Войти

Люмидин (100 мг) Ламивудин

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Лок-Бета Фармасьютикалс (I) Пвт.Лтд.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lamivudine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№019854
Дата регистрации: 02.05.2013 - 02.05.2018
Предельная цена: 250.24 KZT

Инструкция

Торговое название

Люмидин-100

Международное непатентованное название

Ламивудин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

Состав

Одна таблетка 100 мг содержит

активное вещество – ламивудин 100 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, повидон, спирт изопропиловый, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят, тальк очишенный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, повидон 30, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк очищенный, титана диоксид (Е171), метиленхлорид, спирт изопропиловый.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или беловатого цвета, круглой формы, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазы. Ламивудин.

Код ATХ J05AF05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь ламивудин хорошо и быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85%. Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови достигается приблизительно через 1 ч. Прием ламивудина вместе с пищей приводит к увеличению времени достижения максимальной концентрации (ТCmax) и снижению ее величины (до 47 %). Однако прием пищи не влиял на общую степень абсорбции ламивудина рассчитанную на основании AUC (площадь под кривой соотношения «концентрация-время»), поэтому ламивудин можно принимать независимо от приема пищи.

Связь с белками плазмы крови - 35%; на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения - 1.3 л/кг. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику. Согласно ограниченным данным ламивудин проникает в центральную нервную систему (ЦНС) и в спинномозговую жидкость(СМЖ). Через 2-4 ч после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляло приблизительно 12%. У детей концентрация в СМЖ составляла 10-17% от концентрации в сыворотке крови. В клетках ламивудин биотрансформируется до ламивудина трифосфата, который является активной формой препарата. В незначительной степени (5-10%) метаболизируется в печени. Период полувыведения ламивудина трифосфата из гепатоцитов составляет 17-19 ч.………………………….. До 70% препарата в неизмененном виде выводится почками, 10% - печенью. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 5-7 часов.

Фармакокинетика ламивудина у детей не отличается от фармакокинетики у взрослых. Однако у детей клиренс ламивудина, скорректированный в зависимости от веса, выше, чем у взрослых, что выражается в уменьшении AUC. Наиболее высокий клиренс ламивудина наблюдается у детей в возрасте 2 лет и снижается к 12 годам, когда его значения становятся подобными таковым у взрослых.

Рекомендованная доза для детей от 2 до 11 лет 3 мг/кг один раз в сутки (максимально до 100 мг в сутки) способна обеспечить сравнимую со взрослой дозой (100 мг в сутки) экспозицию ламивудина. Данные по фармакокинетике ламивудина у детей младше 2 лет немногочисленны.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженных нарушениях функции почек выведение ламивудина замедляется. Пациентам с клиренсом креатинина (КК) менее 50 мл/мин дозу ламивудина необходимо снижать. ……………………………………………. Нарушения функции печени не влияет на фармакокинетику ламивудина. Немногочисленные данные по исследованию у пациентов, перенесших трансплантацию печени, свидетельствуют, что нарушение функции печени не оказывает значительного влияния на фармакокинетику ламивудина, если только не сочетается с почечной недостаточностью. У пожилых пациентов возрастное снижение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику ламивудина, если только клиренс креатинина не снижается менее 50 мл/мин. У женщин на поздних сроках беременности фармакокинетика ламивудина после приема внутрь была сходна с таковой у небеременных женщин.

Фармакодинамика

Люмидин-100 является противовирусным средством, обладающим высокой активностью против вируса гепатита В (HBV)

Как в инфицированных, так и в неинфицированных клетках ламивудин метаболизируется до ламивудина трифосфата, который является активной формой препарата и служит субстратом для ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Включение ламивудина трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование вирусной ДНК. Люмидин-100 не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК. Он также является слабым ингибитором - и -ДНК-полимераз млекопитающих. У Люмидин-100 не было выявлено существенных токсических эффектов на структуру митохондрий, обладает очень слабой способностью снижать содержание митохондриальной ДНК, не включается в ее цепочку и не ингибирует -полимеразу.

Показания к применению

- хронический вирусный гепатит В в стадии репликации вируса гепатита В (HBV ДНК+)

Способ применения и дозы

Люмидин-100 можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет - по 100 мг один раз в сутки

Лечение рекомендуется продолжать до достижения сероконверсии HBeAg→ анти НВе и/или HВsAg→ анти HBs.

Почечная недостаточность

У пациентов с с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени тяжести концентрация ламивудина в сыворотке возрастает из-за его почечного клиренса. Поэтому пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу препарата рекомендуется снижать. Если требуется доза меньше 100 мг в сутки, следует применять раствор ламивудина для приема внутрь, согласно таблице:

Клиренс креатинина

мл/мин

Первая доза Ламивудина пероральный прием

Поддерживающая доза

однократно в день

От 30 до < 50

100 мг (1 таб)

50 мг (1/2 таб) (10 мл)

От 15 до < 30

100 мг (или 20мл)

5 мл (в виде раствора)

От 5 до < 15

7 мл (в виде раствора)

3 мл (в виде раствора)

< 5

7 мл (в виде раствора)

2 мл (в виде раствора)

Степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых.

Данные о пациентах, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2–3 раза в неделю продолжительностью 4 часа и менее) показывают, что после первоначального снижения дозы Люмидин-100 в соответствии с клиренсом креатинина, в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

При печеночной недостаточности, если она не сопровождается почечной недостаточностью, не требуется коррекции дозы Люмидина-100.

Побочные действия

- головная боль, повышенная утомляемость

- снижение аппетита, боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея

- анемия

- инфекции дыхательных путей

- повышение активности печеночных трансаминаз, уровня креатинкиназы

- некротический панкреатит (возможен летальный исход)

- миалгия, артралгия, рабдомиолиз

- лихорадка

- тромбоцитопения

Противопоказания

- гиперчувствительность к активным и вспомогательным компонентам препарата

- тяжелая форма почечной недостаточности

- нейтропения

- детский возраст до 12 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Клинически значимых взаимодействий с другими препаратами не

установлено.

Однако, следует учитывать возможность взаимодействия Люмидина-100 с другими препаратами, особенно с такими, основным механизмом выведения которых является активная почечная секреция через систему транспорта органических катионов, например с триметопримом. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160мг/800мг) повышает концентрацию ламивудина в плазме приблизительно на 40% (при отсутствии почечной недостаточности нет необходимости в снижении его дозы). Другие препараты (например ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся из организма с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином. Препараты, которые выводятся преимущественно посредством активного транспорта органических анионов или путем клубочковой фильтрации не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином. При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдается (на 28%) увеличение Сmax зидовудина, при этом AUC ламивудина существенно не изменяется. Фармакокинетического взаимодействия при сочетании ламивудина с ɑ-интерфероном, а также с иммунодепрессантами (например, циклоспорином А) не наблюдается. ……..……………………………………………………. При одновременном назначении ламивудина и зальцитабина, ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего (не рекомендуется комбинация этих препаратов). ……………………………………. Одновременный прием диданозина, пентамидина, сульфаниламидов и этанола повышает риск развития панкреатита. …………………………………………… Дапсон, диданозин, изониазид и ставудин повышают риск развития периферической нейропатии.

Особые указания

Во время лечения Люмидином-100 состояние пациентов должен регулярно контролировать врач, имеющий опыт лечения хронического гепатита В. Прекращение терапии Люмидином-100 возможно у пациентов с нормальными показателями иммунитета после достижения HBeAg и/или HBsAg сероконверсии. Отмена Люмидина-100 также возможна при неэффективности дальнейшего лечения (отсутствие положительной динамики в течение 6 месяцев лечения или при наличии симптомов обострения гепатита).

Во время терапии Люмидином-100 необходимо периодически контролировать функциональные пробы печени, титр серологических маркеров и уровень виремии. Состояние пациентов с симптомами печеночной недостаточности и динамику лабораторных показателей следует контролировать более тщательно и чаще.

Данные о применении ламивудина у пациентов, получающих сопутствующую иммуносупрессивную терапию, немногочисленны.

При продолжительной терапии ламивудином, были идентифицированы субпопуляции ВГ В (штамм YMDD) со сниженной чувствительностью к нему. Иногда эта разновидность вируса может вызвать обострение гепатита.

Информация о трансплацентарной передаче вируса гепатита В у беременных женщин, получающих ламивудин, отсутствует. Рекомендуется проводить стандартную процедуру иммунизации против гепатита В новорожденных, матери которых инфицированы вирусом гепатита В (HBV).……………………… Пациентов необходимо предупредить, что лечение Люмидином-100 не снижает риск передачи гепатита В другим людям, и поэтому необходимо соблюдать соответствующие меры предосторожности.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При клиренсе креатинина менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В. При диагнозе панкреатит не следует принимать препарат (сопровождается болями в животе, тошнотой, рвотой или повышением уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови)

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Воздействия препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами не выявлено.

Передозировка

Специфических симптомов передозировки нет.

Лечение: рекомендуется промыть желудок, назначить активированный уголь, контролировать состояние пациента и проводить стандартную поддерживающую терапию. Для выведения ламивудина возможно применение непрерывного гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 3 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Лок-Бета Фармасьютикалс (I), Пвт.Лтд, Индия

Корпорайт Центр, Нирмал, Лайфстаил,

Л. Б. C. Марг, Мулунд (W), Мумбай – 400 080, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Лок-Бета Фармасьютикалс (I), Пвт.Лтд, Индия

Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан

претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

г. Алматы, ул. Гоголя, 86

ТОО «ABMG Expert»

т. 2508-445

Прикрепленные файлы

746898561477976960_ru.doc 67 кб
292419231477978132_kz.doc 94 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники