Войти

Нолицин® Норфлоксацин

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Norfloxacin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№015621
Дата регистрации: 30.03.2015 - 30.03.2020
Предельная цена: 60 KZT

Инструкция

Торговое название

Нолицин®

Международное непатентованное название

Норфлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - норфлоксацин 400 мг,

вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, вода очищенная,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), краситель 12000 FDC желтый №6 (Е110), пропиленгликоль

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Норфлоксацин.

Код АТХ J01MA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание из желудочно-кишечного тракта неполное, 30-40% принятой дозы. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1 - 2 часа после приёма внутрь. “Равновесное состояние” достигается в течение 2-х дней.

Примерно 15% норфлоксацина связывается с белками плазмы крови. Низкая степень связывания с белками позволяет препарату легко и быстро проникать в ткани и жидкие среды организма.

Концентрации норфлоксацина в различных тканях приведены в таблице:

Жидкости или ткани организма

Концентрация

Паренхима почек

7,3 мкг/г

Простата

2,5 мкг/г

Стенка мочевого пузыря

3,0 мкг/г

Семенная жидкость

2,7 мкг/мл

Яички

1,6 мкг/г

Шейка матки

3,0 мкг/г

Яичники

1,9 мкг/г

Влагалище

4.3 мкг/г

Желчь

6,9 мкг/мл

Принятый внутрь норфлоксацин (50 мг/кг) проникает через плацентарный барьер, а его концентрации в тканях плода составляют примерно 10% от материнских сывороточных концентраций.

Дозы 400 мг два раза в день обеспечивает концентрацию в почках от 3,9 до 16,2 мкг/г, что существенно (в 100 - 300 раз) выше концентрации в крови. Максимальные концентрации в моче после приёма дозы 400 мг достигаются через 2 часа и составляют примерно 478 мг/л; концентрации в простате ниже (0,7 – 4,7 мкг/г), но превышают концентрации в крови.

Концентрации норфлоксацина в желчи и в общем желчном протоке составляют от 0,15 до 4,5 мкг/г и от 0,4 до 4 мкг/г, соответственно, что в 3 - 7 раз выше концентрации в крови. Высокие концентрации препарата также обнаружены в печени.

Концентрации во влагалище и матке после приёма однократной дозы 400 мг в 2 - 3 раза превышают концентрации в крови. Концентрации в мокроте, миндалинах, яичниках и стенке желчного пузыря, аналогичны или немного ниже концентраций в крови.

Максимальные концентрации норфлоксацина в моче в 100 раз превышают МПК90 для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Концентрации препарата в кале аналогичным образом значительно превышают МПК90 для многих кишечных патогенных микроорганизмов.

Норфлоксацин метаболизируется лишь в незначительной степени. 80% норфлоксацина выводится из организма в неизмененном виде. Норфлоксацин метаболизируется в печени, основной метаболит - оксопроизводное. Другие метаболиты, такие как амино-, ацетил-, формил- и 2-аминоэтиламино- производные хинолонового кольца, присутствуют в небольших количествах.

Норфлоксацин выводится из организма с мочой, калом и желчью. Биологическое время полувыведения составляет 3-4 часа.

Через 24 часа после приёма 100 - 800 мг внутрь 33 - 39% принятой дозы выводится с мочой.

При приёме более высоких доз (1600 мг) с мочой выводится 47,8%, из которых метаболизируется 5 - 8%.

Норфлоксацин выводится путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, в небольшой степени норфлоксацин - с желчью (2 - 3%).

Более 30% принятой перорально принятой дозы выводится с калом.

При почечной недостаточности изменение фармакокинетики норфлоксацина зависит от степени поражения почек. Несмотря на фармакокинетические изменения, такие как увеличение времени достижения максимальной концентрации, увеличение биологического времени полувыведения и длительности выведения, концентрация норфлоксацина в мочевых путях достаточно высока для эффективного лечения инфекций.

Фармакодинамика

Норфлоксацин – уроантисептик, не применяется для лечения системных инфекций. Он эффективен против грамотрицательных аэробных и против некоторых грамположительных бактерий. Его антибактериальный эффект уменьшается при низких значениях pH и при высокой концентрации ионов магния.

Таблица МПК90 для бактерий, вызывающих инфекции, которые чаще всего встречаются при применении норфлоксацина:

Бактерия

МПК90 (мг/мл)

Большинство энтеробактерий*

0,015-2

Seratia marcescens

3,1

Providencia stuarti

3,1

Salmonella spp.

<1

Shigella spp.

<1

Yersinia enterocolitica

<1

Vibrio cholerae

<1

Campylobacter jejuni

<1

Haemophilus influenzae

<0,1

Neisseria meningitidis

<0,06

Neisseria gonorrhoeae

<0,06

Moraxella catarrhalis

<0,06

fseudomonas aeruginosa

1-3,1

*Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp.

Другие штаммы Pseudomonas и Acinetobacter менее чувствительны к норфлоксацину. Стафилококки и стрептококки также менее чувствительны (чувствительность значительно варьируется) к норфлоксацину (МПК90 составляет от 1 до 32 мг/мл). Норфлоксацин практически неэффективен против большинства клинически значимых анаэробных бактерий. Он действует только на некоторые штаммы Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens и Veillonella spp. Малой чувствительностью к норфлоксацину обладают Mycobacteria, Mycoplasma, Chlamydia и Ureaplasma.

Механизм действия

Действие норфлоксацина связано со способностью предотвращать синтез ДНК в бактериальной клетке. Основной эффект заключается в ингибировании фермента ДНК-гиразы (топоизомеразы II).

Установлено, что гиразы расщепляют цепи ДНК, а затем образуется комплекс из отщепленной цепи ДНК, хинолонов и гиразы.

Образующийся комплекс препятствует повторному соединению цепочки ДНК и изменяет её пространственные характеристики. Такая ДНК уже не способна нормально функционировать. На следующей стадии такая ДНК распадается на небольшие фрагменты. Противомикробное действие хинолонов в большей степени связано с образованием комплексов, чем с простым подавлением активности гиразы. Резистентность, вызванная спонтанными мутациями, развивается редко. У энтеробактерий редко развивается резистентность. Чаще резистентность развивается у Pseudomonas aeruginosa и метициллин-устойчивых штаммов стафилококков. Резистентность не передаётся плазмидами. Она является результатом хромосомных мутаций бактериальной ДНК-гиразы. Между норфлоксацином и другими хинолонами может развиваться перекрёстная резистентность. Штаммы, устойчивые к налидиксовой и пипемидиновой кислотам, восприимчивы к норфлоксацину.

Показания к применению

Лечение:

- острый и рецидивирующий цистит у женщин

- острая инфекция нижних мочевыводящих путей

- хронический бактериальный простатит

- гонорея

- бактериальный гастроэнтерит

Профилактика:

- часто рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей

- диарея путешественников

- деконтаминация желудочно-кишечного тракта у пациентов с иммунодефицитом

Способ применения и дозы

В связи с отсутствием данных по безопасности, Нолицин® противопоказан детям.

Нолицин® принимают внутрь натощак, не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды и запивают достаточным количеством жидкости.

Во время лечения необходимо поддерживать нормальный диурез.

Показания

Суточная доза

Продолжительность лечения

Лечение

   

Острый цистит у женщин

2 x 200-400 мг

3 - 7 дней

Рецидив цистита у женщин

2 x 400 мг

7 - 14 дней

Острая инфекция нижних мочевыводящих путей у мужчин

2 x 400 мг

7 - 14 дней

Хронический бактериальный простатит

2 x 400 мг

4 - 6 недель или более

Гонорея*

2 x 400 мг

3 - 7 дней

Бактериальный гастроэнтерит

2 x 400 мг

до 5 дней

Профилактика

   

Часто рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей

1 x 200 мг вечером

от 1-го до 6-ти месяцев

Диарея путешественников

1 x 400 мг или

2 х 200 мг

за день до поездки и продолжать лечение в течение всей поездки, а также 2 дня после возвращения домой (но не более 21 дня)

Деконтаминация желудочно-кишечного тракта у пациентов с иммунодефицитом

2 x 400 мг

до 8-ми недель

* При гонорее можно также назначить по 2-3 таблетки в день.

Пациенты с почечной недостаточностью

Если клиренс креатинина менее 0, 33 мл/с (20 мл/минут) и/или концентрация креатинина в сыворотке крови более 400 ммоль/л (4, 5 мг/100 мл), дозу препарата Нолицин® рекомендуется уменьшить. Можно уменьшить дозу в два раза, или в 2 раза увеличить интервал между приемами.

Пациентам, которым проводится гемодиализ, при условии поддержки диуреза, рекомендуется также уменьшить обычную дозу в два раза.

Пациентам, которым проводится постоянный амбулаторный перитонеальный диализ (ПАПД) с поддержкой диуреза, можно назначать такую же дозу, как и пациентам с нормальной функцией почек.

Побочные действия

Часто (1/100 дo <1/10):

- тошнота

Нечасто (1/1,000 Дo <1/100):

- головная боль, головокружение, депрессия

- анорексия, диарея

- эозинофилия и лейкопения

-повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы (ЛДГ)

Редко (1/10,000 Дo < 1/1000):

- усталость

-повышение уровней мочевины и креатинина в сыворотке, снижение гематокрита

- анафилаксия

Очень редко (<1/10,000):

- сонливость, спутанность сознания, беспокойство, раздражительность, страх, галлюцинации, депрессия, звон в ушах

- псевдомембранозный колит

- тендинит или разрыв сухожилий

- аллергические реакции (крапивница, высыпания, зуд, анафилактические реакции), тяжелые кожные реакции

Частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным):

- желудочковая аритмия и двунаправленная желудочковая тахикардия (преимущественно наблюдалась у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), продление QT на ЭКГ

При появлении серьезных побочных действий, лечение необходимо прекратить.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к норфлоксацину, вспомогательным компонентам препарата или другим препаратам

из группы фторхинолонов

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Норфлоксацин при одновременном применении с теофиллином или циклоспорином увеличивает их концентрацию в сыворотке крови, поэтому рекомендуется контролировать концентрацию этих препаратов в сыворотке крови.

Одновременное применение норфлоксацина с пероральными антикоагулянтами (варфарином) приводит к усилению их терапевтического действия.

Молоко и йогурт (жидкие молочные продукты), антацидные средства и сукральфат уменьшают абсорбцию норфлоксацина. Нолицин необходимо принимать за час до или через два часа после употребления молочных продуктов.

При одновременном применении норфлоксацина с препаратами, содержащими железо, алюминий, висмут, магний, кальций или цинк, образуются комплексные соединения (хинолон-металл), которые не всасываются. Антациды, сукральфат и препараты, содержащие эти элементы, необходимо принимать через два часа после приема препарата Нолицин®. Одновременное применение хинолонов и кортикостероидов может увеличить риск развития тендинита или разрыва сухожилий.

Имеются сообщения о повышении эффекта противодиабетических препаратов (сульфонилмочевины) при одновременном назначении их с норфлоксацином.

Одновременное применение норфлоксацина с нитрофурантоином приводит к усилению терапевтического действия обоих препаратов.

Как и другие фторхинолоны, норфлоксацин следует применять с осторожностью пациентам, получающим препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмики класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Особые указания

Нолицин® рекомендуется назначать с осторожностью пациентам с нарушениями центральной нервной системы (особенно при эпилепсии и других состояниях, сопровождающихся судорогами).

Во время лечения пациентам рекомендуется избегать длительного пребывания под прямыми солнечными лучами. При появлении реакций фоточувствительности лечение следует прекратить.

Следует поддерживать адекватную гидратацию пациента. При почечной недостаточности дозу рекомендуется соответственно уменьшить.

Во время лечения хинолонами отмечались единичные случаи появления тендинита или даже разрыва сухожилий. При появлении боли вдоль сухожилий и/или первых признаках тендинита рекомендуется прекратить лечение. Во время лечения и сразу после него пациентам рекомендуется избегать чрезмерных физических нагрузок.

У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, включая норфлоксацин, например, таких как:

- врожденный синдром удлиненного интервала QT

- одновременное применение препаратов, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, антиаритмики класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

- неконтролируемый электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

- пожилые пациенты

- заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)

Специальная информация о некоторых ингредиентахАзокраситель E110 может вызывать аллергические реакции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Нолицин® незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. В редких случаях хинолоны могут вызвать судороги, поэтому пациентам с судорогами в анамнезе применять препарат не рекомендуется. Побочные действия норфлоксацина, такие как головная боль и головокружение наблюдаются очень редко, но они могут уменьшить внимательность, особенно при применении препарата Нолицин® вместе с алкоголем.

Врачи должны предупреждать пациентов, чтобы они не управляли автотранспортом и не выполняли небезопасную работу до выяснения реакции на препарат.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в более тяжелых случаях – головокружение, чувство усталости, спутанность сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, тщательное наблюдение за пациентом, проведение симптоматической терапии. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм при поддержании соответствующего диуреза. Следует проводить мониторинг ЭКГ, учитывая возможность удлинения интервала QT.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от влаги и света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1 б, 2-й этаж, 207 офис

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz

 

 

 

Прикрепленные файлы

240773691477976499_ru.doc 116.5 кб
867767891477977658_kz.doc 149 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники