Войти

Лозартан (50 мг, Белмедпрепараты РУП) Лозартан

Производитель: Белмедпрепараты РУП
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Losartan
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021255
Дата регистрации: 20.03.2015 - 20.03.2020

Инструкция

Торговое название

Лозартан

Международное непатентованное название

Лозартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – лозартана калиевая соль (в пересчете на 100 % вещество) – 50 мг;

вспомогательные вещества лактозы моногидрат, тальк, кальция стеарат, крахмал картофельный, гипромеллоза 2910, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензина II антагонисты. Лозартан.

Код АТХ: С09СA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 25-35%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента СYP2C29 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита. Связь с белками плазмы – 92% (лозартан), 99% (метаболит). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) составляет 1-1,5 часа после приема внутрь. Период полувыведения лозартана (Т1/2) - 1,5-2 ч, а его основного метаболита – 6-9 ч. С мочой выводится 35% (из них 4% - в виде неизмененного препарата и 6% - в виде основного метаболита); остальное количество (60%) выводится через кишечник.

Фармакодинамика

Гипотензивный препарат, является специфическим блокатором ангиотензин II (тип АТ1) рецепторов. Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление, давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (уменьшение систолического и диастолического артериального давления) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Показания к применению

- артериальная гипертензия;

- профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ;

- хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи; кратность приема – 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1-2 приема). При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут. Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата. У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящимся на диализе) нет необходимости в коррекции дозы. Лозартан можно назначать совместно с другими гипотензивными лекарственными средствами. Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в 2 раза с недельным интервалом (т.е. 12,5; 25; 50 мг/сут.).

Профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: начальная доза – 50 мг 1 раз в день, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день (с учетом степени снижения артериального давления).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств:

часто:

головокружение, астения, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница;

нечасто:

беспокойство, нарушения сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гиперстезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, потеря сознания, звон в ушах, нарушения вкуса, изменения зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы:

часто:

заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия, синусит, фарингит);

нечасто:

диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы:

часто:

тошнота, диарея, диспепсические явления, боль в животе;

нечасто:

снижение аппетита, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запоры;

редко:

гепатит, повышение АЛТ и АСТ.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

часто:

судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах;

редко:

артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия, рабдомиолиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто:

ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия, одышка, симптоматическая гипотензия.

Со стороны мочеполовой системы:

нечасто:

императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, снижение потенции.

Со стороны кожных покровов:

нечасто:

сухость, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции:

нечасто:

крапивница, сыпь, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка, васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха.

Прочие:

часто:

гиперкалиемия;

нечасто:

лихорадка, подагра, гипербилирубинемия, гипогликемия;

редко:

обмороки, фибрилляция предсердий, цереброваскулярные нарушения; неизвестно: тромбоцитопения, гриппоподобные симптомы.

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата;

- беременность, период лактации;

- детский возраст до 18 лет;

- совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (клиренс креатинина <60 мл/мин);

- артериальная гипотензия;

- почечная/печеночная недостаточность.

C осторожностью: снижение объема циркулирующей крови, нарушения водно-солевого баланса, гиперкалиемия.

Лекарственные взаимодействия

Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных лекарственных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, спазмолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами К+. У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая гипотензия. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом. Возможно одновременное назначение с другими гипотензивными ЛС.

Рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП), может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и в дальнейшем – периодически.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном приводит к риску гипотонии, гиперкалиемии, а также к нарушениям функции почек (в том числе к острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим тщательный контроль АД, функции почек и уровня электролитов у пациентов, принимающих лозартан и другие препараты, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Совместное применение алискирена и лозартана противопоказано пациентам с сахарным диабетом. Не следует совместно назначать алискирен с лозартаном пациентам с почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/минуту).

Особые указания

У больных с дегидратацией (например, у получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы). У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. Лекарственные средства, оказывающие действие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.

Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс:

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванные применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения лозартаном следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с или без сахарного диабета), что следует принимать во внимание. У пациентов с сахарным диабетом II типа и нефропатией, частота возникновения гиперкалиемии была выше в группах применения лозартана, чем в группе применения плацебо. Поэтому следует часто проверять концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/минуту.

Не рекомендовано одновременное применение препарата лозартан и калийсохраняющих диуретиков, добавок калия и заменителей соли, содержащих калий.

Нарушение функции печени

Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Препарат лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ввиду отсутствия опыта применения.

Нарушение функции почек

Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть у пациентов с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

На протяжении лечения лозартаном следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.

Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендована.

Трансплантация почки

Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.

Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови

Лечение пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует проводить с осторожностью и под тщательным наблюдением.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендовано.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность

Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.

Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни аритмией сердца. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью в этой группе пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан и бета-блокаторы.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Применение во время беременности и лактации: применение во время беременности и в период лактации противопоказано. В случае наступления беременности в период лечения лозартаном, прием препарата необходимо немедленно прекратить.

Особенности влияния ЛС на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют. Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, изменение частоты сердечных сокращений (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением n. vagus).

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Три контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языке помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь

Юридический адрес и адрес для принятия претензий:

220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

РУП «Белмедпрепараты», Республики Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «КазБелМедФарм»

Юридический адрес: РК 050028, г. Алматы, ул. Бейсебаева д. 151

Фактический адрес: РК 050022, г. Алматы, ул. Абая 48 А 2 этаж

Номера телефонов/факса: 8(727) 383-93-74; 383-93-69

Электронный адрес: saparova_zhanna@kmbf.kz

Прикрепленные файлы

320023151477976558_ru.doc 81.5 кб
328866611477977719_kz.doc 96 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники