Войти

Максгалин (75 мг) Прегабалин

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриес Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pregabalin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021328
Дата регистрации: 23.04.2015 - 23.04.2020
Предельная цена: 42.13 KZT

Инструкция

Торговое название

Максгалин

Международное непатентованное название

Прегабалин

Лекарственная форма

Капсулы 75 мг, 150 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - прегабалин 75.00, 150.00

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Фарматоза 200 М), тальк,

состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), натрия лаурилсульфат, желатин

Описание

Капсулы 75 мг

Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с корпусом белого цвета и крышечкой оранжевого цвета, на корпусе и крышечке черными чернилами указано «688» (для дозировки 75 мг).

Капсулы 150 мг

Твердые желатиновые капсулы размером № 1 с корпусом и крышечкой белого цвета, на корпусе и крышечке черными чернилами указано «690» (для дозировки 150 мг).

Содержимое капсул – белого или почти белого цвета сыпучие гранулы

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.

Код АТХ N03AX16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме крови достигает пика через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Прием пищи ухудшает всасывание прегабалина. При этом Сmax снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако, применение прегабалина с пищей не имеет клинически значимого эффекта на продолжительность всасывания.

Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы крови.

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. Примерно 98% препарата определялось в моче в неизмененном виде.

Прегабалин выводится, в основном, почками.

Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У больных с нарушенной функцией почек необходима коррекция дозы.

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата Максгалин является прегабалин - аналог гамма-аминобутировой кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексаноевая кислота). Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциал-зависимых кальциевых каналов периферических сенсорных нейронов в центральной нервной системе, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Показания к применению

  • периферическая нейропатическая боль у взрослых

  • эпилепсия у взрослых с парциальными судорогами (в качестве вспомогательного средства)

  • генерализованные тревожные расстройства у взрослых

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь в дозе от 150 до 300 мг/сут в два или три приема.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Нейропатическая боль

Лечение начинают с дозы 150мг/сут. для пациентов с минимальным клиренсом креатинина в 60мл./мин, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости можно увеличить до 300мг./день в течение 1 недели. Прегабалин выводится в основном с мочой, для пациентов со сниженной функцией почек дозировка должна быть должным образом откорректирована.

Несмотря на то, что прегабалин также изучался в дозировке 600 мг/день, доказательств, подтверждающих, что данная доза представляет дополнительную значительную пользу, выявлено не было, к тому же она хуже переносилась. В виду зависящих от дозировки побочных эффектов, лечение с использованием доз свыше 300 мг/день не рекомендуется и предназначается только для тех пациентов, у которых наблюдаются сильные боли и хорошая переносимость дозы 300 мг.

Генерализованные тревожные расстройства

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема. Необходимость лечения должна пересматриваться регулярно. Лечение начинают с дозы 150мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, еще через неделю – до 450мг в день, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена препарата

Если лечение необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Больные с нарушением функции почек

Учитывая, что Максгалин в основном выводится почечной экскрецией, доза Максгалина пациентам со сниженной функцией почек должна быть откорректирована. Корректировка дозы основана на уровне клиренса креатинина в соответствии со следующей таблицей.

У больных, получающих гемодиализ, суточную дозу препарата подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы Максгалина с учетом функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин)

Суточная доза Максгалина

Кратность приема

в сутки

 

Стартовая

доза (мг/сут)

Максимальная доза (мг/сут)

 

>60

 

150

600

2-3

>30 - <60

75

300

2-3

>15-<30

25-50

150

1-2

<15

25

75

1

Дополнительная доза после диализа (мг)

 

25

100

Однократно

Применение у больных с нарушением функции печени

У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение у пожилых людей (старше 65 лет)

Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.

Детский возраст

Безопасность и эффективность Максгалина в детском возрасте не установлена.

Побочные действия

Очень часто (>1/10)

- головокружение, сонливость

Часто (>1/100, <1/10)

- повышение аппетита

- головная боль, гриппоподобный синдром

- эйфория, спутанность сознания, раздражительность, астения

- атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, амнезия, тремор, дизартрия, парестезии

- нечеткое зрение («пелена перед глазами»), диплопия

- вертиго

- сухость во рту, рвота, метеоризм, запор

- снижение либидо, эректильная дисфункция

- утомляемость, периферические отеки, чувство жажды, изменение походки

- повышение массы тела

- боли в груди

Редко (>1/1000, <1/100)

- анорексия

- деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация,

лабильность настроения, бессонница, подавленное настроение, трудности в

подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, приступы паники, апатия, суицидальные мысли

- когнитивные расстройства, гипестезия, дефекты полей зрения, нистагм,

нарушение речи, миоклонические судороги, миастения, ослабление рефлексов,

дискинезия, психомоторная гиперактивность, головокружение, гиперстезия,

потеря вкусовых ощущений, чувство жжения слизистых оболочек и кожи,

ступор, обморок

- снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность век, повышенное слезотечение, фотофобия, блефарит, отек сетчатки

- тахикардия

- гиперемия лица

- одышка, сухость слизистой оболочки носа

- повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, ощущение

снижения чувствительности в полости рта, отек языка, язвенный стоматит, гастроэнтерит, холецистит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена

- потливость, папуллезная сыпь, крапивница, сухость кожи, зуд, экзема, везикулезно- буллезная сыпь

- скованность мышц, миалгии, подергивания мышц, судороги, припухлость

суставов, артралгии, боль в спине, боль в конечностях

- дизурия, недержание мочи, гематурия, альбуминурия

- задержка эякуляции, сексуальная дисфункция

- астения, слабость, чувство стеснения в груди

- повышение уровня аланинаминотрансферазы, креатинфосфокиназы,

аспартатаминотрансферазы, тромбоцитопения

Очень редко (<1/1000)

  • анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения

  • гипогликемия

  • расторможенность

  • гипокинезия, паросмия, писчий спазм

  • фотопсия (бесформенные зрительные галлюцинации), конъюнктивит, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение зрительного восприятия (трехмерности пространства), нистагм, отсутствие периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия

  • гиперакузия (повышенная чувствительность к звукам)

  • атриовентрикулярная блокада 1 степени, синусовая тахикардия, синусовые аритмии, синусовая брадикардия

  • артериальная гипотензия, гипертензия, сердечная недостаточность

  • кашель, носовые кровотечения, храп, чувство «стеснения» в глотке

  • ринит, фарингит

  • дисфагия

  • панкреатит, асцит

  • холодный пот, крапивница

  • спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз

  • олигурия, почечная недостаточность

  • аменорея, дисменорея

  • увеличение молочных желез, боль в молочных железах, выделения из молочных желез

  • гипертермия, озноб

  • снижение массы тела

  • гипокалиемия

Следующие побочные эффекты были отмечены при постмаркетинговом наблюдении:

  • ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность, головная боль, потеря сознания, умственная недостаточность, снижение умственной деятельности, застойная сердечная недостаточность, кератит, отек языка, диарея, тошнота, недомогание, отек лица, зуд, задержка мочи, отек легких, гинекомастия.

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или любому другому

компоненту препарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Максгалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные сахароснижающие средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс Максгалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с Максгалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась. Максгалин усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Максгалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Имеются сообщения о дыхательной недостаточности и коме у пациентов, получающих Максгалин и препараты, подавляющие ЦНС.

При одновременном назначении Максгалина и с препаратами, способными вызывать запор, такими как опиоидные анальгетики, возможно снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, обструкция кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор).

Особые указания

Препарат не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа и нарушением всасывания глюкозы/галактозы. У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения Максгалином может потребоваться коррекция доз сахароснижающих средств. Лечение препаратом сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. До тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность. Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог Максгалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Имеются сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая случаи ангионевротического отека. При появлении симптомов ангионевротического отека, таких как отек лица, отек вокруг рта или отек верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить прием Максгалина.

Также имеются сообщения о потере сознания, спутанности и снижении умственной деятельности. В связи с этим, пациенты должны быть информированы о потенциальном воздействии препарата.

Наблюдались случаи транзиторной размытости изображения и другие нарушения остроты зрения у пациентов на фоне лечения Максгалином. Отмена препарата может привести к улучшению этих симптомов со стороны зрения.

После прекращения кратковременного и длительного лечения Максгалином у некоторых пациентов наблюдался синдром отмены. Наблюдались следующие явления: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, гипергидроз (повышенная потливость) и диарея.

Сообщалось об улучшении функции почек после отмены или снижения дозы Максгалина.

Имели место сообщения о застойной сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших Максгалин, несмотря на то, что причинной связи между воздействием Максгалина и застойной сердечной недостаточностью не установлено. В связи с ограниченными данными по тяжелой застойной сердечной недостаточности, Максгалин должен применяться с осторожностью у таких пациентов.

Беременность и период лактации

Адекватных и контролируемых исследований о применении прегабалина у беременных женщин нет. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность Препарат можно назначать при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При лечении Максгалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Во время лечения препаратом не рекомендуется кормить грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Больные не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, Максгалин может вызывать головокружение и сонливость.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация, беспокойство.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной безъячейковой упаковке из фольги алюминиевой.

По 3 контурные безъячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Индия

Наименование и страна организации-упаковщика

Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Индия

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции на территории Республики Казахстан

050008, Казахстан, г. Алматы

Ул. Манаса 32 «А», Бизнес Центр «SAT»

6 этаж, офис 602

Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64

regulatory.kz@sunpharma.com

Адрес организации, ответственной за пострегистрационные наблюдения за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

050008, Казахстан, г. Алматы

Ул. Манаса 32 «А», Бизнес Центр «SAT»

6 этаж, офис 602

Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64

regulatory.kz@sunpharma.com

 

 

Прикрепленные файлы

362808771477976491_ru.doc 77.5 кб
489024431477977653_kz.doc 107 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники