Войти

Онсарт (8 мг) Кандесартан

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Abdi Ibrahim
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Candesartan
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016092
Дата регистрации: 26.01.2015 - 26.01.2020
Предельная цена: 64.61 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Онсарт

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кандесартан

Дәрілік түрі

8 мг және 16 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 8 мг, 16 мг кандесартан цилексетилі,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, макрогол 6000, кальций карбоксиметилцеллюлозасы, гидроксипропилцеллюлоза, темірдің қызыл тотығы (Е 172), магний стеараты.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, ақшыл-қызғылт түсті, екі беті дөңес, бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар (8 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, қызғылт түсті, екі беті дөңес, бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар (16 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистері. Кандесартан

АТХ коды С09СА06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Онсарт ішке қабылдауға арналған ізашар дәрі болып табылады. Асқазан-ішек жолынан сіңу кезінде эфирлі гидролиз арқылы кандесартанға - белсенді затқа жылдам айналады, АТ1-рецепторлармен нық байланысады және баяу диссоциацияланады, агонистік қасиеті жоқ. Кандесартан цилексетилі ерітіндісін ішке қабылдағаннан кейін абсолютті биожетімділігі шамамен 40% құрайды. Препараттың таблетка түріндегі биожетімділігі пероральді қабылданатын ерітіндімен салыстырғанда шамамен 34% құрайды. Препараттың таблетка түріндегі есептелінген абсолютті биожетімділігі 14% құрайды. Қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациясына (Сmax) препараттың таблетка түрін қабылдағаннан кейін 3-4 сағаттан соң жетеді. Препарат дозасын ұсынылған мөлшерде арттырған кезде Онсарт препаратының концентрациясы дозаға байланысты жоғарылайды. Онсарт препаратының фармакокинетикалық параметрлері емделушінің жынысына байланысты болмайды. Тамақ қабылдау «концентрация-уақыт» (AUC) қисығы астындағы ауданға елеулі әсер етпейді, яғни тағам препараттың биожетімділігіне айтарлықтай әсер етпейді. Онсарт плазма ақуыздарымен (>99%) белсенді байланысады. Онсарт препаратының таралу көлемі дене салмағының әр келісіне шаққанда 0,1 л құрайды.

Онсарт негізінен, организмнен өзгермеген түрде несеппен және өтпен шығарылады және бауырда аздаған дәрежеде ғана метаболизденеді.

Онсарт препаратының жартылай шығарылу кезеңі шамамен 9 сағатты құрайды. Организмде препараттың жинақталғаны байқалмаған.

Онсарт препаратының жалпы клиренсі дене салмағының әр келісіне шаққанда шамамен 0,37 мл/мин, бұл арада бүйректік клиренс - дене салмағының әр келісіне шаққанда шамамен 0.19 мл/мин құрайды. Онсарт препаратының бүйрекпен экскрециялануы шумақтық сүзілу жолымен және белсенді өзекшелік сөлініс арқылы жүреді. Ішу арқылы қабылдаған кезде енгізілген мөлшерден кандесартан түрінде 56% және белсенді емес метаболит түрінде 10 % нәжісте анықталғанда, радиактивті-белгіленген кандесартан цилексетилі енгізілген мөлшерден кандесартан түрінде шамамен 26% және белсенді емес метаболит түрінде 7% несеппен шығарылады.

Егде (65 жастан үлкен) науқастарда Онсарт препаратының Cmax және AUC жас емделушілермен салыстырғанда тиісінше 50%  және 80% артады. Алайда, Онсарт препаратын қабылдаған кезде гипотензивтік әсер және жағымсыз әсерлердің пайда болу жиілігі емделушінің жасына байланысты емес.

Бүйрек функциясының бұзылуы жеңіл және орташа емделушілерде Онсарт препаратының Cmax және AUC тиісінше 50% және 70% артады, бұл арада бүйрек функциясы қалыпты науқастармен салыстырғанда препараттың жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді. Бүйрек функциясының бұзылуы ауыр болған емделушілерде Онсарт препаратының Cmax және AUC тиісінше  50%  және  110%-ға артты, ал препаратың жартылай шығарылу кезеңі 2 есеге артқан. Гемодиализде жүрген емделушілерде, Онсарт препаратының фармакокинетикалық параметрлері бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілердегідей көрініс орын алады. Бауыр функциясының бұзылуы жеңіл және орташа емделушілерде Онсарт препаратының AUC 23%-ға артқаны байқалған.

Фармакодинамикасы

Ангиотензин  II - ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйенің негізгі гормоны, ол артериялық гипертензияның патогенезінде, жүрек жеткіліксіздігінде және басқа да жүрек-қантамыр ауруларында маңызды рөл атқарады. Ангиотензин II-нің негізгі  физиологиялық әсері вазоконстрикция, альдостерон өнімін стимуляциялаушы, су-электролитті гомеостазаны реттегіш және жасушалардың өсуін стимуляциялаушы болып табылады.  Бұл әсерлердің барлығы 1 типті ангиотензин рецепторларымен (АТ1 рецепторларымен) ангиотензин П-нің өзара әрекеттесуіне байланысты.

Онсарт – 1 типті П ангиотензин рецепторларының (АТ1 рецепторлардың) селективті антагонисі. Кандесартан ангиотензинөзгертуші ферментті (АӨФ) тежемейді, ол ангиотензин I-дің ангиотензин II-ге өзгеруін іске асырады және брадикининді бұзады; АӨФ әсер етпейді және брадикининнің немесе Р субстанциясының жинақталуына әкелмейді. АӨФ тежегіштермен кандесартанды салыстырған кезде кандесартан цилексетилді қабылдап жүрген емделушілерде жөтел сирек кездескен. Кандесартан басқа да гормондар рецепторларымен байланыспайды және жүрек-қантамыр жүйесінің функциясын реттеуге қатысатын ионды өзекшелерді бөгемейді. Ангиотензин II-нің AT1 рецепторларын бөгеу нәтижесінде рениннің, ангиотензин I-дің, ангиотензин II-нің деңгейі дозаға тәуелді жоғарылайды және қан плазмасында альдостеронның концентрациясы төмендейді.

Артериялық гипертензия кезінде Онсарт артериялық қысымды (АҚ) дозаға тәуелді ұзақ уақыт төмендетуді туғызады. Препараттың антигипертензивті әсері жүрек жиырылуының жиілігін (ЖЖЖ) өзгертусіз, қан тамырларының жалпы шеткергі қарсыластығын төмендетуге байланысты. Препараттың алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін айқын артериялық гипотензияның жағдайлары, сондай-ақ емдеуді тоқтатқаннан кейін тоқтату әсері («рикошет» синдромы) байқалмаған. Онсарттың алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін гипертензияға қарсы әсерінің басы әдетте 2 сағат ішінде дамиды. Белгіленген дозада препаратпен ұзақ уақыт емдеу аясында АҚ ең жоғары төмендеуіне әдетте 4 апта ішінде жетеді және емдеу кезінде сақталады. Тәулігіне бір рет тағайындалған Онсарт, препараттың кезекті дозасын қабылдау аралығында АҚ елеусіз ауытқуымен 24 сағат ішінде АҚ тиімді және бір қалыпты төмендеуін қамтамасыз етеді. Онсартты гидрохлортиазидпен бірге қолдану гипотензивті әсердің күшеюіне алып келеді. Онсартты және гидрохлортиазидті (немесе амлодипинді) бірге қолданудың жағымдылығы жақсы болады.

Препараттың тиімділігі емделушінің жасына және жынысына байланысты емес. Бүйрек қан тамырларының қарсыластығы мен сүзілу фракциясы төмендегенде, Онсарт бүйректің қан айналымын арттырады және шумақтық сүзілудің жылдамдығын өзгертпейді немесе жоғарылатады. Онсарт препаратын 12 апта бойы 8-16 мг дозада қабылдағанда артериялық гипертензиясы және ІІ типті қант диабеті бар емделушілердегі липидтік бейініне және глюкоза деңгейіне теріс әсер етпейді.

Онсарт препаратын қабылдау созылмалы жүрек жеткіліксіздігі және сол жақ қарыншаның (СҚФЛ < 40%) систолиялық функциясының төмендеуі бар емделушілерде қан тамырларының жалпы шеткергі қарсыластығын және өкпедегі қылтамырлар қысымын төмендетуге, ренин белсенділігін және плазмада ангиотензин II-нің концентрациясын жоғарылатуға, сондай-ақ альдостерон деңгейін төмендетуге ықпал етеді.

Қолданылуы

- эссенциальді артериялық гипертензияны емдеу үшін

- сол жақ қарыншаның (лықсыту фракциясы ≤40%) систолалық дисфункциясы бар емделушілердің кардиоваскулярлық өлімін және емделушілердің жүрек жеткіліксіздігі салдарынан ауруханада жату деңгейін төмендету мақсатымен жүрек жеткіліксіздігін емдеу үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Онсарт препаратын тамақ қабылдауға байланыссыз тәулігіне бір рет қабылдау керек. Ұсынылатын бастапқы және демеуші доза тәулігіне бір рет 8 мг құрайды. Артериялық қысымды әрі қарай төмендетуді қажет ететін емделушілерге дозаны тәулігіне бір рет 16 мг-ге дейін арттыру ұсынылады. Емдеу басталғаннан кейін 4 апта ішінде ең жоғарғы гипертензияға қарсы әсерге ие болады.

Егер, Онсарт препаратымен емдеген жағдайда оңтайлы деңгейге дейінгі артериялық қысымның төмендеуіне әкелмесе, емге тиазидті диуретикті қосу ұсынылады.

Ең жоғарғы бір реттік доза -16 мг.

Ең жоғарғы тәуліктік доза -16 мг.

Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде әдеттегі ұсынылатын доза тәулігіне 1 рет 4 мг құрайды. Бастапқы доза дұрыс емдік әсерге алып келмейтін емделушілер үшін препарат дозасы тәулігіне 1 рет екі аптадан кем емес аралықпен 8 мг дейін арттырылуы тиіс.

Гемодиализдегі емделушілерді қоса, бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерде ұсынылатын бастапқы доза 4 мг құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде тиазидтерді қолдануға қарағанда ілмекті диуретиктер қолдану дұрыс болып табылады.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі

15 мл/мин) қолдану тәжірибесі шектеулі.

Жеңіл және орташа дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне бір рет 2 мг. Ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде препаратты қолдану тәжірибесі жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (1/100-ден <1/10 дейін)

  • тыныс алу жолдарының жұқпасы

  • бас айналуы/ вертиго, бас ауыруы

Өте сирек (<1/10,000).

  • лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз

  • гиперкалиемия, гипонатриемия

  • жөтел

  • жүрек айнуы

  • бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, бауыр функциясының бұзылуы немесе гепатит

  • Квинке ісінуі, бөртпе, есекжем, қышыну

  • арқаның ауыруы, артралгия, миалгия

  • бүйрек жеткіліксіздігі, оның ішінде бүйрек функциясының бұзылуына бейімі бар емделушілерде

Әдетте 25 мг және одан жоғары гидрохлоротиазидпен монотерапияға байланысты жағымсыз реакциялар:

Сирек (1/10,000-дан <1/1,000 дейін)

  • лейкопения, нейтропения / агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластикалық анемия, сүйек кемігінің депрессиясы, гемолитикалық анемия

  • анафилактикалық реакциялар

  • ұйқының бұзылуы, депрессия, мазасыздық

  • парестезия

  • көрудің бұлыңғырлануы, әдетте қайта қалпына келетін көру қабілеті

  • жүрек ырғағының бұзылуы

  • некроздаушы ангиит (васкулит, тері васкулиті

  • респираторлық дистресс (пневмонитті және өкпе ісінуін қоса)

  • панкреатит

  • сарғаю (бауырішілік холестаздық сарғаю)

  • уытты эпидермальді некролиз, терінің қызыл жегісі, терінің қызыл жегі реактивациясы реакциясы ретінде

  • глюкозурия

  • бүйрек дисфункциясы және интерстициальді нефрит

  • бұлшықет түйілуі

  • қызба

  • мочевина азоты және сарысу креатинині жоғарылауы

Жиі (1/100-ден <1/10 дейін)

  • гипергликемия, гиперурикемия, электролитті теңгерімсіздік

(оның ішінде гипонатриемия және гипокалиемия)

  • бас айналуы, вертиго

  • әлсіздік

  • холестерин және триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы

Жиі емес (1/1,000-дан <1/100 дейін)

  • постуральді гипотензия

  • анорексия, тәбет жоғалуы, асқазан тітіркенуі, диарея,іш қатуы.

  • бөртпе, есекжем, фотосезімталдық реакциялары

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық

- бауыр функциясының ауыр бұзылуы және/немесе холестаз

- бүйрек функциясының ауыр бұзылуы, сыртартқысында бүйрегін алмастыру

- бүйрек артериясының екі жақты тарылуы

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, қолқаның және митральдік клапанның тарылуы

- гиповолемия, гиперкалиемия

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

- жүктілік және лактация кезеңі  

- тұқым қуалайтын лактоз жағымсыздығы, глюкоза-галактоза   мальабсорбциясы бар адамдар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Онсарт препаратын гидрохлортиазидпен, дигоксинмен,  ішілетін контрацептивтермен (этинилэстрадиолмен/левоноргестрелмен), глибенкламидпен, нифедипинмен және эналаприлмен біріктіріп қолданған кезде, клиникалық мәні бар дәрілік өзара әрекеттесу байқалған жоқ. Онсарт препаратын басқа да гипертензияға қарсы дәрілермен бірге қолдану гипотензиялық әсерді қуаттандырады. Калий жинақтаушы   диуретиктермен,  калий препараттарымен, құрамында калий бар тұз алмастырғыштармен және қан сарысуында калий деңгейін жоғарылата алатын (мысалы, гепарин) басқа да дәрілермен емдеуді қатар жүргізген кезде гиперкалиемияның дамуына әкелуі мүмкін. Литий препараттарын АӨФ тежегіштерімен үйлесімде тағайындаған кезде қан сарысуында литийдің концентрациясы қайтымды жоғарылағаны және уыттылық реакцияларының дамығаны туралы хабарлар бар. Ангиотензин II-нің  рецепторлары антагонистерін пайдаланған кезде осыған ұқсас реакциялар кездесуі мүмкін, осыған байланысты қан сарысуындағы литий деңгейін бақылау ұсынылады.  Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен бір мезгілде қабылдағанда гипотензивтік әсердің әлсіреуі бақылануы мүмкін, сондай-ақ әсіресе бұрыннан бүйрек функциясының елеулі төмендеуі бар емделушілерде жедел бүйрек жеткіліксіздігі және сарысулық калий артуының болуы мүмкіндігін қоса, бүйрек функциясының нашарлау қаупі болуы мүмкін. Біріктірілген емді, әсіресе егде емделушілерде сақтықпен тағайындау керек. Сұйықтықты жеткілікті дәрежеде толтыру керек, қатарлас емнің басында және одан кейін мезгіл-мезгіл бүйрек функциясына мониторинг жүргізу керек.

Айрықша нұсқаулар

Қан тамырлар тонусы мен бүйрек функциясы көбіне ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігіне байланысты емделушілер (мысалы, ауыр созылмалы жүрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек артериясының тарылуын қоса бүйрек аурулары бар науқастар), ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін препараттарға айрықша сезімтал. Ұқсас препараттарды тағайындағанда бұл науқастарда бірден артериялық гипотензия, азотемия, олигурия және сирек – жедел бүйрек жеткіліксіздігі қатар жүреді. Кез-келген гипертензияға қарсы дәрілерді пайдаланған кезде артериялық қысымның бірден төмендеуі ишемиялық кардиопатиясы немесе генезі ишемиялық цереброваскулярлық ауруы бар науқастарда миокард инфарктісінің немесе инсульттің дамуына әкелуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас айналудың және қатты шаршағыштықтың пайда болу мүмкіндігіне байланысты, қызметі механизмдерді немесе қозғалыстағы заттарды басқарумен байланысты адамдар сақтықпен қолдану керек.

Алғашқы гиперальдостеронизмі бар емделушілер әдетте ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйесіне әсер ететін антигипертензивтік препараттармен жүргізілетін емге резистентті. Осыған байланысты бұндай емделушілерге Онсарт тағайындау ұсынылмайды.

Калий препараттары және калий жинақтаушы диуретиктер кандесартан цилексетилмен бірге пайдаланғанда гиперкалиемия дамуының ықтималдығын жоғарылатады. Кандесартан цилексетилін диуретиктермен және басқа да гипотензиялық препараттармен бірге пайдалану артериялық гипотензия даму қаупін арттырады. Кандесартан цилексетилі қан плазмасындағы литий мөлшерін арттырады және оның (литийдің) уыттылық реакциялары даму ықтималдығын жоғарылатады.

Артық дозалануы

Симптомдары - айқын артериялық гипотензия, бас айналуы.

Емі - симптоматикалық. Кандесартан гемодиализ көмегімен шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«АБДИ ИБРАХИМ Илач Санайи ве Тиджарет Аноним Ширкети» ЖШС, Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

«АБДИ ИБРАХИМ Илач Санайи ве Тиджарет Аноним Ширкети» ЖШС, Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы қ.,

Жандосов к-сі 184«г». Телефон +7(727) 309-74-07, факс +7 (727) 309-74-14, Электрондық поштасы: info@aigp.kz

 

Прикрепленные файлы

144721901477976560_ru.doc 78 кб
161043431477977719_kz.doc 89 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники