Войти

Моксикум Моксифлоксацин

Производитель: Мефар Илач Санайи А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxifloxacin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022175
Дата регистрации: 12.05.2016 - 12.05.2021

Инструкция

Торговое название

Моксикум

Международное непатентованное название

Моксифлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 400 мг/250 мл

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид 436,33 мг

(эквивалентно моксифлоксацину 400,0 мг),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.1М кислота хлороводородная, 0.1М натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор зеленовато- желтого цвета, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.

Код АТХ J01MA14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

После однократной инфузии Моксикума в дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация препарата (Сmax) достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26 % по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC (площадь под кривой соотношения концентрация-время) и равная 39 мг*ч/л , незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь (35 мг*ч/л). Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91 %.

Нет необходимости в корректировке дозы в зависимости от пола или возраста больного.

Фармакокинетика является линейной в дозах от 50 до 1200 мг при пероральном приеме, при однократном введении до 600 мг и при однократном введении доз до 600 мг в течении 10 дней.

Распределение

Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Объем распределения – 2 л/кг. Связывание с белками сыворотки (главным образом с альбуминами) крови в экспериментах in vitro и ex vivo составляет около 40 - 42% и не зависит от концентрации препарата.

Моксифлоксацин создает высокие концентрации в следующих тканях:

Через 2.2 часа после орального приема – 5.4 мг/кг, 20.7 мг/л и 56.7 мг/л в слизистой бронхиального дерева, бронхоальвеолярной жидкости и альвеолярных макрофагах соответственно.

Через 10 часов после внутривенного приема – 1.75 мг/л в коже.

Через 1.8 ч после внутривенного приема – 1.0 мг/л в межтканевой жидкости.

Метаболизм

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками (приблизительно 40%) и ЖКТ (60%) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Выведение

Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Общий клиренс моксифлоксацина после приема дозы в 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин.

После внутривенной инфузии 400 мг препарата в неизмененном виде выводится 22% с мочой и 26% с калом.

Почечный клиренс – 24-53 мл/мин, путем канальцевой реабсорбции.

Одновременное назначение ранитидина и пробенецида не нарушает почечный клиренс моксифлоксацина.

Пациенты с почечной недостаточностью,

Фармакокинетические свойства моксифлоксацина не меняются у пациентов с почечной недостаточностью (включая пациентов с клиренсом креатинина > 20 мл/мин/1.73 м2). При почечной недостаточности увеличивается концентрация неактивного метаболита М2 (глюкорунида).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетика препарата не нарушается при печеночной недостаточности. Наблюдается незначительное повышение концентрации метаболита М1 в плазме, что не имеет клинического значения.

Фармакодинамика

Моксикум - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Ингибирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV - ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.

Моксифлоксацин обладает дозозависимым бактерицидным эффектом.

Невосприимчивость к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций.

Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Между препаратами из группы фторхинолонов может наблюдаться перекрестная резистентность.

Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамным антибиотикам и макролидам. Активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину), Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcuspneumoniae (включая мультирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Enterobacter cloacae, Esсherichia coli, Haemophilus

influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteusmirabilis; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron,Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также другие микроорганизмы - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

По данным in vitro исследований моксифлоксацин активен в отношении большинства (более 90%) штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы),Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila; анаэробные микроорганизмы - Fusobacterium spp., Prevotella spp.

Показания к применению

Моксикум раствор для инфузий показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- внебольничная пневмония, включая вызванную мультирезистентными

штаммами*

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную

«диабетическую стопу»

- осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные

инфекции, такие как абсцессы.

* Мультирезистентный Streptococcus pneumoniae (MDRSP) включает изоляты, известные как PRSP (пенициллин-резистентный S. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.

Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендуемый режим дозирования Моксикума для перечисленных выше показаний составляет 400 мг 1 раз в день (250 мл раствора для инфузий) и не должен быть превышен.

Длительность терапии

Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом.

На начальных этапах лечения может применяться раствор Моксикум для инфузий, а затем для продолжения терапии при наличии клинических показаний препарат может быть назначен внутрь в таблетках.

Внебольничная пневмония - рекомендованная общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 7-14 дней.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную

«диабетическую стопу» - общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 7-21 день.

Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные

инфекции, такие как абсцессы – общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) составляет 5-14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения в 21 день.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени и почек (включая клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин/1,73 м.кв.), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе коррекция режима дозирования не требуется.

Моксикум не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.

Правила применения раствора для инфузии

Препарат вводится внутривенно в виде инфузии длительностью не менее 60 минут.

Раствор Моксикума можно вводить напрямую или через Т-образный катетер с совместимыми растворами для инфузий.

Смесь раствора Моксикума с приведенными ниже инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 часов при комнатной температуре, в связи с чем их можно рассматривать как совместимые с Моксикумом растворы для инфузий.

  • Вода для инъекций

  • Натрия хлорид 0,9 %

  • Натрия хлорид 1 молярный

  • Глюкоза 5%

  • Глюкоза 10%

  • Глюкоза 40%

  • Ксилит 20%

  • Раствор Рингера

  • Раствор Рингера лактата

Если Моксикум раствор для инфузий назначается вместе с другим препаратом, каждый препарат следует вводить отдельно.

Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике.

При охлаждении может происходить выпадение осадка, который растворяется при комнатной температуре.

Раствор должен храниться в оригинальной упаковке.

Следует вводить только прозрачный раствор.

Побочные действия

Нежелательные явления, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи.

Часто (> 1/100 и 1/< 10 %)

- кандидозные суперинфекции

- головокружение, головная боль

- удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с гипокалиемией

- тошнота, рвота, боли в животе, диарея

- повышение уровня трансаминаз в крови

- реакции на месте инъекции и инфузии

Нечасто( > /1 000 и <1/10 %)

- анемия, лейкопения, нейтpопения, тробоцитопения, тpомбоцитоз, удлинение пpотpомбинового вpемени и увеличение показателя международного нормализованного отношения

- аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия

- гиперлипидемия

- чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация

- парестезии/дизестезии

- расстройства вкуса, в том числе агевзия (утрата вкусовой чувствительности) в очень редких случаях

- спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, головокружение, тремор, сомноленция

- нарушения зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС

- удлинение интервала QT на ЭКГ у пациентов, сердцебиение, тахикаpдия, вазодилатация

- одышка, в том числе астматическое состояние

- снижение аппетита, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита)

- повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени, в том числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы

- артралгии, миалгии

- дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)

- общее недомогание, боли неспецифического характера, потливость

- тромбофлебиты на месте инфузии

Редко ( > 1/10 0000 и 1/1 000)

- изменение концентрации тpомбопластина

- анафилактические/анафилактоидные реакции, аллергические/ ангионевротические отеки, в том числе отек гортани (потенциально угрожающий жизни)

- гипергликемия, гиперурикемия

- эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях потенциально проявляющаяся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или попытки), галлюцинации

- гипостезия, нарушение обоняния, включая аносмию

- патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки главным образом вследствие головокружения или вертиго (ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов в очень редких случаях), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализованные), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия

- периферическая невропатия и полинейропатия

- шум в ушах, нарушения слуха, в том числе глухота (как правило обратимая)

- обмороки, гипотензия, гипертензия, желудочковые тахиаритмии

- дисфагия, стоматиты, псевдомембранозный колит (ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями в очень редких случаях), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический)

- тендонит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, слабость в мышцах

- нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек)

- отеки

Очень редко (<1/10 000)

- повышение концентрации пpотpомбина и уменьшение показателя международного нормализованного отношения или изменение концентрации пpотpомбина и показателя международного нормализованного отношения.

- анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угро-

жающий жизни)

- деперсонализация, психотические реакции, потенциально проявляющиеся

в поведении с тенденцией к самоповреждению

- гиперестезия

- транизиторное нарушение зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС

- неспецифические аpитмии (включая экстрасистолию), полиморфная желу-

дочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, преимущест-

венно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как

клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда

- молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей

печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом

- буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или

токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни)

- разрывы сухожилий, артриты, расстройства походки вследствие мышеч-

ных, сухожильных или суставных повреждений, обострение симптомов

миастении Гравис

Следующие нежелательные явления наблюдались в подгруппе больных находившихся на ступенчатой терапии Моксикумом раствор/таблетки:

Часто

- повышение уровня гамма-глутамил трансферазы

Нечасто

- желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализщованные), галлюцинации, нарушение функции почек и почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек).

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- беременность и лактация (грудное вскармливание)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- врожденное или приобретенное удлинение интервала QT

- нарушение баланса электролитов, чаще всего неконтролируемая гипокалиемия

- клинически значимая брадикардия

- клинически значимая сердечная недостаточность с уменьшенной фракцией выброса левого желудочка.

Моксикум не должен использоваться с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Лекарственные взаимодействия

Противопоказано применение Моксикума с такими препаратами удлиняющими интервал QT как:

- антиаритмические препараты IА класса (хинидин, гидрохинидин, дисопирамид).

- антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид).

- антипсихотики (фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд).

- трициклические антидепрессанты.

- некоторые противомикробные препараты (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин в/в, некоторые противомалярийные препараты).

- некоторые антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин).

- другие (цисаприд, винкамин в/в, бепридил, дифенамин).

Моксикум должен с осторожностью применяться с препаратами понижающими уровень калия (например, петлевые и тиазидные диуретики, слабительные, кортикостероиды, амфотерицин В) и препаратами способными вызывать замедление сердечного ритма (брадикардию).

При назначении повторных доз препарата одновременно с дигоксином у здоровых лиц, максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом соотношение площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменяются.

Несмотря на снижение концентрации глибенкламида на 21% при одновременном приеме с моксифлоксацином, не наблюдалось изменений в уровне глюкозы в крови. Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с глибенкламидом.

Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с атенололом, ранитидином, кальций-содержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, итраконазолом, циклоспорином, морфином, пробеницидом.

Всасывание препарата не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксикум можно применять независимо от приема пищи.

Несовместимость

С Моксикумом несовместимы следующие растворы:

  • раствор натрия хлорида 10 % и 20 %

  • раствор натрия гидрокарбоната 4,2 % и 8,4 %

Особые указания

Моксифлоксацин может удлинять интервал QT у некоторых пациентов. Степень удлинения связана с повышением уровня препарата в крови во время быстрой внутривенной инфузии.

Лечение моксифлоксацином должно быть остановлено в случае возникновения аритмии.

Моксифлоксацин должен с осторожностью применяться у пациентов с предраспложенностью к аритмиям (например, острая ишемия миокарда).

Моксифлоксацин должен с осторожностью применяться с препаратами возможно влияющими на уровень калия в крови.

Моксифлоксацин должен с осторожностью применяться с препаратами возможно вызывающими брадикардию.

У женщин и пожилых пациентов риск возникновения удлинения интервала QT несколько выше, это необходимо учитывать при назначении моксифлоксацина.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем необходимо немедленно информировать врача.

Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, в некоторых случаях после первого применения препарата. В этих случаях Моксикум следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

Описаны случаи возникновения фульминантного гепатита на фоне приема моксифлоксацина. В случае появления у пациентов таких симптомов как желтуха (и связанная с ней астения), потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия необходимо остановить применение препарата и провести комплексное обследование печени.

При применении хинолонов, в том числе моксифлоксацина сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипоэстезии, дисэстезии или слабости. При развитии симптомов нейропатии, такие как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость у пациентов, находящихся на лечении Моксикумом следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение.

Психические реакции могут появиться даже после первого применения препаратов фторхинолонового ряда, включая Моксикум.

Если у пациента развиваются указанные реакции необходимо прекратить лечение Моксикумом и принять соответствующие меры. Рекомендовано соблюдать осторожность при использовании препарата у психотических пациентов или у пациентов, у которых в анамнезе имеется психиатрическое заболевание.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксикум следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.

Описаны случаи возникновения воспаления и разрыва сухожилий (особенно Ахиллесова) при применении фторхинолонов (в том числе моксифлоксацина). Риск возникновения подобных состояний возрастает у пожилых пациентов при одновременном приеме с кортикостероидами.

Сообщалось о случаях развития буллезных кожных реакций, например, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (потенциально опасного для жизни). При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек также следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение.

Поскольку применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Моксикум, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков, этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия немедленно. Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.

Моксикум следует использовать с осторожностью у больных с миастенией, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания.

При применении моксифлоксацина на практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и УФ - облучения.

Не рекомендуется применение моксифлоксацина при MRSA-инфекциях (метициллин-резистентный золотистый стафилококк). В этих случаях необходимо назначить адекватную антибактериальную терапию.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Беременность и период лактации

Безопасность применения препарата при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано.

Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Препарат может вызывать побочные реакции со стороны центральной нервной системы, поэтому возможность управления автомобилем и другими механизмами определяется исходя из оценки реакции пациента на прием препарата.

Передозировка

Симптомы - однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы по 600 мг в течение 10 дней назначались здоровым людям и не сопровождались какими-либо побочными эффектами.

Лечение - в случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инфузий помещают бесцветный стеклянный флакон типа I по 250 мл, укупоренный бромобутилкаучуковой пробкой и комбинированным колпачком из алюминия типа «Flip off».

1флакон, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Мефар Илач Санайи А.Ш., Турция

Адрес: Стамбул. Рамазанолу Мах. Энсар Джад. №20. Курткёй-Пэндик. Турция

Владелец регистрационного удостоверения

Доктор Сертус Илач Санайи Ве Тиджарет Лимитед Ширкети, Турция

Адрес: 34212 Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джаддеси № 50. Гириш Кат. Гюнешли. Багджылар. Стамбул. Турция

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почт ) организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства.

ТОО «TROKA-S PHARMA», Алматы, проспект Суюнбая 222-б

тел: 8+7 727 251 99 35, +7 727 251 99 45 факс: 8+7 727 252 90 90

+7 701 786 33 98 (24-часовой доступ)

pvpharma@worldmedicine.kz.

 

 

 

 

Прикрепленные файлы

055127381477976232_ru.doc 100 кб
949687211477977489_kz.doc 132 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники