Майклав-375 Амоксициллин, Клавулановая кислота

Производитель: Юнихем Лабораторис Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№015755
Дата регистрации: 31.05.2016 - 31.05.2021

Инструкция

Торговое название

Майклав -375

Майклав -625

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, 375 мг и 625 мг

Состав

Одна таблетка покрытая оболочкой содержит

активные вещества: амоксициллина тригидрата USP (уплотнен экстра высушиванием) - 298.40 мг или 400 мг, соответственно, калия клавуланата и Авицела смеси (1:1) (содержит калия клавуланат USP) – 350.61 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102), натрия крахмала гликолят (Primojel, тип А), кремний коллоидный безводный (Aerosil-200), натрия лаурилсульфат, магния стеарат,

оболочка: Оpadry OY-С-7000А.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Код АТС J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Клавулановую киcлоту комбинируют с амоксициллином, так как фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны и в комбинации

они не влияют на фармакокинетику друг друга.

Оба компонента препарата быстро всасываются поcле перорального введения, одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Пики концентраций в плазме крови достигаются приблизительно через 45 минут поcле приема. Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через 1 час поcле достижения пика плазменных концентраций.

Биодоступность при приеме внутрь около 95%. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения – высокие концентрации препарата обнаруживаются в мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, легочной и жировой ткани, предстательной железе, матке, яичниках, жировой ткани и др. При менингите наблюдается проникновение через гематоэнцефалический барьер, но препарат плохо проникает через невоспаленные мозговые оболочки.

Амоксициллин и клавулановая киcлота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке. Амоксициллин и клавулановая киcлота связываются с белками плазмы соответственно на 17-20 % и 22-30%.

Амоксициллин выводится в основном почками: канальцевой секрецией и клубочковой фильтрацией. Клавулановая киcлота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов.

Приблизительно 30%-40% препарата экскретируется с мочой, меньшая часть с калом и выдыхаемым воздухом через 6 часов после приема препарата.. Биологический период полувыведения составляет 1,5 часа для амоксициллина, и 0,8 - 1 час для клавулановой киcлоты.

При почечной недостаточности замедляется выведение препарата, период полувыведения у пациентов с клиренсом креатина 20 - 70 мл/мин - 2.6 часа, а при анурии – в пределах 3 – 4 часов, что требует коррекции режима дозирования (уменьшение доз или увеличение интервалов между приемами препарата). Препарат выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия, блокирует синтез пептидогликана оболочки микробных клеток (амоксициллин), ингибирует бета-лактамазы (клавулановая кислота). Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией бета-лактамаз основными возбудителями и условнопатогенными микроорганизмами.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллинорезистентных штаммов), S.epidermidis (кроме метициллинорезистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis, H.influenzae, H.ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia

enterocolitica.

Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii.

Амоксициллин действует бактерицидно, угнетая синтез бактериальной стенки. Клавулановая киcлота обладает более высоким, чем вводимый одновременно амоксициллин, сродством к бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс, в результате чего предотвращает ферментативную деградацию амоксициллина и обеспечивает гарантированную возможность проявления его антибактериального действия. Бактерицидное действие Майклава охватывает широкий спектр грам-положительных и грам-отрицательных, аэробных и анаэробных возбудителей, в том чиcле и те их штаммы, у которых сформировалась устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вcледствие продукции бета-лактамаз

Показания к применению

- инфекционные заболевания верхних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры)

-средний отит

-синусит

-инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит)

- инфекции костной и соединительной тканей (в т.ч. хронический остеомиелит)

- инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, раневая инфекция)

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела более 40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 таб. 375 мг каждые 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции и при инфекции дыхательных путей по 1 таб. 625 мг каждые 12 ч.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты составляет для взрослых - 600 мг, для детей - 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых - 6 г, для детей - 45 мг/кг массы тела. Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Пациенты с нарушенной функцией почек

У пациентов с почечной недостаточностью выведение клавулановой кислоты и амоксициллина через почки замедлено.

При почечной недостаточности умеренной степени (КК 10-30 мл/мин) назначают по 1 таб. 625 мг каждые 12 ч.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) - по 1 таб. 375 мг каждые 24 ч.

У больных, находящихся на гемодиализе Одна таблетка 500 мг/125 мг или 2 таблетки 250мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно 0,5 г во время и 0,5 г после диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты). Корректировки доз основаны на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Побочные действия

Часто

- кандидоз кожных и слизистых покровов

- тошнота, рвота, диарея

Нечасто

- головокружение, головная боль

- диспепсия

- умеренное повышение уровня печеночных ферментов АЛТ/АСТ

- кожная сыпь, зуд, крапивница

Редко

- обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения

- мультиформная эритема

Неизвестно

- обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени

- ангионевротический отек, анафилаксия; синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит

- обратимая повышенная активность и судороги

- антибтотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический)

- черный волосатый язык (хроническая гиперплазия нитевидных сосочков языка)

- гепатит, холестатическая желтуха

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз. При развитии данных симптомов препарат должен быть отменен.

- интерстициальный нефрит, кристаллурия

Противопоказания

- повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или пенициллинам (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам)

- холестатическая желтуха, гепатит или другие тяжелые нарушения функции печени

- инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи)

- возраст младше 12 лет (с массой тела менее 40 кг)

- I триместр беременности и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Майклав и непрямых антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.

При одновременном применении Майклав с аллопуринолом увеличивается риск развития таких побочных эффектов, как экзантема.

Дисульфирам: избегать одновременного назначения с препаратом Майклав.

Метотрексат: одновременное применение препарата Майклав усиливает токсичность метотрексата.

Комбинация Амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).

Майклав не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Майклава.

При одновременном применении Майклав снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Антациды, содержащие алюминия, магния гидроокись, Н2-гистаминоблокаторы (циметидин, ранитидин), М-холиноблокаторы (пирензепин), пища: одновременный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику препарата Майклав.

Майклав физически и химически несовместим с аминогликозидами.

Не рекомендуется одновременное назначение с макролидами, хлорамфениколом и тетрациклинами. Данная комбинация снижает эффективность амоксициллина.

Особые указания

Перед началом лечения Майклавом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины, которые чаще выявлялись у пациентов с предшествующей гиперчувствительностью на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Майклавом и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Майклав не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение Майклавом может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.

Были выявлены случаи развития псевдомембранозного колита на фоне применения антибиотиков, тяжесть которого варьировала от легкой до тяжелой степени, угрожающей жизни пациентов. Таким образом, необходимо иметь в виду возможность возникновения данной патологии у пациентов с диареей при приеме антибиотиков или после окончания курса терапии. В случае развития длительной или значительной диареи, при наличии спазмов в области живота, лечение Майклавом должно быть немедленно прекращено и пациенты должны быть направлены на дальнейшее обследование.

В целом, Майклав переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При продолжительном лечении Майклавом рекомендуется периодически оценивать функции почек, печени, органов кроветворения.

У пациентов, получающих Майклав, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Майклава и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг с возможным снижением дозы антикоагулянта в случае необходимости.

С осторожностью следует применять Майклав у пациентов с нарушением функции печени. Признаки и симптомы поражения печени обычно возникают во время или сразу после начала лечения, но в некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после прекращения терапии. Как правило, они обратимы. Печеночные нарушения могут быть очень серьезными, и в крайне редких случаях сообщалось о смертельном исходе. Почти всегда они регистрировались у пациентов с серьезным основным заболеванием или у тех, кто одновременно принимал препараты, известные как потенциально воздействующие на печень.

У пациентов с почечной недостаточностью доза препарата должна корректироваться в соответствии с тяжестью заболевания.

При назначении препарата пациентам со сниженной функцией почек или при использовании высоких доз возможно развитие судорог.

У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с катетером необходима постоянная оценка их состояния.

Совместное применение аллопуринола и амоксициллина увеличивает вероятность развития кожных аллергических реакций.

Во время лечения амоксициллином для определения содержания глюкозы в моче необходимо использовать методы ферментного окисления глюкозы, так как неферментные методы могут привести к получению ложноположительных результатов.

Присутствие клавулановой кислоты в Майклаве может быть причиной неспецифического связывания IgG и альбуминов с мембраной эритроцитов, что приводит к ложноположительной реакции Кумбса.

Беременность

Применение в I и II триместре беременности возможно только по строгим показаниям или при угрожающих жизни состояниях, когда предполагаемая польза для беременной превышает возможный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет

Передозировка

Симптомы: боль в животе, диарея, рвота; возможно также возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях - судороги.

Лечение: симптоматическая терапия. Эффективен гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 6 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной твердой, бесцветной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной безъячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. По 10 пачек помещают в коробку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

UNICHEM LABORATORIES LTD,

Village Bhatauli Kalan, Baddi, Dist. Solan (H.P.) - 173205, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

UNICHEM LABORATORIES LTD, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «APC Healthcare Limited» в Казахстане

050040, г. Алматы, ул. Попова 19, офис 301

Тел: (8727) 260-84-33, факс: (8727) 386-82-25

E-mail: rahulsingh@apchealthcare.com

Прикрепленные файлы

147597741477976224_ru.doc 68.5 кб
977689931477977487_kz.doc 79.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники