Войти

Небилонг-5 Небиволол

Производитель: Микро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nebivolol
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021290
Дата регистрации: 15.04.2015 - 15.04.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Небилонг - 5

Халықаралық патенттелмеген атауы

Небиволол

Дәрілік түрі

5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: небиволол гидрохлориді (5.0 мг небивололға баламалы)

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, бетадекс (бетациклодекстрин), натрий кроскармеллозасы, диоктилнатрий сульфат сукцинаты, повидон, 2-пропанол, метиленхлорид, коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил), тальк, магний стеараты

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, жалпақ беткейлі, бір жағында сызығы бар ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Бета-адреноблокаторлар. Небиволол

АТХ коды С07АВ12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Небиволол асқазан-ішек жолынан тез сіңіріледі. Биожетімділігі метаболизмі «жылдам» емделушілерде орта есеппен 12 % құрайды және метаболизмі «баяу» емделушілерде толық дерлік болады. Небиволол тиімділігі метаболизм жылдамдығына байланысты емес.

Емделушілерде клиренске 24 сағат ішінде, ал гидроксиметаболиттер үшін бірнеше тәуліктен соң жетеді. Қан плазмасындағы 1-30 мкг/л концентрациялары дозаға пропорционал.

Небиволол метаболизмінің жылдамдығы хош иісті гидроксилдену арқылы тотықтырғыш полиморфизммен генетикалық тұрғыда айқындалған және CYP2D6 изоферментіне байланысты.

Дозаның 38 % (өзгермеген белсенді зат мөлшері 0,5 %-дан аз құрайды) бүйрекпен және 48 % ішек арқылы шығарылады.

Метаболизмі «жылдам» емделушілерде қан плазмасынан небиволол энантиомерлері жартылай шығарылу кезеңінің (T1/2) мәндері орта есеппен 10 сағат құрайды. Метаболизмі «баяу» емделушілерде осы мәндер 3-5 есе артады.

Метаболизмі «жылдам» емделушілерде қан плазмасынан екі энантиомер гидроксиметаболиттерінің T1/2 мәндері орта есеппен 24 сағат құрайды, метаболизмі «баяу» емделушілерде осы мәндер шамамен 2 есе артады.

Небиволол фармакокинетикасына емделушілердің жасы мен жынысы ықпал етпейді.

Фармакодинамикасы

Небиволол – үшінші буынның вазодилатациялаушы қасиеттері бар кардиоселективті бета1-адреноблокаторы. Гипотензиялық, антиангинальді және аритмияға қарсы әсер көрсетеді. Тыныштық, дене жүктемесі және стресс кезінде көтерілетін артериялық қысымды (АҚ) түсіреді. Синапстық және постсинапстық бета1-адренорецепторларды бәсекелі және таңдамалы бөгеп, оларды катехоламиндер үшін жетімсіз етеді, азот тотығының (NO) эндотелиальді вазодилатациялаушы факторының босап шығуын модуляциялайды.

Небиволол екі фармакологиялық әсер қосылған екі энантиомер: SRRR-небиволол (D-небиволол) және RSSS-небивололдан (L-небиволол) тұратын рацемат түрінде болады:

- D-небиволол бета1-адренорецепторлардың бәсекелес және жоғары селективті блокаторы болып табылады (бета1-адренорецептормен тектестігі бета2-адренорецепторларға қарағанда 293 есе жоғары).

- L-небиволол тамырлар эндотелийінен релаксациялаушы фактордың (NO) босап шығуын модуляциялау есебінен тамыр тарылтқыш әсер көрсетеді.

Гипотензиялық әсері емдеудің 2-5 күні дамиды, тұрақты әсері 1 айдан соң білінеді. Осы әсері ұзақ емдеу кезінде сақталады.

Гипотензияға қарсы әсері ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесі белсенділігінің азаюынан да болады (қан плазмасындағы ренин белсенділігінің өзгерісімен тікелей өзара байланысты емес).

Небиволол қолдану жүйелі және жүрекішілік гемодинамика көрсеткіштерін жақсартады. Небиволол тыныш күйде және дене жүктемесінде жүректің жиырылу жиілігін (ЖЖЖ) сиретеді, сол жақ қарыншаның соңғы диастолалық қысымын азайтады, жалпы шеткергі тамырлық кедергіні төмендетеді, жүректің диастолалық қысымын жақсартады (толу қысымын төмендетеді), лықсыту фракциясын арттырады, миокард салмағын және миокард салмағы индексін азайтады.

Миокардтың оттегіні қажетсінуін төмендетіп (ЖЖЖ сиреуі, алдыңғы жүктеменің және кейінгі жүктеменің төмендеуі), стенокардия ұстамаларының саны мен ауырлығын азайтады және дене жүктемесінің көтерімділігін жақсартады.

Аритмияға қарсы әсері жүрек автоматизмінің бәсеңдеуінен (соның ішінде патологиялық ошақта) және атриовентрикулярлық (AV) өткізгіштіктің баяулауынан болады.

Қолданылуы

- эссенциальді гипертензияда

- егде жастағы емделушілерде стандартты емдеу әдістеріне толықтыру ретінде ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеуде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты ас ішуге байланыссыз тәуліктің белгілі бір уақытында шайнамай және мол мөлшерлі сұйықтықпен ішіп, ішке қабылдау керек.

Артериялық гипертензияны емдеу үшін орташа тәуліктік дозасы – тәулігіне 1 рет 5 мг (1 таблетка). Оңтайлы әсері емдеудің 1-2 аптасы өткенде, ал бірқатар жағдайларда 4 аптадан соң айқын бола бастайды. Препаратты монотерапияда немесе біріктірілген ем құрамында қолдануға болады.

Қажет болса, тәуліктік дозаны 10 мг дейін (бір қабылдауға 5 мг-ден 2 таблетка) арттыруға болады. Ең жоғары тәуліктік доза – 10 мг.

Бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда, сондай-ақ 65 жастан асқан емделушілерде бастапқы доза 2,5 мг/тәулік (5 мг-ден 1/2 таблетка) құрайды. Қажет болса, дозаны 5 мг дейін арттырады.

Бүйрек функциясының айқын бұзылуларында (КК 20 мл/мин аз) және ауыр сипатта бауыр аурулары бар емделушілерде ең жоғары тәуліктік дозасы 5 мг құрайды.

Мұндай емделушілерде дозаны ерекше сақтықпен арттыру керек.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеу әркімдегі жеке оңтайлы демеуші дозаға жеткенше дозаны біртіндеп арттырудан басталуы тиіс.

Дозаны таңдау емдеудің басында екі апталық аралық сақтаумен және емделушідегі осы дозаның көтерімділігіне негізделіп, мына сызба бойынша атқарылу қажет: тәулігіне 1 рет 1,25 мг препарат (5 мг-ден 1/4 таблетка) құрайтын дозаны әуелі 2,5-5 мг препаратқа (1/2 таблетка 5 мг-ден – 1 таблетка) дейін, ал артынан – тәулігіне 1 рет 10 мг (5 мг-ден2 таблетка) дейін арттыруға болады. Емделуші препараттың алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін 2 сағат бойы, сондай-ақ дозаның әр кейінгі арттырылуынан соң дәрігер бақылауында болуы тиіс. Дозаны әрбір арттыру кемінде 2 апта өткен соң атқарылуы тиіс. СЖЖ емінде ең жоғары ұсынылған доза тәулігіне 1 рет 10 мг препарат құрайды. Титрлеу кезінде АҚ, ЖЖЖ және СЖЖ симптомдарының айқындылығын ұдайы бақылау ұсынылады.

Титрлеу фазасы кезінде созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің ағымы нашарлаған немесе препаратты көтере алмаған жағдайда препарат дозасын азайту немесе қажет болған жағдайда (аса айқын артериялық гипотензия жағдайында, өкпенің жедел ісінуімен СЖЖ ағымы нашарлағанда, кардиогенді шок дамыған жағдайда, симптоматикалық брадикардияда немесе AV блокадасында) оны қабылдауды дереу тоқтату ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥ 1/100-ден <1/10 дейін)

- бас ауыру, бас айналу, қатты қажу, парестезиялар,

- іш қату, жүрек айну, диарея

- ентігу, ісінулер

Кейде (≥ 1/1 000-нан <1/100 дейін)

- шым-шытырық түстер көру, депрессия, елестеулер

- көрудің нашарлауы

- брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі

- ортостатикалық гипотензия, мезгіл-мезгіл ақсаңдаудың өршуі

- бронх түйілуі (соның ішінде сыртартқыда өкпенің обструкциялық аурулары болмаған кезде)

- ас қорытудың бұзылуы, метеоризм, құсу

- қышыну, тері бөртпесі

- импотенция

Өте сирек (<1/10 000) немесе жиілігі белгісіз

- естен тану

- псориаздың өршуі

- ангионевротикалық ісіну, жоғары сезімталдық реакциялары

- Рейно синдромы

- елестеулер

- зейін шоғырландыру қабілетінің төмендеуі

- ұйқышылдық, ұйқысыздық

- жүрек ырғағының бұзылуы, кардиалгиялар

- фотодерматоз

- гипергидроз

- ринит.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа немесе препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- синустық брадикардия (минутына 45-50 рет cоғудан аз), артериялық гипотензия, кардиогенді шок, синустық түйіннің әлсіздік синдромы

- II-III дәрежелі AV блокадасы

- кардиогенді шок, жедел және емдеуге рефрактерлі ауыр жүрек жеткіліксіздігі

- шеткергі қан айналымының бұзылуы

- синоатриальді блокада

- бауыр функциясының бұзылуы

- бауыр жеткіліксіздігі

- бронх демікпесі, бронх түйілуі

- метаболикалық ацидоз

- феохромоцитома

- флактофенинмен және сультопридпен біріктіру

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балаларға

Препаратты айқын бүйрек жеткіліксіздігінде, бауыр функциясының бұзылуларында, қант диабетінде, гипертиреозда, десенсибилизациялаушы ем жүргізілгенде, псориазда, I дәрежелі атриовентрикулярлы блокадада, Принцметалл стенокардиясында, өкпенің созылмалы обструкциялық ауруында (ӨСОА), егде жастағы (65 жастан асқан) емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бета-адреноблокаторларды баяу кальций өзектерінің блокаторларымен (верапамил және дилтиазем) бір мезгілде қолданғанда миокард жиырылуына және AV-өткізгіштікке теріс әсері күшейеді.

Небиволол қолдану аясында верапамилді к/і енгізу қарсы көрсетілімді. Небивололды гипотензиялық дәрілермен, нитроглицеринмен немесе баяу кальций өзектерінің блокаторларымен бір мезгілде қолданғанда айқын артериялық гипотензия дамуы мүмкін (празозинмен үйлестіргенде ерекше сақтану қажет).

Небивололды аритмияға қарсы I класс препараттарымен және амиодаронмен бір мезгілде қолданғанда инотропты теріс әсерінің күшеюі және жүрекшелер арқылы қозу өткізу уақытының ұзаруы мүмкін.

Небивололды жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қолданғанда AV-өткізгіштігінің баяулауына ықпалының күшеюі анықталмаған.

Небивололды жалпы анестезияға арналған препараттармен бір мезгілде қолдану рефлекторлы тахикардияның бәсеңдеуін туғызып, артериялық гипотензияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

ҚҚСП мен  небивололдың клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Небивололды үш циклды антидепрессанттармен, барбитураттармен және фенотиазин туындыларымен бір мезгілде қолдану небивололдың гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Небивололды серотониннің кері қармалуын тежейтін препараттармен немесе CYP2D6 изоферментінің қатысуымен биоөзгеріске ұшырайтын өзге дәрілермен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы небиволол концентрациясы жоғарылайды, небиволол метаболизмі баяулайды, бұл брадикардияның пайда болу қатеріне әкелуі мүмкін.

Дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда небиволол дигоксиннің фармакокинетикалық параметрлеріне ықпалын тигізбейді, бірақ атриовентрикулярлық өткізгіштік баяулауы мүмкін.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі

Серотониннің кері қармалуын тежейтін препараттармен немесе CYP2D6 изоферментінің қатысуымен биоөзгеріске ұшырайтын өзге дәрілермен бір мезгілде қолданғанда небиволол метаболизмі баяулайды.

Бір мезгілде қолданғанда небиволол дигоксиннің фармакокинетикалық параметрлеріне ықпалын тигізбеген.

Циметидинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы небиволол концентрациясы жоғарылайды (препараттың фармакологиялық әсерлеріне ықпалы жөнінде деректер жоқ). Ранитидинді бір мезгілде қолдану небивололдың фармакокинетикалық параметрлеріне ықпалын тигізбеген.

Небивололды никардипинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы белсенді заттар концентрациялары біршама жоғарылаған, дегенмен ол клиникалық мәнді емес.

Этанол, фуросемид немесе гидрохлоротиазидті бір мезгілде қабылдау небиволол фармакокинетикасына әсер етпеген.

Айрықша нұсқаулар

Бета-адреноблокаторларды 10 күн бойы (ишемиялық жүрек ауруы бар емделушілерде 2 аптаға дейін) біртіндеп тоқтату керек.

АҚ және ЖЖЖ бақылау препаратты қабылдаудың басында күнделікті болуы тиіс.

Егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясын бақылау (4-5 айда 1 рет), 4-5 айда 1 рет ЭКГ бақылау қажет.

Жүктеме стенокардиясында препарат дозасы тыныш күйде минутына 55-60 рет шектегі, жүктеме кезінде минутына 110 реттен аспайтын ЖЖЖ қамтамасыз етуі тиіс.

Бета-адреноблокаторлар брадикардияны туғызуы мүмкін: егер ЖЖЖ минутына 55-60 реттен аз болса, дозаны азайту керек («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Псориазға шалдыққан емделушілерге препаратты қолдану мәселесін шешкенде препарат қолданудың жорамалды пайдасы мен псориаз ағымының болжамды өршу қаупін мұқият салыстырған дұрыс.

Жанаспалы линзалар пайдаланатын емделушілер бета-адреноблокаторлар қолдану аясында көз жасы сұйығының өнуін кемітуі мүмкін.

Осы препарат құрамындағы лактоза салдарынан сирек тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы, организмдегі лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы бар емделушілерге қабылдауға болмайды.

Хирургиялық араласулар жасалғанда анестезиолог-дәрігерді емделушінің небиволол қабылдап жүргенін ескерту керек.

Небилонг-5 қант диабеті бар емделушілерде қан плазмасындағы глюкоза концентрациясына ықпал етпейді. Дегенмен де, осы емделушілерді емдегенде сақ болу керек, өйткені небиволол гипогликемиялық дәрілер қолданудан болатын гипогликемияның белгілі бір симптомдарын (мысалы, тахикардия) бүркемелеуі мүмкін. Қан плазмасындағы глюкоза концентрациясына (қант диабетімен науқастарда) 4-5 айда 1 рет бақылау жүргізген жөн.

Бета-адреноблокаторларды ӨСОА бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек, өйткені бронх түйілуін күшейтуі мүмкін.

Қалқанша без гиперфункциясында препарат тахикардияны реттейді.

Бета-адреноблокаторлар аллергендерге сезімталдықты және анафилактикалық реакциялар ауырлығын арттыруы мүмкін.

Шылым шегушілерде бета-адреноблокаторлар тиімділігі темекі тартпайтын емделушілердегіден төмен.

Препаратты балаларда қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік кезінде және лактация кезеңінде қолдану

Жүктілік кезінде препарат ана үшін пайдасы ұрыққа төнетін қатерден артық болған кезде тек қатаң көрсетілімдер (жаңа туған нәрестеде брадикардия, артериялық гипотензия, гипогликемия және тыныс салдануының даму мүмкіндігімен байланысты) бойынша тағайындалады. Емді босануға дейін 48-72 сағат бұрын үзу қажет. Бұл мүмкін емес жағдайларда босанудан соң 48-72 сағат бойы жаңа туған нәрестелерді қатаң бақылаумен қамту керек.

Небивололдың ана сүтіне бөлінуі жөнінде деректер жоқ. Сондықтан бала емізу кезеңінде әйелдерге препарат қабылдау ұсынылмайды. Егер препаратты лактация кезеңінде қолдану қажет болса, емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Небиволол психомоторлық реакциялар шапшаңдығына ықпал етпейді, небиволол қабылдау аясында кейде бас айналу және шаршау сезімі болуы мүмкін, сондықтан небиволол қабылдайтын емделушілерде аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: брадикардия, артериялық гипотензия, бронх түйілуі, жедел жүрек жеткіліксіздігі.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау, іш жүргізгіш дәрілер тағайындау; өкпені жасанды желдетуге және атропин (брадикардия және жоғары ваготонияда), плазма немесе плазма алмастырғыштар, қажет болса – катехоламиндер енгізуге болады. Бета-адренобөгегіш әсерін басу үшін – изопреналин гидрохлориді (қалаулы әсерге жеткенше баяу, к/і, бастапқы 5 мкг/мин дозада), добутамин (бастапқы дозада - 2,5 мкг/мин), әсері болмаса - глюкагон (к/і 50-100 мкг/кг, 1 сағаттан соң қайталап - 70 мкг/кг/сағат инфузия арқылы). AV-блокадасында – трансвенозды стимуляциялау (баяу көктамыр ішіне шамамен 5 мкг/мин дозадан бастап изопреналин гидрохлоридін немесе қалаулы әсерге жеткенше 2,5 мкг/мин дозадан бастап добутамин енгізу. Егер осы қоспа қалаулы әсер көрсетпесе, көктамыр ішіне 50-100 мкг/кг глюкагон енгізуді қарастыруға болады, егер қажет болса – инъекцияны 1 сағат ішінде қайталауға, ал қажет болғанда 70 мкг/кг/сағат есебінен глюкагонның көктамырішілік инфузиясын жасауға болады).

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Микро Лабс Лимитед, Үндістан

92, Sipcot Indastrial, Complex Hosur – 635 126, Tamil Nadu, Үндістан.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Микро Лабс Лимитед», Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«БиЭсФарма» ЖШС, Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Құрманғазы к-сі, 48А,

тел. 8 (727) 261-51-41

Прикрепленные файлы

068724341477976541_ru.doc 80 кб
648711871477977708_kz.doc 106.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники