Войти

Мильгамма® Моно 300 Бенфотиамин

Производитель: Драгенофарм Апотекер Пюшль ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Benfotiamine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№121811
Дата регистрации: 19.11.2015 - 19.11.2020

Инструкция

Торговое название

Мильгамма® Моно 300

Международное непатентованное название

Бенфотиамин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бенфотиамин 300 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К30, тальк, глицериды с частично длинной цепью;

пленочное покрытие: Опадрай белый (Opadry tm white (07F28588)): гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол, натрия сахаринат.

Описание

Таблетки, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Витамин В1 и его комбинация с витаминами В6 и В12. Витамин В1. Бенфотиамин.

Код АТХ А11DA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После всасывания бенфотиамин проходит через желудок в неизмененном виде, так как является устойчивым к кислотной среде. Бенфотиамин всасывается в 12-перстной кишке, в отличие от водорастворимых производных тиамина, проявляющих кинетику насыщения в тонком кишечнике.

После перорального введения жирорастворимого бенфотиамина в кишечнике под действием фосфатаз происходит дефосфорилирование до жирорастворимого S-бензоилтиамина (СБТ). Он более эффективно поглощается, чем водорастворимые производные тиамина и достигает внутриклеточной среды через циркулирующую кровь.

Распределение

S-бензоилтиамин (СБТ), образующийся в стенке кишечника из бенфотиамина, является хорошо растворимым в кровяном потоке и распределяется по органам-мишеням. Наивысшая активность отмечается в крови, печени и почках, в первую очередь. Тиамин неоднородно распределяется по всему кровотоку. 75% обнаруживается в эритроцитах, 15% – в лейкоцитах и 10% – в плазме крови, где частично связывается с альбуминами.

Метаболизм

При приеме внутрь бенфотиамина быстро повышается активность тиамина в крови, эритроцитах, спинномозговой жидкости, моче, как у субъектов с нормальным уровнем, так и при недостаточности тиамина в организме. В организме тиамин и его жирорастворимые производные преобразуются в тиамина дифосфат (ТДФ), который является биологически активным метаболитом.

Выведение

При потреблении низких доз бенфотиамина или тиамина, тиамин в неизмененном виде выводится с мочой. Избыточные количества тиамина, превышающие потребности тканей, быстро очищаются почками и выводятся с мочой в неизмененном свободном или фосфорилированном виде, или как метаболиты. Около 50% тиамина выводится в неизмененном виде. Остаточными являются несколько метаболитов, среди которых тиаминовая кислота, метилтиазол уксусная кислота и пирамин.

Выведение бенфотиамина происходит в три фазы, с начальной короткой альфа-фазой (α-фаза) в 0.15 ч, бета-периодом полувыведения (β-фаза) в 1 ч и конечной фазой около 2 дней.

В среднем период полувыведения (Т½) на восьмой день ежедневного применения составляет 3.8 ± 1.6 ч при внутримышечном введении и 4.1 ± 1.6 ч при пероральном приеме бенфотиамина. Для тиамина, производного от бенфотиамина, Т½ альфа-фазы составляет 5 ч, для бета-фазы – 16 ч. В среднем (Т½) в плазме составляет 3.6 ч.

Фармакодинамика

Бенфотиамин является жирорастворимым предшественником витамина В1 (тиамина), отличающимся существенно большей биодоступностью по сравнению с водорастворимыми солями тиамина.

Биологически активная форма тиамина - тиаминдифосфат (ТДФ) – входит в качестве кофермента в различные мультиэнзимные комплексы, которые участвуют в ключевых процессах углеводного, белкового и жирового обмена. Известно около 25 ферментативных реакций, в которых участвует витамин В1. В частности, тиамин-зависимые ферменты катализируют декарбоксилирование пировиноградной, α-кетоглютаровой и других α-кетокислот в процессе гликолиза, а также регулируют активность транскетолазы, играющей ключевую роль в пентозофосфатном пути окисления глюкозы.

Ввиду того, производство энергии в нервных клетках, главным образом, реализуется путем окислительной деструкции глюкозы, достаточный запас тиамина необходим для функции нервной системы. Тиамин участвует в проведении нервного импульса и “болевой” активности нерва, модуляции нервно-мышечной передачи в н-холинорецепторах, регуляции переноса натрия через нейрональную мембрану, регенерации нервной ткани, защите мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления, в блокаде гликирования белков.

При повышенном уровне глюкозы появляется повышенная потребность в тиамине.

В результате дефицита витамина В1 происходит накопление в крови и тканях промежуточных продуктов распада, таких как пируват, лактат и кетоглутарат, на которые особенно чувствительно реагируют мышцы, миокард и центральная нервная система. Бенфотиамин ингибирует накопление этих токсичных веществ.

Тиамин является фармакологическим антагонистом ацетилхолина, который может вызывать нервные поражения, обусловленные дефицитом тиамина.

Лечение заболеваний, вызванных дефицитом витамина В1 требует замещения витамина В1. Использование бенфотиамина основано, прежде всего на значении этого биофактора для лечения неврологических состояний и сердечно-сосудистой недостаточности.

Эффективность бенфотиамина в диабетической и алкогольной полинейропатии была зарегистрирована в исследованиях, где выявлен наиболее выраженный эффект – уменьшение болевого синдрома,

статистически значимое улучшение симптомов нейропатии, моторной функции.

Показания к применению

  • дефицит витамина В1, развивающийся при недостаточности питания или недоедании (например, болезнь бери-бери), при длительном парентеральном питании, гемодиализе, синдроме мальабсорбции, хроническом алкоголизме (алкогольная токсическая кардиомиопатия, энцефалопатия Вернике, синдром Корсакова)

  • нейропатия и заболевания сердечно-сосудистой системы, вызванные недостаточностью витамина В1

Способ применения и дозы

Взрослым

Если не предписано иначе, при лечении клинического дефицита витамина B1 препарат принимают по 1 таблетке в день в течение 3 недель. Последующее лечение регулируется терапевтическим ответом с дозировкой 150 или 300 мг. В случае отсутствия или недостаточного терапевтического ответа после 3 недель в условиях дефицита витамина B1 терапия должна быть пересмотрена.

Обычной дозировкой при профилактике клинического дефицита витамина B1 (например, нейропатии и кардиоваскулярные нарушения), при невозможности устранения его посредством диеты, является применение Мильгамма® Моно 300 один раз в день. Продолжительность применения определяется по терапевтической реакции.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения определяется в зависимости от эффективности и реакции организма.

Пожилым пациентам

Рекомендуется обычная доза для взрослых, коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи)

  • крапивница, экзантема

  • тошнота

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бенфотиамину/тиамину или другим ингредиентам препарата

  • декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые нарушения сердечной проводимости

  • беременность и период лактации

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Тиамин дезактивируется в присутствии 5-фторурацила, так как последний конкурентным образом ингибирует фосфорилирование тиамина до тиамин пирофосфата. Бенфотиамин несовместим с окисляющими веществами, хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение бенфотиамина, кроме того, последний утрачивает свое действие при значении рН более 3.

Особые указания

Педиатрия

Знания по использованию витамина В1 у детей в основном базируются на опыте лечения редких форм дефицита В1 (например, инфантильного авитаминоза, пагубной формы бери-бери, врожденных нарушений или тиамин-зависимого метаболизма). Для лечения данных нарушений у детей обязательными являются высокие дозы витамина В1. Рекомендуется лечение с дозами тиамина до 200 мг/день, иногда до 1000 мг/день. С учетом вышесказанного, соответствующая доза бенфотиамина представляется целесообразной. Тем не менее, клинического опыта использования бенфотиамина у детей и подростков нет в наличии. Не были установлены безопасность и эффективность для детей и подростков до 18 лет. Таким образом, на современном уровне знаний использование бенфотиамина у детей и подростков не рекомендуется.

Беременность и период лактации

При беременности и во время лактации рекомендуется ежедневное применение 1.4-1.6 мг витамина B1. В ходе беременности эта доза может быть пересмотрена в том случае, если у пациента обнаружится дефицит витамина B1. На данный момент безопасность применения более высоких доз, чем рекомендованные, не подтверждена. Препарат Мильгамма® Моно 300 противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Не требуется соблюдения особых мер предосторожности.

Передозировка

Нет сообщений о случаях передозировки препарата.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги с лакированием горячего уплотнения.

По 3 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик

Драгенофарм Апотекер Пюшль ГмбХ, Германия, Титтмонинг

Владелец регистрационного удостоверения

Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ,

Кальвер штрассе 7, 71034 Бёблинген, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в Республике Казахстан и Средней Азии

Республика Казахстан, 050000, г.Алматы, ул. Богенбай батыра 148, оф. 303

тел./факс: (727) 311-67-79/(727) 311-67-99

e-mail: info@woerwagpharma.kz

Прикрепленные файлы

416095741477976339_ru.doc 71.5 кб
037314421477977602_kz.doc 84 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники