Войти

Меропенем (500 мг) Меропенем

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Белмедпрепараты РУП
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meropenem
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№019348
Дата регистрации: 13.11.2017 - 13.11.2022
Предельная цена: 5 207.05 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Меропенем

Халықаралық патенттелмеген атауы

Меропенем

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 500 мг, 1000 мг ұнтақ

Құрамы

Бір құтының (бөтелке) ішінде

белсенді зат –500 мг немесе 1000 мг меропенем (меропенем және натрий карбонаты түрінде)

Сипаттамасы

Ақтан сарғыш түске дейінгі ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы басқа да бета-лактамды препараттар. Карбапенемдер.

АТХ коды J01DH02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

250 мг меропенемді көктамыр ішіне 30 минут бойы енгізген кезде Cmax 11 мкг/мл, 500 мг доза үшін 23 мкг/мл және 1 г доза үшін 49 мкг/мл құрайды.

(Cmax және AUC қатысты енгізілген дозадан абсолютті фармакокинетикалық пропорционалды тәуелділігі жоқ). Дозаны 250 мг-нан 2 г-ға дейін жоғарылатқанда меропенем клиренсі минутына 287 мл-ден 205 мл-ге дейін азаяды. 5 минут бойы көктамырішілік болюсті енгізгенде Cmax 500 мг-да 52 мкг/мл-ге және 1 г-да 112 мкг/мл-ге тең болады. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 2%. Организмнің көптеген тіндеріне және сұйықтықтарына жақсы өтеді, оның ішінде бактериялық менингитпен науқастарда жұлынми сұйықтығына жақсы еніп, көптеген бактерияларды басу үшін қажет етілетіннен де асатын концентрацияларға (бактерицидті концентрациясы инфузияны бастағаннан кейін 0,5-1.5 сағаттан кейін түзіледі) жетеді. Аздаған мөлшерде емшек сүтіне өтеді. Бауырда жалғыз белсенді емес метаболит түзумен аздап метаболизденеді. T1/2 1 сағатты құрайды, 2 жасқа дейінгі балаларда – 1.5-2.3 с. Ересектер мен балаларда 10-40 мг/кг доза шамасында фармакокинетикалық параметрлерінің дозаға байланыстылығы байқалды. Жинақталмайды.

70%-ға жуығы 12 сағаттың ішінде бүйректермен өзгермеген күйінде шығарылады. Меропенемнің несептегі 10 мкг/мл-ден асатын концентрациялары 500 мг дозаны енгізгеннен кейін 5 сағат бойы сақталады.

Бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда меропенем клиренсі креатинин клиренсімен өзара байланысады. Егде емделушілерде меропенем клиренсінің төмендеуі жасқа байланысты креатинин клиренсінің төмендеуімен өзара байланысады. T1/2 – 1.5 с. Гемодиализ кезінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Карбапенемдер тобынан парентеральді қолдануға арналған антибиотиктер, бактерицидті әсер етеді (бактериялар жасушалық қабырғасының синтезін бәсеңдетеді), бактериялардың жасушалық қабырғасы арқылы жеңіл өтеді, көптеген бета-лактамазалардың әсеріне төзімді. Имипенемнен айырмашылығы іс жүзінде бүйрек өзекшелерінде дегидропептидаза-1-мен бұзылмайды (циластатинмен – дегидропептидазы-1 спецификалық тежегішімен біріктіруді қажетсінбейді) және, сәйкесінше, ыдыраудың нефроуытты өнімдері түзілмейді, пенициллинді байланыстыратын ақуыздарға жоғары аффинитеттілікке ие .

Бактерицидті және бактериостатикалық концентрацияларының іс жүзінде айырмашылығы жоқ. Рецепторлармен–арнайы пенициллин байланыстыратын ақуыздармен цитоплазматикалық жарғақша беткейінде өзара әрекеттеседі, жасуша қабырғасының пептидогликанды қабатының синтезін тежейді, транспептидазаны бәсеңдетеді, жасуша қабырғасының аутолитикалық ферменттерінің босап шығуына ықпал етуі нәтижесінде, оның зақымдануын және бактерияның қырылуын туындатады. Меропенемнің бактерияға қарсы белсенділігінің спектрі клиникалық мәні бар көптеген грамоң және грамтеріс аэробты және анаэробты бактериялардың штаммдарын қамтиды.

Грамоң аэробтар: Enterococcus faecalis (ванкомицинге төзімді штамдарды қоса), Staphylococcus aureus (пенициллиназо­ны өндірмейтін және пенициллиназоны өндіретін [метициллинге сезімтал]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (тек пенициллинге сезімтал); Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans. Грамоң аэробтар: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназо­ны өндірмейтін және пенициллиназоны өндіретін ), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis. Анаэробты бактериялар: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spр.

Меропенем төменде көрсетілген микроорганизмдерге қатысты in vitro тиімді, әйтсе де клиникалық тұрғыда оның тиімділігі осы қоздырғыштармен туындаған ауруларда дәлелденбеген. Грамоң аэробтар: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназо­ны өндірмейтін және пенициллиназоны өндіретін [метициллинге сезімтал]). Грамтеріс аэробтар: Acinetobacter spр., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллинге сезімтал пенициллиназоны өндіретін штаммдар), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназо­ны өндірмейтін және пенициллиназоны өндіретін) Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica. Анаэробты бактериялар: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytic, Propionibacterium acnes.

Қолданылуы

- төменгі тыныс алу жолдарының жұқпаларында (оның ішінде пневмониялар, ауруханалықты қоса)

- құрсақ қуысының жұқпаларында (оның ішінде асқынған аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит)

-несеп шығару жүйесінің жұқпаларында (оның ішінде пиелонефрит, пиелит)

- тері мен жұмсақ тіндер жұқпаларында (оның ішінде тілме, импетиго, салдарлы жұқпаланған дерматоздар)

- кіші жамбас мүшелерінің жұқпаларында (оның ішінде эндометрит)

- бактериялық менингит

- фебрильді нейтропения симптомдарымен ересек емделушілерде жұқпаға күдіктенгенде эмпирикалық емдеуде (монотерапия түрінде немесе вирусқа қарсы немесе зеңге қарсы дәрілік заттармен біріктірілімде).

Меропенем полимикробты жұқпаларды емдеген кезде монотерапия ретінде немесе микробтарға қарсы басқа да дәрілермен біріктірілімде қолданылады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты көктамыр ішіне болюсті 5 минут ішінде (әрбір 250 мг-ды 5 мл стерильді сумен сұйылтуда) немесе көктамыр ішіне инфузиямен 15-30 минут ішінде (50-200 мл-ге дейін сыйымды инфузиялық сұйықтықпен сұйылтуда) енгізеді.

Ересектерге пневмонияда, несеп шығару жолдарының жұқпаларында, кіші жамбас мүшелерінің жұқпалы- қабыну ауруларында, тері мен жұмсақ тін жұқпаларында – көктамыр ішіне әрбір 8 сағат сайын 500 мг-нан; госпитальдық пневмонияда, перитонитте, нейтропениямен науқастарда бактериялық жұқпаға күдік туғанда, септицемияда – көктамыр ішіне 1 г-нан тәулігіне 3 рет; менингитте – әрбір 8 сағат сайын 2 г.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде дозаны креатинин клиренсіне байланысты түзетеді: креатинин клиренсі минутына 26-50 мл болғанда 0.5-1 гр-нан тәулігіне 2 рет; минутына 10-25 мл болғанда 250-500 мг-нан тәулігіне 2 рет; минутына 10 мл кем болғанда 500 мг-нан тәулігіне 1 рет . 3 айдан 12 жасқа дейінгі балаларға көктамыр ішіне енгізу үшін бір реттік дозасы – 10-20 мг/кг тәулігіне 3 рет; дене салмағы 50 кг асатын балаларға ересектерге арналған дозаны қолданады; менингитте – көктамыр ішіне әрбір 8 сағат сайын 40 мг/кг. Бүйрек қызметінің бұзылуымен балаларда қолдану тәжірибесі жоқ.

Көктамыр ішілік инъекция және инфузия үшін Меропенемнің жаңадан дайындалған ерітіндісін қолдану ұсынылады. Меропенемді басқа дәрілік заттармен араластыруға болмайды. Сұйылтқанда асептиканың стандартты режимін сақтау керек. Сұйылтылған ерітіндіні қолданар алдында сілкіп араластыру керек. Барлық құтылар тек бір рет қолдануға арналған.

Меропенем ерітіндісін мұздатып қатыруға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

- анорексия, эпигастрия аймағының ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қату, сарғаю, холестатикалық гепатит, гипербилирубинемия, «бауыр» трансаминазалары, сілтілі фосфатаза және лактатдегидрогеназа белсенділігінің жоғарылауы; ауыз қуысының кандидозы, жалғанжарғақшалы энтероколит

- жүрек жеткіліксіздігінің дамуы немесе күшеюі, жүректің тоқтап қалуы, тахикардия немесе брадикардия, артериялық қысымның төмендеуі немесе жоғарылауы, естен тану жағдайы, миокард инфаркті, өкпе артериясы тармақтарының тромбоэмболиясы, диспноэ

- дизурия, ісінулер, бүйрек қызметінің бұзылуы (гиперкреатининемия, плазмадағы мочевина концентрациясының жоғарылауы ), гематурия

- тері қышымасы, тері бөртпесі, есекжем, мультиформалы экссудативті эритема, қатерлі экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық шок

- бас ауыруы, бас айналуы, парестезиялар, ұйқысыздық, ұйқышылдық, жоғары қозғыштық, ажитация, үрейлену,депрессия, сананың бұзылуы, елестеулер, эпилептиформалы ұстамалар, құрысулар

- эозинофилия, нейтропения, лейкопения; агранулоцитоз, лейкоцитоз, қайтымды тромбоцитопения, гемоглобин, гематокрит деңгейінің төмендеуі, анемия, ішінара тромбопластин уақытының төмендеуі

- қабыну, флебит, тромбофлебит, енгізу орнының ауыруы

- Кумбстың оң тікелей немесе тікелей емес сынамасы, гиперволемия, гипокалиемия, диспноэ, вагинальді кандидоз

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- меропенемге және басқа бета-лактамдық антибиотиктерге жоғары сезімталдық- жүктілік - лактация кезеңі- 3 айға дейінгі балаларға Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Гепаринмен сыйымсыз. 0.9 % натрия хлориді ерітіндісімен, 5-10 % дектроза ерітіндісі мен 0.02 % натрий гидрокарбонаты ерітіндісімен, 5 % декстроза ерітіндісі мен 0.225 % натрий хлориді ерітіндісімен, 5 % декстроза ерітіндісі мен 0.15 % калий хлориді ерітіндісімен, 2.5 және 10 % маннитол ерітіндісімен сыйымды. Ганцикловир жайылған құрысулардың даму қаупін арттырады. Бета-лактамды антибиотиктермен өзара әрекеттескенде антогонизм білдіреді. Өзекшелік сөліністі бөгейтін дәрілік заттар меропенемнің шығарылуын баяулатады және плазмадағы концентрациясын жоғарылатады. Пробенецид және Меропенемді бір уақытта қолдануға болмайды. Меропенемнің басқа дәрілік препараттардың плазма ақуыздарымен байланысуына әсер ету мүмкіндігі зерттелген жоқ. Меропенемнің ақуыздармен байланысуы төмен (2 % жуық), сондықтан басқа препараттармен оларды плазма ақуыздарымен байланысудан ығыстырып шығаруға негізделген өзара әрекеттесуі мүмкін емес. Меропенем қан сарысуында вальпрой қышылының концентрациясын субтерапиялыққа дейін төмендетуі мүмкін, бұл вальпрой қышқылының құрысуға қарсы әсерінің төмендеуіне әкелуі ықтимал. Нефроуытты препараттармен бір уақытта қолданғанда сақтық шараларын сақтау керек.

Айрықша нұсқаулар

Сыртартқысында карбапенемдер, пенициллиндер немесе басқа да бета-лактамды антибиотиктерге жоғары сезімталдығы бар емделушілер меропенемге жоғары сезімталдық білдіруі мүмкін. Бауыр ауруларымен науқастарды емдеу «бауыр» трансаминазалары белсенділігін және билирубин концентрациясын мұқият бақылаумен жүргізілуі керек.

Емдеу барысында қоздырғыштар төзімділігі дамуы мүмкін болғандықтан, ұзақ уақыт емдеу төзімді штаммдардың таралуын мұқият бақылаумен жүргізіледі.

Асқазан-ішек жолдарына шағымданатын, әсіресе колитпен зардап шегетін тұлғаларда, бірінші симптомы емдеу аясында диареяның дамуы болып табылатын, жалғанжарғақшалы колит дамуының мүмкіндігін ескеру керек (Clostridium difficile өндіретін токсин, антибиотиктермен байланысты колиттің ең негізгі себебі болып табылады).

Pseudomonas aeruginosa туындатқан ауыр ағымды төменгі тыныс алу жолдарының белгілі немесе күдіктенген жұқпасын монотерапияда қоздырғыштың сезімталдығын үнемі анықтап отыру ұсынылады.

3 айға дейінгі балаларда препараттың тиімділігі және көтерімділігі анықталмаған. Нейтропениямен, алғашқы немесе салдарлы, иммун тапшылығымен балаларда препаратты қабылдау тәжірибесі жоқ.

Жүктілік және лактация

Меропенемнің жүктілік кезіндегі клиникалық қауіпсіздігі анықталмаған.

Жануарларға жасалған зерттеулер дамып келе жатқан ұрыққа қандай да болмасын жағымсыз әсерлерін көрсеткен жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңінде препаратты қолданудың ұрық, нәресте, ана үшін әлеуетті пайдасы мен мүмкін қаупін бағалау керек.

Әрбір жағдайда препарат дәрігердің тікелей бақылауымен қолданылуы тиіс. Препаратты лактация кезеңінде қолдану қажет болған кезде

Меропенем жануарлардың емшек сүтінде өте төмен концентрацияларда анықталады. Емделу кезеңінде емшек емізуді тоқтату ұсынылады.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Фармакодинамикалық аясын және жағымсыз әсерлерін ескеріп, Меропенемді қабылдау кезінде қимыл үйлесімінің дәлдігін қажет ететін автомобиль жүргізу және әлеуетті қауіпті механизмдермен жұмыс жасаудан бас тартқан жөн.

Артық дозаланғанда

Байқаусызда артық дозалау емдеу кезінде болуы мүмкін, әсіресе бүйрек қызметінің бұзылуымен емделушілерде.

Симптомдары: спецификалық симптомдары жоқ, жағымсыз әсерлерінің айқындығы күшеюі мүмкін.

Емі: симптоматикалық ем жүргізеді. Қалыпты жағдайда препарат бүйрек арқылы тез шығарылады. Бүйрек қызметінің бұзылуымен емделушілерде гемодиализ меропенемді және оның метаболиттерін тиімді түрде шығарады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 500 мг, 1000 мг ұнтақ.

Алюминий қалпақпен қаусырылған және резеңке тығынмен тығындалған 10 мл сыйымдылықтағы құтыларға 500 мг белсенді заттан салынған. Алюминий қалпақпен қаусырылған және тығынмен тығындалған 100 мл сыйымдылықтағы қанға араналған шыны бөтелкелерге 1000 мг белсенді заттан салынған.

Құты немесе бөтелке медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Стационарларға арналған қаптама: 40 құтыдан немесе 12 бөтелкеден мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтың сәйкес санымен топтық қорапқа салынған

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Белмедпрепараты» РУК, 220007, Беларусь Республикасы,

Минск қ-сы, Фабрициус к-сі, 30,

тел./факс: (+375 17) 220-37-16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com

http://www.belmedpreparaty.com

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Белмедпрепараты» РУК, Беларусь Республикасы,

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ЦентрАзияФарм» ЖШС, 050030, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ-сы, Красногвардейский тас жолы 258 В

тел. 727 290 27 80, 727 385 04 00,

e-mail: register@capharm.kz

 

Прикрепленные файлы

087821911477977007_ru.doc 74.5 кб
145776711477978184_kz.doc 83.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники