Войти

Олфен™-100 СР Депокапс™ Диклофенак

Производитель: Acino Pharma AG
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diclofenac
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№017072
Дата регистрации: 04.03.2016 - 04.03.2021

Инструкция

Торговое название

Олфентм -100 СР Депокапстм

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Kапсулы с пролонгированным высвобождением, 100мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - диклофенак натрия 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармеллозы, глицерина тримиристат, 30 % дисперсия сополимера аммоний метакрилата (Eudragit RS 30 D), триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (Е171),

состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е 172), железа оксид красный (Е 172), эритрозин FD&C красный 3 (Е127)

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 1, с белым непрозрачным корпусом и розовой крышечкой, с маркировкой «100». Содержимое капсул – пеллеты от белого до почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После прохождения через желудок диклофенак полностью всасывается из капсул пролонгированного действия. Вследствие задержки высвобождения активного ингредиента достигаемая максимальная концентрация в плазме крови меньше, чем при назначении традиционных лекарственных форм непролонгированного действия. С другой стороны, измеряемая концентрация активного вещества сохраняется в крови на несколько часов больше. При приеме препарата во время или после еды всасывание начинается позже, чем при приеме препарата Олфентм -100 СР Депокапстм на голодный желудок. Однако это не снижает количество всасываемого активного ингредиента. После приема 100 мг Олфентм -100 СР Депокапстм средняя максимальная плазменная концентрация 0,43 мкг/мл (1,35 мкмоль/л) достигается в среднем после приблизительно 3,5 часов.

Распределение

Средний объем распределения диклофенака составляет 0,12 – 0,17 л/кг. Связывается с белками плазмы крови на более чем 99%.

Терапевтическая концентрация в плазме составляет 0,7 – 2 мкг/мл.

Повторное назначение не меняет кинетику. Никакой кумуляции не наблюдается, если придерживаться рекомендуемого интервала дозировок.

Диклофенак проходит в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигается спустя 2 - 4 часа после пиковых значений концентрации в плазме. Истинное время полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 – 6 часов. Даже через 4 – 6 часов после приема концентрация активного ингредиента в синовиальной жидкости выше, чем в плазме и остаётся высокой вплоть до 12 часов.

Метаболизм

Около половины активного ингредиента проходит через пресистемный метаболизм. Как следствие этого площадь под кривой (AUC) после орального применения составляет около половины таковой после парентерального введения такой же дозы препарата.

После орального введения только 60% вещества достигает кровяного русла в неизмененном виде. Биотрансформация происходит частично путем глюкуронидации, гидроксилирования и метоксилирования. Обе метаболизированные формы являются фармакологически активными, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Элиминация

Общий плазменный системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Т ½ составляет 1 – 2 часа. Приблизительно 60% принятой дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1 % в неизмененном виде. Оставшаяся часть дозы выводится через желчь в виде метаболитов.

Кинетика в особых клинических ситуациях

Существенных различий во всасывании, метаболизме и элиминации в зависимости от возраста пациента не наблюдалось.

У пациентов с нарушениями функции почек, при рекомендованном режиме дозирования увеличения неизмененного активного вещества не наблюдалось.

При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетный теоретический уровень метаболитов диклофенака в плазме приблизительно в четыре раза выше, чем у здоровых добровольцев. При этом метаболиты, в конечном счете, выводятся через желчь.

В случае нарушения функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени), показатели кинетики диклофенака такие же, как у пациентов с нормальной функцией печени.

Фармакодинамика Препарат содержит диклофенак натрия – нестероидное вещество с противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойствами.

Неизбирательно подавляя активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях препарат, благодаря своим противовоспалительным и обезболивающим свойствам, уменьшает ощущение боли (как при движении, так и в состоянии покоя), утреннюю скованность и припухлость суставов и, таким образом, улучшает состояние пациента. При посттравматических и послеоперационных воспалениях препарат способствует быстрому облегчению спонтанной боли и боли при движении, а также уменьшает воспалительные припухлости и раневые отеки.

Препарат проявляет выраженный анальгетический эффект при умеренной и сильной боли неревматического происхождения.

При первичной дисменорее препарат способен облегчать боль.

При одновременном использовании для лечения послеоперационных болей препарат значительно снижает потребность в опиоидах.

Препарат предназначен для лечения пациентов, которым для облегчения симптомов заболевания требуется не менее 100 мг диклофенака натрия в сутки. Действующее вещество препарата высвобождается в течение длительного периода времени, обеспечивая, таким образом поддерживающий эффект лечения. Однократное применение препарата в сутки упрощает длительное лечение.

Показания к применению

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: хронический полиартрит, артрит (в том числе и подагрический), артроз, дегенеративный спондилоартрит, анкилозирующий спондилит, ревматизм, бурсит, тендовагинит, тендинит, люмбаго, ишиас, цервикальный синдром

- посттравматический и послеоперационный болевой синдром

- боли и/или воспаления в гинекологии: первичная дисменорея, аднексит

- острые инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов, сопровождающиеся болью (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит

В соответствии с показаниями, необходимо придерживаться соответствующих терапевтических методов лечения основных заболеваний. Лихорадка не является показанием для применения данного препарата.

Способ применения и дозы

Олфентм -100 СР Депокапстм следует принимать до еды. Капсулы Олфентм -100 СР Депокапстм проглатывают, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Взрослые. Дозировку и длительность лечения назначает врач. Суточная доза составляет, как правило, 1 капсулу – 100 мг.

Олфентм -100 СР Депокапстм предназначен для лечения пациентов, которым достаточно 100 мг диклофенака натрия в сутки. Принимая во внимание медленное выделение действующего вещества, при приеме капсул пролонгированного действия обеспечивается поддерживающее лечение. Назначение Олфентм -100 СР Депокапстм один раз в день делает длительное лечение более удобным.

Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Максимальная разовая доза составляет 100 мг.

Побочные действия

Часто (≥1/100, ˂1/10)

- головная боль, головокружение

- вертиго

- анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные спазмы, боль в эпигастральной области, диспепсия, метеоризм, диарея

- повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови

- сыпь

- задержка жидкости в организме, отеки

Редко (≥1/10 000, ˂1/1000)

- реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные системные реакции, включая артериальную гипотензию и шок

- сонливость

- одышка, бронхоспазм, астма

- гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, геморрагическая диарея, мелена, язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения и перфорации)

- гепатит, желтуха, дисфункция печени

- крапивница

Очень редко (˂1/10000)

- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия,

апластическая анемия

- ангионевротический отек (в том числе отек лица), чувство жара, холода или онемение конечностей

- бессонница, раздражительность, беспокойство, дезориентация, депрессия, кошмарные сновидения, психотические реакции

- нарушения чувствительности кожи, включая парестезии

- расстройства памяти, судороги, тремор

- асептический менингит, нарушения мозгового кровообращения

- нарушения вкуса и осязания

- расстройства зрения (нечеткость зрения, диплопия)

- нарушение слуха, шум в ушах

- тахикардия, аритмия, брадикардия, боль в груди, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, васкулит

- пневмонит, угнетение или остановка дыхания

- геморрагический колит и обострение неспецифический язвенного колита или болезни Крона, запор, стоматит, глоссит, эзофагит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит

- молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность

- кожные высыпания, в том числе буллезные высыпания, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса –Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая пурпура, зуд

- острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некротический папиллит

- ангионевротический отек

В случае возникновения каких-либо реакций, не указанных в данной инструкции обязательно проконсультируйтесь с Вашим врачом относительно дальнейшего применения препарата!

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу (в том числе к другим НПВС) или другим компонентам препарата

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровотечения или перфорация

- болезнь Крона или язвенный колит

- наличие в анамнезе приступов астмы, крапивницы, острого ринита, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

- тяжелая недостаточность функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью), цирроз, асцит

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)

- лечение послеоперационного болевого синдрома после операции коронарного шунтирования или применения аппарата искусственного кровообращения

- пациенты с высоким риском послеоперационных кровотечений или неполным гемостазом, нарушениями гемопоэза или цереброваскулярными кровотечениями

- Олфентм -100 СР Депокапстм не следует применять в сочетании с высокими дозами антикоагулянтов или с другими противовоспалительными средствами

- наследственные заболевания непереносимости галактозы, тяжелая лактозная недостаточность, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном использовании с этими препаратами Олфентм -100 СР Депокапстм может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровень лития и дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и гипотензивные средства

Подобно другим нестероидным противовоспалительным средствам, Олфентм -100 СР Депокапстм может снижать эффективность диуретиков и гипотензивный эффект антигипертонических препаратов (бета-блокаторов, ингибиторов АПФ). Следует постоянно контролировать артериальное давление пациентов, получающих данную комбинацию. Совместное применение препарата с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии, поэтому необходимо регулярно определять концентрацию калия в сыворотке крови.

Нестероидные противоревматические средства и глюкокортикоиды

Совместное применение разных системных нестероидных противоревматических средств или глюкокортикоидов для системного применения может вызывать нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты

При одновременном применении Олфентм -100 СР Депокапстм с антикоагулянтами, была информация о повышении риска кровотечений. Высокие дозы (200 мг) диклофенака натрия могут обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Совместное применение может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Противодиабетические средства

Диклофенак может использоваться совместно с пероральными противодиабетическими средствами, не вступая при этом во взаимодействие друг с другом. Однако сообщалось об отдельных случаях гипогликемических и гипергликемических реакций после применения диклофенака с этими препаратами, что требовало коррекции его доз или доз противодиабетических средств. Рекомендуется наблюдение за уровнем глюкозы в крови в качестве меры предосторожности при сопутствующей терапии.

Метотрексат

Следует соблюдать осторожность при применении нестероидных противоревматических средств менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом, поскольку в таких случаях концентрация метотрексата в крови и его токсичность могут повышаться.

Циклоспорин

При совместном применении этого препарата с Олфентм -100 СР Депокапстм

может повышаться нефротоксичность циклоспорина.

Хинолоны

Встречались отдельные сообщения о судорогах, которые, возможно, были следствием совместного применения хинолоновых препаратов и НПВС.

Дифенин

При использовании дифенина одновременно с диклофенаком, рекомендуется наблюдать за концентрацией дифенина в плазме, ввиду ожидаемого увеличения воздействия дифенина.

Колестипол и холестирамин

Данные препараты могут вызвать замедление или уменьшение степени всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется принимать диклофенак минимум за час до или от 4 до 6 часов после приема колестипола / холестирамина.

Мощные ингибиторы CYP2C9

Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими как сульфинпиразон и вориконазол), т.к. совместное применение может привести к значительному увеличению пиковой концентрации в плазме и подавлению метаболизма диклофенака.

Особые указания

Пациенты с нарушениями функции сердца, почек, ослабленные пациенты и люди пожилого возраста во время лечения препаратом Олфентм -100 СР Депокапстм должны находиться под наблюдением врача. Рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы для лечения ослабленных пациентов пожилого возраста и с малой массой тела. Если Олфентм -100 СР Депокапстм применяется достаточно длительное время, рекомендуется мониторинг функции почек и печени, а также картины крови. Подобно другим НПВС, Олфентм -100 СР Депокапстм может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациенты с нарушением коагуляции должны находиться под строгим контролем.

Как и при лечении, другими нестероидными противовоспалительными средствами, во время лечения Олфентм -100 СР Депокапстм необходимо регулярно контролировать функцию печени. Лечение Олфентм -100 СР Депокапстм следует прекратить в случае нарушения функции печени, если появились клинические признаки или симптомы заболевания печени (например, гепатит) или аллергические проявления (эозинофилия, кожные высыпания и т.п.). Больные с печеночной порфирией препарат Олфентм -100 СР Депокапстм должны применять с осторожностью.

Учитывая повышенный риск артериального тромбоза при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, окклюзиях сосудов и у пациентов с факторами риска, такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение диклофенак следует назначать только после сопоставления пользы и риска, в наименее эффективной дозе и на менее длительный срок.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями сердечной или почечной функции, артериальной гипертонией, пожилым пациентам, пациентам, получающим сопутствующее лечение диуретиками или другими лекарственными средствами, которые могут существенно повлиять на функции почек, пациентам с существенным объемом внеклеточного истощения, вызванного любой причиной (например, до или после крупного хирургического вмешательства), в связи с возможной задержкой жидкости и развития отеков. У таких пациентов, в качестве меры предосторожности при использовании диклофенака рекомендуется проводить постоянный мониторинг функции почек.

Перед назначением препарата Олфентм -100 СР Депокапстм все больные, ранее перенесшие пептические язвы, и те, у которых наблюдаются желудочно-кишечные нарушения невыясненного характера, поражения почек или печени, высокое артериальное давление, а также пациенты пожилого возраста, должны пройти тщательное медицинское обследование. Данным группам пациентов препарат должен назначаться с особой осторожностью. Более серьезные последствия и частые побочные эффекты наблюдаются у лиц пожилого возраста. Если у пациентов во время лечения Олфеном началось желудочно-кишечное кровотечение или формирование язвы лекарственный препарат должен быть отменен.

Для минимизации риска желудочно-кишечных язв при приеме Олфентм -100 СР Депокапстм, а также при сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других средств, увеличивающих риск повреждений желудочно-кишечного тракта (кортикостероиды, антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) следует назначать наименее эффективную дозу диклофенака и рассмотреть возможность сочетанной терапии с ингибиторами протонной помпы.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата Олфентм -100 СР Депокапстм пациентам с неспецифическим язвенным колитом или болезнью Крона. Требуется постоянное медицинское наблюдение за пациентами данной группы, в связи с вероятностью обострения заболевания.

У больных астмой, сенной лихорадкой, хроническим респираторным заболеванием, имеющих полипы в носу или имеющих аллергию к анальгетикам или противоревматическим средствам всех типов применение Олфентм -100 СР Депокапстм может вызвать приступы астматического характера.

При приеме Олфентм -100 СР Депокапстм могут развиться различные кожные реакции (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроли). Самый высокий риск развития таких реакций наблюдается в начале курса терапии (в течение первого месяца лечения). Прием Олфентм -100 СР Депокапстм следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражении слизистой оболочки или любых других признаках гиперчувствительности.

Длительное применение высоких доз диклофенака натрия (более 150 мг/сут.), сопровождается повышенным риском возникновения артериальных тромбоэмболических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Пациенты с наследственным заболеванием непереносимости галактозы, тяжелой лактозной недостаточностью, мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать Олфентм -100 СР Депокапстм.

Беременность и период лактации

Клинического опыта применения препарата для лечения женщин в период беременности и лактации нет. Олфентм -100 СР Депокапстм в период беременности и лактации не следует применять ввиду того, что применение ингибиторов простагландинсинтетазы может привести к преждевременному закрытию артериального протока у плода и отсутствию сокращения матки.

В связи с проникновением нестероидных противовоспалительных препаратов в грудное молоко диклофенак натрия не рекомендуется принимать в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Пациенты с головокружениями или другими расстройствами центральной нервной системы, в том числе нарушением зрения, во время лечения препаратом не должны управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Передозировка

Симптомы: рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги.

Лечение: после приема препарата необходимо как можно быстрее предотвратить его абсорбцию путем промывания желудка и приема активированного угля.

Лечение таких осложнений, как гипотензия, почечная недостаточность, конвульсии, раздражение желудочно-кишечного тракта и затруднение дыхания, является поддерживающим и симптоматическим. Специальная терапия, такая как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, возможно, являются незначительной помощью для выведения НПВС из-за их высокой степени связывания с белками плазмы и экстенсивного метаболизма.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной/ полиэтиленовой/ поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик

Acino Pharma AG, Швейцария

Dornacherstrasse 114, P.O. Box 445, 4147 Aech, BL, Швейцария

Владелец регистрационного удостоверения

Teva Pharmaceutical Industries Limited, Израиль

6 Basel St., PO Box 3109, Petah Tikva 49131, Израиль

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «ратиофарм Казахстан»

050000 Республика Казахстан

г. Алматы, проспект Аль-Фараби 19,

БЦ «Нурлы –Тау» 1 Б, оф.603

Телефон, факс: (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail: Safety.Kazakhstan@tevapharm.com

 

 

 

 

 

 

Прикрепленные файлы

278672751477976266_ru.doc 100.5 кб
646690791477977462_kz.doc 126 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники