Войти

Мерограм (500 мг) Меропенем

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Auronext Pharma Private Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meropenem
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№122093
Дата регистрации: 24.02.2016 - 24.02.2021
Предельная цена: 2 599 KZT

Инструкция

Торговое название

Мерограм

Международное непатентованное название

Меропенем

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг, 1000 мг

Состав:

Один флакон содержит

активное вещество – меропенем 500 мг или 1000 мг,

вспомогательное вещество - натрия карбонат.

Описание

Кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Меропенем.

Код АТХ J01DH02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Внутривенное введение в течение 30 мин одной дозы меропенема приводит к пиковой концентрации в плазме крови равной примерно 11 мкг/мл для дозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1000мг.

Однако, в отношении пиковой концентрации (Cmax) и площади под фармакодинамической кривой (AUC) нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы. Отмечено уменьшение плазменного клиренса с 287 до 205 мл/мин для доз от 250 мг до 2 г.

Внутривенная болюсная инъекция одной дозы меропенема в течение 5 мин приводит к пиковой концентрации в плазме, равной примерно 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл - для дозы 1000мг.

Пиковые концентрации в плазме крови при внутривенном введении 1000мг препарата в течение 2 мин, 3 мин и 5 мин составили 110, 91 и 94 мкг/мл, соответственно.

Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг уровень меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже.

При многократном введении меропенема с интервалом в 8 часов и 6 часов для дозировки 500 мг и 1000 мг соответственно, пациентам с нормальной функцией почек кумуляции препарата не наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 1 час.

Связывание с белками плазмы крови 2%.

Около 70% внутривенной дозы мeропенема выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 часов, после чего определяется незначительная экскреция с мочой. Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг/мл, поддерживаются в течение 5 часов после введения дозы 500 мг.

Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен.

Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.

Фармакокинетика меропенема у детей и у взрослых сходная. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5 - 2,3 часа, в диапазоне доз 10 - 40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.

Почечная недостаточность

Исследования фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью показали, что клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима корректировка дозы.

Изучение фармакокинетики у пожилых лиц выявило снижение клиренса меропенема, которое коррелировало с возрастным снижением клиренса креатинина.

Печеночная недостаточность

Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали, что данные патологические изменения не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.

Лица пожилого возраста

У пожилых лиц выявлено снижение клиренса меропенема, которое коррелирует с возрастным снижением клиренса креатинина.

Фармакодинамика

Мерограм - антибиотик класса карбапенемов, предназначен для парeнтерального применения, относительно устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.

Мерограм оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Мощное бактерицидное действие Мерограма против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью Мерограма проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству -лактамаз и значительной аффинностью к белкам, связывающим пенициллин (БСП). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (MИК). Для 76% протестированных видов бактерий соотношение МБК/MИК было 2 или меньше.

Мерограм стабилен в тестах определения чувствительности возбудителя.

Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к Мерограму основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных - диаметр зоны и МИК, определяемых для соответствующих возбудителей.

 

Метод оценки

Категория возбудителя

Диаметр зоны (мм)

MИК (мг/мл)

Чувствительный

 14

 4

Промежуточный

от 12 до 13

8

Резистентный

 11

 16

Спектр антибактериальной активности Мерограма invitro включает в себя большинство клинически значимых Грамположительных и Грам-отрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий, а именно:

Грамположительные аэробы:

Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Usteria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (пенициллиназа-негативные и позитивные), Стафилококки коагулазо-негативные, включая, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus pneumonias (чувствительные и устойчивые к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitts, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Стрептококки группы G, Стрептококки группы F, Rhodococcus equi.

Грамотрицательные аэробы:

Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter со//, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter (Pantoea) agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia со//, Escherichia hermannii, Gardnerella vagina/is, Haemophilus influenzae (включая р-лактамаза-позитивные и ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы р-лактамаза-позитивные, устойчивые к пенициллину и спектиномицину), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp. включая Salmonella enteritidis/typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigelta sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные бактерии:

Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Prevotella buccalis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Bacteroides ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Bacteroides levii, Porphyromonas asaccharolytica, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaver is, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum. Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubactehum aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtis/i, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharo/yticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и метициллин-резистентные стафилококки оказались устойчивыми к Мерограму.

Показания к применению

Мерограм показан для лечения следующих инфекций, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями:

- пневмонии, в т.ч. внебольничные и нозокомиальные

- инфекции мочевыводящих путей, в т.ч., осложненные

- инфекции брюшной полости

- гинекологические инфекции, такие как эндометрит и другие

воспалительные заболевания органов малого таза

- инфекции кожи и мягких тканей

- острый бактериальный менингит

- септицемия

- эмпирическое лечение взрослых с симптомами фебрильной нейтропении

Опыта применения препарата в педиатрической практике у пациентов с нейтропенией или с первичным или со вторичным иммунодефицитом нет.

Способ применения и дозы

Мерограм назначается в виде монотерапии или комбинации с другими антимикробными средствами.

Взрослые

Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуются следующие суточные дозы:

При лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, инфекций кожи и мягких тканей - по 500 мг внутривенно каждые 8 часов.

При лечении госпитальной пневмонии, перитонита, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с симптомами нейтропении, а также при септицемии - по 1 г внутривенно каждые 8 часов.

При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.

Дозировка у взрослых пациентов при нарушении функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина менее 51 мл/мин рекомендуемая доза должна быть уменьшена следующим образом:

Клиренс креатинина

(мл/мин)

Доза

(на основе единицы доз 500 мг, 1 г)

Частота введения

26 – 50

10 – 25

<10

Одна единица дозы

0,5 единицы дозы

0,5 единицы дозы

Каждые 12 часов

Каждые 12 часов

Каждые 24 часов

1 раз в сутки

Мерограм выводится при гемодиализе. Если требуется продолжительное лечение препаратом, рекомендуется, чтобы единица дозы (исходя из типа и тяжести инфекции) вводилась по завершении процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме крови.

Опыт применения Мерограма у больных, подвергающихся перитонеальному диализу, отсутствует.

Печеночная недостаточность

У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы (см. раздел «Особые указания»).

Пожилые пациенты

У пожилых больных с нормальной функцией почек или клиренсом креатинина более 50 мл/мин не требуется коррекции дозы.

Дети

Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 10-20 мг/кг каждые 8 часов в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента.

У детей весом более 50 кг следует использовать дозировки, рекомендуемые для взрослых.

При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 часов.

Нет опыта применения препарата у детей с нарушением функции почек.

Метод введения

Мерограм для внутривенного применения может вводиться в виде внутривенной болюсной инъекции в течение не менее 5 мин, либо в виде внутривенной инфузии в течение 15-30 мин, используя для разведения инфузионные растворы (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы в количестве от 50 до 200 мл).

Мерограм совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% или 10% раствор глюкозы.

Мерограм для внутривенных болюсных инъекций следует разводить стерильной водой для инъекций (5 мл на каждые 250 мг меропенема), при этом концентрация препарата составляет около 50 мг/мл. Полученный раствор представляет собой прозрачную бесцветную или светло-желтую жидкость.

Мерограм не должен смешиваться или добавляться к другим препаратам.

При разведении Мерограма следует соблюдать стандартный режим антисептики. Встряхивайте разведенный раствор перед употреблением.

Все флаконы предназначены только для однократного применения.

Для внутривенных инъекций и инфузий рекомендуется применять свежеприготовленный раствор Мерограма.

Побочные действия

Часто (≥1/100,<1/10)

-головная боль, головокружение, бессонница, сонливость

-боли в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия

- повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной

фосфатазы, лактатдегидрогеназы

- кожные высыпания, зуд

- боль и воспаление в месте введения

Нечасто (1/1,000, <1/100)

-кандидоз слизистой оболочки полости рта, вагинальный кандидоз

- тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения

- гиперкреатининемия

- гипербилирубинемия, холестатический гепатит

- парестезии

- крапивница

Редко (≥ 1/10 000,<1/1,000)

- судороги, повышенная возбудимость, беспокойство

Очень редко (< 1/10,000)

- агранулоцитоз, гемолитическая анемия, положительная прямая или

непрямая проба Кумбса, снижение частичноготромбопластинового

времени

- нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия

- ангионевротический отек, анафилаксия

- многоформная (экссудативная) эритема, синдром Стивенса-Джонсона,

токсический эпидермальныйнекролиз

- тромбофлебит, флебит

- псевдомембранозный колит

Противопоказания

- гиперчувствительность к меропенему в анамнезе

- детский возраст до 3 месяцев.

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид конкурирует с Мерограмом за активную канальцевую секрецию, ингибируя почечную экскрецию и вызывая увеличение периода полувыведения и концентрации Мерограма в плазме. Совместное введение пробенецида с Мерограмом не рекомендуется.

С осторожностью следует назначать Мерограм одновременно с потенциально нефротоксичными препаратами.

Мерограм может уменьшать уровень вальпроевой кислоты в сыворотке крови, что может привести к снижению противосудорожного эффекта последней. Однако, специфических данных о возможных лекарственных взаимодействиях нет.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют период полувыведения Мерограма и повышают его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

Серьезные неблагоприятные реакции редки.

При использовании Мерограма в качестве монотерапии, как и при применении других антибиотиков, у пациентов, находящихся в критическом состоянии с выявленной инфекцией нижних дыхательных путей, вызванной Pseudomonasaeruginosa или при подозрении на нее, рекомендуется регулярное проведение теста на чувствительность к этому антибиотику и осторожность при применении.

В редких случаях при применении Мерограма, наблюдается развитие псевдомембранозного колита. Токсин, продуцируемый Clostridiumdifficile, является одной из основных причин колитов.

С осторожностью следует назначать Мерограм пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно страдающим колитами.

Имеются данные о частичной перекрестной аллергогенности между другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами.

Если возникла аллергическая реакция на Мерограм, то необходимо прекратить введение препарата и принять соответствующие меры.

Применение Мерограма у пациентов с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем уровня трансаминаз и билирубина.

Как и в случае применения других антибиотиков, возможен повышенный рост резистентных микроорганизмов, в связи с чем необходим постоянный контроль за пациентом.

Применение Мерограма при инфекциях, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, не рекомендуется.

Применение в педиатрии

Эффективность и переносимость препарата у детей в возрасте до 3 месяцев не оценивалась, в связи с чем не рекомендуется применение Меропенема у детей младше данного возраста.

Нет опыта применения препарата у детей с нарушениями функции печени и почек.

Беременность и период лактации

Данные по безопасности и эффективности Мерограма у женщин в период беременности отсутствуют.

Мерограм может применяться во время беременности, только в тех случаях, когда потенциальное преимущество от его применения у матери оправдывает возможный риск для плода.

Мерограм не должен назначаться в период лактации, за исключением тех случаев, когда потенциальное преимущество от его применения оправдывает возможный риск для ребенка.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Возможна случайная передозировка во время лечения, особенно при лечении пациентов с нарушенной функцией почек.

Лечение: симптоматическое. У пациентов с почечными нарушениями эффективен гемодиализ.

 

Форма выпуска и упаковка

По 500 мг или 1000 мг препарата помещают во флакон из бесцветного стекла типа I (ФСША*) вместимостью 15 мл (для дозировки 500 мг) или 20 мл (для дозировки 1000 мг) укупоренный пробкой из бутилкаучука и закатанный алюминиевым колпачком типа «flip off».

По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Auronext Pharma Private Limited, Индия

А-1128. RIICO Industrial Area. Phase III, Bhiwadi-301019,

Alwar (Rajasthan), India

Владелец регистрационного удостоверения

Aurobindo Pharma Ltd, Индия

Plot No-2, Maitrivihar, Ameerpet, Hyderabad-500038, (A.P), India

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «AVCARE LTD», РК

г. Алматы, ул. Орманова 47/2

Тел. (727) 382-37-26

Е-mail: avcare_kz@mail.ru

Прикрепленные файлы

631873241477976299_ru.doc 43.8 кб
685768571477977496_kz.doc 101.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники