Войти

Метсейф (500 мг) Метформин

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: MSN Laboratories Private Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metformin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021572
Дата регистрации: 04.08.2015 - 04.08.2020
Предельная цена: 10.24 KZT

Инструкция

Торговое название

Метсейф

Международное непатентованное название

Метформин

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением 500 мг и 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: метформина гидрохлорида 500 мг или 1000 мг (соответственно),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 101), гидроксипропилметилцеллюлоза (Метоцел K100M), повидон К90 (Пласдон K90), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, от белого до почти белого цвета, с гладкой поверхностью с обеих сторон (для дозировки 500 мг).

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, от белого до почти белого цвета, с гравировкой '1000' на одной стороне и с гладкой поверхностью с другой стороны (для дозировки 1000 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ A10ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема дозы в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 часов. В то же время TCmax для таблетки с быстрым высвобождением составляет 2,5 часа.

После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки.

Колебания максимальной концентрации метформина (Cmax) и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приёма пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Связь с белками плазмы незначительна. Метформин частично связывается с эритроцитами. Сmax в крови ниже Сmax в плазме, и достигается примерно через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизменённом виде почками.

Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальицевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Фармакодинамика

Метсейф является бигуанидом с анти-гипергликемическими эффектами, понижающим уровень глюкозы в плазме, как натощак, так и после приема пищи. Поскольку препарат не стимулирует секрецию инсулина, он не вызывает гипогликемию.

Метформин действует тремя механизмами:

  • уменьшение продукции глюкозы в печени, путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза.

  • в мышцах, путем повышения чувствительности к инсулину, что улучшает периферическое поглощение глюкозы и ее утилизацию.

  • отсрочка внутрикишечного поглощения глюкозы.

    Метсейф стимулирует внутриклеточный синтез глюкозы, путем воздействия на гликоген-синтетазу.

    Метсейф увеличивает транспортную способность всех типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT), известных на сегодняшний день.

    В клинических исследованиях применение метформина сопровождалось либо стабилизацией веса или снижением массы тела.

Показания к применению

- лечение сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимый диабет), особенно, у пациентов с избыточным весом и гликемией, неконтролируемой диетой и физическими упражнениями в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином

Способ применения и дозы

В качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами: рекомендуемая начальная доза метформина гидрохлорида в форме таблеток пролонгированного действия составляет одна таблетка (500 мг) один раз в день. Через 10-15 дней приема доза должна быть скорректирована в зависимости от содержания глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Максимальная рекомендуемая доза составляет 4 таблетки (2000 мг) в день.

Каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы 2000 мг один раз в день во время ужина. Если контроль содержания глюкозы не достигается при приеме максимальной суточной дозы, принимаемой один раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы по 2 таблетки (1000 мг каждая) два раза в день во время завтрака и ужина. Если контроль содержания глюкозы по-прежнему не достигается, то пациента можно перевести на стандартное применение метформина в форме таблеток с максимальной суточной дозой 3000 мг.

У пациентов ранее принимавших метформин в форме таблеток, начальная доза таблеток метформина гидрохлорида пролонгированного действия должна быть эквивалентна суточной дозе метформина в форме таблеток быстрого высвобождения. Пациентам, принимавшим метформин в дозе свыше 2000 мг в день, переход на метформина гидрохлорида в форме таблеток пролонгированного действия не рекомендуется.

Запланированный переход с другого перорального гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого перорального гипогликемического средства и начать прием метформина гидрохлорид в форме таблеток пролонгированного действия с дозировкой, указанной выше.

Метформина гидрохлорид в форме таблеток пролонигированного действия 1000 мг предназначены для пациентов, которые уже принимали метформин в форме таблеток (пролонгированного действия или быстрого высвобождения) и ее дозировка должна быть эквивалентна суточной дозе метформина в форме таблеток (пролонгированного действия или быстрого высвобождения), в пределах максимальной суточной дозы, которая составляет 1500 мг или 2000 мг соответственно, принимаемая во время ужина.

Комбинация с инсулином: метформин и инсулин можно применять в комбинированной терапии для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови. Обычная начальная доза метформина гидрохлорида в форме таблеток пролонгированного действия составляет одна таблетка один раз в день (500 мг), а дозу инсулина подбирают, исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.

Для пациентов ранее принимавших метформин и инсулин в комбинированной терапии, доза метформина гидрохлорид в форме таблеток пролонгированного действия 1000 мг должна быть эквивалентна суточной дозе метформина в форме таблеток в пределах максимальной суточной дозы, которая составляет 1500 мг или 2000 мг соответственно, принимаемая во время ужина, а дозу инсулина подбирают, исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.

Пожилые пациенты: по причине возможного снижения функции почек у пожилых пациентов, дозировку метформина корректируют на основании оценки почечной функции. Необходимо регулярно проводить оценку почечной функции.

Побочные действия

Часто ( 1/100, 1/10)

- отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать Метсейф 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

- нарушение вкуса

Очень редко ( 1/10 000)

- кожные реакции: гиперемия, зуд, крапивница

- лактоацидоз

- снижение всасывания витамина В12 и уменьшение его сывороточных уровней при длительном использовании метформина

В единичных случаях

- нарушение показателей функции печени, гепатит; после отмены Метсейфа нежелательные явления полностью исчезают

Противопоказания

- повышенная чувствительность к метформину гидрохлориду или к любому вспомогательному веществу

- диабетический кетоацидоз, диабетическое предкоматозное состояние, кома

- почечная недостаточность или нарушение почечной функции (уровень клиренс креатинина менее 60 мл/мин в моче)

- обезвоживание организма, тяжёлая инфекция, гипогликемический шок которые могут привести к нарушению почечной функции

- клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.)

- печеночная недостаточность

- острая алкогольная интоксикация, алкоголизм

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь:

Прием алкоголя повышает риск развития молочнокислого ацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать прием алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодированные контрастные среды:

Интраваскулярное введение йодированных контрастных сред может привести к почечной недостаточности, в результате которой в организме будет происходить аккумуляция метформина и возникнет опасность развития молочнокислого ацидоза. Приём метформина следует отменить до или во время проведения исследования и не возобновлять в течение 48 часов после проведения обследования, и возобновить приём следует только после проведения оценки почечной функции и при условии, что она будет нормальной.

Комбинации, требующие предосторожностей при их применении

Лекарственные препараты, которым присуще гипергликемическое действие, (глюкокортикоиды (системного и местного действия) и симпотомиметики) может потребоваться более частое определение глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости, следует скорректировать дозировку метформина с соответствующим лекарственным препаратом до отмены последнего.

Диуретики, особенно, петлевые диуретики могут повышать риск возникновения лактоацидоза, благодаря их потенциальному уменьшению почечной функции.

Особые указания

Лактоацидоз является редким, но серьезным метаболическим осложнением, которое может возникнуть вследствие накопления метформина.

Случаи лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом, сочетающимся с выраженной почечной недостаточностью.

Для предупреждения возникновения лактоацидоза препарат с особой осторожностью назначают пациентам с плохо контролируемым диабетом, кетозом, при длительном голодании, употреблении алкоголя, печеночной недостаточности и любом состоянии, связанным с гипоксией.

Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, данные симптомы могут быть признаком начинающегося молочнокислого ацидоза.

При лабораторной диагностики выявляется: снижение рН крови, уровень лактата в плазме выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала плазмы и повышение соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз, следует прервать лечение метформином и госпитализировать пациента.

Функция почек:

Поскольку метформин выводится почками, то перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять уровни креатинина в сыворотке крови (это может быть оценено из уровня креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта-Голта):

  • не менее одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек,

  • не менее двух-четырёх раз в год у пациентов с уровнями креатинина в сыворотке крови на верхнем пределе нормы и у лиц старческого возраста.

У пациентов старческого возраста часто и бессимптомно отмечается сниженная почечная функция. Особую осторожность необходимо проявлять в тех случаях, когда нарушение функции почек провоцируется приемом антигипертензионных препаратов или диуретиками и при приеме нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Введение йодированных контрастных сред:

Поскольку интраваскулярное введение йодированных контрастных сред при радиобиологических исследованиях может привести к почечной недостаточности, которая может вызвать аккумуляцию метформина и привести к возникновению лактатацидоза, то в этих случаях приём метформина следует отменить до или во время проведения исследования и не возобновлять в течение 48 часов после проведения обследования, и возобновить приём следует только после проведения оценки почечной функции и при условии, что она будет нормальной.

Хирургические операции:

Приём препарата необходимо отменить за 48 часов перед проведением рекомендованной хирургической операции с общим, спинальным или передуральным наркозом. Терапию можно начинать не ранее, чем через 48 часов после операции или после начала перорального приема пищи и только после подтверждения нормальной функции почек

Другие предосторожности:

Все пациенты обязаны во время лечения Метсейфом соблюдать диету и равномерный в течение суток приём углеводов. Пациенты с избыточным весом тела должны продолжать соблюдать низкокалорийную диету.

Необходимо регулярно проводить лабораторные анализы для мониторинга течения болезни.

Применение только Метсейфа не может вызвать гипогликемию, но пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приёме его в комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины, назначая регулярную проверку уровня глюкозы в крови.

У пациентов, получавших длительное время лечение препарат Метсейф, наблюдалось снижение всасывания витамина В12, сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови. Снижение уровня витамина В12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Оболочка таблеток может находиться в фекалиях, поэтому необходимо предупредить об этом пациента.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Монотерапия препаратом Метсейф не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациенты должны помнить о возможности возникновения гипогликемии при применении препарата в комбинации с другими противодиабетическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Передозировка

При применении Метсейфа в дозе 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие молочнокислого ацидоза.

Симптомы: молочнокислый ацидоз.

Лечение: неотложная скорая помощь, стационарное лечение, гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки с пролонгированным высвобождением 500 мг и 1000 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой с одной стороны и поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной пленки с другой стороны.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

MSN Laboratories Private Limited

Plot No 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram,

Medak District - 502 325. A. P., Индия.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

MSN Laboratories Private Limited, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

050046, г. Алматы, ул. Солодовникова, 21/289

Тел. (727) 392-74-05

Прикрепленные файлы

752812071477976379_ru.doc 88.5 кб
289236051477977573_kz.doc 111.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники