Войти

Натриевая соль пара-аминосалициловой кислоты 5,52 г Пара-аминосалициловая кислота

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Натрия аминосалицилат
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№010629
Дата регистрации: 22.05.2015 - 22.05.2020
Предельная цена: 397.33 KZT

Инструкция

Торговое название

Натриевая соль пара-аминосалициловой кислоты 5.52 г

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Порошок дозированный для приготовления раствора для приема внутрь

12,5 г

Состав

Один пакетик содержит

активное вещество натрия аминосалицилата дигидрата 5,52 г (эквивалентно пара-аминосалициловой кислоте 4,00 г),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, аспартам.

Описание

Порошок от белого до кремового цвета, допускается неоднородность окраски

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Натрия аминосалицилат.

Код АТХ J04АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. При использовании однократной дозы 4 г максимальное содержание в крови определяется через 1-2 часа. Связывание с белками плазмы крови - низкое (15 %).

Быстро распределяется по органам и тканям, умеренно проникает в цереброспинальную жидкость (только при воспалении оболочек). Биотрансформируется в печени, более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов. Выводится почками: до 85% дозы быстро выводится в течение 7-10 часов путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, 14-33% выводится в неизмененном виде с мочой, 50% в виде – метаболитов. Период полувыведения составляет 30 минут.  Небольшое количество секретируется с желчью, грудным молоком, слюной. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Фармакодинамика

Натриевая соль пара-аминосалициловой кислоты обладает бактерио-статической активностью в отношении только Mycobacterium tuberculosis. Эффект обусловлен конкурентным взаимодействием с парааминобензойной и пантотеновой кислотами, а также биотином в микробной клетке. Помимо бактериостатической активности препарат оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.

По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие, поэтому его сочетают с более активными противотуберкулезными средствами (в том числе, с изониазидом или другими препаратами гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерином, канамицином). При применении в виде монотерапии быстро развивается устойчивость. Комбинированная терапия замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает эффективность лечения.

Показания к применению

- туберкулез легких и других органов в составе комбинированной терапии с другими противотуберкулезными средствами для предупреждения развития резистентности микобактерий.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь через 0,5-1 ч после еды. Содержимое пакетика растворяют, постоянно перемешивая, в 100 мл воды. Приготовленный раствор препарата можно запивать молоком, щелочной минеральной водой, 0,5-2% раствором гидрокарбоната натрия.  Взрослым препарат назначают из расчета 12 г пара-аминосалициловой кислоты (ПАСК) в сутки (по 1 пакетику 3 раза в день), детям – по 0,2 г/кг в сутки (но не более 10 г) в 3-4 приема.

Истощенным больным (с массой тела меньше 50 кг), пожилым пациентам и при плохой переносимости препарата назначают по 6 г в сутки (1/2 пакетика 3 раза в день).

В амбулаторной практике можно назначать суточную дозу в 1 прием, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2 - 3 приема. Максимальный срок хранения приготовленного раствора до его использования – не более 1 часа.

Курс лечения обычно продолжается 1-2 месяца.

Побочные действия

- снижение аппетита, тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, метеоризм, боль в животе, диарея или запор, боль в правом подреберье

- гипокалиемия

- B12-дефицитная мегалобластная анемия

- почечная недостаточность, протеинурия, гематурия, кристаллурия, повышение уровня мочевины в крови, ацидоз, подагра, глюкозурия

- аллергические реакции (лихорадка, дерматит типа крапивницы или пурпуры, энантемы, артралгия, бронхоспазм), отек Квинке, редко – анафилактический шок, эксфолиативный дерматит

- тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), эозинофилия

- лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом, гепато-, спленомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гемолитическая анемия, желтуха

- лимфаденопатия; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфолиз, боли в суставах, эозинофилия Леффлера

- психоз, энцефалопатия

- гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном применении в высоких дозах)

- утомляемость, слабость

- нарушение менструальной функции, нарушение эректильной функции, прибавка веса

- перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, васкулит, снижение содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция

- нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина Д

- колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль

- могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а также психоза

Противопоказания

- гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте, ее солям и вспомогательным компонентам препарата

- почечная недостаточность, нефрит

- печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени

- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность

- амилоидоз внутренних органов

- язва желудка и 12-перстной кишки

- энтероколит (обострение)

- микседема

- тромбофлебит

- гипокоагуляция

- эпилепсия

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Совместим с другими противотуберкулезными препаратами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови и удлиняет период полувыведения. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина B12 (риск развития анемии).

ПАСК при одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона, усиливает действие последних из-за снижения синтеза в печени факторов свертывания крови. Поэтому, во время и после лечения ПАСК могут потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.

Повышает концентрацию фенитоина в крови и удлиняет период его полувыведения.

Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови. Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови. Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как метотрексат.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%. При применении йодо-содержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара-аминобензойной кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. При одновременном применении с этионамидом повышается риск развития кристаллурии и гепатотоксичности.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Пробенецид или сульфинпиразон может повышать токсичность препарата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме крови.

Во время терапии запрещается употребление алкоголя и курение.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек и печени. В процессе лечения необходимо систематически контролировать анализы мочи и крови, проверять функциональное состояние печени.

В больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие, при длительном применении может наблюдаться, зобогенный эффект. Эту особенность ПАСК нужно учитывать, если у больных туберкулезом отмечается гипофункция щитовидной железы.

Следует соблюдать осторожность у больных с умеренно выраженной патологией желудочно-кишечного тракта.

При первых признаках аллергических реакций следует прекратить прием препарата и провести десенсибилизирующую терапию. Кристаллурию можно предотвратить поддержанием нейтрального или щелочного уровня рН мочи.

В присутствии аминосалицилатов нарушается проведение тестов на глюкозурию, билирубин, уробилиноген или порфобилиноген, в которых используются реагенты, содержащие медь, а также тестов на содержание альбумина в плазме.

Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

В состав препарата входит аспартам, содержащий фенилаланин, поэтому препарат не рекомендуется применять у пациентов с фенилкетонурией.

В состав препарата входит лактоза, поэтому препарат не рекомендуется принимать при лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, требующими концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 12.5 г препарата помещают в ламинированный пакетик, изготовленный из материала комбинированного. На пакетик наклеивают этикетку из бумаги или текст этикетки на пакетик наносят быстро высыхающей краской.

По 25 пакетиков вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Пачки помещают в коробки из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, месте при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Номер телефона 8 7252 (561342)

Номер факса 8 7252 (561342)

Адрес электронной почты infomed@santo.kz

 

Прикрепленные файлы

955898791477976485_ru.doc 79.5 кб
404731201477977647_kz.doc 90.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники