Войти

Ментикляйн (10 мг) Мемантин

Производитель: Др. Редди'с Лабораторис Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Memantine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№018645
Дата регистрации: 19.01.2012 - 19.01.2017

Инструкция

Торговое название

Ментикляйн

Международное непатентованное название

Мемантин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: мемантина гидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон K-30, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

состав оболочки: Опадрай серый 03В17618 (гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа (II, III) оксид черный (E172)).

Описание

Двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой серого цвета, в форме гантели с линией разлома на обеих сторонах

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Препараты для лечения деменции

Код АТХ N06DX01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Линейность

Исследования у добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз 10-40 мг.

При назначении препарата в дозе 20 мг концентрация мемантина в цереброспинальной жидкости достигает ингибирующей константы, что соответствует концентрации 0,5 µмоль в отделах лобной доли коры головного мозга человека.

Абсорбция

Мемантин обладает абсолютной биодоступностью, приближающейся к 100%. tmax составляет 3-8 часов. Нет подтверждений, что пища влияет на абсорбцию мемантина.

Распределение

Прием мемантина в суточной дозе 20 мг приводит к достижению устойчивой концентрации препарата в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 µмоль). Отношение активного ингредиента, обнаруженного в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ), к содержанию в сыворотке крови после приема препарата в суточной дозе 5-30 мг, составляет 0,52. Объем распределения – приблизительно 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

После приема внутрь около 80% мемантина определяется в крови в неизменном виде. Основные метаболиты – N-3,5-диметил-глюдантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5 диметил-адамантан. Данные метаболиты не проявляют NMDA-антагонистической активности. В исследованиях in vitro не установлено взаимодействий с цитохромом Р 450.

В исследованиях с использованием назначаемого внутрь 14С-мемантина в среднем 84% дозы элиминируется в течение 20 дней, более 99% выводится почками.

Элиминация

Т1/2 составляет в среднем 60-100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (CLtot) составляет 170 мл/мин/1,73 м2, где часть общего почечного клиренса осуществляется путем канальцевой секреции. В почечном механизме также участвует канальцевая реабсорбция, возможно, опосредованная катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина при ощелачивании мочи (уровень рН от 7 до 9) может быть снижена. Такое ощелачивание мочи может быть следствием резких изменений характера питания - переход на вегетарианскую диету, прием высоких доз буферных антацидов.

Фармакодинамика

Доказано, что нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, в особенности через NMDA-рецепторы, ведет к появлению и прогрессированию симптомов нейродегенеративной деменции.

Ментикляйн – потенциал-зависимый, умеренно аффинный, неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Он модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, которые могут приводить к нейрональной дисфункции.

Показания к применению

- лечение деменции альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степеней тяжести

Способ применения и дозы

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции Альцгеймеровского типа. Терапия может быть начата при условии наличия ответственного лица, осуществляющего уход за пациентом, и регулярно контролирующего прием медикаментов.

Диагноз должен устанавливаться в соответствии с современными руководствами.

Ментикляйн следует принимать один раз в день ежедневно в одно и то же время.

Взрослые

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска развития нежелательных эффектов, поддерживающая дозировка достигается путем постепенного повышения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель:

Неделя 1 (дни 1-7):

Пациент принимает половину таблетки 10 мг, т.е. 5 мг в день в течение 7 дней.

Неделя 2 (дни 8-14):

Пациент принимает одну таблетку 10 мг в день в течение 7 дней.

Неделя 3 (дни 15-21):

Пациент принимает полторы таблетки 10 мг, т.е. 15 мг в день в течение 7 дней.

Начиная с недели 4:

Пациент принимает две таблетки по 10 мг, т.е. 20 мг в день.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в день.

Дети

Ментикляйн не рекомендован детям младше 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности при заболеваниях у детей.

Пожилые

На основании клинических исследований рекомендованная максимальная суточная доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в день (две таблетки по 10 мг один раз в день), как указано выше.

Нарушение функции почек

У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. При хорошей переносимости в течение как минимум 7 дней лечения доза может быть повышена до 20 мг/сутки в соответствии со стандартной схемой титрования.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) доза составляет 5 мг в сутки.

Нарушение функции печени

Применение Ментикляйн не рекомендовано у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (Child-Pugh A и Child-Pugh B) коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Часто ≥1/100 - <1/10

- головокружение, головная боль, сонливость

- артериальная гипертензия

- одышка

- запоры

Нечасто≥1/1000 - <1/100

- грибковые инфекции

- спутанность сознания, беспокойство, повышенная возбудимость, бессонница, утомляемость, галлюцинации (галлюцинации, в основном, наблюдались у пациентов с тяжелым течением болезни Альцгеймера)

- нарушение походки

- повышение внутриглазного давления

- сердечная недостаточность, венозные тромбозы/тромбоэмболии

- нарушение функции органов дыхательной системы, грудной клетки и средостения

- рвота

Очень редко<1/10000

- судорожные припадки

Частота неизвестна

- психотические реакции Альцгеймера

- панкреатит

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу и любым компонентам препарата

- выраженные нарушения функции печени

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

В связи с фармакологическими эффектами и механизмом действия Ментикляйна возможны следующие взаимодействия:

Механизм действия указывает на то, что эффекты леводопы, допаминергических агонистов и антихолинергических препаратов могут усиливаться при совместном применении с NMDA-антагонистами, к которым относится Ментикляйн. Эффективность барбитуратов и нейролептиков может снижаться. Совместное назначение Ментикляйна с антиспастическими средствами, дантроленом и баклофеном, может изменять их эффекты и приводить к необходимости коррекции доз.

Следует избегать совместного применения Ментикляйна и амантадина в связи с риском развития фармакотоксического психоза. Оба препарата по химическому строению являются NMDA-антагонистам. Это же относится к кетамину и декстрометорфану.

Опубликовано описание одного клинического случая развития возможного риска при комбинации Ментикляйна и фенитоина.

Другие активные вещества, такие как циметидин, ранитидин, новокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же почечную катионную транспортную систему, что и амантадин, также могут взаимодействовать с Ментикляйном, приводя к потенциальному риску повышения плазменных концентраций препарата.

Возможно снижение сывороточного уровня гидрохлортиазида (ГХТ) при совместном назначении Ментикляйна с ГХТ или комбинированными препаратами, содержащими ГХТ.

Имеются отдельные сообщения о повышении международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих лечение варфарином. Хотя причинная связь не была установлена, рекомендуется контролировать протромбиновое время и МНО у пациентов, принимающих оральные антикоагулянты.

Особые указания

Ментикляйн рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе и факторами, предрасполагающими к эпилепсии.

Некоторые факторы, приводящие к повышению уровня pH мочи, требуют внимательного наблюдения за пациентами (переход на вегетарианскую диету, прием высоких доз буферных антацидов). Повышение уровня pH мочи возможно также при почечном канальцевом ацидозе или тяжелых инфекциях мочевых путей, вызванных бактериями Proteus.

В большинство клинических исследований не включались пациенты с недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточностью и неконтролируемой артериальной гипертензией. В связи с ограниченными данными, пациенты с этими заболеваниями нуждаются в тщательном наблюдении.

Таблетки, покрытые оболочкой, содержат моногидрат лактозы. Пациенты с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны применять этот препарат.

Беременность и период лактации

Исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при использовании доз, идентичных или незначительно превышающих используемые у людей. Потенциальный риск у человека неизвестен. Ментикляйн не должен применяться при беременности без явной необходимости.

Женщины, принимающие Ментикляйн, не должны кормить грудью. Неизвестно, проникает ли Ментикляйн в грудное молоко, но принимая во внимание его липофильность, такая возможность существует.

Фертильность

Данные отсутствуют.

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Больным со среднетяжелым и тяжелым течением болезни Альцгеймера не рекомендуется управлять транспортными средствами и механизмами. Сам препарат может оказывать незначительное негативное влияние на концентрацию внимания пациента, тем не менее, пациенты должны быть предупреждены о возможных побочных эффектах.

Передозировка

Симптомы

Относительно высокая передозировка (прием препарата в дозе 200 мг и 105 мг/день в течение 3 дней) сопровождалась либо симптомами усталости, слабости и/или диареи, либо полным отсутствием симптомов. У пациентов после приема дозы <140 мг или при приеме неизвестной дозы симптомы передозировки проявлялись спутанностью сознания, сонливостью, головокружением, возбуждением, агрессией, галлюцинациями, нарушениями походки, рвотой и диареей.

Самые значительные зафиксированные передозировки препарата (однократный прием 400 – 2000 мг) не привели к летальному исходу, спровоцировав кому (2000 мг) в течение 10 дней, с дальнейшим развитием диплопии и возбуждения и беспокойства, психоза, зрительных галлюцинаций, судорожной готовности, сонливости, ступора и нарушения сознания (400 мг).

Лечение

В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.

Специфических антидотов для лечения передозировки и интоксикации не существует. Стандартные клинические процедуры по удалению активной субстанции, такие как прием активированного угля (прерывание возможной кишечно-печеночной рециркуляции), подкисление мочи, форсированный диурез должны использоваться в зависимости от ситуации.

При наличии симптомов общего значительного раздражения центральной нервной системы симптоматическое лечение должно проводиться с осторожностью.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/Ал или ПВдХ-ПВХ/Ал.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Др. Редди’с Лабораториc Лтд, 7-1-12 Ameerped, Hyderabad, 500016, Andhra Pradesh, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Др. Редди’с Лабораториc Лтд, 7-1-12 Ameerped, Hyderabad, 500016, Andhra Pradesh, Индия

Ментикляйн является зарегистрированным торговым знаком группы компаний ГлаксоСмитКляйн.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273

Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Адрес электронной почты: kaz.med@gsk.com

 

Прикрепленные файлы

042767491477977145_ru.doc 71 кб
445753951477978311_kz.doc 77.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники