Войти

Мадредол Кеторолак

Производитель: Мефар Илач Санаи А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketorolac
Номер регистрации: РК-ЛС-5№022780
Дата регистрации: 13.02.2017 - 13.02.2022

Инструкция

Торговое название

Мадредол

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 30 мг/мл

Состав

Одна ампула (1 мл) содержит:

активное вещество – кеторолака трометамола 30 мг;

вспомогательные вещества – динатрия эдетат, этанол 96 %, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак

Код АТХ М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при в/м введении - полная и быстрая. После в/м введения 30 мг Cmax – 1,74 – 3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, Сmax - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. Связь с белками плазмы – 99 %.

Время достижения Css при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг – 0,65 – 1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29 – 2,47 мкг/мл.

Объем распределения – 0,15 – 0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6 % - через кишечник.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5,3 ч (3,5 – 9,2 ч после в/м введения 30 мг). T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) T 1/2 – 10,3 – 10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг – 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19 - 50 мг/л при в/м введении 30 мг – 0,015 л/ч/к).

Фармакодинамика

Мадредол относится к нестероидным противовоспалительным средствам.

Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Показания к применению

– для непродолжительного купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, главным образом, при травмах, в послеоперационном периоде, при корешковом синдроме, мышечных и суставных болях

Способ применения и дозы

Внутримышечно.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 10-30 мг каждые 6 часов. В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно - по 10-15 мг каждые 4-6 часов.

Максимальные суточные дозы для в/м введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - для в/м введения 60 мг.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

Побочные действия

Часто

- гастралгия, диарея (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта)

- головная боль, головокружение, сонливость

- отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела)

Иногда

- стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка

- повышение артериального давления

- кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура

- жжение или боль в месте введения

- повышенная потливость

Редко

- тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит

- острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

- снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия)

- бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания)

- асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроение, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз

- обморок

- анемия, эозинофилия, лейкопения

- кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

- эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

- анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)

- отек языка, лихорадка.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к кеторолаку, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и не переносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе), дегидратация

- непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), кровотечения или высокий риск их развития, состояние после проведения аортокоронарное шунтирование, подтвержденная гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)

- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

- геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, нарушение кроветворения

- беременность, роды и период лактации

- детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены)

- обезболивание перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, хронические боли

Лекарственные взаимодействия

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Прием с другими НПВС, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca2+ увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития. Раствор Кеторолака для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24 - 48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно-важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата помещают в ампулы из янтарного стекла типа I. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Мефар Илач Санаи. А.Ш., Турция

г. Стамбул, Курткой, Пендик, Рамазаноглу, ул. Ансар №20

Владелец регистрационного удостоверения

Гранд Медикал Групп АГ, Швейцария

Адрес организации, принимающей претензии по качеству препарата и ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

Представительство «Гранд Медикал Групп АГ» в Республике Казахстан

г. Алматы, ул. Наурызбай батыра, 17, офис 211/3

Тел/факс: тел: 344-58-03

Прикрепленные файлы

Мадредол_инструкция_рус.doc 0.07 кб
Мадредол_инструкция_каз.doc 0.09 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники