Войти

Онсарт плюс Гидрохлоротиазид, Кандесартан

Производитель: Abdi Ibrahim
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Кандесартан в комбинации с диуретиками
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016094
Дата регистрации: 26.01.2015 - 26.01.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Онсарт Плюс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

16/12,5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар:16 мг кандесартан цилексетилі, 12,5 мг гидрохлоротиазид

қосымша заттар:лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, макрогол 6000, кальций карбоксиметилцеллюлозасы, гидроксипропилцеллюлоза, темірдің қызыл тотығы (Е 172), темірдің сары тотығы (Е 172), магний стеараты.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі жағы дөңес, бір жақ бетінде сызығы бар, қызғылт түсті таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Диуретиктермен біріктірілген ангиотензин II антагонистері. Диуретиктермен біріктірілген

кандесартан

АТХ коды С09DА06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Гидрохлоротиазидті ангиотензин ІІ рецепторларының тежегішімен бір мезгілде тағайындағанда бір бірінің фармакокинетикасына әсер етпейді. Кандесартан цилексетилді ішке қабылдағаннан кейін жылдам және биологиялық белсенді зат - кандесартанға дейін ас қорыту жолының шырышты қабығында толығымен гидролизденеді. Ішке қабылдағаннан кейін кандесартанның абсолюттік биожетімділігі 15% құрайды, қанда препараттың ең жоғарғы концентрациясы 3-4 сағаттан соң тіркеледі. Бір мезгілде тамақ ішу препараттың биожетімділігіне әсер етпейді. Плазма ақуыздарымен байланысу деңгейі өте жоғары (> 99%). Кандесартанның таралу көлемі дене салмағының әр келісіне шаққанда 0,13 л құрайды. Плацентарлық бөгет арқылы өтеді, ГЭБ арқылы өтпейді. Кандесартанның елеусіз мөлшері Р450СУР2С цитохромының қатысуымен бауырда белсенді емес CV15959 метаболитіне метаболизденеді. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі 9 сағатты құрайды және препараттың дозасына байланысты емес. Кандесартан, негізінен, өзгермеген түрде шығарылады. Препараттың 33%-ы несеппен және 67% - нәжіспен шығарылады. Гипотензивті әсер біртіндеп дамиды және 24 сағатқа дейін сақталады. Бүйректік клиренс дене салмағының әр келісіне шаққанда 0,19 мл/мин құрайды. Кандесартанды ұзақ уақыт бойы енгізуден кейін «концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан және баяу фаза 40%-ға өседі және бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастарда көбірек және бауыр функциясы бұзылуында елеулі түрде өзгермейді. Препараттың бір реттік дозасын қабылдаған және ұзақ уақыт бойы емдеген кезде 40 жастағы және одан кіші науқастардың осы көрсеткіштерімен салыстырғанда егде (65 жастағы және одан үлкен) жастағы науқастардың қанындағы ең жоғарғы концентрациясының шамасы едәуір артады.

Гидрохлоротиазид ас қорыту жолынан жақсы сіңеді, биожетімділігі 65-75% құрайды, тамақтану сіңірілуін аздап жоғарылатады, қан плазмасында ең жоғарғы концентрациясы қабылдағаннан кейін 1,5-3 сағаттан соң жетеді, плазма ақуыздарымен байланысуы 40-70% құрайды. Гидрохлоротиазид организмде метаболизденбейді деуге болады және негізінен, өзгермеген түрде шығарылады. Қан плазмасынан экскрециялануы екіфазалы сипатқа ие: алғашқы фазада жартылай шығарылу кезеңі 2 сағатты, терминальді фазада (қабылдағаннан кейін 10-12 сағаттан соң) - 10 сағатты құрайды. Гидрохлоротиазид бүйрек арқылы экскрецияланады. Гидрохлоротиазид плацентарлық бөгет арқылы өтеді, плацентаны қанмен қамтамасыз етуді нашарлатады және емшек сүтімен бөлінеді. Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде жинақталуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Онсарт Плюс - дәрілік түр құрамында ізашар дәрі (кандесартан цилексетилі) түрінде болатын кандесартанның - ангиотензин ІІ АТ1-рецепторларының пептидті емес селективті бөгегішінің және тиазидті диуретик - гидрохлоротиазидтің біріктірілімі болып табылады. АТ1-рецепторларын бөгеу салдарынан ангиотензин ІІ даму әсерін қайтарады. Бұл жоғарылаған артериялық қысымның, қан тамырлардың жалпы шеткергі қарсыластығын төмендетуге әкеледі, бүйрек қан ағысы, шумақтық сүзілудің жылдамдығы жоғарылайды, плазма ренинінің белсенділігін, ангиотензин І және ІІ концентрациясы теңгестіріле жоғарылайды. Кандесартан ангиотензин II селективті антагонисі рецепторлары сияқты брадикининнің метаболизміне және басқа да пептидтерге әсер етпейді, сондықтан препарат науқастарға жағымды. Препаратты тәулігіне бір рет қабылдағанда 24 сағат бойы артериялық қысымның тиімді төмендеуін қамтамасыз етеді, осылайша кандесартанның “соңғы/шыңдық” коэффициенті” (Т/Р) 80% құрайды. Кандесартан артериялық гипертензиясы бар науқастарда сол жақ қарынша гипертрофиясының регрессиясына ықпал етеді және қайтарады. Гидрохлоротиазид - тиазидті диуретик. Гидрохлоротиазидтің диуретикалық әсерінің механизмі, негізінен, бүйрек дистальді өзекшелерінде тең мөлшердегі натрийдің және хлордың қайта сіңуінің азаюына байланысты. Гидрохлоротиазидтің диуретикалық әсері қан сарысуында калий деңгейін төмендетумен альдостеронның сөлінісін жоғарылатумен, несеппен калийдің шығарылуын арттырумен және қан плазмасындағы әрі қарай ренин белсенділігін жоғарылату арқылы плазма мөлшерін азайтады. Кандесартанды және гидрохлоротиазидті бір мезгілде қолдану соңғысын қабылдауға байланысты жойылған калийдің орнын толтырады. Гидрохлоротиазидтің диуретикалық әсері қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң байқалады, ең жоғарғы диуретикалық әсеріне 4 сағаттан соң жетеді және шамамен 12 сағатқа созылады.

Қолданылуы

- біріктірілген ем көрсетілген емделушілердегі артериялық гипертензияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Кандесартанмен немесе гидрохлоротиазидпен моноем қолдану тиімсіз болған жағдайда, артериялық гипертензиясы бар емделушілерді емдеу үшін Онсарт Плюс қолданылады. Емделушіні Онсарт Плюс препаратымен емдеуге ауыстыру алдында кандесартан дозасын титрлеу ұсынылады.

Ересектерге арналған препараттың ұсынылатын бастапқы және демеуші дозасы тамақтануға байланыссыз тәулігіне 1 рет 16/12,5 мг 1 таблеткасын құрайды. Алғашқы доза қажетті емдік әсер бермеген емделушілер үшін препарат дозасы тәулігіне 1 рет 32/12,5 мг-ге дейін арттырылу керек.

Ең жоғарғы бір реттік доза – тәулігіне 1 рет 16/12,5 мг.

Ең жоғарғы тәуліктік доза – тәулігіне 1 рет 32/12,5 мг.

Емдеу курсының ұзақтығын және дозасын дәрігер жеке анықтайды.

Бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы бар емделушілерде (КК ≥30 мл/мин) препараттың бастапқы дозасын өзгерту талап етілмейді. Препаратты бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар немесе бүйрек жеткіліксіздігінің (КК < 30 мл/мин) терминальді сатысындағы емделушілерде препаратты қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі. Бұл жағдайларда емдеуді 4 мг тәуліктік дозадан бастау мүмкіндігін қарастыру керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде тиазидтерді қолдануға қарағанда ілмекті диуретиктер қолдану дұрыс болып табылады.

Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежелі бауыр функциясы бұзылуы бар емделушілерде ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 1 рет 2 мг құрайды.

Қажет болғанда доза арттырылуы мүмкін. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерде препаратты қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі.

Дозасы және емдеу курсының ұзақтығын дәрігер жеке анықтайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (1/100-ден <1/10 дейін)

  • тыныс алу жолдарының жұқпасы

  • бас айналуы/ вертиго, бас ауыруы

Өте сирек (<1/10,000).

  • лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз

  • гиперкалиемия, гипонатриемия

  • жөтел

  • жүрек айнуы

  • бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, бауыр функциясының бұзылуы немесе гепатит

  • Квинке ісінуі, бөртпе, есекжем, қышыну

  • арқаның ауыруы, артралгия, миалгия

  • бүйрек жеткіліксіздігі, оның ішінде бүйрек функциясының бұзылуына бейімі бар емделушілерде

Әдетте 25 мг және одан жоғары гидрохлоротиазидпен моноемге байланысты жағымсыз реакциялар:

Сирек (1/10,000-дан <1/1,000 дейін)

  • лейкопения, нейтропения / агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластикалық анемия, сүйек кемігінің депрессиясы, гемолитикалық анемия

  • анафилактикалық реакциялар

  • ұйқының бұзылуы, депрессия, мазасыздық

  • парестезия

  • көрудің бұлыңғырлануы, әдетте қайта қалпына келетін көру қабілеті

  • жүрек ырғағының бұзылуы

  • некроздаушы ангиит (васкулит, тері васкулиті

  • респираторлық дистресс (пневмонитті және өкпе ісінуін қоса)

  • панкреатит

  • сарғаю (бауырішілік холестаздық сарғаю)

  • уытты эпидермальді некролиз, терінің қызыл жегісі, терінің қызыл жегі реактивациясы реакциясы ретінде

  • глюкозурия

  • бүйрек дисфункциясы және интерстициальді нефрит

  • бұлшықет түйілуі

  • қызба

  • мочевина азоты және сарысу креатининінің жоғарылауы

Жиі (1/100-ден <1/10 дейін)

  • гипергликемия, гиперурикемия, электролитті теңгерімсіздік

(оның ішінде гипонатриемия және гипокалиемия)

  • бас айналуы, вертиго

  • әлсіздік

  • холестерин және триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы

Жиі емес (1/1,000-дан <1/100 дейін)

  • постуральді гипотензия

  • анорексия, тәбет жоғалуы, асқазан тітіркенуі, диарея,іш қатуы.

  • бөртпе, есекжем, фотосезімталдық реакциялары

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық

- бауыр функциясының ауыр бұзылуы және/немесе холестаз

- бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (креатинин клиренсі < 30 мл/мин), сыртартқысындағы бүйрек трансплантациясы

- бүйрек артериясының екі жақты стенозы, жалғыз бүйректің артериясының стенозы

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, қолқаның және митральдік клапанның тарылуы

- гиповолемия, гиперкалиемия және гиперкальциемия

- подагра 

- жүктілік және лактация кезеңі  

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Алкогольмен, барбитураттармен және апиындармен бір мезгілде қолданған кезде ортостатикалық гипотензия дамуы мүмкін. Ішілетін диабетке қарсы препараттармен және инсулинмен бір мезгілде қолданғанда диабетке қарсы препараттардың дозасын түзету керек. Басқа да гипертензияға қарсы дәрілермен бір мезгілде қолдану аддитивті гипотензиялық әсер беріп немесе әсерді көтермелеуі мүмкін. Кортикостероидтармен, калий шығарғыш диуретиктермен, іш жүргізуші дәрілермен, АКТГ-мен, амфотерицинмен, карбеноксалонмен, натрий бензилпенициллинімен бір мезгілде қолданғанда гипокалиемияға әкелуі мүмкін. Миорелаксанттармен бір мезгілде қолданған кезде миорелаксанттың әсері ұзаруы мүмкін. Диуретиктер литийдің бүйректік клиренсін төмендетеді, осылайша литийлік уыттылықтың қаупін жоғарылатады, сондықтан Онсарт Плюс препаратын литий препараттарымен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен бір мезгілде қолданған кезде Онсарт Плюс препаратының гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін. Құрамында кальций бар препараттар қанда кальций деңгейін жоғарылатады; калий жинақтаушы диуретиктер және калий препараттары гиперкалиемияға әкелуі мүмкін. Тиазидтік диуретикалық дәрілер қандағы кальций деңгейінің жоғарылауын туындатуы мүмкін, ол оның экскрециясы азаюына байланысты болады. Құрамында кальций бар тағамдық қоспаларды немесе D витамині қажет болғанда қан плазмасындағы кальций деңгейін бақылау керек және қажет болғанда дозаны түзету керек.

Тиазидтер бета-адреноблокаторлар мен диазоксидтің гипергликемиялық әсерін күшейтеді.

Антихолинэргиялық дәрілер (мысалы, атропин, биперидин) асқазан-ішек жолдарының моторикасы төмендеуі салдарынан тиазидтер негізінде несеп айдағыш дәрілердің биожетімділігін ұлғайтуы мүмкін.

Тиазидтер амантадиннің жағымсыз әсерінің қаупін арттыруы мүмкін.

Тиазидтер цитостатикалық дәрілердің (циклофосфамид, метотрексат сияқты) организмнен шығарылуын баяулатуы мүмкін және олардың миело-бәсеңдететін әсерін күшейтуі мүмкін.

Дофаминомиметиктер және леводопа гипотензияға әкелуі мүмкін. Дигоксинмен бір мезгілде қолданған кезде қандағы соңғысының концентрациясы жоғарылауы, гипокалиемия, гипомагниемия туғызуы мүмкін. Амиодаронмен және басқа да аритмияға қарсы дәрілермен үйлестіргенде калий деңгейін бұзылуына алып келуі мүмкін. Холестерамин және холестипол гидрохлортиазидтің сіңуін баяулатады. Онсарт Плюс препаратын антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда олардың әсерін төмендетуі, симпатомиметиктермен бір мезгілде қолданғанда - олардың әсерін күшейтуі мүмкін. Кальций алмасуының белгілі бұзылуы болмаған кезде тиазидті диуретиктер қан сарысуында кальций деңгейін жоғарылатуға әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты ауыр созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, бүйрек артерияларының екі жақты стенозында, жалғыз бүйректің артерия стенозында, қолқаның және митралдық клапанның гемодинамикалық елеулі стенозында, цереброваскулярлық аурулары бар, ЖИА, гипертрофиялық обструктивтік кардиомиопатиясы бар, АҚК төмендеген, бауыр циррозы бар, лактоза жақпаушылығы, лактоза және галактоза сіңуі бұзылуы бар, гипонатриемиялы, алғашқы гиперальдостеронизмі бар, бүйрек трансплантациясынан кейін, хирургиялық араласулар өткерген, бүйрек жеткіліксіздігі және қант диабеті бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Организмінде сусыздануы мен тұздар тапшылығы болуы мүмкін емделушілерде емдеудің бастапқы сатысында симптоматикалық гипотензия байқалуы мүмкін; мұндай емделушілер дәрігердің бақылауында болуы керек. Онсарт Плюспен емдеу глюкозаға деген төзімділіктің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Онсарт Плюс препаратын бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерге сақтықпен тағайындау керек, тіпті, су-электролитті тепе-теңдіктің елеусіз өзгеруінің өзінде де бауыр комасын туғызуы мүмкін. Онсарт Плюсті қабылдағанда егде жастағы науқастарда гипертензияға қарсы дәрілерге сезімталдығын жоғарылатуы мүмкін. Тиазидті ем алып жүрген емделушілерде Онсарт Плюсті қабылдау подаграның және асқын урикемияның өршуіне әкелуі мүмкін. Гиперкальциемия жасырын гипертиреоз белгісі болуы мүмкін, сондықтан құрамында тиазидтің болуына байланысты қалқанша маңы безінің функциясына талдау жүргізудің алдында Онсарт Плюсті қабылдауды тоқтату керек. Онсарт Плюсті қабылдаған кезде науқаста липидтік алмасудың бұзуылуы (гиперхолестеринемия, гипертриглицеринемия), қызыл жегі жүйесінің асқынуы пайда болуы мүмкін. Панкреатитпен ауыратын науқастарға және симпатэктомиядан кейін препаратты сақтықпен тағайындайды.

Алғашқы гиперальдостеронизм

Алғашқы гиперальдостеронизмі бар емделушілер әдетте РААЖ әсер ететін антигипертензиялық дәрілермен емге резистентті. Осыған байланысты бұндай емделушілерге Онсарт Плюс тағайындау ұсынылмайды.

Су-тұз теңгерімінің бұзылуы

Барлық жағдайлардағы сияқты, несеп айдағыш әсері жоғары препараттарды қабылдағанда қан плазмасындағы электролиттерді бақылау керек.

Несеп айдағыш әсері бар тиазидтік негіздегі препараттар кальций иондарының несеппен бөлініп шығуын азайтуға ықпалды және құбылмалы түрдегі өзгерістер туындатуы мүмкін және қан плазмасындағы кальций иондарының концентрациясын елеусіз арттырады.

Тиазидтер, оның ішінде және гидрохлоротиазид, су-тұз теңгерімі бұзылуын (гиперкальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия және гипохлоремиялық алкалоз) туындатуы мүмкін.

Анықталған гиперкальциемия жасырын гипертиреоз белгісі болуы мүмкін.

Тиазидке ұқсас диуретиктер қолдануды қалқанша маңы безі зерттеулері талдауының нәтижесін алғанға дейін тоқтату керек.

Гидрохлоротиазид калий бөлінуін дозаға байланысты арттырады, бұл гипокалиемияға себеп болуы мүмкін. Гидрохлоротиазидтың бұндай әсері егер оны кандесартан цилексетилмен үйлесімде қолданса аз білінуі мүмкін. Гипокалиемия қаупі бауыр циррозы бар, тұз құрамы төмен сұйықтық қабылдайтын, сонымен қатар параллельді ГКС немесе АКТГ емдеу курсын өтетін, диурезі жоғары емделушілерде жоғары болуы мүмкін.

Ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйесіне әсер ететін препараттарды қолдану тәжірибесі негізінде Онсарт Плюс препаратын және калий бөлінуін арттыратын несеп айдағыш дәрілерді параллельді қолдануды құрамында калий бар тағамдық қоспаларды немесе қан плазмасындағы калий құрамын арттыруға ықпалды басқа да препараттарды қолданумен компенсациялауға болады.

Онсарт Плюсті қолдану, әсіресе жүрек немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде гипокалиемия туындатуы мүмкін (бұндай жағдайлар құжаттарда тіркелмеген).

Тиазидке ұқсас диуретиктер магний бөлінуін арттырады, бұл гипомагниемия туындатуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас айналудың және қатты шаршағыштықтың пайда болу мүмкіндігіне байланысты, қызметі механизмдерді немесе қозғалатын заттарды басқарумен байланысты адамдар сақтықпен қолдану керек.

Артық дозалануы

Симптомдары – бас айналуы, АҚ төмендеуі, ауыз құрғауы, тахикардия, қарыншалық аритмия, седация, естен тану, бұлшықет құрысулары.

Емі - симптоматикалық. Гемодиализ көмегімен кандесартан және гидрохлоротиазид бөлініп шығу ықтималдығы аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилдихлоридті (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан салынған.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картоннан жасалған қорапшада.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ABDI IBRAHIM», Хадымкой-Стамбул, Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

"ABDI IBRAHIM", Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

"АБДИ ИБРАХИМ ГЛОБАЛ ФАРМ" ЖШС, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Жандосов к-сі 184г, тел: +7 (727) 309 74 07, факс: +7 (727) 309 74 14, e-mail: info@aigp.kz

Прикрепленные файлы

986745321477976572_ru.doc 80.5 кб
211826141477977729_kz.doc 95 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники