.

У пожилых людей усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

Несовместим с растворами кислот и щелочей, которые приводят к разрушению основного действующего вещества.

Особые указания

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамические свойства»), нужно с осторожностью назначать препарат больным с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительном лечении у больных пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корригировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Препарат содержит натрий. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролем потребления натрия.

Дети

Не применяют

Беременность, период лактации

Не применять препарат во время беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью нужно прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выводится 50-60% пирацетама).

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампулы стеклянные.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету). При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается. По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Владелец регистрационного удостоверения

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции -

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

телефон/факс: (+ 380 44) 207 73 27

е-mail: vigilance@darnitsa.kiev.ua

http://www.darnitsa.kiev.ua

 

 

Прикрепленные файлы

487749591477976288_ru.doc 92 кб
819802611477977477_kz.doc 108 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники