Войти

Осетрон® (таблетки, 4 мг) Ондансетрон

Производитель: Д-р Редди'с Лабораторис Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ondansetron
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№011905
Дата регистрации: 12.04.2013 - 12.04.2018

Инструкция

Саудалық атауы

Осетрон®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ондансетрон

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 4 мг және 8 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 4,988 мг немесе 9,976 мг ондансетрон гидрохлориді (ондансетрон негізіне баламалы)

қосымша заттар: жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, лактоза, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы;

үлбірлі қабықтың құрамы: гипромеллоза, титанның қостотығы Е171, тазартылған тальк, пропиленгликоль, дихлорметан*, изопропил спирті* (*өндіріс барысында жойылады).

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жақ бетінде ойып жазылған «Rх» деген жазуы бар, диаметрі (7.40 ± 0.20) мм (4 мг доза үшін), ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жақ бетінде ойып жазылған «Rх» деген жазуы бар, диаметрі (8.90 ± 0.20) (8 мг доза үшін), ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Құсуға қарсы препараттар. Серотонин антагонистері. Ондансетрон.

АТХ коды А04АА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ондансетрон ішке қабылданғаннан кейін асқазан-ішек жолында толық сіңеді және бауыр арқылы алғаш өткен кезде өзгеріске ұшырайды.

Плазмада ең жоғары концентрация шегіне (Сmах) ішу арқылы қабылдағаннан кейін 1,5 сағаттан соң жетеді, 8 мг ондансетронды көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 80-100 мкг/мл тең Сmах-ға 5 минуттан соң жетеді. Препараттың биожетімділігі 60 құрайды, аспен бірге қабылдаған кезде ол біршама артады.

Ондансетронның ішу арқылы қабылданған кездегі, бұлшық ет ішіне және көктамыр ішіне енгізген кездегі таралуы бірдей. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы орташа және 70-76 -ды құрайды. Енгізілген дозаның негізгі бөлігі (85-90), Р450 цитохромының қатысуымен, бауырда индолды циклға дейін гидроксилденеді, ал содан кейін глюкурон және күкірт қышқылымен конъюгацияланады.

Метаболиттер нәжіспен және несеппен бірге шығарылады. Препараттың 10 -ға жуығы өзгермеген күйінде шығарылады.

8 мг ондансетронды ішіп тағайындауға ұласқан кезде қан плазмасындағы концентрациясы шегіне 1,6 сағаттан соң жетеді. Жалпы таралу көлемі - әр кг дене салмағына шаққанда 1,9 л, жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3 сағат, егде жастағы емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі 5 сағатқа дейін артады. Ондансетронның фармакокинетикалық параметрлері оны бірнеше рет енгізген кезде өзгермейді.

Бауыр қызметінің бұзылуы ауыр болатын емделушілерде ондансетронның жүйелік клиренсі күрт төмендейді, соның нәтижесінде оның жартылай шығарылу кезеңі (15-32 сағатқа дейін) артады, ал ішіп қабылдаған кезде биожетімділігі, жүйе алды метаболизмінің төмендеуі салдарынан, 100 -ға жетеді.

Фармакодинамикасы

Осетрон – құсуға қарсы дәрі, 5НТ3 рецепторларының жоғары селективті және бәсекелес антагонисі (шеткергі және орталық жүйке жүйесінде орналасқан серотонинді рецепторларының қосалқы тобы).

Химиотерапиялық препараттар және сәуле терапиясы асқазан-ішек жолы шырышының энтерохромафинді жасушаларынан серотониннің босап шығуының себепшісі бола алады, ол құсу рефлексін туындатады, сондай-ақ жүректің айну сезімімен қоса қабаттасады. Ондансетрон осы рефлекске қатысатын шеткергі жүйкелер 5НТ3рецепторларының пресинапстық жарғақшаларын селективті бөгейді. Бұдан басқа, препарат ми бағанасында орналасқан 5НТ3 рецепторларға әсер етеді. Сөйтіп, ондансетрон химио- және радиотерапиядан болған жүректің айнуына және құсуға жол бермейді. Ондансетрон қандай да болсын ауыр жағымсыз экстрапирамидті әсерлерді тудырмайды.

Қолданылуы

  • цитостатикалық химиотерапиядан немесе сәулелік терапиядан болған жүрек айнуы мен құсуда

  • операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Орташа эметогенді химиотерапия туындатқан жүрек айну мен құсудың алдын алу үшін

Ересектерге: Ішу арқылы қабылдауға ұсынылатын доза химиотерапия басталғанға дейін 1-2 сағат бұрын 8 мг, және 8 сағаттан соң 8 мг құрайды. Алғашқы 24 сағаттан кейін кеш немесе кешеуілдеген құсудың алдын алу үшін химиотерапия аяқталған сәттен 5 күнге дейінгі мерзімде бұдан әрі 8 мг дозада тәулігіне 2 рет ішке қабылдауды жалғастыру қажет.

12 жастағы және одан үлкен балаларға: Ұсынылатын доза ересектердегі сияқты.

4-тен 11 жасқа дейінгі балаларға: Тәулігіне үш рет 4 мг-ден қабылдау керек. Бірінші дозаны эметогенді емдеу басталғанға дейін 30 минут бұрын, одан әрі қарай 4 сағаттан кейін және алғашқы дозаны қабылдаған соң 8 сағаттан кейін қабылдаған жөн. Цитостатикалық терапия аяқталғаннан кейін 4 мг Ондансетронды тәулігіне үш рет (әр 8 сағат сайын) химиотерапия аяқталғаннан кейін 1-2 күн бойы қабылдау керек.

Сәулелік терапиядан туындаған жүрек айну мен құсудың алдын алу үшін Ересектерге: 8 мг-ден тәулігіне үш рет қабылдау ұсынылады.

Балаларға: Бұл препараттың осы популяцияда сәуле терапиясынан туындаған жүрек айну мен құсудың алдын алу үшін қолданылуының тәжірибесі жоқ.

Жағымсыз әсерлері

- есекжем, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротикалық ісіну, анафилаксия

- ықылықтау, ауыздың құрғауы, диарея, іш қату, қан сарысуында аминотрансфераза деңгейінің симптомсыз өтпелі жоғарылауы

- ЭКГ-да ST сегменті депрессиясы бар бірқатар жағдайларда кеуде қуысының ауыруы, стенокардия, қарыншалық және қарынша үстілік тахикардия, аритмия, брадикардия, артериялық қысымның төмендеуі, torsade de pointes типті аритмия дамуымен қатар жүретін QT-пируэт аралығының ұзару жағдайлары

- туа біткен QT аралығы ұзаруы синдромы бар емделушілерге қолданудан аулақ болу керек

- бас ауыру, бас айналу

- спонтанды қозғалыс бұзылыстары және құрысулар

- енгізілген орынның ауыруы, шымылдауы және қызаруы

- бетке «қан тебу» және ыстықты сезіну

- көру өткірлігінің уақытша бұзылуы

- гипокалиемия, гиперкреатининемия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

- туа біткен QT аралығының ұзаруы бар емделушілер

- апоморфинмен бір мезгілде пайдалану

- фенилкетонуриясы бар науқастарға қолдануға болмайды

- жүктілік және лактация кезеңі

- 2 жасқа дейінгі балалар (қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ондансетрон бауырдың Р450 цитохромы ферменттік жүйесімен метаболизденетін болғандықтан, мыналармен бірге қолданған кезде сақ болу қажет:

  • ферментативтік Р450 (СҮР2D6 және СҮР3A) индукторлары – барбитураттармен, карбамазепинмен, каризопродолмен, глютетимидпен, гризеофульвинмен, азоттың шала тотығымен, папаверинмен, фенилбутазонмен, фенитоинмен (басқа да гидантоиндармен), рифампицинмен, толбутамидпен бірге;

  • P450 ферменттерінің (СҮР2D6 және СҮР3A) тежегіштерімен – аллопуринолмен, макролидті антибиотиктермен, МАО-антидепрессант тежегіштерімен, хлорамфениколмен, циметидинмен, құрамында эстрогендері бар ішілетін контрацептивтермен; дилтиаземмен, дисульфираммен, вальпрой қышқылымен, натрий вальпроатымен, флюконазолмен, фторхинолонмен, изониазидпен, кетоконазолмен, ловастатинмен, метронидазолмен, омепразолмен, пропранололмен, хинидинмен, хининмен, верапамилмен бірге.

Айрықша нұсқаулар

5НТ3 рецепторларының басқа селективті антагонистерін қолданған кезде жоғары сезімталдық реакциясы байқалған емделушілерде, осетронды қолданған кезде де осыған ұқсас реакциялар дамуы мүмкін.

Ондансетрон тағайындалған емделушілерде, QT аралығы ұзаруын қоса, ЭКГ-да өзгерістер, сондай-ақ torsade de pointes типі бойынша ырғақтың бұзылу жағдайлары байқалған. ЭКГ мониторингі ондансетронды электролиттік бұзылулары (гипокалиемия немесе гипомагниемия сияқты), жүрек жеткіліксіздігі, брадиаритмиясы бар емделушілерге тағайындаған кезде немесе QT аралығын ұзартатын өзге де дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдағанда ұсынылады.

Емделушілерге, егер олар ондансетронды қабылдау аясында жүрек ырғағының бұзылу симптомдарын сезінген жағдайда міндетті түрде дәрігерге қаралу керектігі айтылуы қажет.

Осетрон іш қатыратын болғандықтан, ішек бітелісінің белгілері бар науқастарды препаратты қолданғаннан кейін жүйелі түрде бақылап отыру керек.

Бауыр және бүйрек қызметтері бұзылған науқастарға қолданылуы

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан кезде осетронның клиренсі төмендейді және жартылай шығарылу кезеңі артады, ол дозаға түзету жасауды қажет етеді. Тәуліктік дозаны 8 мг-нан асырмау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты тағайындаған кезде науқастарда орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер (бас ауыру, бас айналу, көрудің уақытша нашарлауы) дамитын болғандықтан, жоғары зейін қою және жылдам реакцияны талап ететін жұмыстарды орындаудан аулақ болу ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі

Емі: препаратты тоқтату және тіршілік үшін маңызды қызметтерді демеуге бағытталған симптоматикалық ем. Өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға салынған.

1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

5 картон пәшке картоннан жасалған қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»

7-1-27 Амиирпет, Хайдерабад қ.-500016, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» компаниясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

050057 Алматы қ., 22 линия к-сі, 45,

8 (727) 3941699, 8 (727) 3941689, факс:3941294 (110), info@drreddys.kz

Прикрепленные файлы

520386571477976913_ru.doc 66 кб
876578821477978086_kz.doc 84.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники