Войти

Онсарт плюс Гидрохлоротиазид, Кандесартан

Производитель: Abdi Ibrahim
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Кандесартан в комбинации с диуретиками
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016094
Дата регистрации: 26.01.2015 - 26.01.2020

Инструкция

Торговое название

Онсарт Плюс

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки 16/12,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: кандесартана цилексетил 16 мг, гидрохлоротиазид

12,5 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, макрогол 6000, кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), магния стеарат.

Описание

Таблетки розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин- ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Кандесартан в комбинации с диуретиками

Код АТХ С09DА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Одновременное назначение гидрохлоротиазида с ингибиторами рецепторов ангиотензина ІІ не влияет на фармакокинетику друг друга. Кандесартана цилексетил после перорального приема быстро и полностью гидролизируется в слизистой оболочке пищеварительного тракта до биоактивного вещества - кандесартана. После перорального приема абсолютная биодоступность кандесартана составляет 15%, а максимальная концентрация препарата в крови регистрируется через 3-4 ч. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Уровень связывания с белками плазмы очень высокий (> 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ. Незначительное количество кандесартана метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450СУР2С в неактивный метаболит CV15959. Период полувыведения препарата составляет 9 ч и не зависит от дозы препарата. Кандесартан выделяется, главным образом, в неизмененном виде. 33% препарата экскретируется с мочой и 67% - с фекалиями. Гипотензивный эффект развивается постепенно и сохраняется до 24 ч. Почечный клиренс составляет 0,19 мл/мин/кг. После продолжительного введения кандесартана площадь под кривой «концентрация-время» и медленная фаза возрастает на 40% и больше у больных с нарушенной функцией почек и существенно не изменяется при нарушении функции печени. Величина максимальной концентрации в крови возрастает у больных пожилого возраста (65 лет и старше) сравнительно с этим показателем у больных 40 лет и младше при приеме разовой дозы препарата и при длительном лечении.

Гидрохлоротиазид хорошо всасывается в пищеварительном канале, биодоступность составляет 65-75%, прием пищи незначительно повышает абсорбцию, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 ч после приема, связывание с белками плазмы составляет 40-70%. Гидрохлоротиазид почти не метаболизируется в организме и выводится, главным образом, в неизмененном виде. Экскреция из плазмы крови имеет двухфазный характер: период полувыведения в начальной фазе составляет 2 ч, в терминальной фазе (через 10-12 ч после приема) - 10 ч. Гидрохлоротиазид экскретируется почками. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, ухудшает кровоснабжение плаценты и выделяется в грудное молоко. При почечной недостаточности возможна куммуляция.

Фармакодинамика

Онсарт Плюс - является комбинацией непептидного селективного блокатора АТ1-рецепторов ангиотензина ІІ - кандесартана, который содержится в лекарственной форме в виде пролекарства (кандесартана цилексетила) и тиазидного диуретика - гидрохлоротиазида. Вследствие блокады АТ1-рецепторов предотвращается развитие эффектов ангиотензина ІІ. Это приводит к снижению повышенного артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления, повышается почечный кровоток, скорость клубочкової фильтрации, компенсаторно повышается активность ренина плазмы, концентрация ангиотензина І и ІІ. Кандесартан как селективный антагонист рецепторов ангиотензина II не влияет на метаболизм брадикинина и других пептидов, поэтому препарат хорошо переносится больным. Прием препарата один раз в сутки обеспечивает эффективное снижение артериального давления на протяжении 24 часов, при этом “конечный/пиковый” коэффициент” (Т/Р) кандесартана составляет 80%. Кандесартан предотвращает и способствует регрессии гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Механизм диуретического действия гидрохлоротиазида заключается в уменьшении реабсобции натрия и хлора в равных количествах, главным образом в дистальных почечных канальцах. Диуретическое действие гидрохлоротиазида снижает объем плазмы с дальнейшим повышением активности ренина в плазме крови, повышением секреции альдостерона, увеличением экскреции калия с мочой и снижением уровня калия в сыворотке. Одновременное применение кандесартана и гидрохлоротиазида компенсирует потери калия, обусловленные приемом последнего. Диуретический эффект гидрохлоротиазида наблюдается через 2 ч после приема, максимальное диуретическое действие достигается через 4 ч и продолжается приблизительно 12 часов.

Показания к применению

- артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия

Способ применения и дозы

Онсарт Плюс применяется для лечения пациентов с артериальной гипертензией в случае неэффективности монотерапии кандесартаном или гидрохлоротиазидом. Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию Онсарт Плюс.

Рекомендованная начальная и поддерживающая доза препарата для взрослых составляет 1 таблетка 16/12,5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для пациентов, у которых начальная доза не приводит к желаемому терапевтическому эффекту, доза препарата должна быть увеличена до

32/12,5 мг 1 раз в сутки.

Максимальная разовая доза - 16/12,5 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза - 32/12,5 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

У пациентов с легким или умеренным нарушениями функции почек (КК ≥30 мл/мин) не требуется изменение начальной дозы препарата. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) ограничен. В этих случаях следует рассмотреть возможность начала лечения с суточной дозы 4 мг.У пациентов с почечной недостаточностью применение петлевых диуретиков является более предпочтительным, чем применение тиазидов.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести начальная доза составляет 2 мг 1 раз/сут. При необходимости возможно увеличение дозы. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ограничен.

Доза и продолжительность курса лечения устанавливается врачом индивидуально.

Побочные действия

Часто (от 1/100 до <1/10)

  • инфекция дыхательных путей

  • головокружение / вертиго, головная боль

Очень редко (<1/10,000).

  • лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

  • гиперкалиемия, гипонатриемия

  • кашель

  • тошнота

  • повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит

  • отек Квинке, сыпь, крапивница, зуд

  • боль в спине, артралгия, миалгия

  • почечная недостаточность, в том числе нарушенная функция почек у предрасположенных пациентов

Побочные реакции, связанные с монотерапией гидрохлоротиазидом, обычно в дозах 25 мг и выше:

Редко (от 1/10,000 дo <1/1,000)

  • лейкопения, нейтропения / агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, депрессия костного мозга, гемолитическая анемия

  • анафилактические реакции

  • нарушения сна, депрессия, беспокойство

  • парестезия

  • затуманенное зрение, зрение, обычно преходящее

  • нарушения сердечного ритма

  • некротизирующий ангиит (васкулит, кожный васкулит

  • респираторный дистресс (включая пневмонит и отек легких)

  • панкреатит

  • желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха)

  • токсический эпидермальный некролиз, кожная красная волчанка, как реакция, реактивация кожной красной волчанки

  • глюкозурия

  • почечная дисфункция и интерстициальный нефрит

  • мышечный спазм

  • лихорадка

  • повышение азота мочевины и креатинина сыворотки

Часто (от 1/100 до <1/10)

  • гипергликемия, гиперурикемия, электролитный дисбаланс

(в том числе гипонатриемии и гипокалиемии)

  • головокружение, вертиго

  • слабость

  • повышение уровня холестерина и триглицеридов

Нечасто (от 1/1,000 дo <1/100)

  • постуральная гипотензия

  • анорексия, потеря аппетита, раздражение желудка, диарея, запор.

  • сыпь, крапивница, реакции фоточувствительности

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз

- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин),

трансплантация почек в анамнезе

- двухсторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной

почки

- хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и

митрального клапана

- гиповолемия, гиперкалиемия и гиперкальциемия

- подагра 

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применение с алкоголем, барбитуратами и опиатами возможно развитие ортостатической гипотензии. Одновременное применение с пероральными антидиабетическими препаратами и инсулином требует коррекции дозы антидиабетических препаратов. При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами может наблюдаться аддитивный гипотензивный эффект или потенциирование действия. Одновременное применение с кортикостероидами, калийвыводящими диуретиками, слабительными средствами, АКТГ, амфотерицином, карбеноксалоном, бензилпенициллинами натрия может привести к гипокалиемии. При одновременном применении с миорелаксантами возможна пролонгация действия миорелаксантов. Одновременное применение Онсарта Плюс с препаратами лития не рекомендовано из-за того, что диуретики снижают почечный клиренс лития и, таким образом, повышают риск литиевой интоксикации. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение антигипертензивного действия Онсарта Плюс. Препараты, содержащие кальций повышают уровень кальция в крови; калийсберегающие диуретики и препараты калия могут привести к гиперкалиемии. Тиазидные диуретические средства могут вызывать повышение уровня кальция в крови в связи с уменьшением его экскреции. При необходимости приема кальцийсодержащих пищевых добавок или витамина D, следует контролировать уровень кальция в плазме крови и при необходимости скорректировать дозу.

Тиазиды усиливают гипергликемическое действие бета-адреноблокаторов и диазоксида.

Антихолинэргические средства (например, атропин, биперидин) могут увеличивать биодоступность мочегонных средств на основе тиазидов вследствие снижения моторики желудочно-кишечного тракта. 

Тиазиды могут увеличить риск неблагоприятного действия амантадина.

Тиазиды могут замедлить выведение цитостатических средств (таких как циклофосфамид, метотрексат) из организма и усилить их миелоподавляющее действие.

Дофаминомиметики и леводопа могут привести к гипотензии. При одновременном применении с дигоксином возможно повышение концентрации последнего в крови, возникновение гипокалиемии, гипомагниемии. Сочетание с амиодароном и другими протиаритмічними средствами может привести к нарушению уровня калия. Холестерамин и холестипол ослабляют всасывание гидрохлортиазида. При одновременном применении Онсарта Плюс с антикоагулянтами возможно снижение их эффекта, с симпатомиметиками - усиление их действия. Тиазидные диуретики могут привести к повышению уровня кальция в сыворотке крови при отсутствии известных нарушений обмена кальция.

Особые указания

С осторожностью применяют препарат при тяжелой хронической сердечной недостаточности, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гемодинамически значимом стенозе аортального и митрального клапана, у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, со сниженным ОЦК, циррозом печени, с непереносимостью лактозы, нарушением всасывания лактозы и галактозы, гипонатриемией, первичным гиперальдостеронизмом, хирургическим вмешательством, после трансплантации почки, почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

У пациентов с возможной дегидратацией и дефицитом солей в организме на начальном этапе терапии может наблюдаться симптоматическая гипотензия; такие пациенты должны находиться под наблюдением врача. Терапия Онсартом Плюс может привести к снижению толерантности глюкозы. Онсарт Плюс необходимо с осторожностью назначать пациентам с нарушенной функцией печени, поскольку даже незначительные изменения водно-электролитного баланса могут вызвать печеночную кому. Следует отметить, что прием Онсарта Плюс может повысить чувствительность больных пожилого возраста к антигипертензивным средствам. У больных, которые проходят тиазидную терапию, прием Онсарта Плюс может привести к обострению подагры и гиперурикемии. Гиперкальциемия может быть признаком скрытого гипертиреоза, поэтому следует прекратить прием Онсарта Плюс из-за содержания тиазида перед проведением анализов функции паращитовидной железы. При приеме Онсарта Плюс у больных могут возникнуть нарушения липидного обмена (гиперхолестеринемия, гипертриглицеринемия), обострение системной красной волчанки. С осторожностью назначают препарат больным панкреатитом и после симпатэктомии.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии антигипертензивными средствами, влияющими на РААС. В связи с этим не рекомендуется назначать таким пациентам Онсарт Плюс.

Нарушение водно-солевого баланса

Как и во всех случаях приема препаратов, обладающих мочегонным действием, следует контролировать электролиты в плазме крови.

Препараты на основе тиазидов, обладающие мочегонным действием, способны уменьшить выделение ионов кальция с мочой и могут вызвать скачкообразные изменения и незначительное увеличение концентрации ионов кальция в плазме крови.

Тиазиды, в т.ч. и гидрохлоротиазид, могут вызывать нарушения водно-солевого баланса (гиперкальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия и гипохлоремический алкалоз).

Выявленная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гипертиреоза. Применение тиазидоподобных диуретиков следует прекратить до получения результатов анализов исследования паращитовидной железы.

Гидрохлоротиазид дозозависимо увеличивает выделение калия, что может стать причиной гипокалиемии. Подобное действие гидрохлоротиазида проявляется меньше, если применять его в сочетании с кандесартан цилексетилом. Риск гипокалиемии оказывается повышенным у пациентов с циррозом печени, повышенным диурезом, принимающих жидкость с пониженным содержанием солей, проходящих параллельно курс лечения ГКС или АКТГ.

На основании опыта применения препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, параллельное применение Онсарт Плюс и увеличивающих выделение калия мочегонных средств можно компенсировать применением пищевых добавок, содержащих калий или других препаратов, способных повысить содержание калия в плазме крови.

Применение Онсарт Плюс может вызвать гипокалиемию, особенно у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью (подобные случаи документально не зарегистрированы).

Тиазидоподобные диуретики увеличивают выделение магния, что может вызвать гипомагниемию.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами

С осторожностью применять у лиц, деятельность которых связана с механизмами или управлением движущимися средствами, в связи с возможностью появления головокружения и повышенной усталости.

Передозировка

Симптомы – головокружение, снижение АД, сухость во рту, тахикардия, желудочковая аритмия, седация, потеря сознания, мышечные судороги.

Лечение - симптоматическое. Выделение кандесартана и гидрохлоротиазида с помощью гемодиализа маловероятно.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«ABDI IBRAHIM», Хадымкой-Стамбул, Турция

Владелец регистрационного удостоверения

"ABDI IBRAHIM", Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): ТОО "АБДИ ИБРАХИМ ГЛОБАЛ ФАРМ", Республика Казахстан,

г. Алматы, ул. Джандосова 184г, тел: +7 (727) 309 74 07, факс: +7 (727) 309 74 14, e-mail: info@aigp.kz

Прикрепленные файлы

986745321477976572_ru.doc 80.5 кб
211826141477977729_kz.doc 95 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники