Войти

Небилонг-АМ Амлодипин, Небиволол

Производитель: Микро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Селективные бета1-адреноблокаторы в комбинации с другими гипотензивными препаратами
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021292
Дата регистрации: 15.04.2015 - 15.04.2020

Инструкция

Торговое название

Небилонг-АМ

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – небиволол гидрохлорид (эквивалентно небивололу 5.0 мг), амлодипин бесилат (эквивалентно амлодипину 5.0 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, дикальция фосфат безводный, натрия крахмала гликоллат, магния стеарат, лактоза, бетадекс (бетациклодекстрин), кроскармеллоза (примеллоза), краситель желтый хинолиновый (Е104), диоктилнатрия сульфата сукцинат, повидон, 2-пропанол, метиленхлорид, кремния диоксид коллоидный, тальк.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью и скошенным краем, двухслойные – белый содержит амлодипин, желтый слой содержит небиволол, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Код АТХ C07FB

Фармакологические свойства

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий небиволол и амлодипин.

Фармакокинетика

Небиволол

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект "первого прохождения" через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения ( T1/2) гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола - 97.9%.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Амлодипин

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2,) из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки.

Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при артериальной гипертензии - 48 ч, у пациентов пожилого возраста - до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, T1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и то же время достигаются Cmax в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется

Фармакодинамика

Небиволол - кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами, c моделирующим воздействием на синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Высокая кардиоселективность небиволола в отношение бета1-адренорецепторов и наличие вазодилатирующей способности, связанной с модуляцией синтеза NO эндотелием приводит к улучшению функции эндотелия и последующему снижению периферического сосудистого сопротивления. Блокада бета1-адренорецепторов приводит к снижению ЧСС (при сохранении сердечного выброса) и уменьшению сократимости миокарда, уменьшает возбудимость водителя ритма, замедляет скорость проведения импульса по проводящей системе сердца. Кроме того, небивалол обладает антиоксидантными и кардиопротективными свойствами, улучшает метаболизм миокарда за счет ингибирования выброса свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванного катехоламинами. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен. В терапевтических дозах небиволол не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов, препятствует патологически высокому трансмембранному току ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает общую ишемическую нагрузку на миокард следующими двумя путями: расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде. А так же расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронаросназма, вызванного курением. У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении лежа, так и стоя). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Показания к применению

- для лечения легких и умеренных форм артериальной гипертензии.

Способ применения и дозы

Внутрь, в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, во время или после еды — по 5 мг 1 раз в сутки.

Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет — 2,5 мг/сут., которая может быть увеличена до одной таблетки 1 раз в день. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1–2 нед). Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы.

Курс лечения устанавливает врач для каждого пациента индивидуально.

Побочные действия

Небиволол

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение зрения, усталость, депрессия, кошмарные сновидения;

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно;

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд;

Аллергические реакции: отек Квинке;

Прочие: галлюцинации, психоз, спутанность сознания, холодные, синюшние конечности, сухость глаз, синдром Рейно, импотенция.

Амлодипин

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, усталость, головная боль, головокружение, бессоница, изменение настроения, включая тревожные состояния, депрессия, обмороки, гипестезии, парастезии, тремор, нарушение зрения, в т.ч. диплопия, звон в ушах, спутанное сознание, периферическая нейропатия, астения, недомогание

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, нарушение вкусовых ощущений, рвота, диспепсия, нарушение стула (диарея, запор), сухость во рту, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатиты, желтуха, увеличение печеночных ферментов

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, гипотония, одышка, гипертония, инфаркт миокарда, нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий)

Со стороны мочеполовой системы: поллакиурия, дизурия, полиурия, никтурия, снижение потенции, гинекомастия

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, пурпура, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема

Аллергические реакции: ангионевротический отек, эритема, крапивница, эксфолиантый дерматит, сингдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация

Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: васкулит, артралгия, миалгия, мышечные спазмы, боли в спине, отек голеностопного сустава

Прочие: ринит, кашель, боль в груди, общие отеки, приливы крови к лицу

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активным веществам, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм.рт.ст.);

— кардиогенный шок;

— синусовая брадикардия (менее 60 уд./мин),

— синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, AV блокада II–III степени

— аортальный стеноз

— острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после)

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием

— нарушение периферического кровообращения

— бронхиальная астма, бронхоспазм

— печеночная недостаточность и нарушения функции печени

— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз

— детский возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Небилонг–АМ с перечисленными ниже лекарственными препаратами могут отмечаться следующие виды лекарственного взаимодействия:

Небиволол

Антиаритмические препараты I класса (хинидин,гидрохинидин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон ): удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям и усиливают отрицательный инотропный эффект

Антиаритмические препараты III класса (амиадорон): могут снижать AV-проводимость

Блокаторы кальциевых каналов из группы фенилалкиламинов (верапамил) и бензотиазепинов (дилтиазем): усиливают риск развития AV блокады

Блокаторы кальциевых каналов из группы 1,4-дигидропиридинов (нифедипин, нитрендипин, никардипин, нимодипин, амлодипин, лацидипин, фелодипин): усиливают риск развития гипотензии

Гипотензивные средства центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса, увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности

Галогенные анестетики: могут подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития гипотензии. В случае применения больным Небилонга-АМ необходимо информировать анестезиолога об этом

Инсулин и пероральные противодиабетические препараты: хотя Небилонг-АМ не влияет на уровень глюкозы в крови, необходимо учитывать, что он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия и усиленное сердцебиение

Миорелаксант центрального действия (баклофен): усиливает гипотензивное действие, поэтому необходима коррекция дозы Небилонг-АМ

Цитопротекторные средства ( амифостин): усиливает гипотензивное действие, поэтому необходима коррекция дозы Небилонг-АМ

Сердечные гликозиды: гликозиды группы наперстянки могут замедлить AV-проводимость, хотя клинические исследования такого взаимодействия не выявили. Небилонг-АМ не влияет на кинетику дигоксина

Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина могут усилить антигипертензивное действие (аддитивный эффект) Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): не влияют на антигипертензивное действие Небилонга-АМ

Симпатомиметики: могут противодействовать антигипертензивному действию блокаторов b-адренорецепторов. Действующие вещества с b -адренергическим действием могут привести к беспрепятственной a- адренергической активности симпатомиметиков с наличием как a-, так и b-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата:

- поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то одновременное применение препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышает уровень небиволола в плазме крови и, таким образом, повышает риск возникновения значительной брадикардии и других побочных реакций;

- циметидин повышает уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола;

- при условии, что Небилонг-АМ применяют во время приема пищи, а антацидный препарат — между приемами пищи, оба препарата можно назначать вместе;

- при общем применении небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности;

- одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлортиазида не влияет на фармакокинетику небиволола;

- небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.

Амлодипин

Ингибиторы микросомального окисления (ингибиторы протеаз, противогрибковые азольные препараты, эритромицин, кларитромицин, верапамил, дилтиазем) могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, трава зверобоя продырявленного) уменьшают концентрацию амлодипина в плазме крови.

Аторвастатин, дигоксин, варфарин, циклоспорин: фармакокинетические исследования с этими препаратами показали, что амлодипин существенно не изменяет их фармакокинетику

Симвастатин. При одновременном применении амлодипина с препаратом Симвастатин в дозе 80 мг имеется незначительно повышенный риск развития миопатии.

Антигипертензивные препараты: одновременное применение с этими средствами может привести к усилению гипотензивного эффекта амлодипина

Дантролен (инфузия). У животных при в/в введении верапамила и дантролена наблюдаются фибрилляции желудочков, приводящие к летальному исходу. Следует избегать комбинированного назначения амлодипина и дантролена в связи с риском развития гиперкалемии.

Грейпфрутовый сок: одновременный прием амлодипина и грейпфрутового сока не рекомендуется, т.к. может увеличиться биодоступность

Особые указания

Все указания, связанные с каждым компонентом в отдельности, относятся также и к фиксированной комбинации Небилонг-АМ.

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, ХОБЛ, феохромоцитомой, а также у лиц пожилого возраста.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает Небилонг-АМ.

Небилонг-АМ не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение).

Небиволол следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может быть нивелирована и после отмены препарата возможно усиление симптомов гипертиреоза.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью лечение проводится с осторожностью.

В длительном, плацебо-контролируемом исследовании с участием пациентов с сердечной недостаточностью неишемической этиологии (III и IV функциональные классы по NYHA) прием амлодипина сопровождался увеличением частоты случаев отека легких, несмотря на отсутствие значимых различий по числу случаев ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо. Следует соблюдать осторожность при назначении амлодипина при застойной сердечной недостаточности из-за возможного увеличения риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смерти.

Нарушение функции печени

Период полувыведения амлодипина, как и всех других антагонистов кальция, увеличен у пациентов с нарушением функции печени. В таких случаях препарат следует применять с осторожностью при тщательном мониторинге ферментов печени.

Беременность и период лактации

Безопасность применения Небилонга –АМ во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На время лечения рекомендуется прекратить кормление грудью (данные по выведению препарата с грудным молоком отсутствуют).

Применение в педиатрии

Не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет в связи с недостаточностью данных о применении в данной возрастной группе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работах с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей для поддержания коллоидосмотического давления во внутрисосудистом пространстве при развитии гиповолемического шока, а при необходимости и катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе — 2,5 мкг/мин), при отсутствии эффекта — глюкагон (в/в 50–100 мкг/кг, повторно через 1 ч — 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде — трансвенозная стимуляция.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 3 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Микро Лабс Лимитед, Индия

92, Sipcot Indastrial, Complex Hosur – 635 126, Tamil Nadu, Индия.

Владелец регистрационного удостоверения

«Микро Лабс Лимитед», Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «БиЭсФарма», Республика Казахстан, г. Алматы, Курмангазы, 48А, тел. 8 (727) 261-51-41

 

Прикрепленные файлы

909926461477976541_ru.doc 96 кб
066725471477977711_kz.doc 119 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники