НОЛАКСЕН Гидрохлоротиазид, Спиронолактон

Инструкция

Торговое название

Нолаксен

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 25мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: спиронолактон 25 мг,

гидрохлортиазид 25 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К30), натрия крахмалгликолят, магния стеарат.

состав оболочки: гипромеллоза (Е15), титана диоксид (Е171), сансет желтый лак (Е110), тальк, пропиленгликоль.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета с гравировкой «NOLX» на одной стороне и гладкие на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Комбинация диуретиков с калийсберегающими препаратами. Диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле, в комбинации с калийсберегающими препаратами. Гидрохлортиазид в комбинации калийсберегающими препаратами.

Код АТС C03ЕA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно – кишечного тракта и превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично канренон (20%). Максимальная концентрация (Сmax) канренона в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связь с белками плазмы крови 90%.

Абсорбция гидрохлоротиазида – 80%, быстрая. Связь с белками плазмы крови – 60-80%. Биодоступность – 70%.

Метаболизм

Спиронолактон плохо приникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко. Объем распределения – 0,05 л/кг.

Гидрохлоротиазид приникает через гемато-планцентарный барьер и в грудное молоко. Не метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона 13-24 часа, активных метаболитов – до 15 часов. Выводиться почками: 50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде и частично – каловыми массами. Выведение канренона (почками) – двухфазное, Т1/2 в первой фазе -2-3 часа, во второй – 12-96 часов.

ТСmax гидрохлоротиазида – 2-5 часов. Т1/2 – 6-15 часов. Выводиться гидрохлоротиазид почками: 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата -2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) – путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

Фармакодинамика

Нолаксен – комбинированный препарат, диуретическое и гипотензивное действие которого обусловлено сочетанием свойств спиронолактона и гидрохлоротиазида. Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию воды, ионов натрия и хлора с мочой, уменьшает выведение калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает артериальное давление за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Показания к применению

- отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность,

заболевания печени и почек)

- артериальная гипертензия в составе комплексной терапии

Способ применения и дозы

Препарат Нолаксен принимается внутрь во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.

При отечном синдроме назначают по 2 таблетки однократно или в два приема. Доза подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и может варьировать в пределах 1 - 4 таблетки в сутки.

При артериальной гипертензии назначается 1 – 2 таблетки однократно или в два приема.

Курс лечения составляет 14 – 21 день. Возможно повторение курса каждые 10 – 14 дней.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

- сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, боль в верхней части живота, коликообразные боли в животе, адинамия гладких мышц ЖКТ с запором и частичной кишечной непроходимостью до развития паралитической кишечной непроходимости, диарея

- в начале лечения возможно повышение концентрации азотсодержащих веществ, выделяемых с мочой (мочевина, креатинин)

- при длительном непрерывном применении препарата могут отмечаться нарушения электролитного равновесия (уменьшение содержания натрия, магния и хлоридов в крови, понижение или повышение содержания калия), а также гиперкальциемии и нарушения водного обмена. Возможно увеличение содержания мочевой кислоты в крови, на основе чего у некоторых больных могут быть спровоцированы приступы подагры.

- у предрасположенных пациентов в зависимости от принятой суммарной дозы препарата может наблюдаться повышение холестерина и триглицеридов в крови

- в связи с повышением концентрации сахара в крови может проявиться латентная или усугубиться уже существующая форма сахарного диабета

- препарат может способствовать накоплению нелетучих кислот в крови (метаболический ацидоз)

- высокие дозы и/или чрезмерный диурез могут привести к гемоконцетрации из-за обезвоживания и гиповолемии и в редких случаях, к судорогам, состояниям спутанности сознания, сосудистому коллапсу и острой почечной недостаточности, а также к тромбозам и эмболии в результате гемоконцетрации

- аллергические кожные реакции (покраснение, зуд кожи, крапивница, кожная красная волчанка, повышение чувствительности кожи к действию солнечного излучения (фотоаллергическая экзантема) и лекарственная лихорадка)

Редко

- некоордини­рованные движения, сонливость, напряжение мышц, вялость мышц, деформация мышц, судороги икроножных мышц, чувство усталости, головная боль, нервозность, сердцебиение, изменения на ЭКГ, снижение артериального давления, возможно нарушение ортостатической регуляции с головокружением, нарушением сознания или склонностью к потере сознания

- слабовыраженные расстройства зрения, ухудшение уже имеющейся близорукости или уменьшение слезной жидкости (на что надо обратить внимание носителей контактных линз)

- образование камней в мочевыводящих путях

В единичных случаях

- желтуха, геморрагический панкреатит с существующей желчнокаменной болезнью, острый холецистит

- апластическая анемия, лейкопения, тромбопения, агранулоцитоз, мегалобластическая анемия при предшествующем дефиците фолиевой кислоты в организме; гемолиз, возникающий в результате появления в крови антител к гидрохлорoтиазиду при одновременном применении метилдопы

- анафилактоидные реакции, некротический васкулит, обострение острой почечной недостаточности, асептический интерстициальный нефрит с последующей острой почечной недостаточностью

- был описан внезапно развивающийся отёк лёгкого с симптомами шока. Причиной этого, вероятно, является аллергическая реакция больных на действующее вещество гидрохлорoтиазид.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активным веществам, вспомогательным компонентам препарата

- тяжелая почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин, уровень креатинина в сыворотке выше 1,8 мг/дл)

- анурия

- острый гломерулонефрит

- тяжелые нарушения функции печени (прекома и печёночная кома)

- гиперкалиемия

- гипокалиемия резистентная к лечению

- тяжелая гипонатриемия

- гиповолемия

- беременность, период лактации

- тяжелая форма сахарного диабета и подагры

- дети и подростки с массой тела менее 50 кг

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать одновременного применения Нолаксена с солями лития, так как снижается выведение солей лития, повышает кардио – и нейротоксичность. При совместном приеме Нолаксена и высоких доз салицилатов может усиливаться токсическое действие салицилатов на центральную нервную систему. Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин и ацетилсалициловая кислота) снижают диуретическую, натрийуретическую и антигипертензивную активность Нолаксена и повышают риск развития почечной недостаточности. Прием препарата с сердечными гликозидами, в случае возникновения гипокалиемии и гипомагниемии, может повышать токсичность препаратов наперстянки. Совместный прием Нолаксена может усиливать эффект и длительность действия недеполяризирующих миорелаксантов. Гипотензивное действие Нолаксена потенцируется антигипертензивными препаратами (может потребоваться коррекция дозы), барбитуратами, антидепрессантами, тиазидными диуретиками, сосудорасширяющими средствами и употреблением алкоголя. Совместный прием Нолаксена может ослабить действие антидиабетических средств, адреналина, норадреналина, препаратов, расщепляющих мочевую кислоту, тормозит противоязвенное действие карбеноксолона (ускоряет биотрансформацию и выведение). При одновременном приеме Нолаксена с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), индометацином, циклоспорином может развиться гиперкалиемия. Совместный прием Нолаксена с амиодароном (его одновременное применение с тиазидными диуретиками может привести к повышению риска аритмии, связанных с гипокалиемией). При совместном применении ингибитора АПФ, фуросемида и Нолаксена может возникнуть острая почечная недостаточность. Совместный прием с неомицином, холестирамином может снизить усваиваемость Нолаксена. Возможно развитие гиперкалиемии при совместном приеме препаратов кальция с Нолаксеном.

Особые указания

Одновременное применение препарата с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидными противовоспалительными препаратами, антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, может вызвать гиперкалиемию. Добавки, содержащие калий, диета богатая калием или его заменителями применяемые одновременно с препаратом могут привести к тяжелой гиперкалиемии.

Применение с сульфамидными производными, включая тиазиды, как сообщалось, может вызвать обострение системной красной волчанки.

При проведении длительного лечения Нолаксеном необходимо периодически контролировать лабораторные параметры крови (остаточный азот, концентрацию электролитов, в особенности содержание калия, натрия, креатинина, показатели липидов, сахара и мочевой кислоты). У пожилых людей или при одновременном проведении лечения сердечными гликозидами, противоаритмическими препаратами, гормонами коры надпочечников или слабительными средствами концентрацию калия, креатинина и глюкозы в крови следует регулярно определять содержание электролитов в крови.

Гиперкалиемия может возникнуть у больных с нарушенной функцией почек или чрезмерным потреблением калия и приводить к нарушениям сердечной деятельности, имеющих иногда фатальные последствия. При одновременном применении Нолаксена с диуретическими, глюкокортикоидными препаратами или адренокортикотропными гормонами (АКТГ) возникает риск гипокалиемии и гипонатриемии.

Печеночная недостаточность: С осторожностью следует назначать препарат у больных с острой или тяжелой печеночной недостаточностью, принимающих диуретические препараты в связи с возникновением риска ускорения явлений энцефалопатии. Важную роль у данных больных играет регулярная оценка содержания электролитов в сыворотке крови.

Имеются сообщения о возникновении реверсивного гиперхлоремического метаболического ацидоза (обычно вследствие гиперкалиемии) у пациентов с декомпенсированным циррозом печени без нарушения функции почек.

Мочевина и мочевая кислота: отмечается обратимое повышение мочевины крови у пациентов с нарушенной функцией почек.

Тиазиды: имеется риск возникновения гиперурикемии и обострения приступов подагры.

Сахарный диабет: одновременный прием тиазидов у больных с сахарным диабетом может вызвать ухудшение состояния пациента.

Гиперлипидемия: следует соблюдать осторожность, так как тиазиды могут вызвать повышение содержания сывороточных липидов в крови.

Острая миопия и вторичная закрытоугольная глаукома: гидрохлоротиазид, сульфаниламидные препараты могут приводить к идиосинкразии, что приводит к прогрессированию миопии и закрытоугольной глаукомы. Симптомы (снижение остроты зрения, боль в глазах) обычно появляются в течении от нескольких часов до нескольких недель. Обострение закрытоугольной глаукомы может привести к полной потере зрения. В таких случаях следует прекратить прием гидрохлоротиазида.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность Нолаксена у детей не изучалась.

Беременность и период лактации

Применение препарата Нолаксен при беременности и период лактации противопоказано. В случае возникновения беременности на фоне приема препарата его следует отменить.

Прием препаратов, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

Использование диуретиков у здоровых беременных женщин не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В начальный период применения препарата запрещено управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие быстроты физических и психических реакций. В дальнейшем возможность их осуществления определяется индивидуально.

Передозировка

Симптомы: длительный диурез и гиперкалиемия с нарушением сердечного ритма, падение артериального давления, спутанность сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, жажда.

Лечение: прекращение приема препарата, индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания и нарушений водно – электролитного баланса, артериальной гипотензии, поддержание жизненно важных функций.

В случае гиперкалиемии: быстрое внутривенное введение 20-50% раствора глюкозы и инсулина: 0,25-0,5 ЕД/г глюкозы. Возможно проведение гемодиализа. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше +250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Лаборатория Бэйли – Креат», Франция

(Шмэн де Нуизмэн Z.I. де 150 Арпэн, 28500 Вернуйе – Франс)

по лицензии «Медрайк», Великобритания.

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«УОРЛД МЕДИЦИН», Великобритания,

(«WORLD MEDICINE», Great Britain).

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителя по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «РИН Фарм», РК, г.Алматы, пр. Суюнбая 222 Б

Тел/факс: 8(7272)529090

Адрес организации ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «TROKA-S PHARMA» в лице Толеуишевой Сандугаш, Алматы, проспект Суюнбая 222-б

Сотовый тел +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ).

е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz

Прикрепленные файлы

108587171477976201_ru.doc 70 кб
173044841477977444_kz.doc 101.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники