Войти

Оланзапин-Тева (20 мг) Оланзапин

Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: Тева Фармасьютикал Воркс Приват Лимитед Компани
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Olanzapine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021097
Дата регистрации: 24.12.2014 - 24.12.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Оланзапин-Тева

Халықаралық патенттелмеген атауы

Оланзапин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 2.5 мг, 5 мг, 7.5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 2.5 мг, 5 мг, 7.5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг оланзапин

қосымша заттар: лактоза моногидраты, гидроксипропилцеллюлоза, А типті кросповидон, просолв 50 (микрокристалды целлюлоза 98 %, коллоидты кремнийдің қостотығы 2 %), просолв 90 (микрокристалды целлюлоза 98 %, коллоидты кремнийдің қостотығы 2 %), магний стеараты

қабық: титанның қостотығы (Е171), полидекстроза, гипромелоза 3сР, гипромелоза 6сР, гипромелоза 50сР, триацетин, макрогол 8000, индигокармин (Е132) (15 мг доза үшін), темірдің қызыл тотығы (Е172) (20 мг доза үшін)

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді екі беті дөңес ақ (2.5 мг, 5 мг, 7.5 мг, 10 мг доза үшін) немесе ашық-көк (15 мг доза үшін) немесе қызғылт (20 мг доза үшін) түсті, бір бетінде «OL 2.5» (2.5 мг доза үшін) немесе «OL 5» (5 мг доза үшін) немесе «OL 7.5» (7,5 мг доза үшін) немесе «OL 10» (10 мг доза үшін) немесе «OL 15» (15 мг доза үшін) немесе «OL 20» (20 мг доза үшін) өрнектелген үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Психотроптық препараттар. Нейролептиктер (Антипсихотиктер). Дибензодиазепиндер және олардың туындылары. Оланзапин

АТХ коды N05AH03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін оланзапин АІЖ жақсы сіңіріледі. Тамақ ішу оланзапин биожетімділігіне әсер етпейді.Бауыр арқылы «бірінші өтуі» әсері салдарынан биожетімділігі 40% азаяды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына (Сmax) 5-8 сағаттан кейін жетеді. Тепе теңдік концентрациясына 1 апта бойы күнделікті қабылдаудан кейін жетеді және бір рет қабылдаудан кейінгі плазмалық концентрациясынан екі есе асады. 1-20 мг доза диапазонында плазмалық концентрациясы дозаға байланысты және дозаға пропорционалды өзгереді.

Қан плазмасындағы 7 -ден 1000 нг/мл дейінгі концентрациясында плазма ақуыздарымен, негізінен альбуминмен және альфа1-қышқыл гликопротеинмен байланысуы 93% жуықты құрайды.

Гематоэнцефалдық бөгетті қоса, гистогематикалық бөгеттен өтеді.

Оланзапин бауырда конъюгациялану және тотығу жолымен метаболизденеді. Негізгі айналымдағы метаболит 10-N-глюкуронид болып табылады, бұл теориялық жағынан гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Р450 цитрохомының CYP1A2 және CYP2D6 изоферменттері оланзапиннің N-десметил және 2-гидроксиметилметаболиттері түзілуіне қатысады. Препараттың негізгі фармакологиялық белсенділігі бастапқы зат – оланзапинмен шартталған. Метаболиттердің in vivo фармакологиялық белсенділігінің айқындығы оланзапинге қарағанда елеулі түрде төмен. Р450 цитрохомының CYP2D6 изофермент белсенділігі оланзапин метаболизмінің жылдамдығына әсер етпейді. Оланзапиннің ішке қабылданған дозасының 57% жуығы негізінен метаболиттер түрінде несеппен шығарылады.

Оланзапиннің жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) және клиренсі (ОК) жынысына, жасына, шылым шегуге құмарлығы болуына қарай ауытқиды.

Жас дені сау еріктілерде (аралас популяция) Т1/2 орташа алғанда 33 сағат (21 - 54 сағат), ал жалпы плазмалық ОК орташа мәні - 26 л/сағат (12 - 47 л/сағат) құрайды. Дені сау егде еріктілерде (65 жас және одан үлкен) Т1/2 51,8 сағатқа дейін ұзарады, ОК 17,7 л/сағатқа дейін төмендейді. Әйелдерде еркектермен салыстырғанда оланзапин Т1/2 жоғары (32,3сағатқа қарсы 36,7 сағат), ал ОК төмен (27, 3л/сағатқа қарсы18,9 мл ). Шылым шекпейтін еркектер мен әйелдерде шылым шегетіндермен салыстырғанда Т1/2 артады (30,4 сағатқа қарсы 38,6 сағат), ал ОК төмендейді (27,7 л/сағатқа қарсы 18,6 л/сағат).

Алайда жынысына, жасына, шылым шегуге құмарлығы болуына қарай Т1/2 және жалпы плазмалық ОК өзгерісінің дәрежесі осы көрсеткіштердің жеке айырмашылықтары дәрежесінен елеулі төмен болады. Бауыр функциясының елеусіз бұзылуы бар шылым шегетін емделушілерде Т1/2 жоғары (48,8 сағат), ал ОК төмен (14,1 л/сағат), бауыр функциясы бұзылуы жоқ шылым шекпейтіндермен салыстырғанда (Т1/2 39,3 сағат., ОК 18 л/сағат).

Жасы 65 жастан асқандардағы оланзапиннің Т1/2 елеулі ұзаруы мүмкін, сондықтан оланзапиннің орташа тәуліктік дозасы әдеттегіден төмен болуы тиіс.

Фармакодинамикасы

Оланзапин – рецепторлар жүйесінің қатарына фармакологиялық әсері кең ауқымды психозға қарсы препарат (нейролептик).

Психозға қарсы әсері 5НТ2а/2с-, 5НТ3-, 5НТ6- серотонинді рецепторларға, D1, D2-, D3-, D4-, D5- дофаминді рецепторларға қатысты антагонизмімен шартталған, м-холин бөгегіш әсері - M1-5- мускаринді холинорецепторлардың блокадасымен шартталған; сондай-ақ альфа1-адрено- және H1- гистаминді рецепторларға ұқсастыққа ие. Оланзапин in vivo in vitro D2-дофаминдік рецепторлармен салыстырғанда 5НТ2-серотонинді рецепторларға қатысты айқынырақ ұқсастық иеленген.

Оланзапин мезолимбиялық (А10) дофаминергиялық нейрондардың қозғыштығын іріктеп төмендетеді, моторлық функцияны реттеуге қатысатын стриарлық (А9) жүйке жолдарына елеусіз әсер етеді. Оланзапин каталепсия (моторлық функцияға әсерін білдіретін бұзылыстар) туындататын дозаларына қарағанда төменірек дозаларында шартты қорғаныс рефлексін (психозға қарсы белсенділігін сипаттайтын тест) төмендетеді. Басқа нейролептиктерден айырмашылығы, оланзапин «анксиолитикалық» тест жүргізгенде үрейленуғе қарсы әсерін күшейтеді.

Оланзапин мидың маңдай-орталық (F3,4, C3,4) аумағының алдыңғы бөліктерінде дельта-ырғақты (1-4 Гц) азайтады, сол маңдай-орталық және төбе-орталық аумақтарда тета-диапазонын (4-8 Гц) диффузды күшейтеді, сондай-ақ желкенің және төбенің қыртысты аймақтарында альфа- ырғақты (8-13 Гц) күшейтеді. Альфа-ырғақтың артуы маңдай аумағын қоспағанда, мидың барлық бөліктерінде дерлік ересен тежейтін әсер беретін оланзапиннің әсерімен ЭЭГ құрылымының қалыпқа түскені туралы білдіреді.

Психоздың өнімді симптоматикаларын (сандырақтау, елестеулер, ой бұзылыстары, жауығу, күдіктену) қайтарады, негативті симптомдарды (эмоционалдық және әлеуметтік аутизм, интраверттілік, сөз жұтаңдығы) азайтады. Эмоционалдық күйзелістердің өткірлігін басады, озбырлықты және мінез-құлық реакцияларының қарқындылығын әлсіретеді, төңірегіндегі нақтылыққа төзімділікті қалыптастырады және инициативаны азайтады. Психикасының бұзылыстары бар емделушілерде қозуды басады және мінез-құлық және ой бұзылуын түзейді.

Қолданылуы

- шизофренияда: шизофренияны және басқа да психоздық айқын өнімді бұзылыстарды (оның ішінде сандырақтау, елестеулер, автоматизм) және/немесе негативті (оның ішінде эмоционалдық бірізділену, әлеуметтік белсенділігі төмендеу, сөз жұтаңдығы) симптоматикасы, сондай-ақ бірге жүретін аффективті бұзылыстары бар асқынуларды, демеуші және ұзақ рецидивке қарсы емдеуде;

- биполярлық бұзылыстарды: психоздық білінуі бар/онсыз және фаза алмасуы жылдам/онсыз биполярлық аффективті бұзылыстардағы жедел маниакальдік немесе аралас эпизодтарын емдеу үшін көрсетілген

- маниакальді фазаны емдеуде оланзапин тиімді болған биполярлық бұзылыстары бар емделушілердегі рецидивтерді болдырмау үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, тамақ ішуге байланыссыз.

Шизофрениядағы берілетін бастапқы доза - 10 мг тәулігіне 1 рет.

Биполярлық бұзылыстардағы жедел маниакальдік эпизодты емдеу үшін берілетін бастапқы доза - 15 мг тәулігіне 1 рет (монотерапия ретінде қолданғанда) немесе 10 мг тәулігіне 1 рет (литий препараттарымен немесе валъпрой қышқылымен біріктірілімде қолданғанда).

Биполярлық бұзылыстарының рецидивтерін болдырмау үшін берілетін бастапқы доза - 10 мг тәулігіне 1 рет.

Шизофренияны, биполярлық бұзылыстардағы жедел маниакалдық эпизодты емдегенде және биполярлық аффективті бұзылыстардағы рецидивтің алдын алу үшін оланзапин дозасы емделушінің клиникалық статусына қарай жеке таңдалады және тәулігіне 1 рет 5-20 мг диапазонда ауытқиды.

Дозаны стандарттан жоғары арттыруды (15 мг тәулігіне 1 рет) емделушіні клиникалық тиісті зерттеуден соң ғана жүргізу керек. Дозаны кемінде 24 сағат аралықпен, біртіндеп ұлғайту керек. Бастапқы дозаны оланзапин метаболизмінің баяулауына ықпал етуі мүмкін факторлар (әйел жынысты, қарттық жастағы, шылым шекпейтін емделушілер) біріктірілімі бар емделушілерде азайту ұсынылады.

Егде жастағы емделушілерге, сондай-ақ ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігінде немесе ауырлығы орташа дәрежелі бауыр функциясының жеткіліксіздігінде препаратты 5 мг бастапқы дозада тәулігіне 1 рет қолданады.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (> 10%)

- дене салмағының артуы

- ұйқышылдық

Жиі (>5%, <10%)

- эозинофилия

- тәбеттің артуы

- бас айналуы, акатизия, паркинсонизм, дискинезия, жүрістің бұзылуы (альцгеймер типті деменциясы бар емделушілерде)

- ортостатикалық гипотензия

- ауыз қуысының шырышты қабығының құрғауы, іш қатуы (м-холинбөгегіш әсер)

- астения, қажу, шеткергі ісінулер

Жиі емес (<5%)

- брадикардия, QT аралығының ұзаруы

- фотосенсибилизация реакциясы

- несеп ұстай алмау

Сирек (≥ 0.01 %, < 0.1 %)

- лейкопения

- экстрапирамидалық бұзылу (негізінен жоғары дозалар қолданғанда)

- тері бөртпесі

Өте сирек (<0,01 % аз), жеке-дара жағдайларды қоса

- тромбоцитопения, нейтропения

- қант диабетінің дамуы немесе асқынуы, диабеттік кетоацидоз, диабеттік кома

- тершеңдік, ұйқысыздық, тремор, үрейлену, жүрек айнуы

- қатерлі нейролептикалық синдром (ҚНС), дистония (окулогирлік кризді қоса), кешеуілдеген дискинезия

- қарыншалық тахикардия/ қарыншалық фибрилляция; өкпе артериясының тромбоэмболиясы, терең көктамырлар тромбозы.

- гепатит (оның ішінде гепатоцеллюлярлық, холестатикалық немесе аралас), панкреатит

- алопеция

- рабдомиолиз

- приапизм, несеп шығарудың іркілуі

- гипотермия, «тоқтату» синдромы (жоғары тершеңдік, ұйқысыздық, тремор, үрейлену, жүрек айнуы, құсу)

Зертханалық көрсеткіштер

Өте жиі (> 10%)

- қан плазмасындағы пролактин концентрациясының артуы*

Жиі (>5%, <10%)

- қан плазмасындағы глюкозаның, холестеролдың және триглицеридтердің концентрациясы жоғарылауы, глюкозурия, «бауыр» ферменттерінің белсенділігінің транзиторлы жоғарылауы (аспартатаминотрансфераза (ACT) және аланинаминотрансфераза (АЛТ))

Жиі емес (<5%)

- креатинфосфокиназа белсенділігінің жоғарылауы (КФК),

Өте сирек (<0,01 % аз), жеке-дара жағдайларды қоса

- сілтілік фосфатаза белсенділігінің және жалпы билирубин концентрациясының жоғарылауы.

* қан плазмасындағы пролактин концентрациясының ұлғаюы – әлсіз білінген, өтпелі сипат иеленген (пролактиннің ең жоғары концентрациясының орташа мәні қалыптың жоғарғы шегіне жетпеген және плацебодан статистикалық нақты айырмасы жоқ). Оланзапин қабылдауға байланысты (яғни аменорея, галакторея, әйелдерде сүт безінің ұлғаюы, еркектердегі гинекомастия) болуы мүмкін гиперпролактинемияның клиникалық білінуі сирек анықталған. Оланзапин қабылдауға байланысты болуы мүмкін сексуалдық дисфункция (еркектердегі эректильді дисфункция, еркектер мен әйелдердегі либидоның төмендеуі) жиі байқалған. Емделушілердің көбінде пролактин концентрациясының қалыпқа түсуі оланзапинді қабылдауды тоқтатпай-ақ байқалды.

Емделушілердің ерекше тобы

Деменцияға байланысты психозы бар егде емделушілерде

Өте жиі (> 10%)

- цереброваскулярлық бұзылу (инсульт, транзиторлы ишемиялық шабуылдар), жүрістің бұзылуы және құлау;

Жиі (>5%, <10%)

- несеп ұстамау және пневмония.

Паркинсон ауруын емдеуге арналған дәрілік препараттарды (дофаминді рецепторлардың агонистері) қабылдаумен индукцияланған психозы бар емделушілерде

Өте жиі (> 10%)

- паркинсонизм симптомдары және елестеулердің күшеюі.

Оланзапин препаратын литий немесе валъпрой қышқылы препараттарымен біріктірілімде қабылдаған биполярлық маниясы бар емделушілерде

Өте жиі (> 10%)

- дене салмағының артуы, ауыз қуысының шырышты қабығының құрғауы, тәбет артуы, тремор

Жиі (>5%, <10%)

- сөйлеу бұзылыстары

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- оланзапинге және препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық

- сыртартқысындағы жабықбұрышты глаукома

- бала емізу кезеңі

- 18 жасқа дейінгі жас (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

- лактоза жағымсыздығы, лактаза тапшылығы, глюкоза-галактозды мальабсорбция синдромы.

Сақтықпен

Бүйрек жеткіліксіздігі; бауыр жеткіліксіздігі; потенциалды гепатоуытты препараттармен ем қабылдаушы емделушілерде; қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы; нейтропения; миелосупрессия (оның ішінде химиялық- және сәулелік терапияда бірге жүретін аурулар салдарынан); миелопролиферативті аурулар; гиперэозинофильді синдром; артериялық гипотензия (организмнің сусыздануы, гиповолемия, антигипертензивтік препараттар қабылдау) дамуына бейім жай-күйлер; жүрек қан тамыр аурулары (инфаркт миокардісі, жүректің ишемиялық ауруы, жүрек жеткіліксіздігі, жүрекішілік өткізгіштіктің бұзылуы және т.с.с.); сыртартқыдағы эпилепсиялық ұстамалар; егде жастағы емделушілер (65 жастан асқан), оның ішінде психозға және/немесе мінез-құлық бұзылуына байланысты болатын деменциясы бар; ішектің салданып бітелуі және соған ұқсас жай-күйлер; пневмония; орталықтық әсері бар дәрілік препараттармен, бензодиазепиндермен бір мезгілде қолдану.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Оланзапин метаболизмі CYP1A2 изоферментіне қатысты арнайы белсенділік білдіретін Р450 цитохромының изоферменттерінің тежегіштері немесе индукторларының әсерімен өзгеруі мүмкін. ОК шылым шегетін емделушілерде және карбамазепин (CYP1A2 изоферменті белсенділігі артуына байланысты) қабылдайтын емделушілерде жоғарылайды. CYP1A2 изоферментінің белгілі потенциалды тежегіштері ОК төмендетуі мүмкін. Оланзапин CYP1A2 изоферменті белсенділігінің потенциалды тежегіші емес, сондықтан оланзапин қабылдағанда негізінен CYP1A2 изоферменті қатысуымен метаболизденетін теофиллин сияқты дәрілік заттардың фармакокинетикасы өзгермейді.

Флувоксамин, CYP1A2 изоферментінің спецификалық тежегіші оланзапин фармакокинетикасын елеулі өзгертеді, фармакокинетикалық қисық астындағы ауданның мәнін 52% және 108% тиісінше ұлғайта отырып, оның Cmax шылым шекпейтін әйелдерде 54%-ға және шылым шекпейтін еркектерде 77%-ға арттырады. Оланзапин дозасын флувоксамин немесе CYP1A2 изоферментінің басқа тежегіштерін, мысалы ципрофлоксацинді қабылдайтын емделушілерде азайту керек.

Емдеу аясында оланзапинді төмендегі препараттармен: имипраминмен немесе оның метаболиті дезипраминмен (CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2 изоферменттері), варфаринмен (CYP2C19 изоферменті), теофиллинмен (CYP1A2 изоферменті) немесе диазепаммен (CYP3A4, CYP2C19 изоферменттері) бір рет қабылдау – олардың метаболиті бәсеңдеуімен қатар жүрмеді. Сондай-ақ оланзапинді литиймен немесе бипериденмен бір мезгілде қолданғанда дәрілермен өзара әрекеттесулерінің белгілері анықталмады.

Оланзапиннің келесі Р450 цитохромы изоферменттерінің: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 және CYP3A4 белсенділігін бәсеңдету үшін потенциалы өте төмен. Құрамында алюминий және магний бар антацидті немесе циметидинді бір рет қабылдау оланзапинді ішке қабылдағанда биожетімділігіне әсер етпейді. Белсендірілген көмірді бір мезгілде қабылдау оланзапин биожетімділігін 50-60% - ға азайтады. Флуоксетин (60 мг бір рет немесе 60 мг күн сайын 8 күн бойына) оланзапиннің Cmax орташа 16%-ға артуын және ОК орташа 16%-ға төмендеуін туындатады.

Флуоксетиннің әсер ету дәрежесі фармакокинетикалық көрсеткіштердің жеке дара айырмашылығының айқындығынан елеулі төмен, сондықтан әдетте оны флуоксетинмен біріктірілімде қолданғанда оланзапин дозасын өзгерту ұсынылмайды.

Адам бауыры микросомаларын пайдаланумен in vitro зерттеулерде оланзапиннің вальпрой қышқылының глюкуронид түзілу үдерісін елеусіз бәсеңсітетіні көрсетілді (вальпрой қышқылы метаболизмінің негізгі жолы). Сондай-ақ вальпрой қышқылы оланзапин метаболизміне елеусіз әсер етеді. Сондықтан оланзапин және вальпрой қышқылының арасында фармакокинетикалық клиникалық елеулі өзара әрекеттесулер ықтималдығы аз.

Деменциясы бар емделушілерде Паркинсон ауруында оланзапинді паркинсонға қарсы дәрілік препараттармен бір мезгілде қолдануға болмайды. Басқа да антипсихотикалық препараттарды қолданғандағы сияқты оланзапинді қабылдағанда QT аралығын ұзартатын дәрілік препараттармен бір уақытта қолданғанда сақ болу керек.

Айрықша нұсқаулар

Қатерлі нейролептикалық синдром. Оланзапин препартын қоса, нейролептиктердің кез келгенін қолданғанда клиникалық белгілеріне дене температурасының елеулі жоғарылауы, бұлшықет сіресуі, психикалық статустың өзгеруі және вегетативтік бұзылулар (тахикардия, тұрақсыз пульс немесе артериялық қысым, жүрек аритмиясы, жоғары тершеңдік) жататын ҚНС дамуы мүмкін.

Қосымша белгілеріне КФК сарысулық концентрациясы артуы, миоглобинуриясы (рабдомиолиз симптомы) және жедел бүйрек жеткіліксіздігі жатуы мүмкін. Қатерлі нейролептикалық синдромының клиникалық білінуі немесе бұл синдромның дене температурасының басқа симптомдарсыз елеулі жоғарылауы оланзапинді қоса, барлық нейролептиктерді тоқтатуды талап етеді

Паркинсон ауруы. Паркинсонизм симптомдары және елестеулер күшеюі мүмкіндігіне байланысты Оланзапин-Тева препаратын дофаминді рецепторлар агонистерін қолданудан туындаған Паркинсон ауруы болғанда психозды емдеу үшін қолдануға болмайды. Бұл жағдайда психоз симптомдарын емдеу үшін оланзапин қолдану тиімділігі плацебо қабылдаудағыдан асып түспейді.

Деменцияға байланысты психоздар, және/немесе мінез-құлық бұзылуы. Оланзапин-Тева препаратын деменцияға байланысты және/немесе мінез-құлық бұзылуы бар психозды егде жастағы емделушілерге қолдануға болмайды, осыған байланысты аталған топтағы емделушілерде цереброваскулярлық бұзылулардың (инсульт, транзиторлық ишемиялық шабуылдар) даму қаупі туралы хабарламалар артқаны анықталды. Бұл популяциядағы емделушілердің өлім жағдайы артуына бейімдейтін қауіп факторлары 65 жастан асуы, дисфагия, седация, тойып тамақтанбау, сусыздану, өкпе ауруы (аспирациясы бар/онсыз пневмония) немесе бензодиазепиндерді бір мезгілде қолдану болып табылады. Оланзапин қабылдайтын топтағы, сондай-ақ плацебо тобында да цереброваскулярлық бұзылуы тіркелген барлық емделушілердің тамырлық деменциядан немесе аралас типті деменциядан зардап шеккені қосымша анықталған. Аталған топтағы емделушілерде оланзапин тиімділігі анықталмаған.

Гипергликемия және/немесе қант диабеті дамуы немесе өршуі. Оланзапинді жеке-дара жағдайларда қолданғанда гипергликемия, қант диабеті дамуы, бұрыннан бар диабет, диабеттік кетоацидоз диабеттік кома өршуі мүмкін. Бұрын мәлімделгендей, емделушінің дене салмағының артуы осы жағымсыз реакциялардың дамуына бейімдеуші фактор болуы мүмкін. Қант диабеті немесе қант диабеті дамуының қауіп факторы бар емделушілерде Оланзапин-Тева препаратын қолдану кезінде сақ болу керек және гипергликемия (полидипсия, полиурия, тәбеттің жоғарылауы, әлсіздік) белгілері білінуін бақылау керек, сондай-ақ емделушінің дене салмағын және қан плазмасындағы глюкоза концентрациясын ұдайы бақылау керек.

Липидтер концентрациясының өзгеруі. Оланзапин-Тева препаратымен емдегенде дислипидемиясы бар емделушілерде және липидтер алмасуы бұзылуының даму қаупі факторы бар емделушілерде қан плазмасында липидтер концентрациясының өзгеруін бақылау керек.

М-холинбөгегіш әсері. Оланзапинмен емдеу м-холинбөгегіш әсерінің білінуіне байланысты жағымсыз реакциялармен бірге жүруі мүмкін. Оланзапинді қатарлас жүретін аурулары бар емделушілерде қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі, сондықтан оланзапинді қуық асты безінің клиникалық елеулі қатерсіз гипертрофиясы, ішектің салданған бітелуі, жабықбұрышты глаукома және басқа да осыған ұқсас жай-күйлері бар емделушілерде қолдануда сақ болу керек.

Бауыр функциясы. Оланзапинмен ем басында «бауыр» трансаминазасы (АЛТ және ACT) белсенділігінің симптомсыз транзиторлы жоғарылауы тым жиі анықталды. АЛТ және/немесе ACT бастапқы белсенділігі жоғарылығы бар емделушілерде, бауыр жеткіліксіздігі бар, бауырдың функционалдық қоры шектеулі емделушілерде немесе потенциалды гепатоуытты препараттармен ем қабылдаушы емделушілерде сақ болу керек. Гепатит дамыған жағдайда (соның ішінде гепатоцеллюлярлық, холестатикалық немесе этиологиясы аралас) Оланзапин-Тева препаратын тоқтату керек.

Нейтропения. Кез келген себепке, оның ішінде сыртартқысындағы бірге жүретін радио- немесе химиялық еміне, сондай-ақ гиперэозинофилиямен немесе миелопролиферативті аурулармен шартталған, сүйек кемігі функциясы бәсеңдеуін, нейтропения туындататын дәрілік препараттар қабылдауға байланысты, лейкоциттер және/немесе нейтрофилдер саны төмен емделушілерде сақ болу керек. Нейтропения, әдетте, оланзапинді және вальпрой қышқылын бір мезгілде қолданғанда туындайды. Оланзапинді сыртартқысында клозапинге тәуелді нейтропениясы немесе агранулоцитозы бар емделушілерде қолдану аталған бұзылыстардың рецидивімен бірге жүрмеді.

Тоқтату синдромы. Оланзапин-Тева препаратын қабылдауды кенет тоқтатқанда жеке-дара жағдайларда жедел туындайтын симптомдармен бірге жүретін төмендегі жай-күйлер дамуы мүмкін: жоғары тершеңдік, ұйқысыздық, тремор, үрейлену, жүрек айнуы және құсу.

QT аралығының ұзаруы. Оланзапин қабылдаған емделушілердегі клиникалық зерттеулер барысында плацебо тобымен салыстырғанда QTc аралығының клиникалық елеулі ұзаруы байқалған (Фридериция бойынша түзетілген QT аралығы; бастапқы QTcF 500 мс аз емделушілерде QTcF аралығының 500 мс кем емес ұзаруы), ол жүрек-қан тамырлық жүйе тарапынан қандай да бір әсермен астаспаған. Алайда Оланзапин-Тева препаратын қабылдағанда басқа антипсихотикалық препараттарды қабылдағандағы сияқты QT аралығын ұзартатын дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданғанда, әсіресе егде жаста, QT аралығы ұзаруының туа біткен синдромы бар емделушілерде, іркілісті жүрек жеткіліксіздігінде, миокард гипертрофиясында, гипокалиемия немесе гипомагниемияда сақ болу керек. Оланзапинмен ем уақытында мезгіл-мезгіл электрокардиограмма бақылауын жүргізу керек.

Тромбоэмболия. Оланзапин қабылдағанда КТЭ туындауының жеке-дара жағдайлары туралы хабарланған. КТЭ және оланзапин қабылдау арасында себеп-салдарлық байланыс анықталмаған. Алайда кейін пайда болған КТЭ дамуы қаупі факторымен қатар шизофрениясы бар емделушілерде КТЭ дамуының басқа да барлық болжамды факторлары, мысалы ұзақ уақыттық иммобилизациясы болуы мүмкіндігінен, бұл қауіп факторларын анықтау керек және КТЭ алдын алу шараларын жүргізу керек.

Құрысу синдромы. Оланзапин-Тева препаратын сыртартқысында құрысу синдромына немесе құрысу белсенділігі шегінің төмендеуіне ықпал етуі мүмкін қауіп факторларына көрсетілім бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Кешеуілдеген дискинезия. Галоперидолмен емдеуге қарағанда, оланзапинмен 1 жылдан аз уақыт емдеудің салыстырмалы зерттеулерінде дәрі-дәрмекпен емдеуді талап ететін дискинезия дамуы нақты түрде сирек бірге жүрген. Алайда кешеуілдеген дискинезия даму қаупі оланзапинді ұзақ уақыт қолданғанда ұлғаяды. Кешеуілдеген дискинезия белгілері немесе симптомдары пайда болғанда Оланзапин-Тева препаратының дозасын төмендету немесе оны тоқтату туралы мәселені қарастыру керек. Кешеуілдеген дискинезия симптомдары уақытша күшеюі мүмкін немесе тіпті препаратты тоқтатқаннан кейін білінуі мүмкін.

Ортостатикалық гипотензия. Оланзапиннің адренобөгегіштік әсері салдарынан дозаны бірінші таңдау үдерісінде бас айналуымен, тахикардиямен, естен танумен бірге жүретін ортостатикалық гипотензия туындатуы мүмкін. Ортостатикалық гипотензия көбіне жиірек егде жастағы емделушілерде және басқа нейролептиктерді қолданғанда туындайды. Осы құбылыстардың дамуын дозаны бөліңкіреп титрлеу және емді ең аз дозамен бастаумен азайтуға болады. Оланзапин-Тева препаратын қолданғанда, әсіресе 65 жастан асқан емделушілерде артериялық қысымды бақылау керек. Емделушілерде ауыр ортостатикалық гипотензия туындағанда оларға оқыс тұрмау және біреудің көмегінсіз тұрмауы керегін ескерту керек.

Кенеттен болатын өлім. Оланзапинді қоса, кез келген нейролептиктерді клиникалық қолданудың тәжірибесі нейролептиктер қабылдамаған емделушілердегі кенеттен болатын өлімнің жағдайларымен салыстырғанда ұқсас, дозаға байланысты, кенеттен болатын өлімнің туындау қаупі екі есе артқанын анықтады.

Орталық жүйке жүйесіне әсері (ОЖЖ). Препараттың ОЖЖ әсерінің сипатын ескере отырып, оланзапинді әсері орталықтық басқа дәрілік препараттармен және этанолмен біріктірілімде сақтықпен қолдану керек.

Оланзапин in vitro жағдайында дофаминдік рецепторларға қатысты антагонизм білдіреді, және басқа да нейролептиктер сияқты теориялық тұрғыдан леводопаның және дофаминдік рецепторлардың агонистерінің әсерін бәсеңдетуі мүмкін.

Жүктілік

Әйелдер Оланзапин-Тева препаратымен ем уақытында жаңа басталған немесе жоспарланған жүктілік жайлы дәрігерге мәлімдеуі керектігі туралы хабардар болуы тиіс. Оланзапин препаратын жүктілік кезінде қолданудың тәжірибесі шектеулі болуына байланысты Оланзапин-Тева препаратын жүкті әйелдерді емдеу үшін потенциалды пайдасы ұрыққа төнетін потенциалды қауіптен артық болатын жағдайларда ғана қолдану керек. Анасы жүктіліктің III триместрінде психозға қарсы препараттар (ПҚП), оның ішінде оланзапин қабылдаған жаңа туған сәбилерде экстрапирамидті бұзылыстар дамуының қаупі және/немесе ауырлығы және ұзақтығы әртүрлі дәрежедегі тоқтату синдромының дамуының қаупі бар. Қатты қозу, артериялық гипотензия, артериялық гипертензия, тремор, ұйқышылдық, сылбырлық, тыныс алу бұзылыстары, жаңа туған нәресте тамақтануының бұзылуы туралы хабарламалар алынған. Бұндай балалар босанудан кейін дәрігер бақылауында болуы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Оланзапин-Тева препаратын қолдану кезінде теріс әсер етуі мүмкін жағымсыз реакциялар дамуы мүмкіндігінен жоғары зейін жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын талап ететін автокөлік басқаруға және потенциалды түрде қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: тахикардия, қозу/озбырлық, дизартрия, әртүрлі экстрапирамидалық бұзылыстар және ауырлық дәрежесі әртүрлі сана бұзылуы (седативтік әсерден комаға дейін), делирийлер, құрысулар, ҚНС, тыныс алу бәсеңдеуі, аспирация, артериялық гипертензия немесе гипотензия, қарыншалық тахикардия (артық дозаланудың 2% аз жағдайлары), жүректің немесе тыныс алудың тоқтауы. Өліммен аяқталатын жедел артық дозалануда ең төмен доза 450 мг құрады, жағымды аяқталған (тірі қалу) артық дозалануда ең жоғары доза - 1500 мг.

Емі: спецификалық у қайтарғысы жоқ. Қолдан құстыруға болмайды. Уытсыздандырудың стандартты әдістемелері көрсетілген (яғни асқазан шаю, белсендірілген көмір). Белсендірілген көмірді бір мезгілде қабылдау ішке қабылдаған оланзапин биожетімділігін 50-60%-ға төмендетеді. Клиникалық жай-күйіне сәйкес симптоматикалық ем және артериялық гипотензияны түзетуді, қан тамырлық коллапсты және тыныс алу функциясын демеуді қоса, өмірлік маңызы бар функцияларды бақылауды жүргізеді. Бета-адренорецепторлардың агонистері болып табылатын эпинефрин, допамин және басқа да симпатомиметиктерді қолдануға болмайды, өйткені соңғыларын стимуляциялау артериялық гипотензияны ушықтыруы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған 2.5 мг, 5 мг, 7.5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг таблеткалар

7 таблеткадан ОПА/Ал/ПВХ/ алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

4 және 8 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company, Венгрия

Тіркеу куәлігінің иесі

Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС

050040 Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Әл – Фараби даңғ. 19,

Нұрлы Тау бизнес орталығы1 Б, 603 кеңсе

Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail teva@teva.co.il

 

Прикрепленные файлы

113734171477976536_ru.doc 108 кб
368213531477977693_kz.doc 128.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники