Войти

Онсарт (16 мг) Кандесартан

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Abdi Ibrahim
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Candesartan
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016093
Дата регистрации: 26.01.2015 - 26.01.2020
Предельная цена: 136.96 KZT

Инструкция

Торговое название

Онсарт

Международное непатентованное название

Кандесартан

Лекарственная форма

Таблетки, 8 мг и 16 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кандесартана цилексетил 8 мг, 16 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, макрогол 6000, кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид красный (Е 172), магния стеарат.

Описание

Таблетки светло-розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 8 мг).

Таблетки розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 16 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Кандесартан

Код АТХ С09СА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Онсарт является пролекарством для перорального применения. Быстро превращается в активное вещество - кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступносгь таблетированного препарата по сравнению с пероральным раствором составляет приблизительно 34%. Расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) достигается через 3-4 часа после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых концентрация Онсарта повышается линейно. Фармакокинетические параметры Онсарта не зависят от пола пациента. Приём пищи не оказывает значимого влияния на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата. Онсарт активно связывается с белками плазмы

(> 99%). Объем распределения Онсарта составляет 0,1 л/кг.

Онсарт в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. Период полувыведения Онсарта составляет приблизительно 9 часов. Кумуляция препарата в организме не наблюдается.

Общий клиренс Онсарта составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция Онсарта осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При пероральном приёме радиактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10 % в виде неактивного метаболита.

У пожилых больных (старше 65 лет) Сmax и AUC Онсарта увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, о сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении Онсарта не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC Онсарта увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUC Онсарта увеличивались на 50% и 110% соответственно, а период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетичес- кие параметры Онсарта, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени  отмечалось повышение AUC Онсарта на 23%.

Фармакодинамика

Ангиотензин  II - основной  гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других  сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами  ангиотензина II являются  вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста.  Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1 рецепторы).

Онсарт - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ1 рецепторов). Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартан цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования AT1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

При артериальной гипертензии Онсарт вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы Онсарта обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Онсарт, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение Онсарта совместно с гидрохлортиазидом приводит к усилению гипотензивного эффекта. Совместное применение Онсарта и гидрохлортиазида (или амлодипина) хорошо переносится.

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов. Онсарт увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием Онсарта в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ <40%), прием Онсарта способствовал снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме, а также снижению уровня альдостерона.

Показания к применению

- лечение эссенциальной артериальной гипертензии

- лечение сердечной недостаточности у пациентов с систолической

дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40%) с целью

снижения кардиоваскулярной смертности и уровня госпитализации

пациентов вследствие сердечной недостаточности

Способ применения и дозы

Онсарт следует принимать один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 8 мг один раз в сутки. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение артериального давления, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг один раз в сутки. Максимальный антигипергензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.

В случае если терапия Онсартом не приводит к снижению артериального давления до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.

Максимальная разовая доза -16 мг.

Максимальная суточная доза -16 мг.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

При хронической сердечной недостаточности обычная рекомендованная доза составляет 4 мг 1 раз в сутки. Для пациентов, у которых начальная доза не приводит к желаемому терапевтическому эффекту, доза препарата должна быть увеличена до 8 мг 1 раз в сутки с интервалом не менее двух недель.

У пациентов с нарушенной функцией почек, включая пациентов на гемодиалезе рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью применение петлевых диуретиков является более предпочтительным, чем применение тиазидов.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

15 мл/мин) опыт применения ограничен.

У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточностью рекомендованная начальная доза 2 мг один раз в сутки. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Побочные действия

Часто (от 1/100 до <1/10)

  • инфекция дыхательных путей

  • головокружение / вертиго, головная боль

Очень редко (<1/10,000).

  • лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

  • гиперкалиемия, гипонатриемия

  • кашель

  • тошнота

  • повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит

  • отек Квинке, сыпь, крапивница, зуд

  • боль в спине, артралгия, миалгия

  • почечная недостаточность, в том числе нарушенная функция почек у предрасположенных пациентов

Побочные реакции, связанные с монотерапией гидрохлоротиазидом, обычно в дозах 25 мг и выше:

Редко (от 1/10,000 дo <1/1,000)

  • лейкопения, нейтропения / агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, депрессия костного мозга, гемолитическая анемия

  • анафилактические реакции

  • нарушения сна, депрессия, беспокойство

  • парестезия

  • затуманенное зрение, зрение, обычно преходящее

  • нарушения сердечного ритма

  • некротизирующий ангиит (васкулит, кожный васкулит

  • респираторный дистресс (включая пневмонит и отек легких)

  • панкреатит

  • желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха)

  • токсический эпидермальный некролиз, кожная красная волчанка, как реакция, реактивация кожной красной волчанки

  • глюкозурия

  • почечная дисфункция и интерстициальный нефрит

  • мышечный спазм

  • лихорадка

  • повышение азота мочевины и креатинина сыворотки

Часто (от 1/100 до <1/10)

  • гипергликемия, гиперурикемия, электролитный дисбаланс

(в том числе гипонатриемии и гипокалиемии)

  • головокружение, вертиго

  • слабость

  • повышение уровня холестерина и триглицеридов

Нечасто (от 1/1,000 дo <1/100)

  • постуральная гипотензия

  • анорексия, потеря аппетита, раздражение желудка, диарея, запор.

  • сыпь, крапивница, реакции фоточувствительности

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз

- тяжелые нарушения функции почек, пересадка почек в анамнезе

- двухсторонний стеноз почечных артерий

- хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и

митрального клапана

- гиповолемия, гиперкалиемия

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- лица с наследственной непереносимостью лактозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы  

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении Онсарта с гидрохлортиазидом, дигоксином,  пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел),  глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом, клинически значимых лекарственных взаимодействий выявлено не было. Совместное  применение Онсарта с другими  антигипертензивными средствами потенциирует гипотензивный эффект. Сопутствующая терапия калийсберегающимим диуретиками, препаратами   калия, заменителями соли, содержащих калий, и другими средствами, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин) может приводить к развитию гиперкалиемии. При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при использовании антагонистов рецепторов  ангиотензина  II,   в связи  с   чем,  рекомендуется контролировать  уровень   лития  в  сыворотке  крови. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться ослабление гипотензивного эффекта, а также возможен риск ухудшения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, и увеличение сывороточного калия, особенно у пациентов с существующей сниженной почечной функцией. Необходимо с осторожностью назначать комбинированное лечение, особенно у пожилых пациентов. Необходимо восполнять жидкость в достаточной степени, и вести мониторинг почечной функции в начале сопутствующего лечения и периодически после этого.

Особые указания

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, больные с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Назначение подобных препаратов сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже - острой почечной недостаточностью. Резкое снижение артериального давления у больных с ишемической кардиопатией или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза, при использовании любых антигипертензивных средств, может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами

С осторожностью применять у лиц, деятельность которых связана с механизмами или управлением движущимися средствами, в связи с возможностью появления головокружения и повышенной усталости.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии антигипертензивными препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. В связи с этим Онсарт не рекомендуется назначать таким пациентам.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики повышают вероятность развития гиперкалиемии при совместном использовании с кандесартаном цилексетилом. Совместное использование кандесартана цилексетила с диуретиками и прочими гипотензивными препаратами увеличивает опасность развития артериальной гипотензии. Кандесартан цилексетил увеличивает содержание лития в плазме крови и повышает вероятность развития его (лития) токсических реакций.

Передозировка

Симптомы - выраженная артериальная гипотензия, головокружение.

Лечение - симптоматическое. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «АБДИ ИБРАХИМ Илач Санайи ве Тиджарет Аноним Ширкети», Турция

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «АБДИ ИБРАХИМ Илач Санайи ве Тиджарет Аноним Ширкети», Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы,

ул. Джандосова 184«г». Телефон +7(727) 309-74-07, факс +7 (727) 309-74-14, адрес электронной почты: info@aigp.kz

Прикрепленные файлы

410051701477976559_ru.doc 78 кб
132564281477977718_kz.doc 89 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники