Войти

Моксифлоксацин Моксифлоксацин

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxifloxacin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022351
Дата регистрации: 23.08.2016 - 23.08.2021
Предельная цена: 9 303.18 KZT

Инструкция

Торговое название

Моксифлоксацин

Международное непатентованное название

Моксифлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 400 мг/250 мл

Состав

1 флакон содержит

активное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид 436.0 мг

(эквивалентно моксифлоксацину 400.0 мг),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.5 М кислота хлороводородная, 0.05 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.

Код АТХ J01MA14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

После однократной инфузии Моксифлоксацина в дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация препарата (Сmax) достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26 % по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC (площадь под кривой соотношения концентрация-время) и равная 39 мг*ч/л , незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь (35 мг*ч/л). Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91 %.

После многократных внутривенных инфузий препарата в дозе 400 мг продолжительностью 1 час пиковые и минимальные концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) достигали значения от 4,1 до 5,9 мг/л и от 0,43 до 0,84 мг/л соответственно. В стабильном состоянии воздействие препарата в пределах интервала дозирования примерно на 30 % выше, чем после первой дозы. Средние стабильные концентрации, равные 4,4 мг/л, достигаются в конце первого часа инфузии.

Распределение

Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Наблюдается большая площадь под фармакокинетической кривой AUC (AUCnorm = 6 кг*часов/л) с равновесным объемом распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. Пиковая концентрация моксифлоксацина в слюне выше, чем в плазме. В исследованиях ин-витро и ин-виво в диапазоне концентраций от 0,02 до 2мл/л связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 45 % независимо от концентрации препарата.

Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы.

Наблюдается высокий пик свободной концентрации > 10xMIC в связи с низким объемом.

Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биологическая ткань), в носовых пазухах и полипах, в очагах воспаления. В слюне, интерстициальной жидкости (межмышечной и подкожной) определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии.

Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах.

После разовой дозы моксифлоксацина 400 мг при обоих путях введения наблюдались сопоставимые максимальные концентрации по сравнению с плазменной концентрацией в различных тканях-мишенях.

Метаболизм

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью, Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Независимо от способа применения метаболиты М1 и М2 обнаруживаются в плазме крови в концентрации более низкой, чем концентрация неизмененного моксифлоксацина.

Выведение

Период полувыведения препарата составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата. Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98 % метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пожилые пациенты

Различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено.

Пол

Выявлены различия (33 %) в фармакокинетике (AUC, Cmax) между лицами мужского и женского пола. Выявленные различия в AUC и Cmax объяснялись различиями в массе тела, чем половой принадлежностью. Таким образом, они клинически не значимы.

Этнические различия

Возможные межэтнические различия изучались в европеоидной, японской, негроидной и других этнических группах. Клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено.

Дети

Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Пациенты с нарушением функции почек

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 кв.м) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Пациенты с нарушением функции печени

Исследование концентрации моксифлоксацина в плазме у пациентов с нарушенной функцией печени от легкой до тяжелой (стадия А до стадии С по Чайлд Пью) не выявило клинически значимых различий в сравнении со здоровыми добровольцами или пациентами с нормальной функцией печени, соответственно (См. также в разделе «Особые указания» использование у пациентов с циррозом печени).

Фармакодинамика

Механизм действия

Моксифлоксацин – противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV – важных ферментов, контролирующих топологию ДНК (отвечающих за репликацию, репарацию и транскрипцию ДНК микробной клетки).

Бактерицидное действие моксифлоксацина зависит от его концентрации. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям.

Моксифлоксацин оказывает бактерицидное действие на бактерии, резистентные к β-лактамам и макролидам.

Резистентность

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность препарата. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и Моксифлоксацином не отмечается. Плазмидоопосредованная резистентность до сих пор не наблюдалась.

Установлено, что C8-метокси-группа в структуре препарата повышает активность против грамположительных микроорганизмов и способствует снижению развития мутантов селекции резистентных грамположительных бактерий по сравнению с C8-H-группой. Наличие азабициклоструктуры в положении С7 в структуре предотвращает активный эффлюкс (т.е. активный выброс фторхинолона из клетки), механизм, лежащий в основе развития устойчивости микроорганизмов к фторхинолонам.

Резистентность к Моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7 – 10-10). Многократное воздействие препарата на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к Моксифлоксацину.

Данные о восприимчивости ин витро

Восприимчивые микроорганизмы:

Грамположительные бактерии:

- Gardnerella vaginalis

- Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы Streptococcus pneumoniae (MDRSP), включая штаммы, известные как PRSP (пенициллин-резистентный St. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥ 2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол

- Streptococcus pyogenes (группа А)

- Группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus* и S. intermedius)

- Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)

- Streptococcus agalactiae

- Streptococcus dysgalactiae

- Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину штаммы)

- коагулаза-отрицательные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) восприимчивые к метициллину штаммы

Грамотрицательные бактерии

- Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)

- Haemophillus parainfluenzae

- Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)

- Bordetella pertussis

- Legionella pneumophilia Acinetobacter baumanii

- Proteus vulgaris

Анаэробы:

- Fusobacterium spp

- Porphyromonas spp

- Prevotella spp

- Propionibacterium spp.

Атипичные:

Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti

Промежуточные микроорганизмы:

Грамположительные бактерии:

- Enterococcus faecalis (только восприимчивые к ванкомицину и гентамицину штаммы)

- Enterococcus avium

- Enterococcus faecium

Грамотрицательные бактерии:

- Escherichia coli 

- Klebsiella pneumoniae 

- Klebsiella oxytoca Citrobacter freundii

- Enterobacter species (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)

- Enterobacter cloacae

- Pantoea agglomerans

- Pseudomonas fluorescens

- Burkholderia cepacia

- Stenotrophomonas maltophilia

- Proteus mirabilis  

- Morganella morganii

- Neisseria gonorrhoea 

- Providencia species (P. rettgeri, P. stuartii)

Анаэробы:

- Bacteroides sp (B. fragilis, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis, B. vulgaris)

- Peptostreptococcus spp. 

- Clostridium sp 

Резистентные

Грамположительные:

- Staphylococcus aureus (метициллин/офлоксацин резистентные штаммы) +

- коагулаза-отрицательные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) резистентные к метициллину штаммы

Грамотрицательные

- Pseudomonas aeruginosa

+ Применение Моксифлоксацина не рекомендуется при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным Staphylococcus aureus (MRSA). При подозрении или подтверждении, что инфекция вызвана данными штаммами (MRSA), необходимо начать лечение соответствующим антибиотиком.

Частота приобретенной резистентности некоторых штаммов микроорганизмов может варьировать со временем в зависимости от географической зоны.

Желательно иметь информацию о локальной резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Вышеупомянутая информация служит в качестве руководства по определению чувствительности микроорганизмов к Моксифлоксацину.

Показания к применению

- внебольничная пневмония, включая вызванную мультирезистентными

штаммами*

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную

«диабетическую стопу»

- осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные

инфекции, такие как абсцессы.

* Мультирезистентный Streptococcus pneumoniae (MDRSP) включает изоляты, известные как PRSP (пенициллин-резистентный S. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.

Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендуемый режим дозирования Моксифлоксацина для перечисленных выше показаний составляет 400 мг 1 раз в день (250 мл раствора для инфузий) и не должна быть превышена.

Длительность терапии

Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом.

На начальных этапах лечения может применяться раствор Моксифлоксацин для инфузий, а затем для продолжения терапии при наличии клинических показаний препарат может быть назначен внутрь в таблетках.

Существуют следующие общие рекомендации для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей:

Внебольничная пневмония - рекомендованная общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 7-14 дней.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей - общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 7-21 день.

Осложненные внутрибрюшные инфекции - общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) составляет 5-14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Дополнительная информация по особым категориям пациентов

Дети и подростки

Эффективность и безопасность Моксифлоксацина у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Пациенты пожилого возраста

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Этнические различия

Изменения режима дозирования в этнических группах не требуется

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, изменения режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (включая клиренс креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Инструкция по использованию

Препарат вводится внутривенно в виде инфузии длительностью не менее 60 минут.

Раствор Моксифлоксацина можно вводить напрямую или через Т-образный катетер с совместимыми растворами для инфузий.

Смесь раствора Моксифлоксацина с приведенными ниже инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 часов при комнатной температуре, в связи с чем их можно рассматривать как совместимые с Моксифлоксацином растворы для инфузий: вода для инъекций, натрия хлорид 0,9 %, натрия хлорид 1 молярный, глюкоза 5%, глюкоза 10%, глюкоза 40%, ксилит 20%, раствор Рингера, раствор Рингера лактата.

Если раствор Моксифлоксацина назначается вместе с другим препаратом, каждый препарат следует вводить отдельно. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении может происходить выпадение осадка, который растворяется при комнатной температуре. Раствор должен храниться в оригинальной упаковке.

Следует вводить только прозрачный раствор.

Побочные действия

Нежелательные явления, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи.

Часто (> 1/100 и 1/< 10 %)

- кандидозные суперинфекции

- головокружение, головная боль

- удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с гипокалиемией

- тошнота, рвота, боли в животе, диарея

- повышение уровня трансаминаз в крови

- реакции на месте инъекции и инфузии

Нечасто( > /1 000 и <1/10 %)

- анемия, лейкопения, нейтpопения, тробоцитопения,

тpомбоцитоз, удлинение пpотpомбинового вpемени и увеличение показателя

международного нормализованного отношения

- аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия

- гиперлипидемия

- чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация

- парестезии/дизестезии

- расстройства вкуса, в том числе агевзия (утрата вкусовой чувствительности) в очень редких случаях

- спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, головокружение, тремор, сомноленция

- нарушения зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС

- удлинение интервала QT на ЭКГ у пациентов, сердцебиение, тахикаpдия, вазодилатация

- одышка, в том числе астматическое состояние

- снижение аппетита, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита)

- повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени, в том

числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровня гамма-

глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы

- артралгии, миалгии

- дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)

- общее недомогание, боли неспецифического характера, потливость

- тромбофлебиты на месте инфузии

Редко ( > 1/10 0000 и 1/1 000)

- изменение концентрации тpомбопластина

- анафилактические/ анафилактоидные реакции, аллергические/ангионевроти-

ческие отеки, в том числе отек гортани (потенциально угрожающий жизни)

- гипергликемия, гиперурикемия

- эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях потенциально проявляющаяся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или попытки), галлюцинации

- гипостезия, нарушение обоняния, включая аносмию

- патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки главным образом вследствие головокружения или вертиго (ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов в очень редких случаях), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализованные), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия

- периферическая невропатия и полинейропатия

- шум в ушах, нарушения слуха, в том числе глухота (как правило обратимая)

- обмороки, гипотензия, гипертензия, желудочковые тахиаритмии

- дисфагия, стоматиты, псевдомембранозный колит (ассоциированный с угро-

жающими жизни осложнениями в очень редких случаях), желтуха, гепатит

(преимущественно холестатический)

- тендонит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, слабость в мышцах

- нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидра-

тации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями

функции почек)

- отеки

Очень редко (<1/10 000)

- повышение концентрации пpотpомбина и уменьшение показателя междуна-

родного нормализованного отношения или изменение концентрации

пpотpомбина и показателя международного нормализованного отношения.

- анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угро-

жающий жизни)

- деперсонализация, психотические реакции, потенциально проявляющиеся

в поведении с тенденцией к самоповреждению

- гиперестезия

- транизиторное нарушение зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС

- неспецифические аpитмии (включая экстрасистолию), полиморфная желу-

дочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, преимущест-

венно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как

клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда

- молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей

печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом

- буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или

токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни)

- разрывы сухожилий, артриты, расстройства походки вследствие мышеч-

ных, сухожильных или суставных повреждений, обострение симптомов

миастении Гравис

Следующие нежелательные явления наблюдались в подгруппе больных находившихся на ступенчатой терапии Моксифлоксацин:

Часто

- повышение уровня гамма-глутамил трансферазы

Нечасто

- желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализщованные), галлюцинации, нарушение функции почек и почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек).

Противопоказания

- известная гиперчувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам, а также к любому из компонентов препарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- удлинение интервала QT

Лекарственные взаимодействия

Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с атенололом, ранитидином, кальций-содержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробеницидом.

Варфарин

При сочетанном применении с варфарином фармакокинетика, протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

Изменение значения МНО (международного нормализованного отношения)

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с Моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между Моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.

Дигоксин

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз препарата у здоровых лиц максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом соотношение площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменяются.

Активированный уголь

При внутривенном введении с одновременным пероральным приемом активированного угля системная биодоступность препарата незначительно снижается (приблизительно на 20 %) вследствие адсорбции препарата в просвете желудочно-кишечного тракта в процессе энтерогепатической рециркуляции.

Пищевые и молочные продукты

Всасывание препарата не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Несовместимость

С раствором Моксифлоксацина несовместимы следующие растворы:

  • раствор натрия хлорида 10 % и 20 %

  • раствор натрия гидрокарбоната 4,2 % и 8,4 %

Особые указания

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем необходимо немедленно информировать врача.

Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, в некоторых случаях после первого применения препарата. В этих случаях Моксифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.

При применении Моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Учитывая, что женщины имеют тенденцию к удлинению интервала QT в сравнении с мужчинами, они могут быть более чувствительны к препаратам, способствующим удлинению интервала QT. Пожилые пациенты могут быть также более чувствительны к таким препаратам.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг за 60 минут). Однако у пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией препарата в плазме крови и удлинением интервала QT. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт». При приеме препарата не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако, у пациентов с определенными состояниями, предрасполагающими к аритмиям, при применении Моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

В связи с этим следует избегать назначения препарата у следующих пациентов, поскольку опыт применения Моксифлоксацина у этих пациентов органичен:

- с удлинением интервала QT

- с нелеченной гипокалиемией

- которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол),

Моксифлоксацин следует назначать с осторожностью, поскольку аддитивный эффект моксифлоксацина не может быть исключен при следующих состояниях:

- у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, удлиняющих интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты)

- у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда

- у пациентов с циррозом печени, поскольку наличие удлинения интервала QT у них не может быть исключено

- у женщин или пожилых пациентов, которые могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT.

При применении Моксифлоксацина сообщалось о случаях развития молниеносного гепатита, потенциально приводящего к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом. При появлении признаков печеночной недостаточности, перед тем как продолжить лечение пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу.

Сообщалось о случаях развития буллезных кожных реакций, например, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (потенциально опасного для жизни). При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек также следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение.

Поскольку применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков, этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия немедленно. Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.

Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у больных с миастенией, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания.

На фоне терапии фторхинолонами, в том числе Моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия; имелись отдельные случаи развития в течение нескольких месяцев после завершения терапии. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при применении Моксифлоксацина реакций фоточувствительности не отмечалось, ни в специально разработанных клинических исследованиях, ни в условиях обычной клинической практики. Тем не менее, пациенты, получающие препарат, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.

Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекции, вызванной метициллин-резистентным золотистым стафилококком (МРЗС). В случае подозрения или подтверждения указанной инфекции, следует начать с применения соответствующего антибактериального препарата.

Изучение активности моксифлоксацина «ин витро» показало, что возможно взаимодействие с культурой Mycobacterium благодаря супрессии микобактериального роста, что может привести к ложно-отрицательномоу результату в образцах, полученных у пациентов, получающих Моксифлоксацин.

При применении хинолонов, в том числе Моксифлоксацина сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипоэстезии, дисэстезии или слабости. При развитии симптомов нейропатии, такие как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость у пациентов, находящихся на лечении Моксифлоксацином следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение.

Психические реакции могут появиться даже после первого применения препаратов фторхинолонового ряда, включая Моксифлоксацин.

В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессировали до развития суицидальных мыслей или поведения с тенденцией к самоповреждению.

Если у пациента развиваются указанные реакции необходимо прекратить лечение Моксифлоксацином и принять соответствующие меры. Рекомендовано соблюдать осторожность при использовании препарата у психотических пациентов или у пациентов, у которых в анамнезе имеется психиатрическое заболевание.

Учитывая широкую распространенность и возрастание частоты фторхинолонрезистентных форм инфекции Neisseria gonorrhoeae, рекомендуется назначать монотерапию Моксифлоксацином у пациенток с воспалительными заболеваниями органов малого таза после исключения резистентности N. gonorrhoeae к фторхинолонам.

Если резистентность инфекции Neisseria gonorrhoeae к фторхинолонам не может быть исключена, дополнительно к терапии Моксифлоксацином следует рассмотреть вопрос назначения соответствующего антибиотика, который действует против N. gonorrhoeae (например, цефалоспорины).

Для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия (при застойной сердечной недостаточности, почечной недостаточности, нефротическом синдроме и т.п.) следует принимать во внимание дополнительный прием натрия с раствором для инфузий.

Беременность и период лактации

Безопасность Моксифлоксацина при беременности не установлена. Обратимое повреждение суставов описано у детей, получавших некоторые хинолоновые антибиотики, однако не сообщалось об аналогичном эффекте, вызванным воздействием на плод. Потенциальный риск для людей неизвестен.

Следовательно, применение Моксифлоксацина в период беременности противопоказано.

Данные о применении Моксифлоксацина у женщин в период лактации и кормления отсутствуют. Поэтому применение Моксифлоксацина у кормящих женщин противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Фторхинолоны, включая Моксифлоксацин, могут приводить к нарушению способности управлять автомобилем или управлять механизмами вследствие реакций со стороны ЦНС.

Передозировка

Симптомы - однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы по 600 мг в течение 10 дней назначались здоровым людям и не сопровождались какими-либо побочными эффектами.

Лечение - в случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Форма выпуска и упаковка

По 250 мл препарата в бутылки из полиэтилена.

На каждую бутылку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

Каждую бутылку вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Пачки с препаратом помещают в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного.

Допускается упаковки с препаратом (без вложения в пачку) помещать в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного, с перегородками из того же картона, вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в количестве равному количеству флаконов.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (561342)

Номер факса +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты infomed@santo.kz

Наименование, адрес организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,

Номер телефона +7 7252 (561342)

Номер факса +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты infomed@santo.kz

Прикрепленные файлы

061821921477976153_ru.doc 68.05 кб
656185811477977440_kz.doc 142 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники