Войти

Метоклопрамид Метоклопрамид

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoclopramide
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022422
Дата регистрации: 11.10.2016 - 11.10.2021

Инструкция

Торговое название

Метоклопрамид

Международное непатентованное название

Метоклопрамид

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл, 2 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – метоклопрамида гидрохлорида моногидрат (в пересчете на безводное вещество) 5 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия пиросульфит), натрия хлорид, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ А03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Выраженность пресистемного метаболизма («эффекта первого прохождения через печень») метоклопрамида индивидуальна и может значительно различаться. Метоклопрамид выводится преимущественно с мочой в виде конъюгатов и метаболитов. Проникает через плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко. Начало действия на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) отмечается через 1–3 мин после внутривенного введения и через 10–15 мин после внутримышечного введения. Антиэметическое действие сохраняется в течение 12 ч. С белками плазмы крови связывается 13–30% метоклопрамида. Объем распределения — 3,5 л/кг массы тела. Метаболизируется в печени. Т½ составляет 4–6 ч.

Почечная недостаточность:

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс метоклопрамида может снизится на 70%, при этом период полувыведения (Т½) из плазмы крови увеличивается (при клиренсе креатинина 10-50 мл/минуту период полувыведения метоклопрамида составляет примерно 10 часов, а при клиренсе креатинина менее 10 мл/минуту – 15 часов).

Печеночная недостаточность:

У пациентов с циррозом печени отмечена кумуляция метоклопрамида, которая сопровождалась снижением клиренса в плазме крови на 50%.

Фармакодинамика

Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно- кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двига­тельную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опо­рожнение желудка, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, устраняет дискинезию желчного пузыря. Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ.

Показания к применению

Взрослые:

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая связанные с острой мигренью.

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией.

Дети (от 1 года):

Как препарат второй линии для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.

Как препарат второй линии для лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

Способ применения и дозы

Раствор метоклопрамида может вводится внутривенно медленно или внутримышечно. Метоклопрамид для внутривенного введения следует применять как медленную болюсную инъекцию в течение не менее 3 мин.

Взрослые:

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг.

Для симптоматического лечения при тошноте и рвоте, включая связанные с острой мигренью, а также для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией, рекомендуемая разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг до 3 раза в сутки.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 30 мг (по 10 мг на одно введение, три введения в сутки максимум) или 0,5 мг/кг массы тела.

Применение инъекционных форм метоклопрамида проводят на протяжении минимального периода, с как можно более быстрым переходом на применение пероральных или ректальных форм препарата. Не рекомендуется длительное применение метоклопрамида (более 5 суток).

Дети:

При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.

Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1–0,15 мг/кг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг. Если необходимо продолжить применение препарата, следует соблюдать не менее чем 6-часовые интервалы.

Возраст, лет

Масса тела, кг

Однократная доза, мг

Частота введения

1-3

10-14

1

До 3 раз в сутки

3-5

15-19

2

До 3 раз в сутки

5-9

20-29

2,5

До 3 раз в сутки

9-15

30-60

5

До 3 раз в сутки

15-18

Более 60

10

До 3 раз в сутки

Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для лечения послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.

Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 суток.

Пациенты пожилого возраста:

Следует рассмотреть возможность снижения дозы у лиц пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.

Нарушение функции почек:

У пациентов с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо снизить на 75%.

У лиц с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15–60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо снизить на 50%.

Печеночная недостаточность:

У больных с тяжелым нарушением функции печени дозу метоклопрамида необходимо снизить на 50%.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

- диарея

- астения

- экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия

- депрессия

- гипотензия, особенно при внутривенном введении

Не часто (≥ 1/1000, < 1/100)

- брадикардия (особенно при внутривенном введении)

- аменорея, гиперпролактинемия

- гиперчувствительность

- дистония, дискинезия, угнетение сознания

- галлюцинации

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)

- бессоница, головные боли, головокружение, нарушения зрения, спутанность сознания

- отек языка или гортани

- галакторея

- судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией

Очень редко (< 1/10 000)

- нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида

- бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе

- сыпь, крапивница

Неизвестно

- метгемоглобинемия

- остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT

- гинекомастия, импотенция

- порфирия

- воспаление и локальный флебит в месте инъекции

- анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении

- поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром

- шок, обморок после инъекций, острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой

- недержание мочи, частые мочеиспускания

* Эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах:

- экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия, даже после введения одной дозы препарата, особенно у детей и молодых взрослых

- сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата

- кровотечения из желудочно-кишечного тракта

- стеноз привратника желудка

- механическая кишечная непроходимость

- перфорация желудка или кишечника

- подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии

- эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)

- болезнь Паркинсона

- одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов.

- наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида

- наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5 редуктазы.

- пролактинома или пролактинзависимая опухоль

- детский возраст до 1 года

- III триместр беременности и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Запрещенные комбинации:

Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.

Комбинации, которых следует избегать:

Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.

Комбинации, на которые следует обратить внимание:

Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические препараты и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.

Препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, нейролептики, антигистаминные препараты, H1-блокаторы с седативным эффектом, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и близкие препараты): наблюдается взаимное усиление седативного действия препаратов угнетающих ЦНС и метоклопрамида.

Нейролептики: в случае применения метоклопрамида в комбинации с нейролептиками риск экстрапирамидных расстройств повышается.

Серотонинергические препараты: применение метоклопрамида в сочетании с серотонинергическими препаратами, например селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.

Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и AUC на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Возможные клинические последствия этого взаимодействия окончательно не установлены.

Мивакурий и суксаметоний: введение метоклопрамида может увеличить продолжительность нервно-мышечной блокады (в связи с ингибированием холинэстеразы плазмы крови). Метоклопрамид может продлить действие сукцинилхолина.

Ингибиторы CYP2D6: концентрация метоклопрамида в плазме крови повышается при сочетанном применении с сильными ингибиторами изофермента цитохрома CYP2D6, например флуоксетин и пароксетин. Хотя клиническая значимость таких взаимодействий не установлена, необходимо проводить наблюдение за пациентами для выявления возможных побочных реакций.

Несовместимость: Метоклопрамид (раствор для инъекций) нельзя смешивать со щелочными инфузионными растворами.

Аспирин, парацетамол: При одновременном применении с пероральными лекарственными препаратами, метоклопрамид может влиять на их абсорбцию вследствие действия на моторику желудка, уменьшая всасывание в желудке или увеличивая абсорбцию в тонком кишечнике (например, метоклопрамид усиливает действие аспирина и парацетамола).

Особые указания

Следует с осторожностью назначать метоклопрамид пациентам с атопическими реакциями в анамнезе (например, пациентам с бронхиальной астмой), а также у пациентов с порфирией.

Неврологические нарушения:

Возможны экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и подростков, и/или при применении метаклопрамида в высоких дозах. Эти реакции, как правило, возникают в начале лечения и могут развиваться после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид следует немедленно отменить. Эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

Необходим по крайней мере 6-часовой перерыв между введениями метоклопрамида в качестве профилактики передозировки.

Продолжительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, которая потенциально является необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Терапия не должна длиться более 3 месяцев ввиду риска развития поздней дискинезии. Лечение следует прекратить при появлении клинических признаков поздней дискинезии.

При применении метоклопрамида в комбинации с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае развития симптомов злокачественного нейролептического синдрома применение метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у лиц, получающих лечение другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, необходимо соблюдать особенную осторожность.

При применении метоклопрамида может также увеличиваться выраженность симптомов болезни Паркинсона.

Метоклопрамид следует назначать с осторожностью пациентам с артериальной гипертонией, так как возможно повышение концентрации катехоламинов в плазме крови.

Метгемоглобинемия:

Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и увеличения продолжительности интервала QT, которые наблюдались после применения метоклопрамида в инъекционной форме, особенно после внутривенного введения.

С должной внимательностью следует применять метоклопрамид, особенно при внутривенном введении у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением электролитного баланса, брадикардией, а также у пациентов, принимающих препараты, потенциально удлиняющих интервал QT.

Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 мин), чтобы снизить риск развития побочных реакций (например, артериальной гипотензии, акатизии).

Нарушение функции почек и печени:

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Следует с осторожностью применять метоклопрамид у пациентов групп риска, а именно у лиц пожилого возраста с нарушением сердечной проводимости, с нарушениями электролитного баланса или брадикардией, и лиц, принимающих другие препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT. Препарат не следует применять для лечения при хронических заболеваниях, таких как гастропарез, диспепсия и гастроезофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Беременность и лактация

Имеется более 1000 наблюдений применения метоклопрамида у беременных, результаты свидетельствуют об отсутствии тератогенных свойств или фетотоксичности препарата. Метоклопрамид можно применять в период беременности при клинической необходимости. Ввиду фармакологических свойств в случае применения метоклопрамида на поздних сроках беременности нельзя исключить появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на поздних сроках беременности. При применении метоклопрамида требуется наблюдение за новорожденным.

Кормление грудью.

Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид в период кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность прекращения применения метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Метоклопрамид может вызывать сонливость, головокружение, дискинезию и дистонию, которые могут влиять на зрение, а также на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами. В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы. Экстрапирамидные расстройства, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением АД, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции.

Лечение. В случае развития экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

Необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функцией сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул в коробке из картона. В каждую коробку вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

тел. (383) 363-32-44,

факс (383) 363-32-55

Держатель регистрационного удостоверения

ОАО «Новосибхимфарм», Россия

630028, Россия, г. Новосибирск,

ул. Декабристов, 275

тел. (383) 363-32-44;

факс (383) 363-32-55.

Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственный за пострегистрационные наблюдения за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Валента Азия», г. Алматы, пр. Абая, уг.ул. Радостовца, 151/115, бизнес - центр «Алатау» офис № 1102

Тел./факс 8727 334-15-52, Е-mail: asia@valentapharm.com

Прикрепленные файлы

646073201477975717_ru.doc 93.5 кб
512771811477977428_kz.doc 126 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники