Войти

Микромокс-400 Моксифлоксацин

Производитель: Микро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxifloxacin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021238
Дата регистрации: 20.03.2015 - 20.03.2020

Инструкция

Торговое название

Микромокс-400

Международное непатентованное название

Моксифлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - моксифлоксацина ( в виде моксифлоксацина гидрохлорида моногидрата) 436.34 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (РН 101 Ависел), натрия кроскармеллоза (Primellose), вода очищенная, магния стеарат

состав оболочки: Опадрай розовый 02F540000

**состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с маркировкой «MF» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.

Код АТХ J01MA14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91 %.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 часа) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16 %), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако, эти данные не имеют клинического значения, поскольку соотношение AUC/MIC более прогнозирует антимикробную активность хинолонов. Следовательно, препарат можно применять независимо от приёма пищи.

Распределение

Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Наблюдается большая площадь под фармакокинетической кривой AUC (AUCnorm = 6 кг*часов/л) с равновесным объемом распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. Пиковая концентрация моксифлоксацина в слюне выше, чем в плазме. В исследованиях ин-витро и ин-виво в диапазоне концентраций от 0,02 до 2мл/л связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 45 % независимо от концентрации препарата.

Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы.

Наблюдается высокий пик свободной концентрации > 10xMIC в связи с низким объемом.

Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биологическая ткань), в носовых пазухах и полипах, в очагах воспаления. В слюне, интерстициальной жидкости (межмышечной и подкожной) определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии.

Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах.

После разовой дозы моксифлоксацина 400 мг при обоих путях введения наблюдались сопоставимые максимальные концентрации по сравнению с плазменной концентрацией в различных тканях-мишенях.

Метаболизм

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью. Изучение метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами показало, что моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Независимо от способа применения метаболиты М1 и М2 обнаруживаются в плазме крови в концентрации более низкой, чем концентрация неизмененного моксифлоксацина.

Выведение

Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата. Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98 % метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма.

Фармакодинамика

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и как следствие, к гибели микробных клеток.

Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.

Перекрестной устойчивости между пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами, тетрациклинами и моксифлоксацином не отмечается. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma, Chlamydia, Legionella. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae. Применение моксифлоксацина не рекомендуется при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным Staphylococcus aureus (MRSA). При подозрении или подтверждении, что инфекция вызвана данными штаммами (MRSA), необходимо начать лечение соответствующим антибиотиком. Коагулаза - отрицательные стафилококки Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans (резистентные к метициллину штаммы), Corynebacterium diphtheriae;

грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

анаэробные бактерии: Bacteroidesdistasonis, Bacteroideseggerthii, Bacteroidesfragilis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesuniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (вт.ч. Porphyromonasanaerobius, Porphyromonasasaccharolyticus, Porphyromonasmagnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum;

а также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiellaburnettii.

Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderiacepacia, Stenotrophomonas maltophilia (резистентные к метициллину штаммы).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов множественная резистентность к антибиотикам*)

  • острый бактериальный синусит

  • осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу)

  • обострение хронического бронхита

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым по 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Длительность лечения при:

- обострении хронического бронхита - 5 дней,

- внегоспитальной пневмонии - 10 дней,

- остром синусите и инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней. Продолжительность лечения препаратом определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом и может достигать 14 дней.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100 и < 1/10)

- изменение вкуса, тошнота, рвота, боли в животе, диарея

- изменение функциональных показателей печени

- головокружение, головная боль

- кандидозные суперинфекции

- удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с гипокалиемией

- повышение уровня трансаминаз

Нечасто  (≥ 1/1,000 и < 1/100)

- анемия, лейкопения, в том числе нейтpопения, тромбоцитопения, тpомбоцитоз

- удлинение пpотpомбинового вpемени

- аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия

- гиперлипидемия

- одышка, в том числе астматическое состояние

- повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени, в том числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы

- артралгии, миалгии

- дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)

- общее недомогание

- сердцебиение, тахикаpдия, вазодилатация, стенокардия, удлинение интервала QT, предсердная фибрилляция

- снижение аппетита, запор, диспепсия, явления гастрита, метеоризм

- чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация

- спутанность сознания, дезориентация, вертиго, тремор, нарушения сна

- парестезии/дизестезии

- нарушения зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС

- зуд, сыпь, крапивница, сухость кожи

- потливость

Редко  (≥ 1/10,000 и < 1/1,000)

- анафилактические/анафилактоидные реакции, аллергические/ангионевроти-

ческие отеки, в том числе отек гортани

- гипергликемия, гиперурикемия

- эмоциональная лабильность, депрессия, галлюцинации, склонность к суициду

- гипестезия, нарушение обоняния, включая аносмию

- патологические сновидения, нарушение координации, нарушения внимания, расстройства речи, амнезия

- периферическая невропатия и полинейропатия, судорожные припадки

- шум в ушах, нарушения слуха, в том числе глухота (как правило, обратимая)

- обмороки, гипотензия, гипертензия, желудочковая тахиаритмия

- дисфагия, стоматиты, псевдомембранозный колит, желтуха, гепатит

(преимущественно холестатический)

- тендинит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, слабость в

мышцах

- нарушение функции почек, почечная недостаточность, включая повышение азота мочевины, креатинина (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек)

- отеки

Очень редко (< 1/10,000)

- повышение концентрации пpотpомбина и уменьшение показателя

международного нормализованного отношения

- агранулоцитоз

- анафилактический/анафилактоидный шок

- деперсонализация, психотические реакции (с тенденцией к суициду и самоагрессии)

- гиперестезия

- транзиторная потеря зрения, особенно в присутствии других реакций со стороны ЦНС

- неспецифические аpитмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа

«пируэт», остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда

- молниеносный гепатит, потенциально опасный для жизни

- буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или

токсический эпидермальный некролиз (потенциально угрожающий жизни)

- разрывы сухожилий, артриты, ригидность мышц, расстройства походки вследствие мышечных, сухожильных или суставных повреждений, обострение симптомов миастении.

При лечении фторхинолонами очень редко встречались побочные эффекты, появление которых возможно при лечении моксифлоксацином: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, реакции фоточувствительности.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или к любому из компонентов препарата

  • беременность и период лактации

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

  • удлинение интервала QT

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме с дигоксином Моксифлоксацин незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении активированного угля и Моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более, чем на 80%, в результате торможения его абсорбции.

При одновременном применении Моксифлоксацина и кортикостероидов возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.

При одновременном применении Моксифлоксацина и антацидных препаратов, а также препаратов, содержащих минеральные вещества, поливитаминов возможно нарушение всасывание моксифлоксацина. В связи с этим антациды и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать за 4 ч до или через 2 ч после приема Моксифлоксацина.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Всасывание препарата не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты).

Особые указания

С осторожностью назначают Моксифлоксацин при заболеваниях ЦНС, предрасполагающих к возникновению судорожных припадков.

При одновременном приеме с препаратами, потенциально замедляющими проводимость сердца (антиаритмические препараты классов Iа, II, III, трициклические антидепрессанты, нейролептики), тяжелой печеночной недостаточности.

Следует избегать назначения Моксифлоксацина при эпилепсии.

На фоне терапии фторхинолонами в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления сухожилия прекратить прием препарата.

Применение антибиотиков сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Моксифлоксацина пациентам, у которых в анамнезе отмечались случаи тяжелой диареи на фоне терапии антибиотиками. При развитии тяжелой диареи прием препарата следует прекратить.

Аллергические реакции отмечаются после первого приема препарата. В этих случаях вопрос возможности дальнейшей терапии должен быть обсужден с лечащим врачом. Крайне редко после первого приема препарата отмечаются тяжелые аллергические реакции, возможно до анафилактического шока, в этом случае лечение должно быть срочно прекращено.

Совместное применение с эритромицином или цизопридом возможно увеличение интервала QT, поэтому следует назначать его с осторожностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: после приема таблетки необходимо как можно скорее опорожнить желудок, а также провести симптоматическое лечение с ЭКГ-мониторингом. Также рекомендуется применять активированный уголь.

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Микро Лабс Лимитед, Индия

92, Sipcot Indastrial, Complex Hosur – 635 126, Tamil Nadu, Индия.

Владелец регистрационного удостоверения

Микро Лабс Лимитед, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «БиЭсФарма», Республика Казахстан,

г. Алматы, Курмангазы, 48А,

тел. 8 (727) 261-51-41

 

Прикрепленные файлы

559372931477976536_ru.doc 81 кб
294862421477977697_kz.doc 90 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники